Классификация антиангинальных средств. Группа бета-адреноблокаторов




СРЕДСТВА ПРИ НЕДОСТАТОЧНОСТИ КОРОНАРНОГО КРОВООБРАЩЕНИЯ

1. Классификация средств, применяемых при недостаточности коронарного кровообращения (антиангинальных средств). Бета-адреноблокаторы как антиангинальные средства. Механизм антиангинального действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты. Сравнительная характеристика препаратов.

2. Классификация средств, применяемых при недостаточности коронарного кровообращения (антиангинальных средств). Нитраты. Механизм антиангинального действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты. Сравнительная характеристика препаратов.

3. Классификация средств, применяемых при недостаточности коронарного кровообращения (антиангинальных средств). Блокаторы «медленных» кальциевых каналов как антиангинальные средства. Механизм антиангинального действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты. Сравнительная характеристика препаратов.

Классификация антиангинальных средств. Группа бета-адреноблокаторов

I. Органические нитраты и нитриты

нитроглицерин

препараты нитроглицерина продленного действия (нитронг, сустак)

изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат, амилнитрит

II. Блокаторы кальциевых каналов

нифедипин, никардипин, дилтиазем, верапамил

III. Бета-адреноблокаторы

пропранолол, метопролол, атенолол, талинолол

IV. Коронарорасширяющие средства миотропного действия

дипиридамол, папаверин, но-шпа

БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

Группа бета-адреноблокаторов (пропранолол (анаприлин), метапролол, атенолол.

Антиангинальный эффект бета-адреноблокаторов проявляется вследствие того, что они блокируют симпатические влияния на сердце и предупреждают эффект циркулирующего в крови адреналина. Вследствие этого бета-адреноблокаторы предупреждают вызываемые стрессом или физической нагрузкой тахикардию, повышение сердечной сократимости и подъем артериального давления. Таким образом, бета-адреноблокаторы снижают потребность миокарда в кислороде. Сочетание бета-адреноблокаторов с препаратами нитроглицерина или блокаторами кальциевых каналов (нифедипин) предупреждает тахикардию, вызываемую этими группами препаратов.

АНАПРИЛИН (пропранолол, индерал, обзидан; таблетки по 0, 01 и 0, 04) - некардиоселективный бета-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности с непродолжительным действием. Анаприлин снижает все 4 функции сердца, прежде всего - сократимость миокарда. Максимально выраженный эффект наблюдается в течение 30-60 минут, терапевтический эффект, в связи с коротким периодом полувыведения (2, 5-3, 2 часа), длится 5-6 часов. Это означает что препарат следует принимать 4-5 раз в сутки. Анаприлин используют только для профилактики приступов стенокардии, исключительно при типичной ее форме, так как при вазоспастической форме стенокардии на фоне заблокированных бета-адренорецепторов, катехоламины будут усиливать спазм коронарных сосудов.

Побочные эффекты: снижение сократимости миокарда, брадикардия, АВ-блокады, бронхоспазм; тошнота, рвота, диарея, общая слабость, головокружение, иногда - аллергические реакции. Возможны явления депрессии. При одновременном применении сахароснижающих средств - опасность гипогликемии.

2. НИТРАТЫ.

 

Механизм действия связан с тем, что препарат обладает прямым миотропным действием на гладкую мускулатуру, особенно сосудов (в большей степени, вен, нежели артерий), находящихся в состоянии спазма. Под действием нитроглицерина наиболее значительно расширяются сосуды головного мозга, шеи, головы, то есть сосуды верхней части туловища, в том числе сердца. Преимущественное венодилатирующее влияние нитроглицерина ведет к изменению периферической гемодинамики: депонированию крови и снижению венозного возврата, то есть перераспределению крови, что сопровождается уменьшением нагрузки на сердце (снижение преднагрузки) и способствует стойкому снижению использования энергии.:

- снижением давления в обоих предсердиях;

- снижением ударного объема;

- уменьшением напряжения стенки миокарда;

- уменьшением объема сердца;

- снижением АД;

- рефлекторной тахикардией.

Умеренная дилятация артериол, то есть снижение постнагрузки на сердце сопровождается:

- снижением АД;

- увеличением ударного объема.

- расширение коронарных сосудов,увеличение коллатерального кровотока

Таким образом, снижение сопротивления в коронарных сосудах, особенно в эпикардиальных отделах миокарда, сопровождается:

- снятием спазма коронарных артерий;

- усилением коронарного кровотока.

В целом можно говорить о двояком механизме действия нитроглицерина:

1. Прямое расширение коронарных сосудов (увеличивается доставка кислорода к ишемизированному участку миокарда)

2. Происходит уменьшение пред- и постнагрузки на сердце (снижается потребность миокарда в кислороде).

Благодаря этим эффектам, восстанавливается равновесие между притоком кислорода к миокарду и его потреблением, таким образом устраняется ишемия.

Нитроглицерин хорошо абсорбируется слизистыми оболочками ротовой полости и ЖКТ, а также кожей. Нитроглицерин особенно хорошо всасывается из подъязычной области. При сублингвальном приеме препарата максимальная концентрация его в крови достигается через 4 минуты после приема и начинает снижаться через 15 минут. Спустя 45 минут препарат полностью выводится из организма. Поэтому наиболее часто используемой лекарственной формой нитроглицерина (эталонным препаратом) являются таблетки под язык.

Действие таблеток под язык начинается спустя 1-2 минуты и продолжается в течение 10-30 минут.

Таблетки отечественного производства содержат 0, 5 мг действующего вещества. Таблетки очень нестабильны и их необходимо заменять свежими через каждые 2 месяца.

Для купирования приступа стенокардии обычно достаточно одной таблетки под язык.

Наряду с таблетками, выпускаются капсулы, содержащие 1% масляный раствор нитроглицерина. Капсулы могут содержать 0, 5 и 1, 0 мг нитроглицерна. После помещения капсулы под язык ее следует раздавить.

Существует также и довольно устаревшая лекарственная форма нитроглицерина - 1% спиртовый раствор. Эта форма требует от больного самостоятельного дозирования: 2-3 капли раствора наносят на или под язык (3-4 капли соответствует одной таблетке нитроглицерина под язык). Можно рекомендовать больным наносить капли спиртового раствора на кусочек сахара. Спиртовый раствор нитроглицерина входит в состав капель Вотчала.

- трансдермальные лекарственные формы (мази, пластыри и диски различной конструкции с фиксированной дозой действующего вещества). Пластыри, диски обеспечивают терапевтическую концентрацию препарата в крови в течение 24 часов, то есть оказывают пролонгированный эффект.

- Нитродерм ТТС; депонит; нитра-диск и др).

Выпускается 2%-ная нитроглицериновая мазь для натирания кожных покровов в области сердца. При этом нитроглицерин медленно всасывается, его действие начинается через 1 час и длится около 6 часов

препараты пролонгированного действия для перорального использования: Сустак, Сустонит.

При поступлении в ЖКТ таблетки растворяются и постепенно выходящий из микрокапсул нитроглицерин начинает действовать. Поэтому эти таблетки показаны лишь для предупреждения приступов стенокардии. Действие сустака продолжается до 4-5 часов.

Побочные эффекты нитроглицерина:

- сильная головная боль, связанная с параличом (резким расширением) сосудов головного мозга и сдавлением болевых рецепторов. Боли могут быть настолько интенсивными, что пациент может отказаться от приема препарата. Через 1-2 недели боли самостоятельно проходят. Для купирования болевого синдрома можно назначить препараты спорыньи (дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин), анальгин, кофеин;

- резкое падение АД;

- слабость;

- рефлекторная тахикардия;

- повышение внутричерепного и внутриглазного давления;

- ощущение жара, покраснение лица и кожи верхней половины туловища.



Поделиться:




Поиск по сайту

©2015-2024 poisk-ru.ru
Все права принадлежать их авторам. Данный сайт не претендует на авторства, а предоставляет бесплатное использование.
Дата создания страницы: 2017-10-25 Нарушение авторских прав и Нарушение персональных данных


Поиск по сайту: