Н - ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ.
Вещества, блокирующие Н - холинорецепторы по своему преимущественному действию делятся на 2 группы.
Ганглиоблокаторы - обладают способностью блокировать Н - холинорецепторы вегетативных узлов и СНС и ПНС, каротидных клубочков, мозгового вещества надпочечников.
Курареподобные средства (миорелаксанты) - блокируют Н-холинорецепторы нервно-мышечных синапсов соматической нервной системы.
Ганглиоблокаторы.
Блокируют Н-холинорецепторы в ганглиях и симпатической и парасимпатической системы, мозговом веществе надпочечников, каротидных клубочков.
При этом изменяются функции всех органов, имеющих вегетативную иннервацию.
По химическому строении ганглиоблокаторы делятся на 2 основные группы: четвертичные аммониевые основания (бензогексоний, пентамин, гигроний, и др.) и соединения не содержащие четвертичного атома азота (пахикарпин. пирилен и др.) Первые плохо всасываются из ЖКТ, трудно проникают через гематоэнцефалический барьер, но они более активны при парентеральном введении; вторые лучше всасываются из желудочно-кишечного тракта, действуют продолжительнее.
Разные ганглиоблокаторы обладают разной продолжительностью действия.
КЛАССИФИКАЦИЯ:
▪ короткого действия: гигроний (в/в – 15-20 минут).
▪ средней продолжительности: бензогексоний (в/в, в/м, внутрь– 2-4 часа); пентамин (в/в, в/м – 1-2 часа).
▪ длительного действия: пирилен (внутрь 8-12 часов)
Общие фармакологические свойства
1. Понижают давление (блокируют симпатические ганглии, ослабляют поток сосудосуживающих импульсов, идущих по симпатическим нервам, в результате сосуды расширяются), облегчают работу сердца, снижается образование мочи. Понижению. АД способствует снижение секреции адреналина (блокада Н-холинорецепторов мозгового вещества надпочечников)
2. Расслабляют гладкую мускулатуру и снижают секрецию желез (блокируют парасимпатические ганглии). Некоторые ганглиоблокаторы (пахикарпин) усиливают сокращение матки и могут применяться для ускорения родов.
Показания к применению:
1. В анестезиологии для получения управляемой гипотонии (например, в нейрохирургии). Временное снижение АД до 70-80 мм. рт. ст. в сочетании возвышенным положением оперируемой части тела обескровливает ее уменьшая кровопотерю и создавая благоприятные условия для работы хирурга (гигроний).
2. Острый отек легких и мозга (особенно при повышенном АД) (гигроний, бензогексоний, пентамин).
3. Тяжелые формы ГБ в комплексной терапии. Препараты применяются редко и только в стационаре (пирилен).
4. Экстренная терапия гипертонического криза (пентамин, бензогексоний).
5. Спазм периферических сосудов, ЯБЖ, бронхоспазм – редко!
Побочное действие:
Общая слабость, головокружение. учащение пульса, сухость во рту, нарушение аккомодации, расширение зрачка. При длительном применении или при применении в больших дозах - атония кишечника и мочевого пузыря (прозерин, галантамин).
В связи с угнетением рефлекторных механизмов, поддерживающих постоянный уровень АД, возможно развитие ортостатического коллапса (особенно при парентеральном введении). При длительной гипотонии возможны: инфаркт миокарда, тромбоз мозговых сосудов, острая почечная недостаточность.
Профилактика:
Вводить препараты больному находящемуся в положении лежа и после их введения больному лежать 1,5-2часа.
При явлениях коллапса - поднять больному ноги, ввести норадреналин в/в капельно или в/м мезатон, эфедрин
При систематическом применении к ганглиоблокаторам развивается привыкание.
Противопоказания:
Острый инфаркт миокарда, выраженная гипотония, шок, поражение печени и почек, тромбозы.
С осторожностью - пожилым людям и при склонности к тромбообразовании. (т.к. при понижении давления замедляется ток крови).
Лечение ганглиоблокаторами - под тщательным наблюдением врача.
БЕНЗОГЕКСОНИЙ Benzohexonium Сп. Б.
Син.: гексаметоний бензосульфонат
Действует 3-4 часа. Обладает всеми свойствами группы.
Показания к применению общие для группы.
Применяется при спазмах периферических сосудов, для купирования гипертонических кризов, при бронхиальной астме, ЯБЖ, для управляемой гипотонии (в нейрохирургии).
Вводят п/к, в/м,в/в внутрь.
Форма выпуска: табл. 0,1; амп. по 1 мл 2,5% р-ра.
Внутрь применяют по 0,1-0,2 3-6 раз в сутки (до еды).
Лечение курсовое, начинают с малых доз, затем увеличивают, при повторном применении развивается привыкание (перерыв в лечении на 2 недели восстанавливает чувствительность организма).
Дозы подбирают индивидуально.
В. д. внутрь 0,3 (0,9).
п/к 0,075 (0,3).
ПЕНТАМИН Pentaminum Сп. Б.
Син.: азаметоний бромид
Несколько уступает бензогексонию по активности и продолжительности действия.
Применяют в тех же случаях в/м, в/в – амп. по 1 и 2 мл 5% р-р.
В. д. 0,15 (0,45) в/м 3 мл (9 мл).
Включен в перечень жизненно необходимых ЛС.