1. Средства, понижающие секрецию желез желудка: ингибиторы протонного насоса, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, М-холинолитики. Механизмы действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты.
2. Средства, действующие на ЖКТ: противорвотные средства, препараты пищеварительных ферментов. Классификации препаратов. Механизмы действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты.
3. Средства, действующие на печень и желчевыводящие пути: желчегонные средства и гепатопротекторы. Классификация. Механизмы действия. Фармакологические эффекты. Показания и противопоказания к применению.
1. Средства, понижающие секрецию желез желудка.
Сюда относятся 2 группы препаратов: антациды, антисекреторные средства. Антациды представляют собой слабые основания (щелочи), которые непосредственно связывают и нейтрализуют соляную кислоту желудочного сока. Антисекреторные средства - это новая группа препаратов, которая занимает сегодня центральное место в лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидного гастрита и других заболеваний, связанных с нарушением кислотности желудочно-кишечного тракта.
Ингибиторы протонного насоса (блокаторы протоновой помпы) - лекарственные препараты, предназначенные для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта за счёт снижения продукции соляной кислоты посредством блокирования в париетальных клетках слизистой оболочки желудка протонного насоса — Н+/К+-АТФазы. Относятся к антисекреторным препаратам.
1) Классификация: омепразол, лансопразол.
2) МД: насос находится на внешней мембране обкладочных клеток и обеспечивает обмен протонов водорода на ионы калия. «Калий» идет во внутреннюю среду организма, а водород секретируется в просвет желудка. Если заблокировать этот насос (помпу), то уменьшится секреция водорода, а, следовательно, образование соляной кислоты. Сам омепразол неактивен, но в париетальных клетках превращается в активный метаболит, который связывается с Н+/К+ - АТФ-азой и блокирует его. Превращение омепразола в метаболит происходит быстро (1 – 2 минуты). А связь метаболита с ферментом длится долго (24 часа). Поэтому омепразол дают 1 раз в день.
3) ФЭ: - угнетающе действие на секрецию кислоты
-бактериостатический эффект.
4) Показания – ЯБЖ, ЯБДК, гастрит, дуоденит
5) ПЭ: тошнота, понос, боли в животе.
Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов - лекарственные препараты, предназначенные для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта за счёт снижения продукции соляной кислоты посредством блокирования гистаминовых (H2-) рецепторов париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Относятся к антисекреторным препаратам.
1) Классификация: ранитидин, фамотидин.
2) МД - Н2-гистаминовые рецепторы находятся на обкладочных клетках слизистой желудка. Гистамин возбуждает Н2-рецепторы и тем самым увеличивается продукция соляной кислоты. Ранитидин и фамотидин блокируют Н2-гистаминовые рецепторы и секреция соляной кислоты уменьшается.
3) ФЭ – антисекреторный
- бактерицидный
4) Показания – ЯБЖ, ЯБДК
5) ПЭ - «Синдром рикошета» или «синдром отмены» — свойство Н2-блокаторов при резком прекращении их приёма вызывать увеличение кислотности и, как следствие, обострение заболевания.
М-холинолитики - вещества, блокирующие естественный медиатор ацетилхолин, подменяя его собою при попадании в организм ввиду высокого сродства к холинергическим рецепторам мозга.
1) Классификация:
Неселективные – атропин
Селективные – пирензепин
2) МД - М-холинолитики, блокируя М-холинорецепторы, препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина. М-холинолитики уменьшают или устраняют эффекты раздражения холинергических (парасимпатических) нервов и действия веществ, обладающих М-холиномиметической активностью.
3) ФЭ - снижает секрецию желудочно-кишечных, слюнных желез
- снимает спазм гладкой мускулатуры ЖКТ
4) Показания – ЯБЖ и двенадцатиперстной кишки; гиперацидный гастрит, холецистит; пилороспазм, спазм кишечника.
5) ПЭ - сухость во рту, фотофобия, нарушение ближнего видения, тахикардия, запор (констипация), затрудненное мочеиспускание.
Противорвотные средства - лекарственные средства, подавляющие или снижающие рвотный рефлекс. Возникновение рвоты связано с возбуждением рвотного центра, заложенного в продолговатом мозгу. Рвота может быть рефлекторная, когда импульсы идут со слизистой желудка, кишечника и других органов. Рвота может быть «психогенная», когда импульсы поступают из высших отделов мозга. Рвота может наступить в результате «укачивания» (морская болезнь), в этом случае импульсы идут по чувствительным волокнам с вестибулярного аппарата. Решающее значение в возникновении рвоты принадлежит рвотному центру, где имеются Д2-дофаминовые рецепторы. Специфическим возбудителем этих рецепторов является апоморфин (центральное рвотное средство). Апоморфин используют: при острых отравлениях различными веществами, при отравлении алкоголем, при отравлении недоброкачественными пищевыми продуктами.
2) Классификация:
Блокаторы D2-R – Метоклопрамид (Церукан)
Блокаторы 5-HT3-R – Зофран, Навобман
Блокаторы H1-R – Меклозин
Блокаторы М-холино-R – Аэрон
3) МД – тормозное влияние на триггерную зону рвотного центра, + метоклопрамид и сульпирид обладают способностью тормозить секрецию гастрина, улучшать кровоток в органах брюшной полости, способствуя тем самым усилению репаративных процессов.
4) ФЭ – противорвотный
5) Показания - при тошноте и рвоте, связанной с наркозом; рвота при лучевой терапии; рвота от побочного действия лекарств (антибиотики, противоопухолевые средства); рвота беременных. Для предупреждения рвоты вестибулярного происхождения («морская болезнь») назначают аэрон.
6) ПЭ - внутривенное введение ондансетрона может привести к головной боли, судорожным припадкам, нарушениям зрения. При пероральном приёме препарата может развиться запор, аритмии, артериальная гипотензия.
Препараты пищеварительных ферментов - это особые соединения, участвующие в расщеплении трех основных питательных элементов: белков, углеводов и жиров.
Классификация: По происхождению
1. Препараты животного происхождения
- пепсин, трипсин, панкреатин
2) Растительного происхождения
- папаин, кариназим (из папаи), бромелайн (из ананаса)
3) микробиологического происхождения
- террилитин, клостридиопептидаза, субтимуин – для лечения раневого процесса (протеазы); сомуим (липаза, устойчива к НСl).