МИНОБРНАУКИ РОССИИ
Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение
Высшего профессионального образования
«Тульский государственный университет»
Медицинский институт
Лечебный факультет
Кафедра фармакологии
Лабораторная работа № 26
по теме:
«Противоспалительные, противоподагрические средства. Средства, влияющие на иммунные процессы»
Направление подготовки: 060000 «Здравоохранение»
Специальность: 060101 «Лечебное дело»
Форма обучения: очная
Выполнена студентом
____ курса _______гр.
___________________
Тула - 2014
Цель лабораторной работы: научиться анализу действия лекарственных противовоспалительных, противоподагрических средств и средств, действующих на иммунные процессы по их фармакологическим свойствам, механизмам и локализации действия, выписыванию в рецептах этих средств, исходя из особенностей их фармакодинамики и фармакокинетики.
Базисные знания
К началу занятий по теме следует:
знать классификацию противовоспалительных, противоподагрических средств и средств, действующих на иммунные процессы, общую характеристику наиболее типичных эффектов, основное применение в медицине;
уметь оценивать возможности использования этих лекарственных средств для целей фармакотерапии на основе представлений об их свойствах,выписывать в рецептах, дать характеристику этих препаратов по следующему плану:
1. Препараты, относящиеся к этим группам.
2. Механизм действия.
3. Фармакологические эффекты.
4. Показания к применению.
5. Противопоказания к применению.
6. Осложнения.
Необходимо научиться решать ситуационные задачи.
Противовоспалительные средства представлены двумя основными группами: нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) и стероидные противовоспалительные средства (препараты глюкокортикоидов).
Кроме того, выделяют медленно действующие противоревматоидные средства, противоподагрические средства.
Противовоспалительные средства применяют с целью уменьшения выраженности воспалительной реакции.
Классификация противовоспалительных средств:
А. стероидные противовоспалительные средства.
Глюкокортикоиды.
Б. Нестероидные противовоспалительные средства.
1. Неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2
- необратимые ингибиторы ЦОГ;
- обратимые ингибиторы ЦОГ.
2. Селективные обратимые ингибиторы ЦОГ-2.
В. Медленно действующие противоревматоидные средства:
- препараты золота;
- 4-Аминохинолины
Противоподагрические средства назначают больным подагрой, как в остром периоде, так и в межприступном периоде, а также больным хронической подагрой. Применяют три группы веществ:
- кодлхицин, который оказавает противовоспалительное действие только при подагре (высокотоксичен);
- аллопуринол, ингибирующий конечный этап синтеза мочевой кислоты;
- урикозурические средства, стимулирующие экскрецию мочевой кислоты (антуран, пробенецид).
Для лечения иммунных заболеваний выделяют три группы препаратов:
1. средства для лечения аллергий немедленного типа;
2. иммунодепрессанты (иммуносупрессоры);
3. иммуностимуляторы (в основном используются для лечения аллергических реакций замедленного типа).
Иммуностимуляторы — лекарственные средства, стимулирующие иммунный ответ организма. Основная сфера их применения — иммунодефицитные состояния, активация иммунной системы при хронических рецидивирующих инфекционных и опухолевых процессах. При инфекционных заболеваниях иммуностимуляторы применяют совместно с противомикробными средствами.
Имунодепрессанты — средства, снижающие иммунный ответ организма. Основное их применение — аутоиммунные заболевания, реакция отторжения трансплантата.
Протвоаллергические средства – это средства предназначенные для лечения и профилактики аллергических реакций.
Классификация:
- антигистаминные средства, блокирующие гистаминовые Н1-рецепторы;
- средства, препятствующие дегрануляции тучных клеток;
- глюкокортикоиды;
- симптоматические средства.
Основные вопросы по теме
1. Классификация противовоспалительных средств.
2. Нестероидные противовоспалительные средства. Классификация.
3. Механизм противовоспалительного, болеутоляющего и жаропонижающего действия нестероидных противовоспалительных средств.
4. Показания к применению нестероидных противовоспалительных средств. Побочные эффекты и их коррекция.
5. Стероидные противовоспалительные средства. Классификация, механизм действия, фармакологические эффекты, применение, побочные эффекты и их коррекция.
6. Медленнодействующие противоревматоидные средства.
7. Иммуностимуляторы. Классификация, механизмы действия, показания к применению.
8. Иммунодепрессанты. Классификация, механизмы действия, показания к применению, Точные эффекты.
9. Группы средств, применяемые при аллергических реакциях немедленного и замедленного типа.
10. Механизм противоаллергического действия препаратов глюкокортикоидов. Применение, побочные эффекты.
11. Стабилизаторы мембран тучных клеток. Механизм действия, применение.
12..Блокаторы рецепторов к медиаторам аллергии немедленного типа (антигистаминные средства, блокаторы серотониновых рецепторов, блокаторы лейкотриеновых рецепторов).
13. Антигистаминные средства — блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов. Применение, побочные эффекты, сравнительная характеристика отдельных препаратов.
14. Средства симптоматической терапии при аллергических реакциях.
Лекарственные препараты по теме
А. Нестероидные противовоспалительные средства.
Ацетилсалициловая кислота (аспирин)
Мелоксикам (мовалис) Диклофенак (ортофен, вольтарен)
Напроксен (напросин) Ибупрофен (бруфен, нурофен)
Пироксикам Индометацин (метиндол)
Целекоксиб (целебрекс) Кетопрофен (кетонал)
Б. Стероидные противовоспалительные средства (препараты глюкокортикоидов).
Беклометазон (бекотид)
Бетаметазон (целестодерм-В, целестон)
Будесонид (пульмикорт, апулеин)
Гидрокортизона ацетат
Дексаметазон
Преднизолон
Триамцинолон (полькортолон, кеналог)
Флуметазон (локакортен, лоринден)
Флунизолид (ингакорт) флуоцинолон (синафлан, флуцинар) Флутиказон (фликсотид, кутивейт)
В. Иммуностимуляторы.
Бронхомунал Иммунал
Интерферон-альфа (интрон-А) Левамизол
Полиоксидоний Рибомунил
Ронколейкин Тактивин
Тилорон (амиксин)
Г. Иммунодепрессанты.
Азатиоприн (имуран) Базиликсимаб (симулект)
Рапамицин (сиролимус) Такролимус
Циклоспорин (сандиммун)
Д. Препараты глюкокортикоидов.
Беклометазон (бекотид)
Бетаметазон (целестодерм-В, целестон)
Будесонид (пульмикорт, апулеин)
Гидрокортизона ацетат Дексаметазон
Триамцинолон (полькортолон, кеналог)
Флуметазон (локакортен, лоринден)
Флунизолид (ингакорт)
Флуоцинолон (синафлан, флуцинар)
Флутиказон (фликсотид, кутивейт)
Е. Противоаллергические средства.
Дифенгидрамин (димедрол) Кетотифен (задитен) Клемастин (тавегил) Лоратадин (кларитин)
Кромоглициевая кислота (интал)
Мебгидролин(диазолин) Недокромил (тайлед) Прометазин (дипразин, пипольфен)
Фексофенадин (телфаст)
Хлоропирамин (супрастин) Цетиризин (зиртек)
Задания для лабораторного занятия.
Задание 1.
А.Дополните классификацию нестероидных противовоспалительных средств препаратами из предложенного списка.
1.Производные салициловой кислоты (салицилаты): а)_.
2.Производные индолуксусной кислоты: а)_.
3.Производные фенилуксусной кислоты: а)_.
4.Производные пропионовой кислоты: а)___;
б)___;
в)___ •
5.Оксикамы: а)_________;
б)_________
6.Коксибы: а)__________.
Б.Дополните классификацию иммуностимуляторов препаратами из предложенного списка. 1. Биогенные вещества.
Препараты пептидов вилочковой железы: а)_____.
Препараты цитокинов: а)_________.
Препараты интерферонов и интерфероногены: а)___;
б)____ -
Иммуностимуляторы микробного происхождения: а)
б)
Иммуностимуляторы растительного происхождения: а)
2. Синтетические средства: а)__;
б)__.
В.Дополните классификацию иммунодепрессантов препаратами из предложенного списка.
1.Цитотоксические средства: а)______________.
2.Препараты глюкокортикоидов: а)__________;
б)__________;
в)__________;
г)__________ •
3. Средства, нарушающие продукцию интерлейкина-2 (ингибиторы кальцинейрина):
а)__________;
б)__________;
в)__________.
4. Препараты моноклональных антител: а)_____.
Г.Дополните основные группы противоаллергических средств препаратами из приведенного списка.
1. Препараты глюкокортикоидов.
1.1. Препараты для системного (резорбтивного) применения.
Препараты естественных гормонов: а)
Синтетические препараты: а);
б)_______;
в)_______;
г)_______ ■
1.2. Препараты для местного применения.
Препараты, применяемые наружно в виде мазей и кремов:
а)_______;
б)_______ ■
Препараты, применяемые ингаляционно в виде аэрозолей:
а)_______;
б)_______ ■
Препараты, применяемые в мазях и ингаляциях:
а)_______;
б)_______ •
2. Стабилизаторы мембран тучных клеток: а).
б)
в).
3. Блокаторы гистаминовых 1-Ц-рецепторов:а)_
б)_
в)_
г)_
д)_
е)_
ж)_
з)_
Задание 2.
А. В табл.1 совместите фармакологические эффекты НПВС с механизмами их возникновения.
Таблица 1
Фармакологические эффекты НПВС и механизмы их возникновения
| Эффекты | Механизмы |
| Противовоспалительный | |
| Болеутоляющий | |
| Жаропонижающий | |
| Ульцерогенный | |
| Бронхоспазм |
Примечание: При заполнении таблицы впишите в строку соответствующие номера. 1. Угнетение синтеза простагландинов в очаге воспаления. 2. Угнетение синтеза простагландинов в центре терморегуляции. 3. Угнетение синтеза простагландинов в слизистой оболочке желудка. 4. Увеличение синтеза лейкотриенов.
Б. Укажите механизмы действия иммуностимуляторов (табл. 2).
Таблица 2
Механизмы действия иммуностимуляторов
| Механизмы действия | Рибомунил | Тактивин | Тилорон |
| Активация макрофагов, повышение продукции цитокинов | |||
| Стимуляция пролиферации Т-лимфоцитов | |||
| Интерфероногенная активность |
Примечание. При заполнении таблицы используйте символ «+».
В. Укажите механизмы действия иммуносупрессантов (таб. 3)
Таблица 3.
Механизмы действия иммуносупрессантов
| Механизмы действия | Азатио-прин | Циклоспо-рин | Базиликси-маб | Преднизо-лон | |
| Уменьшение пролифе-рации и диффе-ренци-ровки Т-лимфо-цитов | за счет наруше-ния синтеза ДНК | ||||
| за счет уменьше-ния продук-ции ИЛ-2 | |||||
| за счет блокады рецепто-ров к ИЛ-2 | |||||
| Уменьшение пролиферации и дифференцировки В-лимфоцитов |
Примечание. При заполнении таблицы используйте символ «+»
Задание 3.
А. Дайте сравнительную характеристику нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) и глюкокортикоидов (ГК) (табл. 4).
Таблица 4
Сравнительная характеристика нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) и глюкокортикоидов (ГК)
| Параметры сравнения | НПВС | ГК | |
| Эффекты | Противовоспалительный | ||
| Противоаллергический | |||
| Иммунодепрессивный | |||
| Жаропонижающий | |||
| Болеутоляющий | |||
| Применение | Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (артриты, миозиты) | ||
| Лихорадка | |||
| Аутоиммунные заболевания | |||
| Реакция отторжения трансплантата | |||
| Бронхиальная астма | |||
| Экзема, аллергический дерматит, псориаз | |||
| Побоч-ные эффекты | Ульцерогенное действие | ||
| Бронхоспазм | |||
| Азооспермия, снижение сократимости миометрия | |||
| Снижение сопротивляемости к инфекциям | |||
| Атрофия коры надпочечников (при длительном применении) | |||
| Перераспределение жировой ткани | |||
| Нарушение функции почек |
Примечание. При заполнении таблицы используйте символ «+».
Б. Дайте сравнительную характеристику средств, стабилизирующих мембраны тучных клеток (табл. 5).
Таблица 5
Сравнительная характеристика средств, стабилизирующих мембраны тучных клеток
| Параметры сравнения | Кромогли-циевая кислота | Недокро-мил | Кетоти-фен | |
| Фармакоки-нетические свойства | Путь введения | |||
| Кратность приема в сутки | ||||
| Показания к применению | Профилактика бронхоспазма | |||
| Аллергический ринит и конъюнктивит | ||||
| Другие фармако- Динамичес-кие свойства | Блокада гистаминовых Нт-рецепторов | |||
| Седативное действие |
Примечание. При заполнении таблицы используйте символ «+».
Задание 4.
Дайте сравнительную характеристику блокаторов гистаминовых Н1 -рецепторов, выполнив следующие задания.
A. Выпишите из приведенного списка антигистаминные средства с выраженным психоседативным действием:
и объясните правила приема этих препаратов (время суток, профессиональные ограничения).
Б. Выпишите антигистаминные средства с минимально выраженным психоседативным действием:
и объясните преимущества этих препаратов.
B. Выпишите антигистаминные средства, назначаемые:
3-4 раза в сутки_______________________________;
2 раза в сутки_________________________________;
1 раз в сутки__________________________________.
Г. Выпишите антигистаминные средства, оказывающие
М-холиноблокирующее действие:
и укажите противопоказания к их назначению.
Задание 5.
Определите лекарственные препараты.
1. Определить группы противоспалительных средств А и Б
| Группы | Основные эффекты | ||||
| Противоспалительный | Иммуноде-прессивный | Противоаллергичес-кий | Жаропонижающий | Анальгети-ческий | |
| А | + | + | + | ||
| Б | + | + | + |
2. Определить группы противоспалительных средств А и Б
| Группы | Побочные эффекты | ||||
| Изъязвле-ние слизистой оболочки ЖКТ | Атрофия коры надпочеч-ников | Подавле-ние иммуните-та | Нарушение обмена веществ | Аллергические реакции | |
| А | + | + | + | + | |
| Б | + | + |
3.Определить иммунодепрессанты А - В.
| Нефротоксич-ность | Угнетение кроветворения | Угнетение функции коры надпочечников | |
| А | + | ||
| Б | + | ||
| В | + |
4.Определить блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов (диазолин, димедрол, фенкарол)
| Свойства / препараты | А | Б | В |
| Антигистаминная активность | +++ | +++ | +++ |
| Продолжительность действия в часах | 3 - 6 | 3 - 6 | 48 - 72 |
| Седативные и снотворные свойства | +++ | + | + - |
Задание 6.
Решите ситуационные задачи.
1. Больному О. по поводу хронического остеоартроза был назначен диклофенак. Через 2 недели регулярного приема, больной отметил периодически возникающее затруднение дыхания, напоминающее астматические приступы. Каким препаратом следует воспользоваться для их профилактики?
2. У пациентки О. после начала схваток отмечена выраженная слабость родовой деятельности. Предположите ее причину, если известно, что во время последнего триместра беременности пациентка принимала индометацин.
3. Аллопуринол нарушает синтез мочевой кислоты и применяется для профилактики приступов подагры. Почему его нельзя применять при остром приступе подагры?
4.Особенно часто бактериальные инфекции дыхательных путей вызывают пневмококки, стрептококки, клебсиеллы, гемофильная палдочка. Какой из препаратов – тилорон, интерферон-гамма, рибомунил – избирательно повышает устойчивость к действию указанных возбудителей?
Задание 10.
Выписать в рецепте:
1. Глюкокортикоид для ингаляций.
2. Гормональный препарат с противовоспалительной активностью.
3. Нестероидное противовоспалительное средство.
4. Стероидное противовоспалительное средство.
5. Избирательный ингибитор ЦОГ-2.
6. Неизбирательный ингибитор ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
7. Ингибитор фосфолипазы А2.
8. Противовоспалительное средство с иммунодепрессивной активностью.
9. Противовоспалительное средство с антиагрегатной активностью.
10. Средство неотложной помощи при анафилактическом шоке (раствор для инъекций).
11. Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов, угнетающий ЦНС.
12. Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов, практически не обладающий снотворным действием.
13. Средство, препятствующее высвобождению биологически активных веществ из тучных клеток.
14. Стероидное средство для предупреждения приступов бронхиальной астмы в аэрозоле.
15. Нестероидное средство для предупреждения приступов бронхиальной астмы в виде ингаляций.
16. Гормональный препарат для лечения аутоиммунных заболеваний.
17. Средство для подавления реакции отторжения трансплантанта.
18. Противовоспалительное средство с иммунодепрессивной активностью.
19. Иммунодепрессант из группы цитостатиков.
20. Иммуностимулятор.
21. Средство для профилактики гриппа.
22. Препарат вилчиковой железы.
23. Средство, способствующее выведению мочевой кислоты.
24. Ингибитор ксантиноксидазы.
25. Средство, нарушающее образование мочевой кислоты.
26. Нестероидное противовоспалительное средство для лечения подагры.
27. Противоспалительное средство с болеутоляющими свойствами для лечения острого приступа подагры.
28. Стероидное противовоспалительное средство для лечения подагры.
29. Средство для купирования острого приступа подагры.