антраценпроизводных в сырье.




При анализе лекарственного растительного сырья, содержащего антраценпроизводные, используется хроматография на бумаге (БХ) и в тонких слоях сорбента (ТСХ).

Для хроматографического анализа готовят спиртовые извлечения, поскольку они содержат и агликоны и гликозиды производных антрацена. В качестве системы растворителей:чаще всего используется смесь - метиловый спирт – вода (100:17:13), а проявителей: – 5% раствор NaOH в этиловом спирте, пары аммиака, 0,1% раствор n-нитрозодиметиламин в пиридине (для восст. форм)

Одновременно хроматографируют стандарт «свидетель», нанося его раствор рядом с исследуемым извлечением.

По величине Rf, характеру окраски, и флуоресценцции пятен идентифицируют антраценпроизводные исследуемого сырья.


II.Количественное определение антраценпроизводных

Для определения количественного содержания антраценпроизводных в лекарственном растительном сырье чаще всего используют весовые, объемные, колориметрический, спектрофотометрический и биологический (на мышах) методы.

Большинство методов количественного определения антраценпроизводных предусматривает определение суммы свободных антрахинонов после предварительного гидролиза антрагликозидов.

В настоящее время наиболее широко применяется колориметрический метод, предложенный Аутергоффом в различных модификациях. Метод принят ГФ-XI для определения антраценпроизводных в растительном сырье.

Схема количественного определения антраценпроизводных по ГФХ.

 

1.
Кислотный гидролиз антрагликозидов (достигается кипячением навески сырья в уксусной кислоте).

2.
Извлечение образовавшихся агликонов эфиром.

3.
К объединенному уксусно-эфирному извлечению добавляют щелочно-аммиачную смесь (5% NaOH, содержащий 2% NH OH) с целью получен окрашенных продуктов типа фенолятов (антрахинолятов).

4.
Окисление восстановленных форм антраценпроизводных кислородом воздуха (нагревание аликвотной части полученного окрашенного раствора на кипящей водяной бане с обратным холодильником).

5.
Измерение оптической плотности раствора на ФЭКе.

6.
Определение концентрации по антраценпроизводных по калибровочному графику, расчет.


Применение. При всей близости химической структуры производных антрацена они резко отличаются друг от друга по фармакологическим свойствам. Производные хризацина оказывают слабительное действие, а производные ализарина – спазмолитическое и нефролитическое действие.

Восстановление одной кетогруппы антрахинонов резко изменяет свойства этих веществ. Так, комплекс «антрон, антранол, хризофановая кислота, фисукон и эмодин; входящий в состав препарата хризаробин, применяют для лечения некоторых кожных заболеваний (псориаза и др.). Гиперицин – концентрированное производное антрацена обуславливает антибактериальную активность препаратов зверобоя.

Слабительное действие производных хризацена связано с рефлекторным влиянием на перистальтику кишечника, что вызывает ускорение его опорожнения. Они действуют умеренно на моторику толстого кишечника.

Тем не менее препараты антрагликозидов следует принимать только по назначению врача. Их не рекомендуется назначать длительное время во избежание нарушений водно-солевого обмена и нарушения питания организма, а также при запорах неврогенного и эндокринного происхождения. В равной степени они противопоказаны при воспалительных процессах в брюшной полости и острых лихорадочных состояниях.

Слабительный эффект препаратов антрагликозидов наступает через 8-10 часов, т.к. гидролиз их в кишечнике происходит постепенно, а для проявления необходимого эффекта требуется накопление действующих веществ.

Лекарственные растения, содержащие антраценпроизводные, в зависимости от их структуры, а также характера сопровождающих веществ, разделяются по своему действию на следующие группы:

 

1.
Чисто слабительного действия (содержат производные хризацина): – виды сенны, крушина, ольховидная жостер слабительный.

2.
Слабительно-вяжущего действия (наряду с производными хризацина содержат дубильные вещества): ревень и тангутский конский щавель.

3.
Слабительного действия и биогенные стимуляторы: виды алоэ.

4.
Мочегонного и нефролитического действия (содержат производные ализарина): марена красная.

 

ПРОИЗВОДНЫЕ АНТРАЦЕНА
Производными антрацена называют природные соединения, в основе структуры которых лежит ядро антрацена различной степени окисленности по кольцу В (среднему). Классификация В зависимости от строения углеродного скелета производные антрацена можно разделить на три основные группы: • мономеры — молекулы содержат одно ядро антрацена; • димеры — соединения с двумя ядрами антрацена; •
           
     
       
         


конденсированные антраценпроизводные.

       
   


Нафтодиантрон
Мономеры по степени окисленности среднего кольца подразделяют на следующие формы:
• окисленные — производные 9, 10-антрахинона;

           
     
       
         


восстановленные — производные антранола, антрона, оксиантрона, ан- трагидрохинона.
Антранол

       
     
   
     


Восстановленные формы антраценпроизводных очень лабильны и легко окисляются кислородом воздуха до антрахинонов.

В растениях могут присутствовать как восстановленные, так и окисленные формы.
В зависимости от характера и расположения заместителей (R1, R2, R3) окисленные формы антраценпроизводных подразделяют на производные:
• хризацина, или 1,8-дигидрооксиантрахинона — табл. 4;
• ализарина, или 1,2-дигидрооксиантрахинона — табл. 5.
Производные хризацина (эмодины, реин, хризофанол) широко представлены в растениях.

Эмодины различаются положением заместителей: гидроксильных, метильных, карбоксильных групп.

Название эмодина зависит от растения, в котором он находится: в крушине и жостере — франгула-эмодин, в ревене и щавеле — реум-эмодин, в алоэ — алоэ-эмодин.

Указанные мономерные соединения хризацинового типа и их гликозиды содержатся в ряде ЛР и ЛРС, обусловливая их слабительное действие.

 

 

ет служить производное нафтодиантрона гиперицин (агликон гиперизида), выделенный из различных видов зверобоя.
В ЛРС антраценпроизводные находятся как в форме агликонов, так и в форме гликозидов. Углеводный фрагмент антраценгликозидов может быть представлен глюкозой, рамнозой, ксилозой и арабинозой и присоединен к агликону через гидроксил в a-и Р-положениях. Чаще всего это О-гликозиды (например, производные ди- антронасеннозиды Аи В). Реже встречаются С-гликозиды, у которых сахара присоединяются через углерод в у-положении, например барбалоин из растений алоэ.
Антраценгликозиды в основном являются моно- или биозидами (гликозида- ми с одним или двумя сахарными остатками), реже число сахарных остатков составляет три и более. Места гликозилирования находятся, как правило, у С1, С6, С3 и С8, а у антронов и антранолов — у С9 и С10.
Физико-химические свойства
Антраценпроизводные — кристаллические вещества желтого, оранжево-красного и коричневого цвета, но встречаются и бесцветные антранолы (восстановленные формы). Антраценпроизводные имеют определенную температуру плавления, большинство из них флуоресцируют в УФ-свете, причем:
• антрахиноны — оранжевым, розовым, красным, огненно-красным и коричневым цветом;
• антроны и антранолы — желтым, голубым и фиолетовым цветом.
При нагревании до температуры 210 °С антраценпроизводные сублимируются. Это свойство часто используется для извлечения их из ЛРС.
Агликоны и гликозиды антраценпроизводных различаются по растворимости. Первые растворяются в органических неполярных растворителях: спиртах, диэтиловом эфире, бензоле, хлороформе, четыреххлористом углероде, но не растворимы в воде. Антраценгликозиды, наоборот, растворимы в воде, водно-спиртовых смесях (70, 80 %), этаноле, и не растворимы в диэтиловом эфире, бензоле, хлороформе, четыреххлористом углероде.
В растворах гидроксидов щелочных металлов агликоны и гликозиды антраценпроизводных растворяются, образуя с ионами металлов соли (феноляты) вишнево-красного цвета, с солями тяжелых металлов (Fe, Al, Cr, Sn) — очень устойчивые соли или комплексы (лаки).
Гликозиды антраценпроизводных имеют оптическую активность.
Гликозиды под действием ферментов и кислот гидролизуются на агликон и сахарную часть.
Всем антраценпроизводным характерна устойчивость их ядра.
Восстановленные формы антраценпроизводных окисляются кислородом воздуха, пергидролем (Н2О2), другими окислителями.
С гидроксидами, гидрокарбонатами и карбонатами Na и K окисленные производные антрацена реагируют в зависимости от своей структуры:
• имеющие в качестве заместителя карбоксильную группу растворяются в водных растворах карбонатов, гидрокарбонатов и гидроксидов натрия и калия, образуя соли, окрашенные в красный цвет;
• имеющие гидроксил в ^-положении образуют феноляты с водными растворами карбонатов и гидроксидов щелочных металлов;
• имеющие гидроксилы в a-положении образуют феноляты только с гидроксидами щелочных металлов, так как a-гидроксилы образуют внутримолекулярную водородную связь с соседней карбонильной группой, поэтому ОН-группа в a-положении менее способна к реакции, чем ОН-группа в ^-положении. Это свойство используют для уточнения химической структуры антраценпроизводных, извлеченных из ЛРС.
• Выделение антраценпроизводных из ЛРС
В связи с тем что большинство антраценпроизводных присутствует в растительных тканях в виде гликозидов, способы извлечения этих соединений из ЛРС основаны на использовании относительно полярных растворителей: метанола, этанола, их водных растворов (60—70 %) или горячей воды.


Для получения агликонов сначала проводят ферментативный или кислотный гидролиз суммы антраценгликозидов (с помощью HCl, CH3COOH), затем свободные антраценпроизводные экстрагируют органическими растворителями: этиловым эфиром, хлороформом, бензолом.
Разделение антраценпроизводных ведут на хроматографических колонках с полиамидным сорбентом. Элюирование отдельных веществ с колонки проводят органическими растворителями с возрастающей полярностью: петролейным эфиром, ацетоном, хлороформом, этанолом, водными растворами спирта (70—80 %). Первыми вымываются агликоны, последними — антраценпроизводные с гликозидными остатками.
Обнаружение антраценпроизводных на хроматограммах (бумаге, в тонком слое сорбента) проводят по величине Rf, окраске или характеру флуоресценции, а также по окраске после проявления на хроматограмме.
Методы обнаружения, определения содержания и анализа антраценпроизводных
При смачивании поверхности ЛРС, содержащего антраценпроизводные, раствором NaOH или Ca(OH)2 появляется красное окрашивание. Эта цветная реакция используется для быстрого визуального обнаружения антраценпроизводных. В УФ-свете ткани ЛР, содержащие антраценпроизводные, ярко флуоресцируют желто- или красно-оранжевым светом, что хорошо наблюдать на срезах этих растений под люминесцентным микроскопом.
При микровозгонке ЛРС, содержащего антраценгликозиды, на холодных стенках пробирок образуется желтый кристаллический налет, который после добавления 10 % спиртового раствора гидроксида натрия или калия дает вишнево-красное окрашивание, свидетельствующее о наличии производных антрацена.
Реакция Борнтрегера. Готовят извлечение из ЛРС в 10 % растворе NaOH при нагревании. При этом происходит:
• гидролиз антраценгликозидов с образованием свободных агликонов антраценпроизводных;
• окисление восстановленных форм до антрохинонов;
• образование фенолятов.
После подкисления гидролизата разбавленой HCl агликоны извлекают органическим расворителем (лучше диэтиловым эфиром): эфирный слой окрашивается в желтый цвет. При встряхивании эфирного слоя с добавленными 5 мл раствора аммиака образующиеся феноляты переходят в водно-аммиачный слой и могут окрашивать его в следующие цвета:
• вишнево-красный — если в растворе содержатся хризацины (1,8-дигид- роксиантрахиноны);
• пурпурный — если содержатся 1,4-дигидроксиантрахиноны;
• фиолетовый — если имеются ализарины (1,2-дигидроксиантрахиноны);
• желтый цвет — в случае наличия хризофанола.
Реакцию Борнтрегера используют для количественного колориметрического определения содержания антраценгликозидов в ЛРС. Метод основан на том, что окисленные формы антраценпроизводных при растворении в растворах гидроксидов щелочных металлов дают красное окрашивание, а восстановленные — желтое. Реакция является положительной для антрахинонов хризацинового ряда. Антроны, антранолы, диантроны и их гликозиды дают красное окрашивание после гидролиза и окисления.
Следует учитывать, что иногда антраценпроизводные образуют С-гликози- ды (как у алоэ и сенны) и углеводные части их не отщепляются ни при кислотном, ни при щелочном гидролизе. Отсюда следует, что данный метод не позволяет точно определить содержание антраценпроизводных в ЛРС.
Сегодня для количественного определения содержания антраценпроизводных используют и другие методы: спектрофотометрию, титрование в неводных растворителях, полярографию и др.
Значение, распространение и локализация антраценпроизводных в растениях
Образование производных хризацина в растении происходит на основе общего биосинтеза фенольных соединений из ацетатных производных. Биосинтез производных ализарина, вероятно, протекает по смешанному типу — ацетатному и шикиматному пути.
О роли антраценпроизводных в растениях единого мнения нет. Одни ученые считают, что некоторые антраценпроизводные выполняют защитную функцию (например, оксиметилантрахиноны защищают растения от паразитов — насекомых, нематод, грибов); другие исследователи утверждают, что антраценпроизводные стимулируют накопление в растениях полисахаридов; третьи — и это представляется весьма обоснованным — что антраценпроизводные играют важную роль в сопряженных процессах окисления-восстановления, протекающих в растениях.
Антраценпроизводные были впервые обнаружены в растениях швейцарским фитохимиком А. Чирхом в конце XIX в. Сейчас известно более 200 природных производных антрацена, которые найдены в высших растениях, лишайниках, грибах. Антраценпроизводные выявлены в растениях семейств Крушиновые (Rhamnaceae), Мареновые (Rubiaceae), Гречишные (Polygonaceae), Бобовые (Fabaceae), Лилейные (Liliaceae), Зверобойные (Hypericaceae) и др.
Антраценпроизводные накапливаются (до 4—5 %) в различных органах растений: коре (крушина), корневищах, корнях (ревень тангутский, щавель конский), листьях (алоэ древовидное, сенна остролистная), траве (зверобой). Антра- ценгликозиды в растворенном виде содержатся в клеточном соке (вакуоли), где их присутствие легко установить гистохимически. Агликоны могут образовывать кристаллические включения.
Динамика накопления антраценпроизводных связана с периодами онтогенеза растений. Как правило, с возрастом количество антраценпроизводных увеличивается, причем в старых растениях преобладают окисленные формы, а в молодых — восстановленные. В растениях весной содержится больше восстановленных форм антраценгликозидов, а к осени они переходят в окисленные формы. Это надо учитывать при заготовке ЛРС, так как фармакологически более ценными являются окисленные формы антраценпроизводных, а восстановленные часто вызывают тошноту, рвоту, колики.
В свежесобранном ЛРС антраценгликозиды преимущественно представлены мономерами. Однако в процессе естественной сушки ЛРС восстановленные антраценпроизводные окисляются, превращаясь в антрахиноны (окисленные формы), и одновременно происходит конденсация ядер антрацена в димеры и полимеры. Вследствие этих превращений изменяются и фармакологические свойства ЛРС.
Так, свежесобранная кора крушины имеет рвотный эффект (за счет восстановленных форм антраценпроизводных), но после высушивания в течение года при комнатной температуре оказывает слабительное действие (за счет антрахино- нов). Для более быстрого процесса окисления восстановленных форм антраценпроизводных собранную кору крушины выдерживают в течение часа в сушильном шкафу при температуре 100—105 °С.
Заготовку ЛРС ведут в фазу наибольшего содержания в нем антраценпроизводных, т. е. в сроки, установленные НД для конкретного ЛРС. Сушку ЛРС, содержащего антраценгликозиды, проводят при температуре около 50 °С.
Фармакологические свойства антраценпроизводных
Несмотря на схожесть химической структуры, антраценпроизводные отличаются друг от друга по медико-фармакологическому действию.
ЛР, содержащие производные хризацина (кассия остролистная, крушина ольховидная, жостер слабительный, ревень тангутский, щавель конский), применяются как источники слабительных средств. Эффект наступает через 8—10 ч после приема ЛС. Это связано с тем, что сами по себе антрагликозиды не активны. Они медленно гидролизуются в ЖКТ ферментами организма и бактериальной флоры в щелочной среде с высвобождением агликонов антраценпроизводных. Последние раздражают рецепторы нижнего отдела толстого кишечника, в результате чего усиливается перистальтика, расслабляется и сокращается кишечная мускулатура и проявляется слабительное действие. ЛС слабительного действия: Рамнил (из крушины), Кафиол, Регулакс, Глаксена, Сенаде, Пурсенид (из сенны) и др.
Мнение о безвредности слабительных ПРП необоснованно. ЛС на основе антрагликозидов не рекомендуется длительно применять во избежание нарушений водно-солевого обмена и питания организма. Кроме того, слабительные средства противопоказаны при воспалительных процессах в брюшной полости, острых лихорадочных состояниях, запорах неврогенного и эндокринного происхождения, нарушениях функций почек.
ЛРС, содержащее производные ализарина (марена красильная), оказывает спазмолитическое, мочегонное, нефролитолитическое действие (способствует растворению и выведению из организма фосфатов, уратов, оксалатов Mg и Са). ЛС Марелин, Цистенал, экстракт марены красильной, таблетки сухого экстракта и порошок корня применяются при почечно-каменной, желчно-каменной болезнях и подагре.
Следует также отметить, что восстановление хотя бы одной кетогруппы ан- трахинонов резко меняет свойства этих веществ. Так, появление ОН-групп в комплексном ЛС Хризаробин (включающем антрон, антранол, хризофановую кислоту, фисцин и эмодин) оказывает лечебный эффект при кожных заболеваниях, таких как витилиго, псориаз.
Конденсированные производные антрацена обусловливают антибактериальную активность ЛС. В частности, конденсированные антраценпроизводные, получаемые из зверобоя, — настойка Новоиманин (содержит гиперицин) — обусловливают антисептическую и противовоспалительную активность ЛС и соответственно применение при инфицированных ранах, язвах, ожогах, стоматитах, колитах. Масляный экстракт зверобоя используют при язвах желудка, а 0,025 % спиртовой раствор гиперицина оказывает успокаивающее антистрессовое действие и используется в психиатрии (например, ЛС Гелариум, Гиперикум, Психотонин).

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ РАСТИТЕЛЬНОЕ СЫРЬЕ, СОДЕРЖАЩИЕ АНТРАЦЕНПРОИЗВОДНЫЕ
Из ЛР, содержащих антраценгликозиды, широкое применение в медицине получили крушина ольховидная (ломкая), жостер (крушина слабительная), ревень тангутский, щавель конский, сенна (кассия), алоэ, марена красильная, зверобой продырявленный и з. пятнистый. Кассия остролистная (к. узколистная), или к. сенна (сенна александрийская) (Cassia acutifolia Delile, или C. angustifolia Vahl., или Cassia senna L. (Senna alexandrina Mill.)) — сем. Бобовые (Fabaceae), рис. 102. Ксерофитный кустарник высотой до 1,5 м. Стебель ветвистый, нижние ветви длинные, стелющиеся по земле. Листья очередные, парноперистые с 4—5 парами продолговато-ланцетовидных цельнокрайних, у основания слегка неравнобоких листочков. Цветки зигоморфные, пятичленные, желтые, собраны в пазушные кисти. Плод — плоский кожистый зеленовато-коричневый боб. Растение широко распространено в Африке в бассейне среднего течения р. Нил (Судан, Сомали). Культивируется в Ин дии, а также в Средней Азии (как однолетнее растение — полукустарник высотой до 1 м). Цветет с июля до осени, семена созревают в сентябре. Скашивают верхнюю часть растений (2—3 раза в год) и осенью собирают семена. В Беларусь сырье сенны (листья и плоды) импортируют. В ЛРС ан- трагликозиды составляют не менее 1,35 %. Sennae angustifoliae (acutifolia) fructus (Cassiae angustifoliae [acutifolia] fructus) — сенны узколистной (остролистной) плоды (кассии узколистной [остролистной] плоды). ЛРС — плоские, тонкие, кожистые, слабоизогнутые или слегка почковидные, к основанию суженные, длиной 3—6 см, шириной 1,5—2,5 см, светло-зеленые, посредине коричневатые плоды. Створки сухие, перепончатые. В каждом плоде содержится до 6 сетчато-морщинистых, плоских, сердцевидных или почти четырехугольных в очертании семян. Вкус горьковатый. Срок годности сырья 3 года. Sennae folia (Cassiae folia) — сенны листья (кассии листья). ЛРС представлено отдельными цельными или частично измельченными листочками и черешками сложного парноперистого листа, кусочками тонких травянистых стеблей, бутонами, цветками и незрелыми побегами. Измельченное сырье включает кусочки, проходящие сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм. Срок годности сырья 3 года. Химический состав ЛРС. Плоды содержат до 3 % антраценгликозидов, листья — до 6 %: глюкоалоэ-эмодин, хризофанол, глюкореин и др., сеннозиды (стереоизомеры А и В), бассионин, флавоноиды, слизь, смолы. Смолы вызывают колики в желудке, поэтому антраценгликозиды (вместе со смолами) экстрагируют из листьев в горячую воду, а когда смолы загустеют при охлаждении, их снимают с помощью фильтра. Основное действие. Слабительное, противогеморроидальное. Однако длительное применение листьев и плодов сенны ведет к атрофии гладкой мускулатуры ЖКТ (!). Использование. Применяется в виде отвара и настоев. ЛС — сухой экстракт Сенадексин (сумма веществ сенны), Сенаде, Пурсенид, Глаксена (близкие к Сенадексину). В России листья и плоды сенны входят в ЛС Кафиол, Агиолакс. Алоэ древовидное (Aloe arborescens Mill.) — сем. Асфоделовые (Asphodelaceae), ранее Лилейные (Liliaceae), рис. 103. Распространенное комнатное растение (столетник). Естественно произрастает в Южной Африке, на Мадагаскаре. Суккулент, сочные листья подмерзают при температуре —5 °С. Листья очередные, мясистые, стеблеобъемлющие, мечевидные, по краю шиповато-зубчатые. Стебли маловетвя щиеся; от основания отрастают боковые побеги, которые используют для вегетативного размножения. Свежесобранные листья и боковые побеги алоэ необходимо быстро доставить в цех для технологической переработки ЛРС. Aloes arborescens cormi recens — алоэ древовидного побеги свежие. Заготовке подлежат побеги алоэ с толщиной стебля до 12 мм, длиной 15 см и более. Сырье после заготовки не должно храниться на воздухе при температуре 20 °С более 3—4 ч, свежесобранные побеги и листья упаковывают в перфорированные ящики по 15—20 кг, срок нахождения их в пути до места переработки не более суток. Aloes arborescens folia recens — алоэ древовидного листья свежие. Заготовке подлежат хорошо развитые нижние и средние листья. Лист отрывают вместе со стеблеобъемлющим малосочным пленчатым влагалищем, не допуская отламывания листьев, а следовательно, потери сока и быстрой порчи сырья. Свежесобранные листья быстро доставляют в цех переработки ЛРС, где они подвергаются немедленному прессованию и другим технологическим способам переработки, в результате чего из них получают сок, сироп, экстракт. Aloes arborescens folia siccum — алоэ древовидного листья сухие. ЛРС — цельные или изломанные куски длиной до 45 см, шириной у основания до 5,5 см, толщиной до 2,5 см, хрупкие, морщинистые, мечевидной формы, по краю шиповато-зубчатые. Излом ячеистый. Цвет от зеленовато-бурого до коричневого. Запах слабый, своеобразный. Вкус горьковатый. Срок годности сухого сырья 2 года. Химический состав ЛРС. Листья и побеги алоэ древовидного содержат алоэ- эмодин, алоэ-алоин, алоинозиды А, В, реум-эмодин, хризофанол, барбалоин, полисахариды, горечи, витамины, ферменты, смолы. Основное действие. Слабительное, как биогенный стимулятор. Использование. В лечебных целях применяют сок, сироп, экстракт из свежесобранных листьев и побегов алоэ. Кроме того, их консервируют по методу В. П. Филатова (выдерживают в темноте в холодильнике при 4—8 °С в течение 12 сут, затем сушат при температуре 75—80 °С). ЛС Экстракт алоэ жидкий, Экстракт алоэ жидкий для инъекций, Сироп алоэ с железом, Линимент алоэ применяют в офтальмологической практике, при анемии, ожогах, лучевых поражениях, язвах и других заболеваниях ЖКТ, где алоэ оказывает противовоспалительное действие и повышает внутренние силы организма. Сок алоэ из свежих листьев и Алоэ в таблетках принимают при близорукости, гастритах, колитах. Крушина ломкая (ольховидная) (Frangula alnus Mill., или Rhamnus frangula L.) — сем. Крушиновые (Rhamnaceae), рис. 104. Древесный кустарник высотой до 3 м. Ветви не имеют колючек. Ареал распространения — вся европейская часть СНГ. Произрастает на болотистых местах, берегах рек, опушках смешанных лесов, часто встречается с ольхой, черемухой, ивой, рябиной. Кора с поперечно вытянутыми светло-серыми чечевичками, при соскабливании наружного слоя пробки обнаруживается оранжево-красный слой, который отсутствует у других кор. Такого же цвета и внутренняя сторона снятой коры. Листья очередные, черешковые, эллиптические, цельнокрайние, с 6—8 парами параллельных боковых жилок, отходящими от центральной. Цветки обоеполые, пятичленные, желтые. Плоды — сочные красно-черные костянки, внутри содержат две (реже три) косточки со сдвоенным хрящеватым клювиком на конце. Frangulae cortex (Frangulae alni cortex) — крушины кора (крушины ольховидной кора). Сырье представляет собой искривленные, почти плоские или перекрученные, трубчатые или желобоватые куски коры толщиной от 0,5 до 2 мм, различной длины и ширины. Внешняя поверхность коры серовато-коричневая или темно-коричневая, продольно-морщинистая, часто с многочисленными сероватыми поперечно вытянутыми чечевичками. При легком соскабливании наружной части пробки обнаруживается темно-красный слой. Внутренняя поверхность коры оранжево-коричневая, красновато-коричневая, с тонкой продольной бороздчатостью. Излом светло-желтый, во внутренней части коротковолокнистый. Кору крушины заготавливают ранней весной (до цветения); сушат на открытом воздухе в течение 1 года или в сушилках 1 ч при температуре 40—100 °С (при 150 °С происходит возгорание бумаги). Срок хранения сырья 5 лет. Химический состав ЛРС. Плоды содержат ядовитый цианогенный гликозид. В свежей коре имеется антраноловый гликозид — франгуларозид, обладающий рвотным действием. В процессе сушки коры состав БАВ изменяется. Антранолы окисляются кислородом воздуха и под влиянием ферментов превращаются в глюкофрангулин (А и В), а затем — во франгулин и франгула-эмодин (в кислой среде франгулин расщепляется на рамнозу и франгула-эмодин). В коре крушины, готовой к употреблению, могут присутствовать глюкофрангулин, франгулин и франгула-эмодин, а также сапонины, алкалоиды, кумарины, дубильные вещества (1—10 %), пектины, сахара. Содержание антрацена в пересчете на истидин должно быть не менее 4,5 %. Основное действие. Слабительное. Использование. Кора крушины используется в виде отваров как послабляющее средство. ЛС Рамнил содержит 55 % производных антрацена. Жостер слабительный, или крушина слабительная (Rhamnus cathartica L.) — сем. Крушиновые (Rhamnaceae), рис. 105. Кустарник высотой 1,5—5 м. Отличается от крушины ольховидной. Произрастает в сухих, неболотистых местах. Ветви супротивные, с колючками на концах. Листья супротивные, черешковые, эллиптические, слегка заостренные, мелкопильчатые по краю. От главной жилки по обе стороны отходят три боковые дугообразные. Цветки четырехчленные, зеленые; плод — четырехгнездная костянка. Плоды собирают в октябре, когда они почернеют; сушат при температуре 50—60 °С. Rhamni cathartica fructus — жостера слабительного плоды. ЛРС — округлые костянки диаметром 5—8 мм, с обычно сохраняющейся плодоножкой или углублением на месте ее отрыва, с черной блестящей морщинистой поверхностью, бурой мякотью и 3—4 (реже 2) темно-коричневыми трехгранными или яйцевидными косточками. Запах слабый, неприятный. Вкус сладковато-горький. Срок годности ЛРС 4 года. Химический состав ЛРС. Состав антрагликозидов плодов жостера близок к составу коры крушины ломкой: глюкофрангулин, франгулин, франгуло-эмодин, жостерин (в сумме 1 %); кроме того, в плодах присутствуют флавоноиды, сахара, пектины, органические кислоты. Основное действие. Слабительное. Использование. Применяется в виде отвара в качестве слабительного средства.
 
 


Не допускается примесь плодов к. ольховидной, вызывающей рвоту и отравление (!).
Рис. 106. Щавель конский: 1 — корень; 2 — лист;
3 — плоды; 4 — соцветие

Щавель конский (Rumex confertus Willd.) — сем. Гречишные (Polygonaceae), рис. 106. Многолетнее травянистое растение высотой до 1,5 м. Имеет мощную корневую систему. Стебель прямостоячий, бороздчатый. Листья в нижней части стебля яйцевидно-треугольные с сердцевидным основанием, верхние стеблевые — яйцевидно-ланцетовидные. Край листовых пластинок волнистый, поверхность снизу и по жилкам короткоопушенная. Цветки зеленоватые, мелкие, в метельчатых соцветиях. Плоды — зелено-коричневые трехгранные орешки. Растение распространено повсеместно, главным образом на пустырях, залежах, сухих лугах. Корни щ. конского заготавливают осенью и сушат при температуре 50—60 °С.
Нелекарственной примесью ЛРС могут быть другие виды щавеля, например щ. обыкновенный (Rumex acetosa L.).
Rumicis conferti radices — щавеля конского корни.
ЛРС — цельные или разрезанные вдоль корни длиной 3—10 см, толщиной 2—4 см, часто изогнутые. Их поверхность темно-коричневая, продольно-морщинистая, на изломе — желтовато- и серовато-коричневая. Излом неровный. Запах своеобразный, вкус горький. Срок годности сырья 3 года.
Химический состав ЛРС. Корни щ. конского содержат производные антрацена (до 4 %: хризофанол, реум-эмодин), дубильные вещества пирокатехиновой природы (до 15 %), флавоноиды, катехины, алкалоиды, витамин К, эфирное масло, органические кислоты. Особенно много кислот у щ. обыкновенного.
Основное действие. В больших дозах — слабительное, в малых — вяжущее, кровоостанавливающее, ранозаживляющее (при геморрое, маточных и легочных кровотечениях).
Использование. Отвар и настой корней щ. конского используют внутрь при лечении колитов и энтероколитов, запоров на почве атонии кишечника, геморроя, трещин заднего прохода; наружно — для лечения туберкулеза и кожных болезней, язв, гнойных ран и ожогов. Отвар корня щ. конского принимают также при заболеваниях печени.
Ревень тангутский (Rheumpalmatum L. var. tanguticum Regel.) — сем. Гречишные (Polygonaceae), рис. 107. Крупное многолетнее травянистое растение высотой до 2,5 м с мощной подземной частью. Корневище многоглавое с отходящими крупными, на разрезе желтыми корнями. Стебли малооблиственные, полые. Прикорневые листья до 70 см в поперечнике, пяти-семилопастные. Цветки бело-розовые, собранные в метельчатые соцветия. Плоды — трехгранные коричневые орешки. Родина р. тангутского — Дальний Восток, Китай. В Беларуси его культивируют. На 3—4-й год жизни растения корни осенью выкапывают и сушат 2—3 дня при температуре 60 °С.
Rhei radices — ревеня корни.
Цельное ЛРС — куски корней и корневищ различной формы длиной до 25 см, толщиной до 3—5 см. Крупные куски корней — цилиндрические или конусовидные, слегка изогнутые, с продольно-морщинистой поверхностью. Куски корневищ встречаются редко, их поверхность поперечно-морщинистая. Цвет поверхности темно-коричневый, на изломе — желто-коричневый или оранжевокоричневый; свежий излом зернистый, сероватый, с оранжевыми или розоватыми прожилками. Цельное ЛРС разрезают на сегменты толщиной 0,5—1 см и затем
размалывают в порошок светло-желтого или темно-коричневого цвета. Запах ЛРС своеобразный. Вкус горьковатый, вяжущий. Срок годности сырья 5 лет.
Химический состав ЛРС. Корни ревеня включают две главные группы веществ: антраценовые гликозиды (не менее 2 %) и дубильные вещества (6—11 %), обусловливающие лекарственные свойства этого растения и применение.
Основное действие. В больших дозах слабительное, в малых — вяжущее.
Использование. Из корней ревеня получают таблетки (прессованное порошкообразное ЛРС), экстракты, настойки, сиропы. Применяют наружно при заболевании кожи как ранозаживляющее средство и для лечения витилиго, внутрь — как слабительное и достаточно мягкое желчегонное, что позволяет использовать корни ревеня стариками и детьми.
Противопоказания. Беременность, аппендицит, холецистит.

       
   
     


Марена красильная (Rubia tinctorum L.), м. грузинская (Rubia iberica [Fisch. ex DC.] C. Koch.) — сем. Мареновые (Rubiaceae), рис. 108. Травянистые многолетние растения. Стебли ветвящиеся, цепляющиеся, длиной до нескольких метров, четырехгранные, с супротивным ветвлением, покрыты мелкими цепкими крючками. Цветки мелкие, собраны в метелки; плоды — черные ягоды. Корневище длинное, многоглавое. Цвет корневищ на поперечном разломе красный (особенно кора); вода после погружения в нее корневищ окрашивается в красный цвет. Оба вида естественно произрастают в Средиземноморье, на Кавказе. Выкапывают корневища и корни марены в конце вегетации или ранней весной и быстро сушат при температуре 45 °С.

Rubiae rhizomata et radices — марены корневища и корни.
ЛРС — продольно-морщинистые, цилиндрические корневища и корни различной длины, толщиной 2—18 мм, обычно с отслаивающейся шелушащейся пробкой. У корневищ в центре обычно имеется полость. Важное диагностическое значение имеет цвет сырья: корневища и корни снаружи красновато-коричневые, на изломе видна красновато-коричневая кора и оранжево-красная древесина. Запах ЛРС слабый, специфический. Вкус сладковатый, слегка вяжущий, горький. Срок годности сырья 3 года.
Химический состав ЛРС. В корневищах и корнях марены содержатся антра- ценгликозиды (5—6 %: ализарин, рубиадин, рубиретриновая кислота), флаво- ноиды, горечи, органические кислоты, сахара. В старых растениях антраценгли- козидов больше, чем в молодых.
Основное действие. Диуретическое, нефролитолитическое, спазмолитическое.
Использование. Отвар и экстракт корневищ и корней марены используют для лечения и профилактики мочекаменной болезни (при камнях в почках, состоящих из фосфатов Са и Мg); они также обладают спазмолитическими свойствами. Из корневищ и корней марены получают ЛС Экстракт марены красильной (в таблетках), Марелин (комбинированный лекарственный препарат), Цисте- нал (комплексное ЛС), о<



Поделиться:




Поиск по сайту

©2015-2024 poisk-ru.ru
Все права принадлежать их авторам. Данный сайт не претендует на авторства, а предоставляет бесплатное использование.
Дата создания страницы: 2016-04-27 Нарушение авторских прав и Нарушение персональных данных


Поиск по сайту: