Эффекты, наблюдаемые при стимуляции ХР.

Тип ХР Орган Эффект
М-ХР Сердце (м2) - брадикардия (↓ ЧСС) - замедление скорости проведения возбуждения по проводниковой системе сердца (до остановки)
  Сосуды (м1) скелетных мышц - расширение сосудов (↓ АД)
  Гладкие мышцы (м3) - ЖКТ (желудок, кишечник) - мочевой пузырь - желчевыводящие пути - бронхи - мышцы глаза (круговая и ресничная)   - сфинктеры желудка, кишечника, мочевого пузыря   Сокращение (повышение моторики и тонуса)   - расслабление
  Железы: - потовые, слезные - слюнные бронхиальные носоглоточные желудка, кишечника Увеличение секреции
  ЦНС (подкорка, кора, р.ф….) Различные
Н-ХР - ганглии парасимпатические и симпатические (постсинаптическая мембрана) Возбуждение, передача импульса на постганглионарное волокно
  - мозговое вещество надпочечников Выделение КА (А.НА)
  - каротидный клубочек (хеморецепторы на окончании афферентных нервов) Рефлекторная стимуляция дыхания
  - ЦНС (кора, продолговатый мозг, спинной и др.) Возбуждение (большие дозы - торможение)
  - скелетные мышцы Облегчение нервно-мышечной передачи, сокращение скелетных мышц

 

 

КЛАССИФИКАЦИЯ ХОЛИНОМИМЕТИКОВ.

 


1. Прямого типа действия   Непосредственно взаимодействуют с постсинаптическими рецепторами, вызывая их стимуляцию М1Н – ХМ Ацетилхолино-Сl Карбахолин М-ХМ Пилокарпина г/хлорид Ацеклидин Н-ХМ Цитизин (Цититон) Лобелин 2. Непрямого типа действия (антихолинэстеразные средства)   2.1 МН-ХМ - обратимого действия Физостигмин Неостигмин (прозерин) Пиридостигмин (калимин) Дистигмин (убретид) Амбеноний (окзазин) Галантамин - необратимого действия Армин  

 

 

М1Н – холиномиметики прямого типа действия.

 

АХ и его аналоги.

ФД: за счет прямого возбуждающего действия на М1Н – ХР наблюдаются эффекты характерные для ПСНС: брадикардия, понижение АД, усиление сокращения бронхов, ЖКТ, мочевого пузыря, расслабление сфинктеров, увеличивается секреция различных желез; сужается зрачок, ↓ ВГД, глаз устанавливается на близкую точку видения.

В интактном организме влияние АХ на Н-ХР маскируется стимуляцией М-ХР. При блокаде М-ХР: ↑ АД за счет стимуляции надпочечников и симпатических ганглиев, облегчение нервно-мышечной передачи.

Т.к. АХ имеет N+, то в ЦНС не проходит.

ФК: АХ при приеме внутрь быстро разрушается п/к, в/м – слабое действие; в/в – сильное кратковременное действие.

В медицинской практике не используется.

Карбахолин – синтетическое вещество, не разрушается АХЭ, оказывает более сильное и продолжительное действие.

ПК: «Карбахол» - 0,5-1% раствор глазные капли, глаукома.

 

М – ХОЛИНОМИМЕТИКИ.

 

М – ХМ оказывают прямое стимулирующее действие на М – ХР. Наибольшей избирательностью к М – ХР обладает МУСКАРИН. В качестве лек. средства не используется из-за высокой токсичности.

Пилокарпин – алкалоид из листьев растений рода пилокарпус. Оказывает влияние на секрецию, сердце, гладкую мускулатуру, мышцы глаза аналогичное парасимпатической системы. Особенно сильно влияет на секрецию желез. В связи с высокой токсичностью резорбтивное действие пилокарпина не используется.

ПК: местно, в офтальмологии для лечения открытоугольной глаукомы.

Ф.в.: гл. капли 1%, 2% р-р 2-4 раза в день, гл. пленки 1 раз в день.

 

Действие пилокарпина на глаза:

1. При стимуляции М – ХР круговой мышцы зрачка наблюдается его сужение (миоз )

2. В результате миоза создаются благоприятные условия для оттока жидкости из передней камеры глаза через спец. каналы, при этом понижается внутриглазное давление.

3. При возбуждении М – ХР ресничной мышцы глаза, она сокращается, что приводит к расслаблению цинновой связки и увеличению кривизны хрусталика. Глаз устанавливается на ближайшую точку видения = спазм аккомодации.

 

 

Ресничная

мышца

М-Хр

       
   
 


хрусталик

           
   
     
 
 
 

 

 


фокус

циннновая

связка

ПИЛОКАРПИН

НОРМА

 

4. Улучшает трофику тканей глаза.

 

 

Ацеклидин – синтетический препарат, менее токсичен, чем пилокарпин. Используют местно и резорбтивно: у него преобладает действие на гладкую мускулатуру.

ПК: послеоперационные атонии ЖКТ и мочевого пузыря; глаукома.

Ф.в.: амп., п/к;

ПбД: слюнотечение, потливость, диарея, головные боли, жжение а глазах, раздражение конъюнктивы.

ППк: бронхиальная астма, органические заболевания сердца, гиперкинезы.

 

Н – ХОЛИНОМИМЕТИКИ.

 
 


Никотин – наиболее избирательно возбуждает Н – ХР терапевтической ценности не представляет. Оказывает прямое стимулирующее влияние на Н – ХР постсинаптической мембраны, вызывая ее деполезизацию. Обладает двух фазным действием: малые дозы возбуждают рецепторы; а очень большие – угнетают.

Н – ХР ганглиев более чувствительны к никотину, чем Н – ХР скелетных мышц.

 

Фармакологические эффекты: малые дозы

· Рефлекторное возбуждение дыхания и сосудодвигательного центра (Н – ХР каротидного клубочка).

· Выделение адреналина из мозгового вещества надпочечников, ↑ АД, ↑ ЧСС.

· Возбуждение ганглиев – эффекты парасимпатической системы (↓ЧСС, тошнота, ↑ моторики кишечника, ↑ секреция …).

· Облегчение нервно-мышечной передачи

· ЦНС – возбуждение (↑ секрецию АДГ).

 

Острое отравление: большие дозы

Гиперсаливация, тошнота, рвота, понос, брадикардия → тахикардия. ↑ АД, отдышка → угнетение дыхания, зрачки расширены ↔ сужены, нарушение слуха, зрения, судороги.

Смерть от паралича дыхания.

Помощь: поддержание дыхание.

ФК: никотин хорошо всасывается со слизистых оболочек и кожи, метаболизм происходит в печени, почках, легких. Эмбриотоксичен, выделяется с молоком матери.





©2015-2017 poisk-ru.ru
Все права принадлежать их авторам. Данный сайт не претендует на авторства, а предоставляет бесплатное использование.

Обратная связь

ТОП 5 активных страниц!