Полусинтетический тетрациклин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Подавляет синтез протеинов в микробной клетке, нарушает связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны. К нему высокочувствительны: грамположительные микроорганизмы Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Clostridium spp., Listeria spp.; и грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Klebsiella spp., Entamoeba histolytica, Escherichia coli, Shigella spp., Enterobacter, Salmonella spp. Доксициклин активен в отношении большинства возбудителей опасных инфекционных заболеваний: чумного, туляремийного, сибиреязвенного микробов, легионелл, бруцелл, холерного вибриона, риккетсий, возбудителей сапа, хламидий. Не действует на большинство штаммов протея, синегнойной палочки и грибы. В меньшей степени, чем др. антибиотики тетрациклинового ряда, угнетает кишечную флору, отличается от них более полным всасыванием и большей длительностью действия. По степени антибактериальной активности доксициклин превосходит природные тетрациклины,обладает более высокой терапевтической эффективностью.
Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (фарингит, бронхит острый и хронический, бронхопневмония,); инфекции ЛОР-органов (отит, тонзиллит,); инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит, гонорея); инфекции желчевыводящих путей и ЖКТ (холецистит, холангит,); инфекции кожи и мягких тканей (флегмоны, абсцессы, фурункулез,.); инфекционные заболевания глаз, сифилис, риккетсиоз, хламидиоз различной локализации, тиф (в т.ч. сыпной, клещевой возвратный), болезнь Лайма (боррелиоз) I ст., бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, актиномикоз, малярия; в составе комбинированной терапии - лептоспироз, трахома,; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит. Профилактика послеоперационных гнойных осложнений.
П/э: повышение внутричерепного давления, токсическое действие на ЦНС, тошнота, запоры или диарея, аллергические реакции, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, фотосенсибилизация,; устойчивое изменение цвета зубной эмали, кандидоз, дисбактериоз, кумуляция в костной ткани.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, беременность (II-III триместры), период лактации, детский возраст (до 8 лет - возможность образования нерастворимых комплексов Ca2+ с отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов).
Левомицетин
Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных, кишечных инфекций, менингококковой инфекции: Escherichia coli, Shigella, Salmonella spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряда штаммов Proteus spp., Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. Klebsiella pneumoniae, Не действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), анаэробы, Pseudomonas aeruginosa spp., простейшие и грибы. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.
Показания: Заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. абсцесс мозга, брюшной тиф, паратиф, сальмонеллез, дизентерия, бруцеллез, туляремия, менингококковая инфекция, риккетсиозы, инфекции мочевыводящих путей, гнойная раневая инфекция, пневмония, гнойный перитонит, инфекции желчевыводящих путей, гнойный отит. 4 раза в день.
П/э: диспепсия, тошнота, рвота, дисбактериоз, апластическая анемия, агранулоцитоз, психомоторные расстройства, зрительные и слуховые галлюцинации, аллергические реакции.Противопоказания: Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации.
Бисеплол
Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки. Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении Гр+ и Гр – коккам, кишечной палочке, шигелле, холерному вибриону, клостридиям,простейшим,хламидиям, возбудителям сибирской язвы,дифтерии,чумы. Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.
Показания: Инфекции мочеполовых органов,желчных путей,уха,горла,носа,легких, инфекции ЖКТ, инфекции кожи и мягких тканей, остеомиелит (острый и хронический), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии). П/э: лейкопения, агранулоцитоз, кристаллурия, диспепсия, нарушен. со стороны ЦНС, аллергические р-ци. Противопоказ.: Беременность, лактация, идиосинкразия, недостаточность почек,эпилепсия, детский возраст.
Ципрофлоксацин
Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к др. актибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим др. антибиотикам. Чувствительность к 97% известных возбудителей. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой - у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Показания: инфекции ЦНС,дыхательных путей, ЖКТ, почек, мочевыводящих путей, гонорее, эндокардит, костно-суставная патология, инфекции кожи и мягких тканей. П/Э: нарушение ЦНС, повышение свертываемости крови,диспепсия,аллергия. Противопоказ.: беременность, лактация, идиосинкразия, недостаточность ф-ции почек, эпилепсия, детский возраст, нарушен.ф-ции почек.
Изониазид
Противотуберкулезное средство; действует бактерицидно, угнетает синтез миколиевых кислот, являющихся важнейшим компонентом клеточной стенки микобактерий. Особенно активен в отношении быстроразмножающихся микроорганизмов (в т.ч. расположенных внутриклеточно).Нарушает синтез эндогенной каталазы и обмен НК, что ведет к задержке роста и размножения микобактерий. Усиливает фагоцитоз в обл.туберкулезного инфильтрата, что способствует его рассасыванию. Также расширяет перефер., коронарные сосуды, обладает гипотензивным, желчегонным, противовоспалит. эффектами, повыш. секрецию желез желудка.
Показания: Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей, лечение и профилактика, в составе комбинированной терапии).
П/э: На ЦНС: невриты зрительного нерва, бессонница, судорги,гол.боль, шум в ушах, парестезии. На кровь: агранулоцитоз, эозинофилия, метгемоглобинемия. Кожные реакции, лихорадка.
Противопоказ.: нарушение зрения,эпилепсия,судорги,заболев.крови.
Пиразинамид
Противотуберкулезный препарат. Производное тиамида изоникотиновой к-ты.Связывает ионы двухвалентных металлов, кот.представляют собой коферменты, что приводит к угнетению роста и развития туберкулезной палочки. Действует на внутриклеточно расположенные микобактерии, хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Более эффективен в кислой среде. В зависимости от дозы оказывает бактерицидный или бактериостатический эффект. В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность которой снижается при сочетании с др. противотуберкулезными ЛС.
Показания: Туберкулез различной формы и локализации.
П/Э: тошнота, рвота, диарея, "металлический" привкус во рту, нарушение функции печени, головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная возбудимость, тромбоцитопения, сидеробластная анемия, аллергические реакции.
Противопказ: Гиперчувствительность.C осторожностью. Гиперурикемия, подагра, печеночная недостаточность, гиперурикемия, обострение подагры.
Рифампицин
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, противотуберкулезное ЛС I ряда. В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi,; в высоких концентрациях - на некоторые грамотрицательные микроорганизмы. Подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу микроорганизмов, поэтому ингибирует синтез РНК микобактерий.
Показания: Туберкулез (все формы) - в составе комбинированной терапии. Лепра.
П/Э: окрашивание биологических жидкостей в красноватый цвет, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, повышение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови,аллергические реакции, лейкопения, дисменорея.
Противопоказания: Гиперчувствительность, желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, период лактации, ХПН, тяжелая легочно-сердечная недостаточность, грудной возраст.
Ацикловир
Противовирусный препарат - синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Ацикловира трифосфат, "встраиваясь" в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективость действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай; вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении ЦМВ. При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.
Показания: Лечение первичного и рецидивирующего тяжелого генитального герпеса, лечение первичного и рецидивирующего простого герпеса с поражением кожи и слизистых оболочек, профилактика простого герпеса у больных с нарушением иммунитета, лечение опоясывающего герпеса.
П/Э: Анафилактические реакции, кожные аллергические реакции, диспепсии, гол.боль, местное раздражающее действие.
Противопоказания: Гиперчувствительность, Для в/в введения (дополнительно) - почечная недостаточность (риск нефротоксического действия), дегидратация, неврологические нарушения.
Хингамин
Противопротозойное средство, оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие. Вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев. Оказывает гаметоцидное действие, за исключением Plasmodium falciparum (проявляет антигаметоцидное действие). Ингибирует включение фосфата в РНК и ДНК, подавляет активность энзимов плазмодия. За счет торможения синтеза нуклеиновых кислот обладает умеренно выраженным иммунодепрессивным и неспецифическим противовоспалительным действием.
Показ: Малярия (профилактика и лечение всех видов), внекишечный амебиаз, амебный абсцесс печени, СКВ (хроническая и подострая формы), ревматоидный артрит, склеродермия, фотодерматоз, поздняя кожная порфирия.
П/Э: Неврологич.расстройства, снижение аппетита,остроты зрения, наруш.равновесия, боль в животе, аллергич.р-ции, дерматиты, поседение волос.
Противопоказ.: Поражение почек.юсердца,заболев.кроветворной сис-мы,печени.
Метронидазол
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов и некоторых грамположительных микроорганизмов. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы. Антабусоподобный эффект - для лечения алкоголизма.
Показания: амебиаз, трихомоноз, лямблиоз, язвенная болезнь.
П/Э: гол.боль, диспепсия, потеря аппетита, лейкопения, дисбактериоз.
Противопоказ: беременность, лактация, заболевания кроветворной сис-мы, ЦНС. Запрещен одновременный прием препарата с алкоголем, снотворным.
Метотрексат
Противоопухолевое, цитостатическое средство группы антиметаболитов, антагонист фолиевой к-ты. Подавляет дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных). Тормозит синтез, репарацию ДНК и клеточный митоз. Особо чувствительны к действию быстропролиферирующие ткани: клетки злокачественных опухолей, костного мозга, эмбриональные клетки, эпителиальные клетки слизистой оболочки кишечника, мочевого пузыря, полости рта. Наряду с противоопухолевым обладает иммунодепрессивным действием.
Показ: Рак молочной железы, рак легкого, трофобластические опухоли (хорионэпителиома матки, пузырный занос), рак шейки матки, рак яичника, рак мочевого пузыря, лимфогранулематоз.
П/Э: нарушение клеточного состава крови, раздражающее действия, диспепсический синдром, гормональные и репродуктивные расстройства, непереносимость, облысение, гепатотоксичность.
Противопоказания: Гиперчувствительность, иммунодефицит, беременность, период лактации, терминальные стадии болезни, истощение, пожилой возраст, болезни кроветворения, дисфункция печени и почек.
Панангин
Источник K+ и Mg2+, регулирует метаболические процессы, способствует восстановлению электролитного баланса, оказывает антиаритмическое действие. K+ участвует как в проведении импульсов по нервным волокнам, так и в синаптической передаче, осуществлении мышечных сокращений, поддержании нормальной сердечной деятельности. В малых дозах K+ расширяет коронарные артерии, в больших - суживает. Оказывает отрицательное хроно- и батмотропное действие, в высоких дозах - отрицательное ино- и дромотропное, а также умеренное диуретическое действие. Mg2+ участвует в балансе электролитов, транспорте ионов, проницаемости мембран, нервно-мышечной возбудимости.
Показания: Гипокалиемия и гипомагниемия (в т.ч. возникшие на фоне рвоты, диареи; терапии салуретиками и слабительными ЛС), сопровождающаяся аритмиями (в т.ч. пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, предсердной и желудочковой экстрасистолией) на фоне дигиталисной интоксикации, СН или инфаркта миокарда.
П/Э: Тошнота, рвота, диарея, боль в животе, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, AV блокада, брадикардия, снижение АД; флебит, тромбоз вен. При быстром в/в введении - гиперкалиемия, гипермагниемия. Противопоказ: Гиперчувствительность, ХПН, нарушение обмена аминокислот; гиперкалиемия, гипермагниемия, AV блокада, миастения; артериальная гипотензия.
Магния сульфат
Механ.действия зависит от пути введения – ионный(паренрер.), солевой, осмотический(внутрь). При парентеральном введении оказывает седативное, диуретическое, артериодилатирующее, противосудорожное, антиаритмическое, гипотензивное, спазмолитическое, в больших дозах - курареподобное (угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу), токолитическое, снотворное и наркотическое действие, подавляет дыхательный центр. Регулирует обменные процессы, межнейрональную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению Ca2+ через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и ЦНС. Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает АД (преимущественно повышенное), усиливает диурез. Противосудорожное действие - Mg2+ уменьшает высвобождение ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, подавляя при этом нервно-мышечную передачу. Антиаритмическое действие - Mg2+ снижает возбудимость кардиомиоцитов, восстанавливает ионное равновесие, стабилизирует клеточные мембраны. Кардиопротекторный эффект обусловлен расширением коронарных артерий, снижением ОПСС и агрегации тромбоцитов. Токолитическое действие - Mg2+ угнетает сократительную способность миометрия. Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.
Показ: внутрь:острые отравления,запоры,холециститы,ЖКБ. Паренрер.:ГБ,ИБС, атеросклероз,судорги,эпилептисч.статус,угроза срыва беременности,колики. П/Э: угнет. дыхат.центра,ослабление родовой деятельности, обострен.воспал.заболев.кишечника, диспепсия. Противопок: наруш.ф-ции почек, дыхат.недостат.,гипотония.
Натрия хлорид
Внеклеточный ион. Преимущественно осмотический, не исключается ионный механ.действия. Нормализует водно-солевой обмен, осмотическое давление, ионный состав, объем крови. Местно в гипертон.концентр. очищает раны, проявляет антибактериальное, слабое противовоспалит., раздражающее действие,обеспечивая заживление раны.
Показ: обезвоживание, кровопотеря, наруш.водно-электролитного баланса, интоксикации, внутренние кровотечения. Местно(гипертон.р-р) – лечение гнойных ран, промывание слизистых. Предупреждение гипонатриемии в комплексной терапии диуретиками, кортикостероидами.
П/Э: нарушение водно-солевого гомеостаза, отеки, особенно мозга и легких.
Противопоказ: Циркуляторные нарушения, угрожающие отеком мозга и легких, заболевания почек.
Кальция хлорид
Препарат Ca2+, восполняет дефицит Ca2+, необходимого для осуществления процесса передачи нервных импульсов, сокращения скелетных и гладких мышц, деятельности миокарда, формирования костной ткани, свертывания крови. Снижает проницаемость клеток и сосудистой стенки, предотвращает развитие воспалительных реакций, повышает устойчивость организма к инфекциям и может значительно усиливать фагоцитоз (фагоцитоз, снижающийся после приема NaCl, возрастает после приема Ca2+). При в/в введении стимулирует симпатический отдел вегетативной нервной системы, усиливает выделение надпочечниками эпинефрина, оказывает умеренное диуретическое действие.
Показан: недостаточность паращитовидных желез в виде судорог и тетании, гипокальциемия, аллергия, воспаление, острые кровотечения, дерматиты и геморрагический васкулит, рахит, остеопороз, остеохондроз.
П/Э: при в/в - чувство жара, флебит, сердечные аритмии; при попадании п/к – раздражение, боль, некроз; при приеме внутрь – боль в обл.желудка, изжога, метеоризм, запор или диарея.
Противопоказан: склонность к тромбозу, тяжелая форма атеросклероза, гиперкальциемия.