КЛАССИФИКАЦИЯ
Тут есть три подкласса:
n Ia подкласс – блокаторы Nа+ и К+ -каналов – все они умеренно тормозят скорость деполяризации и реполяризации (новокаинамид, хинидин, аймалин)
n Ib подкласс – блокаторы Nа+ и активаторы К+ каналов – незначительно снижают деполяризацию и ускоряют реполяризацию (лидокаин, дифенин)
n Iс подкласс – блокаторы Nа+ каналов без влияния на К+ каналы – выраженно снижают деполяризацию, не действуя на реполяризацию (этмозин, ритмонорм).
II. ПРЕПАРАТЫ2-ГО КЛАССА – блокаторы Nа+ и Са+ каналов – тормозят деполяризацию мембраны.
Это по сути, бета-адреноблокаторы.
- анаприлин (тотальный)
- атенолол (селективный).
III. ПРЕПАРАТЫ3-ГО КЛАССА – блокаторы К+ каналов – достоверно увеличивает выживаемость больных
- амиодарон (кордарон).
IV. ПРЕПАРАТЫ4-ГО КЛАССА – блокаторы Са++ каналов – тормозят деполяризацию мембраны. Это так называемые антагонисты кальция:
- верапамил (изоптин)
- дилтиазем.
ГРУППА ХИНИДИНА (хинидин).
Механизм действия – блокирует натриевые и калиевые каналы, в терапевтических дозах влияет на клетки проводящей системы, а также клетки сократительного миокарда.
1. в результате блокады Nа+ -каналов снижаются процессы деполяризации мембраны
2. блокада К+ каналов замедляет реполяризацию
3. снижается проводимость миокарда, что устраняет возбудимость в эктопических очагах.
Фармакологические свойства этой группы препаратов:
- противоаритмическое действие – эффективен при предсердных и желудочковых аритмиях
- замедление проводимости миокарда – АВ-блокады и другие нарушения проводимости по ЭКГ – противопоказан больным с блокадами
- кардиодепрессивное действие – в токсическиз дозах – противопоказан у больных с выраженной сердечной недостаточностью
- влияние на тонус периферических сосудов – выраженное гипотензивное действие, применяется в терапевтических дозах внутривенно в стационаре или скорой помощи.
Применяется в таблетках или внутривенно.
ПОКАЗАНИЯ:
1. предсердные аритмии:
n предсердная пароксизмальная тахикардия
n мерцательная аритмия
2. желудочковые аритмии:
n желудочковая пароксизмальная тахикардия
n желудочковая экстрасистолия.
ОТЛИЧИЯ НОВОКАИНАМИДА от ХИНИДИНА:
1) эффективен только при желудочковых аритмиях
2) ещё более выраженное гипотензивное действие – поэтому внутривенно применять только при опасных для жизни аритмиях.
ЛИДОКАИН.
Это блокатор натриевых и активатор калиевых каналов, который создает такие эффекты:
1. тормозится деполяризация клеточных мембран
2. снижается возбудимость и автоматизм миокарда и эктопических очагов
3. ускоряется реполяризация мембраны – тут либо не влияет на проводимость миокарда, либо даже ускоряется, поэтому АВ-блокада не является противопоказанием для назначения лидокаина.
Фармакологические свойства этого препарата:
- противоаритмическое действие – эффективен только при острых желудочковых аритмиях (желудочковые тахикардии, желудочковые экстрасистолии)
- не влияет на проводимость миокарда, АВ-блокада не противопоказана, поэтому можно лечить интоксикацию сердечными гликозидами
- не обладаеткардиодепрессивным действием – можно применять при сердечной недостаточности
- обладает очень слабым гипотензивным действием.
Применяется в таблетках, внутримышечно, внутривенно.
ПОКАЗАНИЕ – остро возникающие желудочковые аритмии.
БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ(препараты 2-го класса)
- анаприлин – тотальный адреноблокатор
- атенолол – селективный бета-1-АБ.
Механизм действия – блокируются натриевые и кальциевые каналы:
1. замедляются процессы деполяризации
2. снижаются возбудимость и автоматизм
3. тормозится проводимость миокарда.
Фармакологические свойства препаратов:
- противоаритмическое действие – эффективен при предсердных и желудочковых аритмиях
- в силу торможения проводимости миокарда – противопоказаны при нарушениях проводимости сердца (АВ-блокады и др.)
- обладают выраженным кардиодепрессивным действием – с осторожностью применять при тяжелых формах сердечной недостаточности
- вызывают падение АД и брадикардию: противопоказаны при ЧСС менее 60 в минуту и при АД менее 110 мм рт ст.
Применяется в таблетках и внутривенно, показаны при:
1) предсердные аритмии
2) желудочковые экстрасистолии (особенно у больных с гипертонической болезнью и ИБС).
АНТАГОНИСТЫКАЛЬЦИЯ
Это, прежде всего, верапамил (изоптин).
Является ингибитором медленных кальциевых каналов, в результате действия которого возникает:
1. тормозится деполяризация мембраны
2. снижается возбудимость и автоматизм
3. замедляется проводимость миокарда.
Фармакологические свойства препарата:
- противоаритмическое действие – эффективен только при предсердных аритмиях
- снижает проводимость – противопоказан при АВ-блокадах
- кардиодепрессивное действие – не рекомендуется при тяжелых формах сердечной недостаточности
- выраженное гипотензивное действие – противопоказан при гипотонии.
Применяется внутрь и внутривенно.
ПОКАЗАНИЯ - предсердные аритмии:
n внутривенно – для купирования пароксизмальной предсердной тахикардии
n в таблетках – лечение предсердных экстрасистолий.
СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БРАДИАРИТМИЙ.
В эту группу аритмий входят нарушения проводимости, и прежде всего – атрио-вентрикулярные блокады (АВ-блокады).
Для лечения таких состояний можно применить следующие группы препаратов.
1. М-холиноблокаторы (атропин, ипратропия бромид)
2. Бета-1-адреномиметики (адреналин, эфедрин, изадрин)
3. Глюкокортикоиды (преднизолон)
4. К+-уретические препараты (тиазидовые диуретики – гипотиазид, дихлотиазид).
М-холиноблокаторы.
атропин
+ + + + + ПП
----------------------------------------
М1-ХР К+
- снижается возбудимость и проводимость
- снижается калиевая проницаемость, меньше калия выходит из клетки, мембрана легче деполяризуется
Ипратропиум бромид является селективным М-3-холиноблокатором, применяется в таблетках и инъекциях.
Бета-1-адреномиметики.
1. адреналин – тотальный альфа- и бета- адреномиметик
2. эфедрин – косвенный (непрямой) адреномиметик
3. 
изадрин – тотальный бета-1- и бета-2-адреномиметик.
Nа+ Са+
----------------------------------------------
бета-1-АР + + + + + +
Здесь повышается проводимость мембраны кардиомиоцита.
Эфедрин применяется внутримышечно, довольно мало эффективен. Лучше результаты при применениии изадрина (изопропилнорадреналин), назначается в таблетках под язык или внутривенно капельно.