Стрептокиназа
Антистреплаза
Урокиназа
Альтеплаза
Проурокиназа
Показания: тромбозы, тромбоэмболии
Стрептокиназа
Продукт Бета гемолитического стрептококка группы С
Фибирнолитик непрямого дейтсвия (не обладает тромболитической активностью
Вводится вв, взаимодействует с плазминогеном, образующийся комплекс приоретает протеолитическую активность и стимулирует переход плазминогена в плазмин и лизис тромба
Побочные эффекты – кровотечения в следствии системного фибринолиза
Плазмин – неспецифическая протеаза, лизирующая кроме фибрина также фибриноген, а2, антиплазмин и ряд других факторов
Аллергические реакции
Альтеплаза (тканевой активатор плазминогена)
В плазме находится небольшое время (3-45 минут), тк быстро инактивируется специальным ингибитором (ингибитор активатора профибринолизина)
При образовании тромба значительная часть альтеплазы связывается с фибрином и здесь становится неуязвимым для ингибитора
Активирует образование плазмина в тромбе
Контроль эффективности и безопасности:
АЧТВ – прежнее
Содержание фибиронега – не должно снажаться менее 100 мг/ мл
Средства, повышающие свертывание крови: проагреганты, коагулянты, ингибиторы фибринолиза.
Классификация:
1) Коагулянты2) Ингибиторы фибринолиза3) Стимуляторы агрегации тромбоцитов.
КОАГУЛЯНТЫ.
1. Антагонисты антикоагулянтов прямого типа действие: протамина сульфат.2. Специфические антагонисты антикоагулянгов непоямого типа действие: конакиони.3. Препараты естественных компонентов свертывающей системы к: тромбин.4. Препараты, уменьшающие проницаемость сосудистой стенки; эффекти при капиллярных кровотечениях. К препаратам относятся:
- препараты растительного происхожления. - синтетические препараты: адроксон,- витаминные препараты: аскорбиновая кислота:
ИНГИБИТОРЫФИБРИНОЛИЗА,
К ним относятся:
1. Синтетические амино- и карбоновые кислоты: аминокапроновая кислота
2. Ингибиторы протеаз животного происхождения: трасилол
III. СТИМУЛЯТОРЫАГРЕГАЦИИ ТРОМБОЦИТОВ - АГРЕГАНТЫ.
можно отнести препараты кальция, серотонин и адроксон, снижает проницаемость стенки
Применят для остановки кровотечение,тромбин, губку гемостатические.
Тромбоцитарные проагреганты – лекарственные средства, которые стимулируют агрегацию тромбоцитов и способствуют остановке капиллярных кровотечений. В медицинской практике в качестве тромбоцитарных проагрегантов используют этамзилат, адроксон, тер-липрессин и соли кальция. Адроксон (Adroxonum, Chromadren) – метаболит адреналина, лишенный способности взаимодействовать с адренорецепторами. МД: Полагают, что адроксон активирует фосфолипазу С в мембранах тромбоцитов. Под влиянием фосфолипазы С происходит гидролиз фосфатидилинозитол бифосфата с образованием инозитол трифосфата и диацилглицерола. Оба метаболита стимулируют поступление ионов кальция в цитоплазму тромбоцитов как через каналы мембраны (DAG), так и из внутриклеточных депо (IP3). Возрастание внутриклеточной концентрации ионов кальция приводит к следующим эффектам:
· Стимулируется актин-протеаза – фермент, который освобождает актин из связанной с особым актинсвязывающим белком формы и делает его активным.
· Возрастает активность фосфолипазы А2 и запускается ЦОГ-зависимый путь метаболизма арахидоновой кислоты с образованием мощных эндогенных проагрегантов – эндоперики-сей, ТхА2 и ФАТ.
· Ионы кальция образуют комплекс с кальмодулином. Полученный комплекс активирует кальмодулинзависимые фосфодиэстеразы и дефосфорилирует киназу легких цепей миозина, переводя ее тем самым в активную форму. Под влиянием киназы легких цепей миозина происходит фосфорилирование легких цепей миозина и их соединение с актиновы-ми филаментами. Образование актимиозиновых комплексов способствует сокращению кровяной пластинки и выбросу из нее проагрегантных факторов, которые аутокринным путем активируют другие тромбоциты.
В целом адроксон является умеренным по силе проагрегантом и находит применение при остановке капиллярных кровотечений во время операций (при тонзилэктомии, экстракции зубов), лечении небольших желудочно-кишечных кровотечений, при тромбоцитопени-ческой пурпуре с преимущественным кожно-геморрагическим синдромом. настоящее время не имеется сообщений о нежелательных эффектах этого лекарственного средства. На ЧСС и уровень АД адроксон не оказывает заметного влияния.
ФВ: раствор в ампулах 0,025%-1 мл.
Этамзилат (Etamsylate, Dicinone). МД: Полагают, что лекарство обладает несколькими возможными механизмами действия: 1) стимулирует синтез тромбоксана А2 в тромбоцитах за счет повышения активности метаболизма в этих клетках; 2) снижает синтез простациклина в эндотелии; 3) стимулирует дифференцировку мегакариоцитов до тромбоцитов; 4) стабилизирует восстановленную форму витамина С и тормозит, тем самым, активность гиалуронидазы, что приводит к увеличению полимеризации гиалуроновой кислоты в стенке кровеносных сосудов и понижению их проницаемости; 5) в незначительной степени стимулирует синтез тканевого тромбопластина.
ФЭ: Этамзилат увеличивает свертываемость крови, снижает сосудистую проницаемость. Эффект этамзилата зависит от исходного состояния свертывающей системы – чем более выражено нарушение свертываемости крови, тем сильнее проявляется его действие. В настоящее время этамзилат является самым эффективным из известных проагрегантов. Действие лекарственного средства достигает максимума уже к первому часу после введения и продолжается 4-6 часов.
Этамзилат применяют при паренхиматозных и капиллярных кровотечениях, связанных с ангиопатиями (синдром Вискотта-Олдрича), тромбоцитопатиями (тромбоцитопеническая пурпура); при выполнении операций на паренхиматозных органах, меноррагии, носовых, кишечных и легочных кровотечениях. Возможно применение этамзилата при диабетической ангиопатии в сочетании с геморрагическим синдромом.
РД: С профилактическими целями этамзилат применяют по 250-500 мг внутрь, внутримышечно или внутривенно 2 раза в день. С лечебной целью используют введение в дозах 500-1000 мг (внутрь до 2000 мг однократно) каждые 4 часа. Как правило, если через 2 суток выраженность кровотечения не уменьшается – препарат следует отменить.