Средства, понижающие чувствительность окончаний афферентных нервов или препятствующие их возбуждению




ВВЕДЕНИЕ

В периферической нервной системе различают афферентный и эфферентный отделы. Нервные волокна, которые проводят возбуждение от органов и тканей к ЦНС, называются афферентными, а волокна, проводящие возбуждение от ЦНС к органам и тканям, эфферентными.

К афферентной иннервации относятся чувствительные нервные окончания и чувствительные нервные волокна. Чувствительные нервные окончания (чувствительные рецепторы) расположены в органах и тканях и способны воспринимать разного рода раздражения (болевые рецепторы, температурные рецепторы, рецепторы осязания, обоняния, вкуса).

К эфферентной иннервации относятся:

1) двигательные (соматические) нервные волокна (иннервируют скелетные мышцы);

2) вегетативные нервные волокна (иннервируют внутренние органы, железы, кровеносные сосуды).

Двигательные нервные волокна представляют собой аксоны мотонейронов, расположенных в головном и спинном мозге. Возбуждение мотонейронов по двигательным нервным волокнам передается к скелетным мышцам и вызывает их сокращение.

Вегетативный отдел эфферентной нервной системы (ВНС) регулирует функции внутренних органов, представлен симпатическими и парасимпатическими нервными волокнами.

· Симпатические нервные волокна берут начало от нейронов боковых рогов спинного мозга. Симпатические нервы состоят из коротких преганглионарных и длинных постганглионарных волокон, образующих синаптический контакт в симпатических ганглиях. Ганглии расположены вне иннервируемых органов и образуют цепочку около позвоночника. Аксоны ганглионарных нейронов (постганглионарные симпатические волокна) выходят за пределы ганглиев и оканчиваются на клетках иннервируемых органов и тканей, образуя нервно-эффекторные синапсы.

 

· Парасимпатические нервные волокна берут начало от нейронов стволовой части головного мозга (ядра III, VII, IX, X пар черепно-мозговых нервов) и от нейронов крестцовой части спинного мозга. Парасимпатические нервы состоят из длинных преганглионарных и коротких постганглионарных волокон. Ганглии расположены обычно около исполнительных органов или внутриорганно. В парасимпатических ганглиях окончания преганглионарных волокон контактируют с ганглионарными нервными клетками, образуя ганглионарные синапсы. Аксоны ганглионарных клеток (постганглионарные парасимпатические волокна) оканчиваются на клетках иннервируемых органов, образуя эффекторные синапсы.

Основными медиаторами, осуществляющими процесс синаптической передачи через синапсы эфферентной нервной системы, являются ацетихолин и норадреналин.

По типу синапсов и направленности действия выделяют две основные группы лекарственных средств, действующих на эфферентную иннервацию:

1) Средства, влияющие на холинергические синапсы.

2) Средства, влияющие на адренергические синапсы.

Если вещества воспроизводят эффекты возбуждения симпатической или парасимпатической нервной системы, они называются «миметики» или «агонисты» (адреномиметики – вещества, лимитирующие возбуждение симпатической системы, холиномиметики – парасимпатической). Если же вещества угнетают функции того или иного отдела вегетативной нервной системы, то они называются «блокаторы» или «литики» (адреноблокаторы или адренолитики, холиноблокаторы или холинолитики).

 


ПРАКТИЧЕСКОЕ ЗАНЯТИЕ №6

 

Тема занятия. МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ. ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ, ВЯЖУЩИЕ,

АДСОРБИРУЮЩИЕ И РАЗДРАЖАЮЩИЕ СРЕДСТВА.

 

Общая цель занятия: Изучить сравнительную характеристику способов местной анестезии; классификацию и сравнительную характеристику местных анестетиков. Изучить механизм действия, фармакологические эффекты, особенности применения и сравнительную характеристику вяжущих, обволакивающих, адсорбирующих и раздражающих средств.

Студент должен знать:

· сравнительную характеристику способов местной анестезии;

· классификацию местных анестетиков;

· сравнительную характеристику местных анестетиков: механизм действия, фармакологические эффекты, особенности применения;

· сравнительную характеристику вяжущих, обволакивающих, адсорбирующих и раздражающих средств.

Студент должен уметь:

· выписывать рецепты на препараты изучаемых групп;

· обосновать выбор препаратов при различных патологических состояниях;

· выбрать дозу и путь введения препарата с учетом степени тяжести и наличия сопутствующей патологии, возможного взаимодействия лекарств.

Контрольные вопросы.

1. Общая характеристика местных анестетиков. Связь между строением и особенностью действия.

2. Классификация местных анестетиков (назвать препараты).

3. Локализация и механизм действия местных анестетиков, влияние pH среды на выраженность эффекта.

4. Последовательность выключения различных видов чувствительности.

5. Факторы и лекарственные средства, усиливающие действия местных анестетиков.

6. Фармакодинамика, показания к применению местных анестетиков:

а. Местные анестетики для терминальной анестезии

б. Местные анестетики для инфильтрационной и проводниковой анестезии

7. Побочные эффекты, развивающиеся при резорбтивном действии и меры помощи при этом.

8. Применение вяжущих, обволакивающих и адсорбирующих средств в медицинской практике.

9. Действие органических вяжущих средств в зависимости от их концентрации.

10. Действие и применение неорганических вяжущих средств.

11. Применение раздражающих средств, механизм противовспалительного действия.


КЛАССИФИКАЦИЯ СРЕДСТВ, ВЛИЯЮЩИХ НА АФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ

 

 

Средства, понижающие чувствительность окончаний афферентных нервов или препятствующие их возбуждению. Средства, стимулирующие окончания афферентных нервов
А) Анестезирующие средства (местные анестетики):
  • Средства, применяемые для поверхностной анестезии:
• Анестезин • Тетракаин (Дикаин) • Лидокаин • Пиромекаин • Бупивакаин
  • Средства, применяемые для преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии:
• Бупивакаин • Тримекаин, • Прокаин (Новокаин) • Лидокаин • Ропивакаин • Мепивакаин • Артикаин (Ультракаин)
  • Средства, применяемые для всех видов анестезии:
• Лидокаин. Б) Вяжущие средства:
  • Органические:
• танин • отвар коры дуба • настой листьев шалфея • настой цветков ромашки • настой травы зверобоя • настой плодов черники и др.
  • Неорганические:
• висмута нитрат основной • дерматол • ксероформ • свинца ацетат • квасцы • цинка сульфат В) Обволакивающие средства: слизь из крахмала, семян льна и др. Г) Адсорбирующие средства: уголь активированный, полифепан, энтеросгель и др.  
А ) Средства оказывающие универсальное стимулирующее действие на различные рецепторы. · Раздражающие средства: • раствор аммиака • горчичное эфирное масло • 20—40% этиловый спирт • ментол • перцовый пластырь Б)Средства избирательно стимулирующие определенные рецепторы. · горечи (избирательно стимулируют вкусовые рецепторы) · рвотные средства рефлекторного действия (избирательно стимулируют рецепторы желудка) · некоторые слабительные средства (избирательно стимулируют рецепторы кишечника).

Средства, понижающие чувствительность окончаний афферентных нервов или препятствующие их возбуждению

Местные анестетики

Местные анестетики — вещества, которые способны временно и обратимо угнетать возбудимость нервных окончаний и проводимость по чувствительным нервным волокнам, что приводит к потере чувствительности. В первую очередь блокируются болевые рецепторы, а затем температурные, тактильные.

Молекулы большинства анестетиков содержат три основных фрагмента: ароматическую структуру, промежуточную цепочку и аминогруппу. Ароматическая структура определяет степень липофильности, а аминогруппа – специфичность действия. От средней части молекулы зависит стойкость и длительность эффекта.

 

Классификация местных анестетиков по химическому строению

 

Сложные эфиры Амиды
  • Кокаин
  • Прокаин (Новокаин)
  • Дикаин
  • Анестезин
  • Лидокаин
  • Тримекаин
  • Пиромекаин
  • Бупивакаин
  • Мепивакаин
  • Артикаин (Ультракаин)
Особенности фармакокинетики
Эти вещества быстро разрушаются псевдохолинэстеразами плазмы, соответственно период «полужизни» и продолжительность действия их очень малы. Эти вещества разрушаются печеночным цитохромом Р450, поэтому при патологии печени период их «полужизни» удлиняется.

Классификация местных анестетиков по применению

Средства, применяемые для поверхностной анестезии · Анестезин · Тетракаин (Дикаин) · Лидокаин · Пиромекаин · Бупивакаин
Средства, применяемые для преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии · Бупивакаин · Тримекаин, · Прокаин (Новокаин) · Лидокаин · Ропивакаин · Мепивакаин · Артикаин (Ультракаин)
Средства, применяемые для всех видов анестезии · Лидокаин

 

Местные анестетики — слабые основания. Неионизированная (непротонированная) часть молекул вещества проникает внутрь нервных волокон, где образуется ионизированная форма анестетика, которая воздействует на цитоплазматическую (внутриклеточную) часть Na+-каналов. В кислой среде местные анестетики значительно ионизируются и не проникают в нервные волокна. Поэтому в кислой среде, в частности, при воспалении тканей действие местных анестетиков ослабляется.

Механизм действия местных анестетиков обусловлен блокадой Na+-каналов в мембранах нервных окончаний и волокон. В связи с блокадой Na+-каналов нарушаются процессы деполяризации мембраны нервных окончаний и волокон, возникновение и распространение потенциалов действия.

Виды местной анестезии.

Виды местной анестезии.

1 – поверхностная (терминальная); 2 – инфильтрационная; 3 – проводниковая;

4 – спинномозговая.

 

Поверхностная анестезия (терминальная анестезия) — развивается при воздействии препаратов на чувствительные нервные окончания, находящиеся в слизистых оболочках или на раневых поверхностях. Этот метод используют для анестезии роговицы глаза (при удалении инородных тел из роговицы), носовых ходов (при интраназальной интубации), пищевода (при зондировании желудка), уретры (при цистоскопии), поверхности ожогов при их лечении и др.

Для данного вида обезболивания применяют дикаин, пиромекаин и бупивакаин, которые легко проникают в поверхностные слои слизистых оболочек и достигают чувствительных нервных окончаний. Также для терминальной анестезии применяют анестезин, однако он плохо проникает через неповрежденные слизистые оболочки и кожу, и поэтому его применяют для обезболивания раневых и язвенных поверхностей. Кокаин представляет интерес с исторической точки зрения, т.к. является родоначальником местных анестетиков. В настоящий момент он не применяется из-за его высокой токсичности и возникновения к нему болезненного пристрастия – наркомании (кокаинизма).

Инфильтрационная анестезия осуществляется путем пропитывания (инфильтрации) тканей раствором местного анестетика, начиная с кожи. При этом блокируются чувствительные нервные окончания и чувствительные нервные волокна, которые находятся в зоне действия анестетика. Инфильтрационную анестезию используют при многих хирургических операциях, в том числе при операциях на внутренних органах.

Для данного вида обезболивания используют новокаин, тримекаин, лидокаин и др. Для инфильтрационной анестезии нельзя применять токсичные анестетики, так как они могут попадать в общий кровоток и оказывать резорбтивное токсическое действие. Чтобы замедлить всасывание анестетиков из мест введения и удлинить эффект, к их растворам добавляют 0,1% раствор адреналина.

Проводниковая анестезия (регионарная анестезия). Достигается за счет блокады проведения болевой импульсации по нервным стволам и сплетениям. Т.е. раствор местного анестетика вводят в ткань, окружающую нерв, в связи с этим вся область, иннервируемая данным нервом, утрачивает чувствительность. Так как при этом виде анестезии местный анестетик вводится в ткани и частично попадает в общий кровоток, возможно его резорбтивное действие. Поэтому для проводниковой анестезии нельзя использовать токсичные анестетики (например, дикаин). Для уменьшения всасывания и удлинения действия местных анестетиков к их растворам добавляют сосудосуживающие вещества (адреналин и др.). Проводниковая анестезия используется для проведения хирургических операций на конечностях, в зубоврачебной практике и т.д. Для данного вида обезболивания используют новокаин, тримекаин, лидокаин и др.

Разновидностью проводниковой анестезии является эпидуральная (перидуральная) анестезия. Раствор анестетика вводят в эпидуральное пространство (между твердой оболочкой спинного мозга и внутренней поверхностью спинномозгового канала). При этом происходит блокада корешков спинномозговых нервов. Эпидуральную анестезию используют при операциях на нижних конечностях, органах малого таза. В частности, эпидуральную анестезию используют при кесаревом сечении. Для данного вида обезболивания используют бупивакаин, ропивакаин, лидокаин.

Субарахноидальная анестезия (спинальная анестезия, спинномозговая анестезия). Раствор анестетика вводят в субарахноидальное пространство (в спинномозговую жидкость) на уровне поясничного отдела спинного мозга. При этом происходит блокада чувствительных волокон, поступающих в пояснично-крестцовый отдел спинного мозга, и развивается анестезия нижних конечностей и нижней половины туловища, включая внутренние органы. Субарахноидальная анестезия используется обычно при операциях на органах малого таза и нижних конечностях. Из-за блокады симпатических волокон при субарахноидальной анестезии может снижаться артериальное давление; для предупреждения артериальной гипотензии вводят эфедрин. Для данного вида обезболивания используют бупивакаин, лидокаин.

Нежелательные эффекты местноанестезирующих средств связанны с их резорбтивным действием. Они оказывают угнетающее влияние на ЦНС (сонливость, двигательная заторможенность, головокружение), а в более высоких дозах оказывать угнетающее влияние на дыхательный и сосудодвигательный центры. Местные анестетики угнетают сократимость миокарда, расширяют кровеносные сосуды и снижают артериальное давление (прямое действие, связанное с блокадой Na+-каналов, а также угнетающее влияние на симпатическую иннервацию). Исключение составляет кокаин, который усиливает и учащает сокращения сердца, суживает сосуды, повышает артериальное давление.

 

NB! Для уменьшения резорбтивного токсического действия анестетиков к их растворам добавляют сосудосуживающие вещества, например, адреналин. Предупреждение всасывания анестетиков не только уменьшает их токсичность, но и удлиняет их действие.  

Продолжительность действия анестетиков при местной анестезии

Название Время действия без вазоконстриктора Время действия с вазоконстриктором
Новокаин 15-30 мин 30-40 мин
Лидокаин 30-60 мин 120-130 мин
Мепивакаин 45-90 мин 120-360 мин
Артикаин 60 мин 180 мин
Бупивакаин 120-240 мин 180-240 мин

Токсичность анестетиков и анестезирующая активность

Название анестетика Токсичность Анестезирующая активность
Новокаин    
Тримекаин 1,5  
Лидокаин    
Мепивакаин    
Артикаин 1,5  
Бупивакаин    

У некоторых людей с генетически обусловленной недостаточностью холинэстеразы крови нарушается метаболизм новокаина. У таких больных может развиться тяжелый коллапс от введения обычной дозы препарата.

Также при применении местных анестетиков могут развиваться аллергические реакции. Чаще аллергические реакции вызывают производные сложных эфиров.

Следует также отметить уменьшение антибактериальной активности сульфаниламидных препаратов, назначаемых на фоне новокаина (т.к. он является производным парааминобензойной кислоты).

 

Обволакивающие средства

Обволакивающие средства – образуют с водой коллоидные растворы, которые покрывают слизистые оболочки и препятствуют действию на них раздражающих веществ, защищая чувствительные нервные окончания.

 

К обволакивающим средствам относятся:

· слизь из крахмала

· слизь из семян льна

· отвар из корня и листьев алтея и т.д.

 

Показания к применению обволакивающих средств:

· при воспалительных процессах желудочно-кишечного тракта

· при острых отравлениях

 


Вяжущие средства

Вяжущие средства при нанесении на воспаленные слизистые оболочки вызывают уплотнение (свертывание) белков. Образовавшаяся белковая пленка защищает клетки слизистой оболочки и чувствительные нервные окончания от действия различных раздражающих веществ. При этом уменьшаются боль, отек и гиперемия слизистой оболочки.

 

Органические Неорганические
· танин · отвар коры дуба · настой листьев шалфея · настой цветков ромашки · настой травы зверобоя · настой плодов черники и др.   · висмута нитрат основной · дерматол · ксероформ · свинца ацетат · квасцы · цинка сульфат
Применение
Эти средства применяют в виде полосканий, смазывания при воспалении слизистой оболочки рта, горла. Настои зверобоя, черники назначают внутрь при воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Кроме того, растворы танина, отвар коры дуба используют при лечении ожогов, язв. Танин иногда применяют при отравлении алкалоидами, солями тяжелых металлов, с которыми танин образует малорастворимые нестойкие соединения. Как вяжущие средства их применяют при воспалительных заболеваниях слизистых оболочек и кожи: висмута нитрат основной, дерматол и ксероформ в виде мазей, свинца ацетат и квасцы в виде промываний и примочек, цинка сульфат в виде глазных капель при конъюнктивитах и в виде промываний при уретритах, вагинитах.

 

 

Адсорбирующие средства

Адсорбирующие средства – нерастворимые индифферентные средства с большой адсорбционной способностью, связывающие на своей поверхности различные вещества, уменьшая всасывание последних, механически защищая слизистую оболочку и находящиеся в ней окончания чувствительных нервов.

 

Уголь активированный (уголь растительного происхождения, специально измельченный и обладающий, поэтому большой адсорбирующей поверхностью). Препарат назначают внутрь в виде взвеси в воде при отравлении алкалоидами, солями тяжелых металлов, при пищевых интоксикациях, при метеоризме.

 

Энтеросгель (нелинейный продукт поликонденсации 1,1,3,3-тетрагидрокси-1,3-диметилдисилоксана полигидрат) имеет пористую структуру кремнийорганической матрицы (молекулярная губка) гидрофобной природы, которая характеризуется сорбционным действием по отношению только к среднемолекулярным токсическим метаболитам (м.м. от 70 до 1000). Выпускается в виде пасты или геля. В просвете ЖКТ препарат связывает и выводит из организма эндогенные и экзогенные токсические вещества различной природы, включая бактерии и бактериальные токсины, антигены, пищевые аллергены, лекарственные препараты, яды, соли тяжелых металлов, алкоголь. Препарат сорбирует также продукты обмена веществ организма, в т.ч. избыток билирубина, мочевины, холестерина, липидных комплексов, а также метаболиты, ответственные за развитие эндогенного токсикоза.

 

Полифепан (лигнин гидролизный) порошок для приема внутрь. Принимают в виде взвеси в воде. В просвете ЖКТ полифепан связывает и выводит из организма патогенные бактерии и бактериальные токсины, лекарственные препараты, яды, соли тяжелых металлов, алкоголь, аллергены, избыток некоторых продуктов обмена веществ, в т.ч. билирубина, холестерина, мочевины и т.д.



Поделиться:




Поиск по сайту

©2015-2024 poisk-ru.ru
Все права принадлежать их авторам. Данный сайт не претендует на авторства, а предоставляет бесплатное использование.
Дата создания страницы: 2016-08-20 Нарушение авторских прав и Нарушение персональных данных


Поиск по сайту: