· А
· Адвил (Драже)
· Адвил (Таблетки пероральные)
· Адвил Ликви-джелс (Капсула)
· Адолор (Таблетки)
· Актасулид (Таблетки)
· Амелотекс (Раствор для внутримышечного введения)
· Амелотекс (Таблетки)
· Амеолин (Таблетки)
· Аминоартрин (Таблетки)
· Апонил (Таблетки пероральные)
· Апранакс (Таблетки пероральные)
· Аркоксиа (Таблетки пероральные)
· АРТРАДОЛ (Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций)
· Артродарин (Капсула)
· Артрозилен (Капсула)
· Артрокер (Капсула)
· Артротек (Таблетки пероральные)
· Артрум (Гель для наружного применения)
· Асинак (Таблетки пероральные)
· Аулин (Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь)
· Аулин (Таблетки пероральные)
· Ацеклофенак (Субстанция-порошок)
· Аэртал (Крем для наружного применения)
· Аэртал (Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь)
· Аэртал (Таблетки пероральные)
· Б
· Би-ксикам (Таблетки пероральные)
· Бонифен (Таблетки пероральные)
· БОФЕН (Суспензия для перорального применения)
· Брустан (Суспензия для перорального применения)
· Брустан (Таблетки пероральные)
· Быструмкапс (Капсула)
· В
· Виокс (Суспензия для перорального применения)
· Виокс (Таблетки пероральные)
· Вольтарен (Таблетки пероральные)
· Вольтарен (Суппозитории ректальные)
· Вольтарен (Раствор для инъекций)
· Вольтарен Акти (Аэрозоль)
· Вольтарен рапид (Порошок для приготовления раствора для приема внутрь)
· Вольтарен рапид (Таблетки пероральные)
· Г
· Глюкозамин сульфат (Капсула)
· Глюкозамин сульфат (Порошок для приготовления раствора для приема внутрь)
· Глюкозамин сульфат (Сырье для производства биологически активных добавок)
· Д
· Дексалгин 25 (Таблетки пероральные)
· Детский Мотрин (Суспензия для перорального применения)
· Диклоберл N 75 (Раствор для инъекций)
· Дикломелан (Аэрозоль)
· Дикломелан (Суппозитории)
· Дикломелан (Таблетки пероральные)
· Диклонак (Раствор для внутримышечного введения)
· Диклонак (Таблетки пероральные)
· Диклонат П (Гель для наружного применения)
· Диклонат П (Раствор для внутривенного и внутримышечного введения)
· Диклонат П (Таблетки пероральные)
· Диклоран (Гель для наружного применения)
· Диклоран (Раствор для внутримышечного введения)
· Диклоран (Таблетки пероральные)
· Диклориум (Раствор для инъекций)
· Диклориум (Таблетки пероральные)
· Диклофен-Гель (Гель для наружного применения)
· Диклофенак (Гель для наружного применения)
· Диклофенак (Капли глазные)
· Диклофенак (Мазь для наружного применения)
· Диклофенак (Раствор для внутримышечного введения)
· Диклофенак (Суппозитории ректальные)
· Диклофенак (Таблетки пероральные)
· Диклофенакол (Крем для наружного применения)
· Династат (Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций)
· Дифен (Раствор для инъекций)
· Дифен (Таблетки пероральные)
· Долак (Раствор для внутривенного и внутримышечного введения)
· Долак (Таблетки пероральные)
· Дона (Капсула)
· Дона (Порошок для приготовления раствора для приема внутрь)
· Дона (Раствор для внутримышечного введения)
· Доналгин (Капсула)
· И
· Ибуклин (Таблетки шипучие)
· Ибуклин (Таблетки пероральные)
· Ибупрофен (Гель для наружного применения)
· Ибупрофен (Мазь для наружного применения)
· Ибупрофен (Субстанция-порошок)
· Ибупрофен (Субстанция-порошок)
· Ибупрофен (Суппозитории ректальные)
· Ибупрофен (Таблетки пероральные)
· Ибусан (Таблетки пероральные)
· Ибутард 300 (Капсула)
· Ибуфен (Суспензия для перорального применения)
· Индометацин (Капсула)
· Индометацин (Гель для наружного применения)
· Индометацин (Субстанция-порошок)
· Индометацин (Суппозитории ректальные)
· Индометацин (Таблетки пероральные)
· Индометацин (Мазь для наружного применения)
· Индотард (Капсула)
· К
· Калмопирол (Капсула)
· Картилаг Витрум (Таблетки пероральные)
· Кеталгин (Таблетки пероральные)
· Кеталгин (Раствор для внутривенного и внутримышечного введения)
· Кетанов (Раствор для внутримышечного введения)
· Кетанов (Таблетки пероральные)
· Кетанов (Таблетки пероральные)
· Кетанов (Раствор для внутримышечного введения)
· Кетолак (Таблетки пероральные)
· Кетонал (Гель для наружного применения)
· Кетонал (Раствор для внутривенного и внутримышечного введения)
· Кетонал (Суппозитории ректальные)
· Кетонал (Таблетки пероральные)
· Кетонал (Капсула)
· Кетонал дуо (Капсула)
· Кетонал уно (Капсула)
· Кеторол (Гель для наружного применения)
· Кеторол (Раствор для внутривенного и внутримышечного введения)
· Кеторол (Раствор для внутримышечного введения)
· Кеторол (Таблетки пероральные)
· Кеторолак (Раствор для внутривенного и внутримышечного введения)
· Кеторолак (Раствор для внутримышечного введения)
· Кеторолак (Таблетки пероральные)
· Клофезон (Суппозитории)
· Коксиб (Капсула)
· Ксефокам (Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций)
· Ксефокам (Таблетки пероральные)
· Л
· Лем (Таблетки пероральные)
· М
· М-Кам (Таблетки пероральные)
· Матарен (Таблетки пероральные)
· Медсикам (Таблетки пероральные)
· Меклофеноксата гидрохлорид(Субстанция-порошок)
· Мелбек (Раствор для инъекций)
· Мелбек (Таблетки пероральные)
· Мелбек форте (Таблетки пероральные)
· Мелокс (Таблетки пероральные)
· Мелоксам (Таблетки пероральные)
· Мелоксикам (Раствор для внутримышечного введения)
· Мелоксикам (Субстанция-порошок)
· Мелоксикам (Суппозитории ректальные)
· Мелоксикам (Таблетки пероральные)
· Мелоксикам ДС (Раствор для внутримышечного введения)
· Мелоксикам ДС (Таблетки пероральные)
· Мелоксикам Пфайзер (Таблетки пероральные)
· Мелоксикам Сандоз (Таблетки пероральные)
· Мелоксикам ШТАДА (Таблетки пероральные)
· Мелоксикам-Прана (Таблетки пероральные)
· Мелоксикам-Тева (Таблетки пероральные)
· Мелофлам (Таблетки пероральные)
· Мелофлекс Ромфарм (Раствор для внутримышечного введения)
· Месипол (Раствор для внутримышечного введения)
· Месипол (Таблетки пероральные)
· Месулид (Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь)
· Месулид (Таблетки пероральные)
· Метиндол (Таблетки пероральные)
· Метиндол (Мазь для наружного применения)
· Метиндол (Драже)
· Метиндол (Раствор для инъекций)
· Мефенаминовая кислота(Субстанция-порошок)
· Мефенаминовая кислота (Таблетки пероральные)
· МИГ 200 (Таблетки пероральные)
· МИГ 400 (Таблетки пероральные)
· Миксол-Од (Таблетки пероральные)
· Мирлокс (Таблетки пероральные)
· Мовалис (Раствор для внутримышечного введения)
· Мовалис (Суппозитории ректальные)
· Мовалис (Суспензия для перорального применения)
· Мовалис (Таблетки пероральные)
· Мовасин (Раствор для внутримышечного введения)
· Мовасин (Таблетки пероральные)
· Мовикс (Таблетки пероральные)
· Н
· Наклофен (Гель для наружного применения)
· Наклофен (Раствор для инъекций)
· Наклофен (Суппозитории ректальные)
· Наклофен (Таблетки пероральные)
· Наклофен Дуо (Капсула)
· Наклофен СР (Таблетки пероральные)
· Налгезин (Таблетки пероральные)
· Налгезин форте (Таблетки пероральные)
· Налфон (Таблетки пероральные)
· Наприос (Таблетки пероральные)
· Напробене (Суппозитории ректальные)
· Напробене (Таблетки пероральные)
· Напроксен (Субстанция-порошок)
· Напроксен (Таблетки пероральные)
· Напроксен (Субстанция)
· Напроксен-Акри (Таблетки пероральные)
· Напроксена натрий (Субстанция-порошок)
· Натрия диклофенак (Таблетки пероральные)
· Натрия хондроитина сульфат(Субстанция-порошок)
· Нейродикловит (Капсула)
· Некст (Таблетки пероральные)
· Немулекс (Гель для приготовления суспензии для приема внутрь)
· Нимегесик (Таблетки пероральные)
· Нимесил (Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь)
· Нимесулид (Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь)
· Нимесулид (Субстанция-порошок)
· Нимесулид (Таблетки пероральные)
· Нимика (Таблетки шипучие)
· Нимулид (Таблетки для рассасывания)
· Нимулид (Гель для наружного применения)
· Нимулид (Суспензия для перорального применения)
· Нимулид (Таблетки пероральные)
· Нифлугель (Гель для наружного применения)
· Нифлурил (Капсула)
· Нифлурил (Крем для наружного применения)
· Нифлурил (Суппозитории ректальные)
· Нобедолак (Таблетки пероральные)
· Новиган (Таблетки пероральные)
· Новолид (Таблетки пероральные)
· Нурофен (Таблетки пероральные)
· Нурофен (Таблетки шипучие)
· Нурофен (Гель для наружного применения)
· Нурофен для детей (Суппозитории ректальные)
· Нурофен для детей (Суспензия для перорального применения)
· Нурофен Период (Таблетки пероральные)
· Нурофен Стопколд (Таблетки пероральные)
· Нурофен УльтраКап (Капсула)
· Нурофен УльтраКап форте (Капсула)
· Нурофен форте (Таблетки пероральные)
· Нурофен Экспресс (Капсула)
· Нурофен Экспресс (Таблетки пероральные)
· О
· ОКИ (Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь)
· ОКИ (Раствор для местного применения)
· ОКИ (Суппозитории ректальные)
· ОКИ (Суппозитории ректальные)
· Ортофена таблетки, покрытые оболочкой, 0,025 г (Таблетки пероральные)
· Ортофер (Мазь для наружного применения)
· Ортофер (Раствор для инъекций)
· Ортофер (Таблетки пероральные)
· Орувель (Гель для наружного применения)
· Орувель (Капсула)
· Орувель (Порошок для приготовления инъекционного раствора)
· Орувель (Раствор для инъекций)
· Орувель (Суппозитории ректальные)
· Орувель (Таблетки пероральные)
· Орувель (Таблетки пероральные)
· П
· Паноксен (Таблетки пероральные)
· Педеа (Раствор для инфузий)
· Пирокам (Раствор для инъекций)
· Пирокам (Суппозитории ректальные)
· Пирокам (Таблетки пероральные)
· Пироксикам (Гель для наружного применения)
· Пироксикам (Таблетки пероральные)
· Пироксикам (Капсула)
· Пироксикам (Суппозитории ректальные)
· Пироксикам Йенафарм (Капсула)
· Пироксикам Йенафарм (Суппозитории ректальные)
· Пироксикам Штада (Таблетки пероральные)
· Пироксикам-Акри (Капсула)
· Пироксикам-Верте (Гель для наружного применения)
· Пироксикам-ратиофарм (Раствор для инъекций)
· Пироксикам-ратиофарм (Таблетки пероральные)
· Пироксикам-ратиофарм(Суппозитории ректальные)
· Пироксифер (Капсула)
· Пролид (Таблетки шипучие)
· Пронаксен (Таблетки пероральные)
· Профенид (Капсула)
· Р
· Ракстан-Сановель (Таблетки пероральные)
· Раптен Дуо (Таблетки пероральные)
· Раптен рапид (Таблетки пероральные)
· Раптен рапид (Таблетки пероральные)
· Ревмавек (Раствор для инфузий)
· Реводина ретард (Таблетки пероральные)
· Реметан (Таблетки пероральные)
· Ремоксикам (Капсула)
· С
· Санапрокс (Таблетки пероральные)
· Саникам (Капсула)
· Санфинак (Таблетки пероральные)
· СвиссДжет Дуо (Капсула)
· Синметон (Таблетки пероральные)
· Солпафлекс (Капсула)
· Солпафлекс (Таблетки)
· Стрепсилс Интенсив (Таблетки для рассасывания)
· Структум (Капсула)
· Т
· Теникам (Капсула)
· Тилкотил (Суппозитории ректальные)
· Тилкотил (Таблетки пероральные)
· Тобитил (Таблетки пероральные)
· Торадол (Раствор для инъекций)
· Торадол (Таблетки пероральные)
· Торолак (Раствор для инъекций)
· Торолак (Таблетки пероральные)
· Ф
· Фаспик (Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь)
· Фаспик (Таблетки пероральные)
· Фелдорал СЕДИКО (Капсула)
· Фелдорал СЕДИКО (Суппозитории ректальные)
· Фелоран 25 (Таблетки пероральные)
· Фелоран ретард (Таблетки пероральные)
· Фельден (Гель для наружного применения)
· Фельден (Капсула)
· Фельден (Раствор для инъекций)
· Фламакс (Капсула)
· Фламакс (Раствор для внутривенного и внутримышечного введения)
· Флексен (Гель для наружного применения)
· Флексен (Капсула)
· Флексен (Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций)
· Флексен (Суппозитории ректальные)
· Флолид (Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь)
· Флолид (Таблетки пероральные)
· Флугалин (Гель)
· Флугалин (Капсула)
· Флугалин (Суппозитории)
· Флугалин (Таблетки пероральные)
· Х
· Хондрогард (Раствор для внутримышечного введения)
· Хондроитин (Гель для наружного применения)
· Хондроитин (Капсула)
· Хондроксид (Таблетки пероральные)
· Хондроксид (Мазь)
· Хондроксид (Гель)
· Хондроцерин (Капсула)
· Хонсурид (Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для приема внутрь и наружного применения)
· Ц
· Целебрекс (Капсула)
· Э
· Эльбона (Раствор для внутримышечного введения)
· Ю
· Юниум (Таблетки пероральные)
· Нестероидные противовоспалительные препараты (нестероидные противовоспалительные средства/агенты, НПВП, НПВС, НСПВП, NSAID) — группа лекарственных средств, обладающих обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами, уменьшают боль, лихорадку и воспаление. Использование в названии термина «нестероидные» подчеркивает их отличие от глюкокортикоидов, которые обладают не только противовоспалительным эффектом, но и другими, иногда нежелательными, свойствами стероидов.[1]
· Наиболее известные представители НПВП: аспирин, ибупрофен, диклофенак.
· Парацетамол не обладает противовоспалительным эффектом, так как относится к избирательным блокаторам ЦОГ-3, за счёт чего оказывает выраженное жаропонижающее действие, но не влияет на развитие воспалительного процесса, и его не относят к этой группе.
Механизм действия[править | править вики-текст]
Большинство препаратов этой группы являются неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы, подавляя действие обеих его изоформ (разновидностей) — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Циклооксигеназа отвечает за выработку простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты, которая в свою очередь получается из фосфолипидов клеточной мембраны за счёт фермента фосфолипаза A2. Простагландины среди прочих функций являются посредниками и регуляторами в развитии воспаления. Данный механизм был открыт Джоном Вейном, получившим впоследствии Нобелевскую премию за своё открытие.
Классификация НПВП[править | править вики-текст]
По химической структуре[править | править вики-текст]
В зависимости от химической структуры и характера активности НПВП классифицируются следующим образом[2]:
Кислоты
· Салицилаты: ацетилсалициловая кислота (аспирин), дифлунизал, лизинмоноацетилсалицилат.
· Пиразолидины: фенилбутазон, метамизол натрия.
· Производные индолуксусной кислоты: индометацин, сулиндак, этодолак.
· Производные фенилуксусной кислоты: диклофенак, ацеклофенак.
· Оксикамы: пироксикам, теноксикам, лорноксикам, мелоксикам.
· Производные пропионовой кислоты: ибупрофен, напроксен, флурбипрофен, кетопрофен, тиапрофеновая кислота.
Некислотные производные
· Алканоны: набуметон.
· Производные сульфонамида: нимесулид, целекоксиб, рофекоксиб.
По эффективности средних доз[править | править вики-текст]
По силе противовоспалительного действия средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности:
MAX ↓Индометацин ↓Флурбипрофен ↓Диклофенак натрия ↓Пироксикам ↓Кетопрофен ↓Напроксен ↓Ибупрофен ↓Амидопирин MIN ↓АспиринПо анальгезирующему действию средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности:
MAX ↓Кеторолак ↓Кетопрофен ↓Диклофенак натрия ↓Индометацин ↓Флурбипрофен ↓Амидопирин ↓Пироксикам ↓Напроксен ↓Ибупрофен MIN ↓АспиринПо механизму действия[править | править вики-текст]
Большинство НПВП неселективно ингибируют изоэнзимы циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2, что может привести к язвенной болезни и кровотечениям в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Для уменьшения вредного воздействия на ЖКТ были разработаны селективные НПВП (коксибы), которые избирательно (селективно) ингибируют только циклооксигеназу-2. К таковым относятся:
· Целекоксиб
· Рофекоксиб
· Валдекоксиб
· Парекоксиб
· Лумиракоксиб
· Эторикоксиб
· Фирококсиб (применяется в ветеринарной практике)
Показания[править | править вики-текст]
Препараты данной группы обычно используются при острых и хронических заболеваниях, сопровождающихся болью и воспалением. В настоящее время проводятся исследования, направленные на возможность влияния на колоректальный рак, а также по их эффективности в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.
Наиболее часто НПВП назначаются при следующих состояниях:
· Ревматоидный артрит
· Остеоартрит
· Воспалительные артропатии (анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит, синдром Рейтера)
· Подагра
· Дисменорея
· Метастазы костей, сопровождающиеся болью
· Головная боль и мигрень
· Послеоперационный болевой синдром
· Болевой синдром слабой или средней степени выраженности при воспалительных изменениях или травме
· Лихорадка
· Почечная колика
Побочные эффекты[править | править вики-текст]
Широкое распространение НПВП заставило обратить внимание на побочные эффекты этих сравнительно безопасных препаратов. Наиболее часто встречаются эффекты, связанные с пищеварительным трактом и почками.
Все эффекты дозозависимы и достаточно серьёзны, чтобы ограничить применение этой группы препаратов. В США из всех госпитализаций, связанных с применением лекарственных средств, 43 % приходятся на НПВП, большинство из которых можно было избежать.
Побочные реакции отмечаются при длительном приеме НПВП (например, при лечении остеохондроза) и заключаются в поражении слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки с образованием язв и кровотечений. Этот недостаток НПВП неизбирательного действия послужил причиной разработки препаратов нового поколения, блокирующих только ЦОГ-2 (фермент воспаления) и не влияющих на работу ЦОГ-1 (фермента защиты). Таким образом, препараты нового поколения практически лишены ульцерогенных побочных эффектов (поражение слизистой оболочки органов пищеварительного тракта), связанных с длительным приемом неселективных НПВП, но повышают риск развития тромботических осложнений[3].
Аспирин противопоказан детям до 12 лет в связи с возможным развитием у них синдрома Рея.
Прием НПВП, в том числе аспирина и индометацина, может привести к развитию аспириновой бронхиальной астме (частота - 0,5%). Такая побочная реакция на аспирин значительно чаще встречаются среди взрослых, страдающих бронхиальной астмой (примерно у 10%), и среди больных риносинуситами (у 33%). Аспириновая бронхиальная астма обычно возникает в течение 1 часа после приема препарата.
Со стороны желудочно-кишечного тракта[править | править вики-текст]
Большинство этих эффектов связаны с прямым или косвенным поражением слизистой желудочно-кишечного тракта. Являясь в большинстве своем кислотами, они оказывают прямое раздражающее действие на слизистую желудка. Ингибирование ЦОГ-1 приводит к угнетению синтеза простагландинов, и, как следствие, к понижению защитных свойств пристеночной слизи.
Наиболее частые проявления:
· Тошнота
· Диспепсия
· Язва желудка и двенадцатиперстной кишки
· Желудочно-кишечное кровотечение
· Диарея
Риск изъязвления напрямую зависит от дозы и продолжительности лечения. Для снижения вероятности язвообразования необходимо использовать минимальную эффективную дозу препарата в течение минимального периода времени. Данные рекомендации, как правило, игнорируются.
Фактор, от которого зависят площадь и скорость возникновения повреждения слизистой оболочки желудка, — внутрижелудочное значение рН. Чем выше рН, тем меньше зона кровоточивости слизистой оболочки[4]. Поэтому при длительном приёме НПВП возникает необходимость проводить внутрижелудочное исследование рН.
Также частота развития нежелательных эффектов со стороны ЖКТ зависит от препарата: считается, что индометацин, кетопрофен и пироксикам наиболее часто вызывают побочные явления, в то время как ибупрофен (малые дозы) и диклофенак сравнительно редко.
Некоторые препараты выпускаются в специальных оболочках, растворяющихся в кишечнике и проходящие неизменными через желудок. Считается, что это позволяет снизить риск развития побочных эффектов. В то же время, учитывая механизм развития побочных эффектов, нельзя с точностью утверждать о подобных свойствах.
Побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить, применяя препараты, подавляющие кислотообразование (напр., из группы ингибиторов протонной помпы — омепразол). Несмотря на эффективность данной методики, продолжительная терапия по этой схеме будет экономически невыгодна.
Со стороны сердечно-сосудистой системы[править | править вики-текст]
Приём НПВП вызывает угнетение синтеза простагландинов, которые, наряду с другими эффектами, обеспечивают нормальную функцию эндотелия сосудов и системы свёртывания крови. За счёт дисфункции эндотелия и подавления противосвёртывающей системы крови возможно развитие инфарктов миокарда, инсультов и тромбозов периферических артерий. Для отдельных представителей НПВП частота осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы оказалась настолько велика, что они были полностью отозваны из обращения фирмами-производителями (рофекоксиб, вальдекоксиб).
Мета-анализ 2011 года, объединяющий данные о более чем 800 тысячах принимавших НПВП пациентов[5], показал, что минимальный риск развития сердечно-сосудистых осложнений отмечался при приеме напроксена, а также ибупрофена в низкой дозе. В то же время, приём широко используемого диклофенака был связан с существенным повышением риска развития сердечно-сосудистых осложнений.
Со стороны почек[править | править вики-текст]
НПВП, угнетая синтез простагландинов, приводят к снижению почечного кровотока. За счёт этого возможно развитие острой почечной недостаточности, а также задержка натрия и воды в организме, приводящие к артериальной гипертензии и сердечной недостаточности. При длительном приёме НПВП возможно развитие анальгетической нефропатии, частота которой прямо связана с суммарной дозой НПВП, принятой пациентом в течение жизни.
Сравнительно редко возникают следующие осложнения:
· Интерстициальный нефрит
· Нефротический синдром
· Острая почечная недостаточность
· Острый сосочковый некроз
Фотосенсибилизация[править | править вики-текст]
Фотодерматиты являются часто наблюдаемыми побочными эффектами многих НПВП.
Прочие осложнения[править | править вики-текст]
Также встречаются следующие осложнения: повышение печёночных ферментов, головная боль, головокружение.
Не являются типичными, но встречаются: сердечная недостаточность, гиперкалиемия, спутанность сознания, бронхоспазм, сыпь.
Побочные эффекты препаратов группы индола (индолуксусной кислоты), например, индометацина, сводятся к поражению ЦНС: головокружение, нарушение координации движений, а препаратов группы пиразолона (Анальгин, Баралгин (комбинированный препарат на основе метамизола натрия), Бутадион) - к лейкопении и агранулоцитозу.
На фоне вирусных инфекций действие аспирина может обернуться развитием синдрома Рея.
Применение при беременности[править | править вики-текст]
Не рекомендуется применять препараты группы НПВП при беременности, особенно в третьем триместре. Хотя прямых тератогенных эффектов не выявлено, считается, что НПВП могут вызвать преждевременное закрытие артериального (Боталлова) протока и почечные осложнения у плода. Так же имеются сведения о преждевременных родах. Несмотря на это, аспирин в сочетании с гепарином успешно применяется у беременных с антифосфолипидным синдромом.
По последним данным канадских исследователей применение НПВП на сроках до 20 недель беременности ассоциировалось в повышенным риском невынашивания (выкидыша)[6]. По результатам проведенного исследования риск выкидыша увеличивался в 2,4 раза вне зависимости от дозы принимаемого препарата.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) — вещества различной химическойструктуры, обладающие, кроме противовоспалительной, также, как правило, анальгетической иантипиретической активностью. Группу НПВС составляют производные салициловой кислоты(ацетилсалициловая кислота, мезалазин), индола (индометацин, сулиндак), пиразолона (фенилбутазон, клофезон), фенилуксусной кислоты (диклофенак), пропионовой кислоты (ибупрофен, напроксен, флурбипрофен, кетопрофен), оксикама (мелоксикам, пироксикам, теноксикам) и других химических групп(бензидамин, набуметон, нифлумовая кислота и др.).
Механизм противовоспалительного действия НПВС связан с ингибицией ими фермента циклооксигеназы(ЦОГ), который ответственен за трансформацию арахидоновой кислоты в простагландины, простациклин итромбоксан. Существует две изоформы циклооксигеназы. ЦОГ-1 — конституциональный, «полезный», фермент, участвующий в процессе образования тромбоксана А2, простагландина Е2, простациклина. ЦОГ-2— «индуцируемый» фермент, катализирующий синтез простагландинов, участвующих в воспалителномпроцессе. Большинство НПВС в равной степени ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что приводит, с одной стороны, к подавлению воспалительного процесса, а с другой — к уменьшению продукции защитныхпростагландинов, что нарушает слизистый барьер, репаративные процессы в желудке и лежит в основеразвития гастропатии. То есть в механизме основного действия НПВС заложен и механизм развития ихглавных «побочных» действий, которые правильнее называть нежелательными для целевого использованияих в качестве П. с.
Используются НПВС в основном в ревматологии. Показаниями к их применению являются ревматизм идругие системные болезни соединительной ткани: острые и хронические воспалительные заболеваниясуставов; вторичный синовит при дегенеративных заболеваниях суставов; микрокристаллические артриты (подагра, хондрокальциноз, гидроксиаппатитовая артропатия); внесуставной ревматизм. В составекомплексной терапии НПВС применяют и при других воспалительных процессах (аднексите, простатите, цистите, флебите и др.), а также при невралгии, миалгии, травмах опорно-двигательного аппарата. Антиагрегантные свойства ацетилсалициловой кислоты (она необратимо ингибирует циклооксигеназу, удругих препаратов этот эффект обратим в сроки полужизни препарата) обусловили показания к ееприменению в кардио- и ангиологии с целью профилактики тромбозов.
Однократный прием любого НПВС дает лишь анальгетический эффект. Противовоспалительное действиепрепарата проявляется через 7—10 дней регулярного применения. Контроль за противовоспалительнымэффектом осуществляется по клиническим (уменьшение припухлости, выраженности боли) илабораторным данным. При отсутствии эффекта в течение 10 дней препарат следует заменить на другой изгруппы НПВС. При местном воспалительном процессе (миозит, бурсит, тендинит, энтезит, умеренновыраженный моноартрит) начинать лечение следует с лекарственных форм местного воздействия (мази, гели) и только при отсутствии эффекта следует прибегнуть к системной терапии (перорально, в свечах, парентерально). Больным с острым артритом (например подагрическим) — показано парентеральноевведение препаратов. При клинически выраженных хронических артритах следует сразу назначатьсистемную терапию НПВС, осуществляя эмпирический подбор эффективного и хорошо переносимогопрепарата.
Все НПВС обладают сравнимым противовоспалительным эффектом, примерно равным эффекту аспирина. Групповые различия касаются в основном побочных проявлений, не связанных с действием НПВС.
Побочные действия, общие для всех НПВС, включают, прежде всего, так называемую НПВС-гастропатию споражением преимущественно антрального отдела желудка (эритема слизистой оболочки, кровоизлияния, эрозии, язвы); возможно желудочное кровотечение. Из других желудочно-кишечных проявлений побочногодействия описаны понос и запор. Ингибиция почечной циклооксигеназы клинически может проявлятьсязадержкой жидкости (иногда с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью), развитиемострой или прогрессированием имеющейся почечной недостаточности, гиперкалиемией. Уменьшаяагрегацию тромбоцитов, НПВС могут способствовать кровотечениям, в том числе из язв желудочно-кишечного тракта и утяжелять течение НПВС-гастропатии. Из других проявлений побочного действия НПВСотмечены кожные (зуд, сыпи), со стороны ц.н.с. — головная боль (чаще при использовании индометацина), головокружение, шум в ушах, расстройства зрения, иногда психические расстройства (галлюцинации, спутанность, депрессия), а также побочные действия, связанные с индивидуальной гиперчувствительностьюк препарату (бронхоспазм, крапивница, отек Квинке).
Противопоказания к применению НПВС: возраст до 1 года (для отдельных препаратов — до 12 лет); «аспириновая» астма; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки; почечная или печеночнаянедостаточность, отеки; повышенная кровоточивость, предстоящее оперативное вмешательство, индивидуальная непереносимость НПВС в анамнезе (приступы астмы, ринит, крапивница), последнийтриместр беременности, кормление грудью.
Отдельные препараты НПВС перечислены ниже.
Ацетилсалицилат лизина (аспизол) — порошок для инъекций по 0,9 г во флаконах с прилагаемымрастворителем. Вводится внутримышечно или внутривенно, в основном при лихорадке, в дозе 0,5—1 г; суточная доза — до 2 г.
Ацетилсалициловая кислота (аспилайт, аспирин, аспирин УПСА, ацесал, ацилпирин, буфферин, магнил, новандол, плидол, салорин, сприт-лайм и др.) — таблетки по 100, 300, 325 и 500 мг, «шипучие таблетки» по325 и 500 мг. В качестве П. с. назначают по 0,5—1 г 3—4 раза в день (до 3 г /сут); для профилактикитромбозов, в т.ч. повторного инфаркта миокарда применяют в суточной дозе 125—325 мг (желательно в 3приема). При передозировке возникают тошнота, головокружение, шум в ушах. У детей использованиеаспирина может приводить к развитию синдрома Рейе.
Бензидамин (тантум) — таблетки по 50 мг; 5% гель в тубе. Отличается хорошей всасываемостью принакожном применении; используется главным образом при флебите, тромбофлебите, после операций навенах конечностей. Внутрь назначают по 50 мг 4 раза в сут.; гель наносят на кожу над пораженнымучастком и осторожно втирают до впитывания (2—3 раза в сут).
Для применения в стоматологии (гингвиты, глосситы, стоматиты, пародонтит) и при заболеваниях ЛОР-органов (фарингит, ларингит, тонзилиты) выпускают препарат «тантум верде» — таблетки длярассасывания по 3 мг; 0,15% р-р во флаконах по 120 мл и дозированный аэрозоль (1 доза — 255 мкг) дляместного применения.
В гинекологии используют препарат «тантум роза» — 0,1% р-р для местного применения по 140 мл водноразовых спринцовках и сухое вещество для приготовления подобного раствора в пакетиках, содержащих по 0,5 г бензидамина гидрохлорида и другие ингредиенты (до 9,4 г).
При приеме внутрь и резорбтивном действии местно применяемого препарата возможны побочныеэффекты: сухость во рту, тошнота, тахикардия, отеки, нарушения сна, галлюцинации. Противопоказания:возраст до 12 лет, беременность и кормление грудью, фенилкетонурия, повышенная чувствительность кпрепарату.
Диклофенак (верал, вольтарен, вотрекс, диклоген, дикломакс, наклоф, наклофен, ортофен, румафен и др.) — таблетки по 25 и 50 мг; таблетки ретард по 75 и 100 мг; драже по 50 мг; капсулы и капсулы ретард (по 75и 100 мг); 2,5% р-р для инъекций в ампулах по 3 и 5 мл (75 и 125 мг); свечи ректальные по 25, 50 и 100 мг; 0,1% р-р во флаконах по 5 мл — глазные капли (препарат «наклоф»); 1% гель и 2% мазь в тубах. Внутрьвзрослым назначают по 75—150 мг /сут. в 3 приема (формы ретард в 1—2 приема); внутримышечно — по75 мг /сут. (как исключение по 75 мг 2 раза в сут.). При ювенильном ревматоидном артрите точная доза недолжна превышать 3 мг/кг. Гель и мазь (накожно над пораженным участком) используют 3—4 раза в сут. Препарат хорошо переносится; побочные действия редки.
Ибупрофен (бруфен, бурана, ибусан, ипрен, маркофен, перофен, солпафлекс и др.) — таблетки по 200, 400 и 600 мг; драже по 200 мг; капсулы пролангированного действия по 300 мг; 2% сироп и 2% взвесь вофлаконах по 100 мл и суспензия во флаконах по 60 и 120 мл (100 мг в 5 мл) для приема внутрь. терапевтическая доза у взрослых внутрь составляет 1200—1800 мг /сут. (максимальная — 2400 мг /сут.) в 3—4 приема. Препарат «Солпафлекс» (пролонгированного действия) назначают по 300—600 мг 2 раза всут. (максимальная суточная доза 1200 мг). При передозировке возможны нарушения функций печени.
Индометацин (индобене, индомин, метиндол) — таблетки и драже по 25 мг; таблетки ретард по 75 мг; капсулы по 25 и 50 мг; свечи ректальные по 50 и 100 мг; раствор для инъекций в ампулах по 1 и 2 мл (по30 мг в 1 мл); 1% гель и 5% мазь для накожного применения в тубах. Терапевтическая доза у взрослыхвнутрь составляет 75—150 мг /сут. (в 3 приема), максимальная — 200 мг /сут. Свечи используют 1 раз в сут. (на ночь). При остром приступе подагры рекомендуют принимать препарат по 50 мг каждые 3 ч. Припередозировке возможны резкая головная боль и головокружение (иногда сочетающиеся с повышениемАД), а также тошнота, дезориентация, сонливость. При длительном применении отмечаются ретино- икератопатия в связи с отложением препарата в сетчатке и роговице.
Кетопрофен (актрон, кетонал, кнавон, орувель, пронтокет спрей) — капсулы по 50 мг, таблетки по 100 мг итаблетки ретард по 150 и 200 мг; 5% раствор (50 мг/мл) для приема внутрь (капли); раствор для инъекций(50 мг/мл) в ампулах по 2 мл; лиофилизированное сухое вещество для внутримышечных инъекций и такоеже для внутривенного введения по 100 мг во флаконах с прилагаемым растворителем; свечи по 100 мг; 5% крем и 2,5% гель в тубах; 5% р-р (50 мг/мл) для наружного применения по 50 мл во флаконе-спрее. Назначают внутрь по 50—100 мг 3 раза в сут.; таблетки ретард — 200 мг 1 раз в сут. во время еды или 150 мг 2 раза в сут.; свечи, а также крем и гель используют 2 раза в сут. (на ночь и утром). Внутримышечновводят по 100 мг 1—2 раза в сут.; внутривенное введение производят только в стационаре (в случае, когданевозможно внутримышечное), в суточной дозе 100—300 мг не более 2 сут. подряд.
Клофезон (перклюзон) — эквимолекулярное соединение клофексамида и фенилбутозона в капсулах, свечах и в форме мази. Действует длительнее фенилбутазона; назначается по 200—400 мг 2—3 раза <