Санкт-Петербург
Методическая разработка
Для проведения практического занятия по фармакологии со студентами 3 курса лечебного, педиатрического факультетов
Тема занятия: «Средства, влияющие на передачу нервного импульса в адренергических нервных окончаниях (адренергические средства). Антигистаминные средства».
Цель занятия:
Рассмотреть классификацию, механизм действия, показания и противопоказания к применению адренергических средств.
Рассмотреть классификацию, механизм действия, показания и противопоказания к применению антигистаминных средств.
Научиться выписывать рецепты на лекарственные препараты, относящиеся к фармакологической группе – адренергические средства и антигистаминные средства.
План проведения занятия:
| 1. | Введение | 5 минут |
| 2. | Обсуждение заданий входного контроля (самостоятельной подготовки) | 20 минут |
| 3. | Обсуждение основных теоретических вопросов | 30 минут |
| 4. | Решение ситуационных задач и выполнение аудиторных заданий | 50 минут |
| 5. | Выполнение заданий заключительного контроля | 20 минут |
| 6. | Заключение | 5 минут |
ВНЕАУДИТОРНЫЕ ЗАДАНИЯ
Студент выполняет дома или в библиотеке
КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫпо теме
«Средства, влияющие на передачу нервного импульса в адренергических нервных окончаниях (адренергические средства). Антигистаминные средства».
Теоретические вопросы, на основании знаний которых возможно выполнение целевых заданий
1. Классификация адренорецепторов (АР). Локализация АР в организме, их функциональная роль.
2.Особенности передачи возбуждения в адренергическом синапсе. Роль медиатора норадреналина (НА), стадии его биосинтеза, метаболизм, депонирование.
3. Классификация лекарственных средств (ЛС) с избирательным действием в области окончаний адренергических нервов.
4. Средства, возбуждающие a-2 центральные АР. Механизм действия, фармакологические эффекты. Показания и противопоказания к применению.
5. Средства, стимулирующие периферические a - АР (a-АМ). Механизм действия, фармакологические эффекты. Показания и противопоказания к применению
6. Средства, стимулирующие периферические β - АР (β - АМ). Механизм действия, фармакологические эффекты. Показания и противопоказания к применению.
7. Средства, стимулирующие периферические a- и β – АР (a-β - АМ).
a-β – АМ прямого и непрямого действия. Механизмы действия. Фармакологические эффекты веществ. Показания и противопоказания к применению.
8. Классификация и механизм действия антиадренергических средств.
9. Точка приложения и механизм действия ЛС: метилдофа, резерпин, октадин.
10. Основные фармакологические эффекты симпатолитиков (СЛ), их клиническое использование. Побочные эффекты и противопоказания.
11. Точка приложения, механизм действия, фармакологические эффекты a-АБ. Показания и противопоказания к применению.
12. β-АБ, классификация, механизмы гипотензивного, антиангинального и антиаритмического действия. Показания и противопоказания к применению, нежелательные лекарственные реакции (НЛР).
13. Классификация, номенклатура антигистаминных средств.
14. Механизм действия, фармакологические эффекты и показания к применению Н1-гистаминоблокаторов.
15. Сравнительная характеристика Н1-гистаминоблокаторов различных поколений.
16. Механизм действия, фармакологические эффекты и показания к применению Н2-гистаминоблокаторов.
15.Сравнительная характеристика Н2-гистаминоблокаторов различных поколений.
Базисная литература для подготовки к занятию:
- Материалы лекции
- Харкевич Д.А. Фармакология: Учебник: ГЭОТАР МЕДИЦИНА.
- Харкевич Д.А. Фармакология: Учебник [Электронный ресурс] DJVU, 736 стр., 2006 г. Артикул: 013239 Размер архива: 7,82 Мб/ - Режим доступа: https://www.medbook.net.ru/
- Регистр лекарственных средств России (РЛС)[Электронный ресурс]-Режим доступа:https://www.rlsnet.ru/
| КЛАССИФИКАЦИЯ АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ | |||
| 1. АДРЕНОМИМЕТИКИ ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ | |||
| α1-адренорецепторы | α2-адренорецепторы | β1-адренорецепторы | β 2-адренорецепторы |
| Эпинефрин (Адреналин) | |||
| Норэпинефрин (Норадреналин) | |||
| Фенилэфрин – «Мезатон», «Визофрин», «Назол Кидс», «Назол Бэби», «Ирифрин | · Нафазолин (нафтизин) · Ксилометазолин (санорин, галазолин, ксилен, отривин и др.) · Оксиметазолин – «Називин», «Назол» и др. · Тетризолин - «Тизин», «Визин» · Клонидин - «Клофелин» · Метилдопа - «Допегит» · Гуанфацин – «Эстулик» · Тизанидин – «Сирдалут» · Дексмедетомидин – «Дексдор» | Изопреналина сульфат* – «Изадрин» | |
| · Добутамин Дофамин – «Допамин» | · Гексопреналин - «Гинипрал» · Индакатерол - «Онбрез Бризхалер» · Кленбутерол · Олодатерол – «Стриверди Респимат» · Орципреналин* (Астмопент) · Салметерол – «Серевент» · Сальбутамол - «Вентолин» · Тербуталин* – «Бриканил» · Фенотерол - «Беротек», «Партусистен» · Формотерол - «Атимос», «Форадил» | ||
| 2. АДРЕНОМИМЕТИКИ НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ (СИМПАТОМИМЕТИКИ) | |||
| α1 | α2 | β1 | Β2 |
| · Амфетамин* · Эфедрин - «Эфедрина гидрохлорида раствор для инъекций 5%» o Глауцин+Эфедрин+[Базилика обыкновенного масло] – «Бронхолитин» · Атомоксетин (Страттера) |
*- дополнительные лекарственные средства, в настоящее время в Государственном реестре лекарственных средств отсутствует
| КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИАДРЕНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ | |||
| α1-адренорецепторы | α2-адренорецепторы | β1-адренорецепторы | β 2-адренорецепторы |
| 1. α-β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫНЕСЕЛЕКТИВНЫЕ | |||
| · Карведилол – «Акридилол», «Рекардиум», «Кориол» · Лабеталол* | |||
| 2. α- АДРЕНОБЛОКАТОРЫ | 3. β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ | ||
| 2.1. НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ α1 - α2 -адреноблокаторы | 3.1. НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ β 1- β2- адреноблокаторы | ||
| · Фентоламин* · Ницерголин – «Сермион» · Пророксан – «Пророкон», «Пирроксан» · Дигидрированные алкалоиды спорыньи Дигидроэрготоксин+Клопамид+Резерпин – «Бринердин» Дигидроэргокристин+Резерпин+ Клопамид – «Норматенс» Дигидроэргокриптин+Кофеин – «Вазобрал» | Без ВСА · Пропанолол – «Анаприлин», «Обзидан» и др. · Тимолол – «Тимоллонг», «Окумед» и др. · Соталол – «Соталекс» · Надолол* – «Коргард» | С ВСА · Пиндолол – «Вискалдикс», «Вискен» · Окспренолол* – «Тразикор» | |
| 2.2. СЕЛЕКТИВНЫЕ α1-адреноблокаторы | 2.3. СЕЛЕКТИВНЫЕ α2-адреноблокаторы | 3.2. СЕЛЕКТИВНЫЕ β1- адреноблокаторы | |
| Без ВСА | С ВСА | ||
| · Алфузозин – «Дальфаз ретард» · Доксазозин – «Кардура Нео» · Силодозин – «Урорек» · Тамсулозин – «Фокусин», «Профлосин», «Омник Окас» и др. · Теразозин – «Сетегис», «Корнам» и др. Урапидил – «Эбрантил» | · Йохимбина гидрохлорид («Иохимбин "Шпигель") | · Атенолол – «Бетакард» и др. · Метопролол – «Эгилок С» · Бетаксолол – «Локрен», «Оптибетол» · Бисопролол – «Биол», «Тирез» · Небиволол – «Небилет»1 · Талинолол – «Корданум» · Эсмолол – «Бревиблок» | · Ацебутолол* – «Сектрал» · Целипролол* - «Целипрол» · Окспренолол* – «Тразикор» · Талинолол – «Корданум» |
| 2. α-β- АДРЕНОБЛОКАТОРЫНЕПРЯМОГО ТИПА ДЕЙСТВИЯ – СИМПАТОЛИТИКИ | |||
| · Резерпин (Резерпин+Дигидралазин+Гидрохлоротиазид – «Адельфан-Эзидрекс»; Резерпин + Дигидроэрготоксин+Клопамид – «Кристепин») · Бретилия тозилат* – «Орнид» · Гуанетидин* - «Октадин», «»Изобарин» |
*- дополнительные лекарственные средства, в настоящее время в Государственном реестре лекарственных средств отсутствует
1 – дополнительное вазодилатирующее действие - активация эндотелиального NO
КЛАССИФИКАЦИЯ b-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ
По M.R.Bristow, 1998 с изменениями.(Цит. по: Клиническая фармакология. Национальное руководство. М, 2009, с. 506)
| Поколение | Свойства | Представители |
| I | Неселективные (b1 / b2 = 1) | Пропранолол, тимолол, пиндолол * |
| II | Кардиоселективные (b1 / b2 > 1) | Атенолол, бисопролол, бетаксолол, метопролол, талинолол*, окспренолол * |
| III | b-адреноблокаторы с дополнительным вазодилатирующим действием: | |
| 1. Неселективные | Лабеталол, карведилол (b1 / b2 + a1-блокирующие свойства) | |
| 2. Селективные | Небиволол (b1 + активация эндотелиального NO) |
* Препараты с внутренней симпатомиметической активностью
КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИГИСТАМИННЫХ СРЕДСТВ
| 1. Н1 - ГИСТАМИНОБЛОКАТОРЫ | |
| 1-го поколения | 2-го поколения |
| · Дифенгидрамин (Димедрол) · Хлоропирамин (Супрастин) · Мебгидролин (Диазолин) · Хифенадин (Фенкарол) · Прометазин (Пипольфен) | · Лоратадин (Кларитин) · Цетиризин (Зодак) · Эбастин (Кестин) · Астемизол (Стемиз |
| 3-го поколения | |
| · Фексофенадин (Телфаст) запрещен к применению у детей до 12 лет · Дезлоратадин (Дезал) запрещен к применению у детей до 12 лет. · Левоцетиризин (Супрастинекс) запрещен к применению у детей до 6 лет. | |
| 2. Н2 - ГИСТАМИНОБЛОКАТОРЫ | |
| · Циметидин · Ранитидин (Гистак, Ацилок) · Фамотидин (Квамател) · Низатидин (Аксид) |
·
АУДИТОРНЫЕ ЗАДАНИЯ
Задание 1.
Разбор ошибок домашней рецептуры (прикрепленный файл ppt)/
Задание 2. УИРС
1. Отметить эффекты адреномиметиков и симпатомиметиков.
Соответствующие эффекты пометить стрелками: ↑ - увеличение, ↓ - уменьшение, рефлекторные изменения - дополнительно буквой Р
| Органы и системы | Показатель | α-адреномиметики | β-адреномиметики | α β-адреномиметики | Симпато- миметики | ||||
| Сердце | α1 - АМ | α2 - АМ | β1-АМ | β2-АМ | β1 β2-АМ | Адреналин | Норадреналин | ||
| Сила сокращений | |||||||||
| Частота сокращений | |||||||||
| АВ-проводимость | |||||||||
| Автоматизм | |||||||||
| Сосуды | Тонус | ||||||||
| Бронхи | Тонус | ||||||||
| Матка | Тонус и сократительная активность миометрия |
Ответы:
| Органы и системы | Показатель | α-адреномиметики | β-адреномиметики | α β-адреномиметики | Симпато-миметики | ||||
| Сердце | α1 - АМ | α2 - АМ | β1-АМ | β2-АМ | β1 β2-АМ | Адреналин | Норадреналин | ||
| Сила сокращений | ↑ | ↑ | ↑ | ↑ | |||||
| Частота сокращений | ↓Р | ↑ | ↑ | ↑ | ↓Р | ↑ | |||
| АВ-проводимость | ↓Р | ↑ | ↑ | ↑ | ↑ | ||||
| Автоматизм | ↑ | ↑ | ↑ | ↑ | ↑ | ||||
| Сосуды | Тонус | ↑ | ↑ | ↓ | ↓ | ↑↓ | ↑ | ↑ | |
| Бронхи | Тонус | ↓ | ↓ | ↓ | ↓ | ||||
| Матка | Тонус и сократительная активность миометрия | ↓ | ↓ |
Задание 3. УИРС
Отметить адреномиметические вещества А-Д по показаниям к их применению
| Сосудистый коллапс | Атриовентрикулярный блок | Бронхоспазм | Угрожающие преждевременные роды | Сердечная недостаточность | |
| А | + | + | + | ||
| Б | + | + | |||
| В | + | ||||
| Г | + | + | |||
| Д | + |
Ответы:
2. А – адреналин, Б – изадрин, В – норадреналин или мезатон, Г – сальбутамол или фенотерол, Д - добутамин
ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ РАБОТА СТУДЕНТОВ
ОПЫТ 1. Действие эпинефрина (адреналина) на сердце лягушки
ЦЕЛЬ ОПЫТА: Продемонстрировать влияние адреномиметических средств на работу сердечной мышцы..
ХОД ОПЫТА: лягушку с разрушенной ЦНС приколоть к пробковой пластинке спинкой вниз. Сердце обнажить и освободить от перикарда. Подсчитать число сердечных сокращений в минуту. Затем на сердце нанести 2 капли 0,1% раствора эпинефрина. Подсчитать число сердечных сокращений в минуту еще раз.
СОСТАВИТЬ ПРОТОКОЛ ОПЫТА по следующим разделам:
Методика (кратко)
Результаты (данные занести в таблицу):
| № животного | Число сердечных сокращений в 1 минуту | |
| Исходное значение | После нанесения раствора эпинефрина | |
| Лягушка 1 |
Выводы (краткое заключение по сути опыта).
Обсуждение. Обосновать результаты опыта.Объяснить влияние эпинефрина на сократимость, возбудимость и проводимость миокарда.