Психотонические средства.




Нейролептики.

Это лекарственные средства, оказывающие специфическое антипсихотическое действие, т.е. способные устранять продуктивную симптоматику психозов – бред, галлюцинации. Вместе с тем они оказывают нейролептическое (седативное) действие, т.е. устраняют психомоторное возбуждение, вызывают чувство апатии. Также нейролептики оказывают противорвотное действие, усиливают действие других средств, угнетающих ЦНС.

Психическая деятельность ЦНС регулируется различными медиаторами. Развитие психозов связывают с избыточным содержанием в структурах мозга дофамина и норадреналина, а также с повышением чувствительности этих структур к данным медиаторам. Механизм действия нейролептиков заключается в их способности блокировать дофаминовые (Д2) рецепторы, что приводит к антипсихотическому действию, а также центральные норадреналиновые рецепторы, за счет чего осуществляется нейролептическое и гипотензивное действие. При этом за счет блокады дофаминовых рецепторов возникает побочный эффект в виде лекарственного паркинсонизма, а за счет блокады адренергических структур – ортостатического коллапса. Большинство препаратов оказывает также М-холиноблокирующее действие, что может вызывать характерные побочные эффекты в виде тахикардии, сухости во рту, запоров, нарушения мочеиспускания, нарушения зрения. Большинство нейролептиков оказывают также токсическое действие на печень и органы кроветворения, нарушают выработку половых гормонов (вызывают гинекомастию, импотенцию, бесплодие, ожирение), оказывают выраженное местно-раздражающее действие и вызывают аллергические реакции.

Нейролептики применяются: для лечения хронических и острых психозов, сопровождающихся бредом, галлюцинациями, маниями, агрессивностью; для лечения реактивных психозов, связанных с отравлениями, инфекциями, операциями, психотравмирующими факторами; при психопатиях, сопровождающихся повышенной возбудимостью, агрессивностью и неадекватным поведением; при тошноте, рвоте и икоте центрального происхождения; для лечения гипертонических кризов, сопровождающихся выраженным возбуждением; при некоторых вегетоневрозах и для нейролептанальгезии.

По химическому строению выделяют несколько групп нейролептиков:

1. Производные фенотиазина.

Аминазин (Хлоразин, Хлорпромазин)

Левомепромазин (Тизерцин)

Этаперазин – оказывает выраженное противорвотное и противоикотное действие.

Трифтазин

Фторфеназин-деканоат (Модитен-депо)

Перициазин (Неулептил) реже других вызывают побочные эффекты,

Тиоридазин (Ридазин, Сонапакс) в том числе, лекарственный паркинсонизм

2. Производные тиоксантена.

Хлорпротиксен – мало побочных эффектов.

3. Производные бутирофенона.

Галоперидол (Галофен) – один из наиболее активных препаратов.

Дроперидол – оказывает быстрое, выраженное, но кратковременное действие, поэтому применяется в экстренных ситуациях. Входит в состав комбинированного препарата для нейролептанальгезии "Таломанал".

4. Производные бензодиазепина.

Азалептин (Клозапин, Лепонекс) – оказывает выраженное миорелаксирующее действие, редко вызывает явления паркинсонизма.

5. Производные индола.

Карбидин

6. Замещенные бензамиды. Обычно хорошо переносятся.

Сульпирид (Догматил, Эглонил)

Тиаприд

В связи с достаточно сложным влиянием на психические функции человека и большим количеством побочных эффектов нейролептики применяются строго по назначению и под наблюдением врача.

 

Транквилизаторы.

Это лекарственные средства, способные устранять в первую очередь чувство тревоги, страха, нервного напряжения (анксиолитическое, антифобическое действие). Помимо этого они оказывают общеуспокаивающее (седативное) действие, в разной степени выраженное снотворное действие и понижают мышечный тонус.

Механизм действия: Понижают возбудимость подкорковых структур мозга, ответственных за эмоциональные реакции, тормозят передачу импульсов из этих зон к коре головного мозга, усиливают тормозное влияние на ЦНС γ-аминомасляной кислоты (ГАМК).

Транквилизаторы применяются при неврозах, невротических реакциях, психопатиях и других пограничных состояниях, при различных соматических заболеваниях, сопровождающихся невротическими состояниями, при заболеваниях, сопровождающихся судорожным синдромом, нарушениях сна, при подготовке к операциям, для атаранальгезии, а также здоровым людям в тяжелых стрессовых ситуациях.

Побочные эффекты: Большинство транквилизаторов при длительном применении вызывают привыкание и развитие физической лекарственной зависимости, поэтому их рекомендуется применять курсом не более 2-х недель. Также они могут вызывать мышечную слабость, понижение артериального давления, оказывают тератогенное действие на плод беременной женщины, поэтому противопоказаны при беременности и лактации, а также могут вызывать дневную сонливость, поэтому их с осторожностью назначают лицам, работа которых требует повышенного внимания и четких, быстрых действий. Также с осторожностью назначают лицам пожилого возраста. Нельзя сочетать с приемом алкоголя, т.к. усиливают его угнетающее действие на ЦНС.

По выраженности оказываемого угнетающего действия на ЦНС транквилизаторы можно разделить на две группы:

1. "Большие" – обладающие выраженным снотворным и миорелаксирующим действием.

а) Производные бензодиазепина.

Хлозепид (Либриум, Элениум)

Сибазон (Диазепам, Валиум, Реланиум, Седуксен)

Феназепам – один из самых сильных препаратов.

Лоразепам (Мерлит)

Бромазепам

Тетразепам – чаще используется как противосудорожное средство.

Мидазолам (Дормикум) – применяется при нарушениях засыпания.

б) Разные.

Амизил – чаще применяется как противосудорожное средство при болезни Паркинсона.

Гидроксизин (Атаракс)

Оксилидин

2. "Малые", или "дневные" – оказывают менее выраженное снотворное и миорелаксирующее действие и мало нарушают работоспособность в течение дня, однако следует учитывать индивидуальную повышенную чувствительность некоторых пациентов к этим лекарственным средствам: у них может отмечаться выраженное снотворное действие.

а) Производные бензодиазепина.

Мезапам (Рудотель)

Альпразолам

Тофизопам (Грандоксин)

б) Разные.

Мепротан (Мепробамат)

Буспирон (Буспар)

Все транквилизаторы в связи с их наркогенностью применяются строго по назначению и под наблюдением врача.

 

Седативные средства.

Это препараты, оказывающие недифференцированное общеуспокаивающее действие на ЦНС.

Механизм действия: Уравновешивают процессы возбуждения и торможения в ЦНС.

В отличие от нейролептиков и транквилизаторов слабо влияют на эмоциональную сферу человека. Препараты не оказывают снотворного действия, но облегчают его наступление и углубляют естественный сон. Не оказывают выраженной мышечной слабости, но оказывают мягкое спазмолитическое действие. Их применяют при нетяжелых невротических состояниях, в том числе при вегетоневрозах (кардионеврозах, спазмах ЖКТ и др.), нарушениях засыпания, повышенной нервной возбудимости. Обычно хорошо переносятся и не оказывают выраженных побочных эффектов, поэтому безопасны для применения в пожилом и старческом возрасте, при беременности и лактации. Не вызывают эйфории и лекарственной зависимости, поэтому могут применяться длительно. Как правило, не нарушают работоспособность в течение дня и могут применяться лицами разных профессий.

Седативные средства делятся на две группы:

1. Препараты растительного происхождения.

Препараты валерианы, пустырника, пиона, пассифлоры, хмеля, зверобоя.

Комбинированные препараты: Сбор успокоительный,

Валокардин, Корвалол, Валосердин

Негрустин, Дормипоант, Ново-Пассит, Персен, Фито-Ново-Сед и др.

2. Бромиды.

Натрия бромид, Калия бромид – применяют внутрь в растворах и микстурах.

Бромкамфора

В настоящее время применяются редко, т.к. имеют склонность к кумуляции и могут вызывать развитие бромизма. Клинически бромизм проявляется раздражением кожи и слизистых (кожные сыпи и зуд, насморк, кашель, стоматит, конъюнктивит) и снижением памяти. Для профилактики этого осложнения пациенту рекомендуется регулярно принимать душ, полоскать рот, следить за регулярностью опорожнения кишечника. При первых признаках бромизма препараты отменяют и назначают обильное питье, очистительные клизмы и диету с большим содержанием поваренной соли, которая является антагонистом бромидов.

Также седативное действие могут оказывать аминокислота Глицин, нейролептики, транквилизаторы и снотворные средства в малых дозах.

 

 

Тема: Классификация ЛС, оказывающих возбуждающее влияние на ЦНС.

Психотонические средства. Ноотропные средства.

 

Классификация лекарственных средств, стимулирующих ЦНС.

1. Психостимулирующие средства (психотоники).

2. Ноотропные средства.

3. Антидепрессанты.

4. Аналептики.

5. Общетонизирующие средства (адаптогены).

 

Психотонические средства.

Это лекарственные вещества, оказывающие стимулирующее влияние на ЦНС, повышающие умственную и физическую работоспособность, временно снижающие потребность во сне и пище.

По химическому строению выделяют три основные группы психостимуляторов:

а) Фенаминовые;

б) Производные ксантина;

в) Производные бензимидазола.

Фенаминовые. Основным препаратом данной группы является Фенамин (Амфетамин), который в связи со своей высокой токсичностью и наркогенностью в настоящее время не применяется. Его менее токсичным аналогом является препарат Сиднокарб (Мезокарб). Механизм действия связан с сипатомиметическим действием (высвобождение норадреналина и дофамина из нейрональных депо адренергических волокон) на подкорковые структуры головного мозга, при этом кора головного мозга активизируется вторично. При этом повышается настроение, этот эффект при увеличении дозировки препарата может переходить в эйфорию. Повышается физическая активность, уменьшается чувство усталости. За счет повышения уровня глюкозы в крови и возбуждения центра насыщения в гипоталамусе снижается аппетит. Применяется препарат для лечения астенических состояний при психических заболеваниях, после перенесенных интоксикаций, травм головного мозга, для ослабления седативного эффекта некоторых лекарственных средств (противосудорожных, транквилизаторов, снотворных и т.д.), для повышения работоспособности, физической выносливости в чрезвычайных ситуациях. Побочные эффекты: в лечебных дозах встречаются редко, однако может наблюдаться бессонница, рассеянность внимания, чувство тревоги, тахикардия, гипертония, гипергликемия. Противопоказания: психические заболевания, сопровождающиеся повышенной возбудимостью, гипертоническая болезнь, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, сахарный диабет. Как и большинство психостимуляторов препарат не следует применять длительно (более 2 – 3 недель), т.к. при более длительном применении вызывает истощение нервной системы.

Производные ксантина. К этой группе препаратов относится Кофеин. Механизм действия связан с активацией внутриклеточного обмена веществ в клетках головного мозга, а также периферических тканей. Препарат непосредственно стимулирует кору головного мозга, оказывая выраженное психостимулирующее действие. Выраженность этого эффекта во многом зависит от исходного состояния нервной системы и типа высшей нервной деятельности. Оказывает возбуждающее действие на сосудодвигательный и дыхательный центры головного мозга, поэтому может применяться в качестве аналептика при шоке, остановке сердца, отсутствии дыхания. Оказывает также прямое стимулирующее действие на сердце. Расширяет сосуды сердца, почек, поперечно-полосатых мышц, что при нормальном уровне артериального давления уравновешивает сосудосуживающий эффект возбуждения сосудодвигательного центра и поддерживает давление в пределах нормы. Суживает мозговые сосуды и тонизирует вены, что используется при мигрени. Повышает секрецию желудочного сока, что при длительном применении может привести к развитию гастрита и язвообразования. Препарат применяется по тем же показаниям, что и сиднокарб, а также при мигрени и как аналептик. Побочные эффекты и противопоказания также сходны.

Производные бензимидазола. К препаратам данной группы относится Бемитил (Бемактор). В отличие от предыдущих препаратов в основе механизма действия лежит увеличение синтеза внутриклеточных ферментов энергетического обмена, за счет чего препарат не оказывает истощающего действия на ЦНС. Препарат оказывает более выраженное стимулирующее действие на физическую активность, чем на психическую. Также оказывает антигипоксическое, антиоксидантное, иммуностимулирующее и адаптогенное действие. Применяется при различных астенических состояниях, для повышения работоспособности, профилактики утомления, быстрого восстановления после физических нагрузок, в комплексной терапии мышечных дистрофий. Побочные эффекты возникают редко и связаны в основном с раздражающим действием на ЖКТ, поэтому рекомендуется применять препарат после еды.

 

Ноотропные средства.

Это лекарственные средства, оказывающие положительное влияние на процессы обучения, улучшающие память, умственную деятельность, повышающие устойчивость мозга к неблагоприятным факторам среды.

Механизм действия: Стимулируют передачу возбуждения в центральных нейронах, облегчают передачу информации между полушариями мозга, улучшают кровоснабжение клеток мозга, энергетические и метаболические процессы в них, повышают устойчивость клеток мозга к гипоксии. Препараты применяются при нарушениях памяти, внимания, мышления после черепно-мозговых травм, инсультов, интоксикаций, при нарушении мозгового кровообращения, для облегчения обучения детей с отставанием умственного и речевого развития, при олигофрении и старческом слабоумии, а также назначаются здоровым людям в условиях воздействия неблагоприятных факторов, стрессовых ситуаций и повышенных умственных нагрузок. Также многие препараты могут применяться парентерально при острых нарушениях мозгового кровообращения. Эффект препаратов развивается постепенно, поэтому для достижения положительного лечебного эффекта препараты назначаются длительными курсами от 2 до 6 месяцев. Препараты обычно хорошо переносятся, однако могут наблюдаться побочные эффекты: головная боль, диспепсия, нарушения сна (сонливость, бессонница), чувство тревоги, колебания артериального давления и др.

Пирацетам (Ноотропил)

Аминалон (Гаммалон, Энцефалон)

Фенибут – оказывает транквилизирующее действие.

Пантогам – оказывает противосудорожное действие.

Пиридитол (Церебол, Энербол, Энцефабол) – оказывает антидепрессивное и седативное действие.

Ацефен (Церутил) – оказывает умеренное психостимулирующее действие.

Пикамилон

Цераксон (Цитиколин)

 

 

Характеристика антидепрессантов, аналептиков,

общетонизирующих средств

 

Антидепрессанты (тимолептики).

Это вещества, оказывающие положительное влияние на аффективную сферу пациента, сопровождающееся улучшением настроения и общего психического состояния. Они возвращают интерес к жизни, активность и оптимизм. Применяются препараты при различных депрессивных состояниях, связанных с психическими заболеваниями, травмами, интоксикациями, соматическими заболеваниями.

Механизмы действия различных групп антидепрессантов различны, но в общем сводятся к накоплению в структурах мозга нейромедиаторов, ответственных за формирование настроения и аффективных реакций: серотонина, норадреналина и дофамина.

Классификация антидепрессантов.

1. Ингибиторы МАО (моноаминооксидазы):

а) необратимого действия;

б) обратимого действия.

2. Ингибиторы нейронального захвата моноаминов:

а) неизбирательного действия;

б) избирательного действия.

3. Разные.

 

Ингибиторы МАО.

Механизм действия: Блокируют фермент МАО, предотвращая таким образом разрушение моноаминов и способствуя их накоплению. При этом не только улучшается настроение больных, но и устраняется психомоторная заторможенность.

а) К препаратам необратимого типа действия относится Ниаламид (Ниамид, Новозид). Его эффект развивается медленно в течение 7 – 14 дней, но сохраняется после отмены длительно. Побочные эффекты: снижение артериального давления, диспепсия, гепатотоксичность, бессонница, чувство страха, тревоги, "сырный" синдром (при приеме препарата из рациона исключаются продукты, содержащие тирамин и тирозин – сыр, сливки, копчености, бобовые, томаты, пиво, кофе и др., т. к. их употребление может привести к резкому повышению артериального давления).

б) К препаратам обратимого действия относятся Пиразидол (Пирлиндол), Тетриндол, Инказан, Моклобемид. Препараты имеют высокую активность, менее токсичны, чем препараты необратимого действия и лучше переносятся.

Ингибиторы нейронального захвата моноаминов.

Механизм действия: За счет блокады нейронального захвата способствуют накоплению серотонина, норадреналина и дофамина в синоптической щели и усиливают синоптическую передачу импульсов.

а) К препаратам неизбирательного действия относятся Имипрамин (Депсонил. Имизин), Амитриптилин (Амизол), Азафен, Кломипрамин. Они относятся к трициклическим антидепрессантам. Оказывают активное антидепрессивное действие, причем многие препараты оказывают также активизирующее или седативное действие в зависимости от исходного состояния больного и дозы препарата. Побочные эффекты: нарушение кроветворения и М-холиноблокирующее действие (сухость во рту, нарушение зрения, тахикардия, запоры и т.д.)

б) К препаратам избирательного действия относятся Тразодон, Флуоксетин (Портал), Сертралин (Золофт). Эти препараты более избирательно действуют на накопление серотонина, поэтому влияют больше на настроение больных. Антидепрессивный эффект сочетается с седативным и легким активизирующим действием. Обычно эти препараты лучше переносятся и меньше оказывают М-холиноблокирующее действие.

Разные.

Тианептин (Коаксил) – помимо антидепрессивного оказывает транквилизирующее действие.

Сиднофен – оказывает умеренное психостимулирующее действие.

 

Аналептики.

Это лекарственные препараты, возбуждающие в первую очередь дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. В больших дозах могут стимулировать моторные зоны головного мозга и вызывать судороги. Препараты применяются при острой и хронической сердечно-сосудистой недостаточности, шоке, коллапсе, остановке дыхания, связанной с утоплением, удушением, асфиксией и различными интоксикациями (угарным газом, наркотическими анальгетиками, снотворными, барбитуратами и др.).

Кофеин-бензоат натрия – аналогичен кофеину, но лучше растворяется в воде, оказывает прямое стимулирующее действие на сердце. Применяется п/к.

Камфора – применяется п/к в виде масляного раствора, оказывает прямое стимулирующее действие на сердце, выделяясь через дыхательные пути, оказывает отхаркивающее и противомикробное действие, поэтому применяется при угнетении дыхания и сердечной деятельности у больных с пневмонией.

Сульфокамфокаин – водорастворимый препарат камфоры, можно вводить в/м и в/в, действует быстрее. С осторожностью применяют людям с аллергией на новокаин и при низком артериальном давлении.

Кордиамин (Тонокард) – не оказывает прямого стимулирующего действия на сердце. При гипотонии может применяться не только парентерально, но и в каплях внутрь.

Бемегрид, Этимизол – более избирательно стимулируют дыхательный центр. Бемегрид является антагонистом снотворных средств, уменьшает токсичность барбитуратов, ускоряет пробуждение после наркоза.

К дыхательным аналептикам также относят препараты рефлекторного действие – Н-холиномиметики Лобелин и Цититон.

 

Общетонизирующие средства (адаптогены).

Это препараты растительного происхождения, оказывающие малоспецифичное общетонизирующее действие на функции ЦНС, эндокринную регуляцию, обменные процессы и повышающие адаптацию организма к неблагоприятным условиям окружающей среды.

Они оказывают мягкое психостимулирующее действие, постепенно повышают умственную и физическую работоспособность, общетонизирующее действие, повышают аппетит и стимулируют работу пищеварительных и эндокринных желез, мягко повышают сниженное артериальное давление и увеличивают работу сердца, повышают потенцию, повышают иммунитет и устойчивость организма к воздействию инфекции и других вредных факторов. Применяют препараты при астенических состояниях, связанных с длительными соматическими и инфекционными заболеваниями, при переутомлении, умеренной гипотонии, для повышения иммунитета в период эпидемий, при функциональном и психогенном снижении потенции, здоровым людям для повышения работоспособности и ускорения адаптации к большим физическим и умственным нагрузкам, новым условиям жизни и работы, неблагоприятной экологической обстановке.

Противопоказано назначение этих препаратов при гипертонической болезни и выраженном атеросклерозе, повышенной нервной возбудимости, бессоннице, склонности к судорогам.

Препараты растительного происхождения – Женьшеня, Элеутерококка, Заманихи, Аралии, Лимонника, Родиолы розовой, Левзеи, Эхинацеи.

Препараты пантов маралов и оленей – Пантокрин, Цигапан, Рантарин.

 

Вопросы для самоконтроля:

1. Нейролептики, механизм действия, основные эффекты.

2. Основные представители нейролептиков, их применение в медицине, возможные побочные эффекты, противопоказания к назначению.

3. Транквилизаторы, механизм действия, основные эффекты.

4. Понятие о "больших" и "малых" транквилизаторах. Основные представители транквилизаторов, их применение в медицине, возможные побочные эффекты, противопоказания к назначению.

5. Седативные средства, механизм действия, основные эффекты.

6. Основные представители растительных седативных средств, их применение в медицине, возможные побочные эффекты.

7. Основные представители седативных средств группы бромидов, их применение в медицине, возможные побочные эффекты и их профилактика.

 

Вопросы для самоконтроля:

1. Определение понятия психотонические средства.

2. Механизм действия психостимуляторов фенамовой группы, основные эффекты.

3. Основные представители психотонизирующих средств фенамовой группы, их применение в медицине, возможные побочные эффекты, противопоказания к назначению.

4. Механизм действия психостимуляторов производных ксантина, основные эффекты.

5. Основные представители психотонизирующих средств производных ксантина, их применение в медицине, возможные побочные эффекты, противопоказания к назначению.

6. Механизм действия психостимуляторов производных бензимидазола, основные эффекты.

7. Основные представители психотонизирующих средств производных бензимидазола, их применение в медицине, возможные побочные эффекты.

8. Определение понятия ноотропные средства, их механизм действия.

9. Основные представители ноотропных средств, их применение в медицине, возможные побочные эффекты.

 

Вопросы для самоконтроля:

1. Антидепрессанты, определение, принципы механизма действия, их применение в медицине.

2. Основные представители антидепрессантов группы ингибиторов МАО, механизм действия, возможные побочные эффекты.

3. Основные представители антидепрессантов группы ингибиторов нейронального захвата моноаминов, механизм действия, возможные побочные эффекты.

4. Аналептики, механизм действия, показания к применению.

5. Основные представители аналептиков, их применение в медицине, возможные побочные эффекты.

6. Общетонизирующие средства, основные эффекты представителей группы, их применение в медицине, возможные побочные эффекты и противопоказания к назначению.

 

 



Поделиться:




Поиск по сайту

©2015-2024 poisk-ru.ru
Все права принадлежать их авторам. Данный сайт не претендует на авторства, а предоставляет бесплатное использование.
Дата создания страницы: 2017-06-11 Нарушение авторских прав и Нарушение персональных данных


Поиск по сайту: