АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА
КЛАССИФИКАЦИЯ
Н 1 - ГИСТАМИНОБЛОКАТОРЫ
Димедрол Дипразин Супрастин Тавегил
Фенкарол Диазолин
Гисманал Кларитин Зиртек
Гидроксизин
2-е поколение
не проникают через ГЭБ
пролонгированные
хорошо проникает через ГЭБ,
оказывает седативное и анксиолитическое действие,
используется только как транквилизатор
Н 2 - ГИСТАМИНОБЛОКАТОРЫ
Циметидин Ранитидин Фамотидин Роксатидин
Гистамин у людей- важный медиатор аллергических реакций немедленного типа
и реакций воспаления.
- играет важную роль в секреции желудочного сока
- действует как нейромедиатор и нейромодулятор
Присутствует в растительных и животных тканях,
компонент некоторых ядов и секретов (волоски крапивы, комары). Образуется при декарбоксилировании аминокислоты L-гистидина,
в тканях млекопитающих процесс катализируется декарбоксилазой, кофактор - пиридоксальфосфат.
После образования гистамин либо депонируется, либо быстро инактивируется.
В тканях распределяется очень неравномерно.
В связанном виде гистамин находится во внутриклеточных депо, не проявляет физиологической активности.. Там гистамин находится в 2 формах:
лабильно связанная - во многих тканях (и ЦНС) обеспечивает участие в физиологических реакциях (секреция желудочных желез, синтез белков в регенерирующей и растущей ткани, регуляция капиллярного кровотока, передача нервных импульсов в ЦНС, активация рецепторов боли и зуда)
относительно прочно связанная с гепарин-белковым комплексом в тучных клетках Эрлиха и базофилах освобождается при аллергии
Основная часть тканевого гистамина существует в связанном виде в гранулах тучных клеток.
Гистамин участвует в развитии воспалительного процесса любой природы.
Вызывает: гиперемию тканей,
повышение сосудистой проницаемости для воды, белков, нейтрофилов, образование воспалительного отека.
Другие функции: медиатор нервной передачи в ЦНС -
участие в осуществлении вестибулярных рефлексов, в работе триггер-зоны рвотного центра в мобилизации симпато-адреналовой и гипофиз-адреналовой систем при стрессе в регуляции секреторной деятельности и трофики
слизистой желудка Различают Hi и Hi гистаминовые рецепторы.
H1-АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА
Различаются: по силе и продолжительности пртивогистаминного действия
способности проникать в ЦНС и оказывать седативный эффект
наличию М-холинолитической активности.
По этим свойствами разделяются на препараты 1 и 2 поколения. Препараты 2 поколения (новые) отличаются:
большей активностью
большей избирательностью действия на Hi-гистаминовые рецепторы
отсутствием влияния на ЦНС
более длительным действием
Фармакологические эффекты Hi-антигистаминных средств определяются ролью гистамина в патогенезе расстройств.
Частичный антагонизм к сосудорасширяющему действию гистамина Стабилизация проницаемости сосудистой стенки.
уменьшение выхода жидкой части крови в ткани. Снятие бронхоспазма. индуцированного гистамином. Местноанестезирующая активность. М-холинолитическая активность. Центральное действие (угнетающий характер).
Выражено у препаратов 1 поколения - седативный и снотворный эффект. Нельзя принимать алкоголь на фоне приема этих препаратов в связи с угрозой остановки дыхания. Показания к применению:
Аллергические реакции немедленного типа
(крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отек, нейродермит) Комплексное лечение бронхиальной астмы, анафилактического шока. Предупреждение эффектов гистамина, высвобождающегося при использовании лекарственных средств (морфин, тубокурарин). При обширных травмах кожи и мягких тканей. Для потенцирования действия неопиоидных анальгетиков при
болевом синдроме в послеоперационном периоде. Побочные эффекты:
Связаны с М-холинолитическими свойствами:
сухость во рту, тахикардия, нарушения зрения. С седативным действием:
сонливость, ухудшение внимания, работоспособности. Препараты:
Димедрол Слабое ганглиоблокирующее действие(При парентеральном введении может понижать АД)
Повышает судорожную готовность мозга Местноанестезирующее действие
Спазмолитическое действие (расслабляет гладкую мускулатуру) Седативное действие, снотворный эффект.
Внутрь, внутривенно, внутримышечно, мест Дипразин Сильный Н1-гистаминоблокатор
ai-адренолитическое действие (Понижение АД)
Раздражает желудок (тошнота, рвота).
Понижает температуру тела.
Холинолитическое действие (центральное и периферическое).
Выраженное влияние на ЦНС (седативное действие).
Внутрь, внутримышечно, внутривенно, подкожно нельзя (раздражающее действие)
Супрастин Холинолитическое периферическое действие Седативное действие Раздражает желудок
Внутрь, редко внутримышечно, внутривенно.
Тавегил По строению и фармакологическим свойствам близок к димедролу, но более активен и действует более продолжительно (8-12 часов). Умеренный седативный эффект. Не назначают при беременности и кормлении грудью. Внутрь
Фенкарол Отечественный препарат.
Не оказывает выраженного депримирующего (угнетающего) влияния на ЦНС.
Не только блокирует HI-рецепторы, но и уменьшает содержание гистамина
в тканях (в связи с тем, что активирует диаминоксидазу - фермент,
инактивирующий гистамин).
Нет адренолитической и холинолитической активности.
Хорошо переносится.
Не назначают в первые 3 месяца беременности.
Внутрь
Диазолин Нет выраженного депримирующего влияния на ЦНС.
Обычно хорошо переносится.
Внутрь.
Кларитин=Лоратидин
Высокоактивный HI-гистаминоблокатор.
Длительность действия 24 часа.
Отсутствует выраженный седативный эффект.
Обычно хорошо переносится.
Противопоказан при кормлении грудью.
Внутрь.
Гисманал=Астемизол
Высокая HI-блокирующая активность.
Большая длительность действия.
Отсутствует выраженный седативный эффект.
При беременности не назначают.
Возможно повышение аппетита с увеличением массы тела.
Внутрь.
У детей при передозировке препаратов 1 поколения могут возникать
возбуждение и судороги.
Иногда наблюдается аллергия к антигистаминным препаратам (особенно при местном применении)