Средства, влияющие на ССС (сердечно-сосудистая система)
Сердечные гликозиды
СГ – группа безазотистых растительных соединений, применяемая для лечения хронической сердечной недостаточности.
Существует более 40 лекарственных растений, содержащих сердечные гликозиды: наперстянка, ландыш майский, строфан, адонис весенний и многие другие.
В настоящее время для изготовления препаратов используется промышленно выращиваемая наперстянка.
Препараты этой группы обладают уникальным кардиотоническим действием, которое позволяет улучшить работу сердца и ликвидировать явления сердечной недостаточности в виде одышки, отёков, цианоза и тому подобное.
Изначально препарат наперстянки использовался для лечения водянки, отёков. Также использовали как рвотное средство.
До 20-25% осложнений при применении.
К сожалению, сердечные гликозиды при всей несомненной эффективностью обладают малой терапевтической широтой, что обусловливает большой процент осложнений и требует внимательного отношения к больным, принимающим эти препараты.
Механизм действия
При применении сердечных гликозидов на уровне клеток миокарда и его проводящей системы возникает блокада особого фермента – K/Na – АТФ-аза. В результате этой блокады в сердечной мышце возникает ионный дисбаланс, который до определённых пределов обеспечивает лечебные эффекты, а по мере накопления – токсические.
Ионный дисбаланс проявляется повышением содержания ионов Ca и понижением содержания ионов К на фоне изменения содержания ионов Na. Исходя из того, что кальций является основным модулятором мышечного сокращения, его повышение приводит к усилению мышечного сокращения, что и проявляется улучшением насосной функции миокарда. Если рассматривать сердце как техническое устройство (насос), то можно сказать, что сердечные гликозиды увеличивают кпд работы сердца.
Терапевтические эффекты
Отмечаются при торможении 30 – 60% АТФ-азы в миокарде. При превышении этой цифры в сердце накапливается избыточное количество кальция, калий снижается до критических пределов. Это становится причиной для возникновения побочных эффектов.
На уровне целостного сердце возникают целый ряд эффектов, из которых 3 являются терапевтическими, а 2 – токсическими и в конечном итоге определяют побочные эффекты.
Терапевтические эффекты:
(+) положительный инотропный -увеличение силы сокращения миокарда, возникает в результате повышенного содержания кальция в сердечной мышце.
(+) тонотропный – повышение тонуса сердечной мышцы. Связано с повышением содержания кальция
(-) хронотропный – урежение ЧСС, возникает в результате угнетения проводимости в сердечной мышце. Это создаёт условия для удлинения диастолы и обеспечивает улучшение питания миокарда.
Первые два эффекта определяют кардиотоническое действие сердечных гликозидов.
При увеличении содержания сердечных гликозидов в сердечной мышце отмечает два эффекта: положительный батматропный эффект и отрицательный дромотропный.
Токсические эффекты:
(+) батматропный – проявляется повышением возбудимости. связано с накоплением натрия и потерей калия
(-) дромотропный – избыточное угнетение проводимости.
Сочетание этих двух эффектов способствует возникновению аритмий сердца, которые и являются основным побочным эффектом сердечных гликозидов. Наиболее тяжёлым осложнением сердечных гликозидов является асистолия – остановка сердца.
В результате всего этого на уровне целостного организма отмечается:
- уменьшение ЧСС,
- улучшение переносимости физических нагрузок,
- увеличение диуреза,
- уменьшение цианоза,
- улучшение реологических свойств крови (текучесть),
- нормализация функций ЖКТ и печени,
- уменьшается гипоксия внутренних органов, в том числе ЦНС.
Всё это является поводом для применения сердечных гликозидов в комплексном лечении сердечной недостаточности.
При острой сердечной недостаточности препараты используются в настоящее время редко, в условиях специализированной кардиологической помощи в минимальных дозах, внутривенно капельно, в условиях кардиомониторирования.
Сердечные гликозиды, к сожалению, имеют тенденцию к материальной кумуляции, что может приводить к развитию отравления или так называемой «интоксикации сердечными гликозидами».
Классификация
В настоящее время сердечные гликозиды подразделяются по физико-химическому принципу. В частности, по способности всасываться и проявлять своё терапевтическое действие.
I. Полярные сердечные гликозиды: строфантин, коргликон.
Несмотря на жидкую лекарственную форму (раствор в ампулах), препараты из ЖКТ практически не всасываются. Вводятся в основном внутривенно. Как исключение, внутримышечно (болезненно). Препараты достаточно быстро проявляют своё действие (30 мин – 1 час) и сохранят свои эффекты до 3-х суток. Кумуляция в связи с этим не выражена. Выводятся почками.
II. Неполярные сердечные гликозиды: дигитоксин. Таблетки, суппозитории. Всасывается исключительно из ЖКТ. Высоко эффективен, но в связи с этим даёт большое количество побочных эффектов. Имеет выраженную материальную кумуляцию. Эффект препаратов после отмены сохраняется в течение трёх недель. В силу этих обстоятельство препараты применяют при хронической сердечной недостаточности, но с большой сдержанностью. Упор сделан на частично полярные препараты. Дигитоксин метаболизирует в печени, выводится через кишечник. Из кишечника может повторно всасываться, поддерживая как лечебный эффект, так и интоксикацию.
III. Частично полярные: целанид, изоланид, дигоксин.
Наиболее мягко, с относительно малым количеством побочных эффектов действуют частичн полярные сердечные гликозиды. Имеют как таблетированную, так и ампулированную лекарственную форму. Вводятся как энетрально, так и внутривенно.
Показания: хроническая сердечная недостаточность, крайне редко – острая. Имеет среднюю силу кумуляции. Эффект сохраняется до 7 – 10 дней. Выводится как через кишечник, так и через почки.
В связи с риском интоксикации, больные, принимающие СГ, нуждаются в постоянном патронаже. Наиболее ярким эффектом, который может быть отслежен самим больным или его родственниками, является ЧСС. Пульс должен нормализоваться до физиологических пределов. Если пульс падает менее 60 и/ или при этом появляются аритмии, то можно и нужно заподозрить развитие интоксикации. 80% симптомов интоксикации связано с ССС. Это:
- брадикардия;
- развитие аритмий по регулярному типу;
- возобновление симптомов сердечной и коронарной недостаточности;
- Кроме того, больные могут жаловаться на тошноту и рвоту, поэтому препараты этого ряда надо принимать через час – полтора после еды;
- Неврологические симптомы: головная боль, изменение масштаба зрения, преобладание жёлто-зелёного спектра. Наиболее тяжёлым неврологическим проявлением является белая горячка – острый психоз.
Для борьбы с интоксикацией сердечными гликозидами проводятся следующие мероприятия:
1. Отмена препарата;
2. Назначение энтеросорбентов и слабительных;
3. Восполнение потерь калия: либо в таблетках: панангин, асторкам, либо внутривенно: панангин и и/ или калия хлорид (раствор калия хлорида на глюкозе с 1-2 единицами инсулина). Вместе с инсулином калий проходит внутрь клетки.
4. Введение антидотов: унитиол, а также, в особо тяжёлых случаях, антитела к сердечным гликозидам.
5. Для связвания избытка кальция назначается комплексонообразователи: Na2ЭДТА.
6. В качестве симптоматических средств для борьбы с аритмией вводятся антагонисты кальция: веропомил (= изоптин).
7. В особо тяжёлых случаях в условиях стационара, может вводится внутривенно капельно натрия цитрат, который связывает избыток кальция в крови.
8. При явлениях психоза могут назначаться нейролептики.
Средства для лечения ИБС
ИБС – представляет собой поражение коронарного сосуда атеросклероза. В результате этого возникает характерный симптомокомплекс под названием стенокардия или ангинопекторалис. Основным проявлением стенокардии является приступы загрудинных болей с иррадиацией в левую часть туловища.
В силу этого препараты для лечения стенокардии называются антиангинальными средствами. Они могут быть использованы как для купирования (сиюминутного) приступа загрудинных болей, так и для их профилактики.
Исходя из того, что системный атеросклероз является причиной развития ИБС, то устранение атеросклероза (лечение и профилактика) являются важным элементом в лечении ИБС.
Группа средств, применяющаяся для этого, носит название противосклеротических либо гиполипидэмическихсредств, снижающих повышенное патологическое содержание жиров крови.