Атропин возбуждает ЦНС, в больших дозах возможны судороги.
Скополамин -угнетает центральную нервную систему, обладает противосудорожным действием.
Платифиллин. Выражено миотропное спазмолитическое действие, понижает АД.
Метацин. Не проникает через ГЭБ, периферическое атропиноподобное действие.
Показания к применению:
1. Спазм гладкой мускулатуры кишечника, печеночная, почечная колики.
2. Бронхиальная астма. В межприступный период чаще применяют атровент ингаляционно, поскольку он практически не всасывается из просвета бронхов, и поэтому побочные эффекты, типичные для атропина проявляются со значительно меньшей вероятностью.
Иногда для лечения бронхиальной астмы используют метацин и платифиллин. Метацин сильнее атропина расслабляет гладкую мускулатуру бронхов.
3. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидные состояния - атропин, платифиллин, пирензепин (гастроцепин). М-холинорецепторы имеют несколько подтипов (М1, M2, М3 и др.). Пирензепин (гастроцепин) блокирует M1-холинорецепторы интрамуральных ганглиев желудка и снимает стимулирующее влияние блуждающего нерва на секрецию в нем, угнетает выделение соляной кислоты и пепсиногена. Стимулирует желудочное слизеобразование, повышая его противоязвенную активность.
4. Вводят перед наркозом для снятия побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва (усиление секреции слюнных и бронхиальных желез; ларинго и бронхоспазм, рефлекторная брадикардия, вагусная остановка сердца).
5. Для исследования глазного дна и при подборе очков. Платифиллин (5- 6 ч). При остром воспалении (ириты, иридоциклиты и др.) и травмах глаза используется атропин, который на длительное время расширяет зрачок (7-10 дней). Противопоказание – глаукома.
6. Вестибулярные расстройства (головокружение, тошнота, нарушение равновесия), синдром Меньера, морская и воздушная болезнь. Скополамин и гиосциамин (АЭРОН).
7. Отравления М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами. Атропин.
8.Иногда М-холиноблокаторы назначают больным, страдающим повышенным слюнотечением, например, при болезни Паркинсона.
Отравление.
Сухость и гиперемия кожных покровов (гипертермия), сухость в полости рта и глотки (затрудняется глотание, речь), паралич аккомодация (больной плохо видит вблизи), мидриаз, светобоязнь, тахикардия, запор. При отравлении атропином или содержащими его растениями (белена, красавка, дурман) к этим симптомам добавляется двигательное и речевое возбуждение, психоз, а в тяжелых случаях - судороги. Смерть наступает от паралича дыхательного центра. При передозировке препаратов этой группы назначение М-холиномиметиков неэффективно, (односторонний антагонизм). При отравлении атропином внутривенно дробно вводят физостигмин (антихолинэстеразное средство), хорошо проникающее в центральную нервную систему. В остальном – симптоматическая терапия.
№13
Н холиномиметики (лобелин, цититон) возбуждают Н-холинорецепторы. Последние локализуются в синокаротидной зоне, в ганглиях (симпатических и парасимпатических), в хромаффинных клетках мозгового вещества надпочечников, скелетной мускулатуре и в некоторых отделах головного и спинного мозга. Применяются они как дыхательные аналептики (оживляющие).
Н-холиномиметики вызывают рефлекторное возбуждение дыхательного центра продолговатого мозга через активацию холинорецепторов синокаротидной зоны. Эти препараты также повышают артериальное давление за счет возбуждения клеток мозгового вещества надпочечников и симпатических ганглиев (увеличивается выброс адреналина и норадреналина). Аналептики рефлекторного действия эффективны лишь при сохранении рефлекторной возбудимости дыхательного центра, они применяются при отравлении угарным газом, утоплении, при травме мозга, электротравме, при вдыхании раздражающих веществ.
Н-холиномиметики обладают двухфазным действием: в малых дозах – возбуждают, а в больших – блокируют Н-хр.
Никотин, который попадает в организм при курении, нюхании и жевании табака, в малых дозах стимулирует Н-холинорецепторы, а в больших дозах угнетает их. Как лекарственное средство не применяется. Влечение к употреблению табака (никотинозависимость) связано с возбуждающим действием никотина на Н- холинорецепторы центральной нервной системы (коры, продолговатого и спинного мозга). Стимуляция мозгового вещества надпочечников (Н-холинорецепторов хромаффинных клеток) и ЦНС усиливает выброс адреналина, который, в свою очередь, возбуждает центральную нервную систему, повышает работу сердца и артериальное давление.
№14
Н-холиноблокаторы
ганглиоблокаторы миорелаксанты
пентамин
бензогексоний деполяризующие антидеполяризующие
пирилен дитилин диплоцин;
гигроний анатруксоний
Ганглиоблокаторы
Плохо всасываются в ЖКТ, не проходят в ЦНС – бензогексоний, пентамин, гигроний, а пахикарпина гидройодид, пирилен - легко резорбируются в кишечнике и проникают через гематоэнцефалический барьер.
Механизм их действия - блокада Н-холинорецепторов ганглиев (симпатических и парасимпатических), мозгового слоя надпочечников. Блокада симпатических ганглиев – гипотензия, расширение периферических сосудов. Блокада парасимпатических – периферическое атропиноподобное действие (↓тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов -ЖКТ, мочевой пузырь, бронхи и др., выраженный спазмолитический эффект, снижается секреция желез -слюнных, ЖКТ.
Показания к применению: гипертонические кризы (пентамин, бензогексоний), отек легких и мозга на фоне повышенного артериального давления. Расширяют периферические сосуды (и артериолы, и венулы), кровь депонируется на периферии, разгружается малый круг кровообращения, уменьшается гидростатическое давление в сосудах легких и мозга. Расширение венул способствует уменьшению венозного возврата крови к сердцу, что улучшает условия его работы. Управляемая гипотония. Искусственная гипотензия используется для обескровливания операционного поля при хирургических вмешательствах на сердце, сосудах мозга (уменьшается опасность его отека), органах таза, стоматологических операциях (на тканях с обильным кровоснабжением). Для управляемой гипотонии в основном применяют препараты короткого действия (гигроний, имехин - вводят внутривенно капельно).Лечение спазмов периферических сосудов (эндартерииты, болезнь Рейно).Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.Кроме того, ганглиоблокаторы иногда применяют в качестве бронхорасширяющих средств (как один из компонентов лечения), а пахикарпин, стимулирующий сократительную деятельность матки, при слабой родовой деятельности.
Осложнения
Ортостатическое коллаптоидное состояние (резкое падение артериального давления при переходе человека из горизонтального положения в вертикальное). Для профилактики рекомендуется 1,5-2 ч после введения препарата находиться в горизонтальном положении (лежать). Атония кишечника (вплоть до непроходимости) и мочевого пузыря, запоры. Возможно светобоязнь (расширение зрачков), нарушение зрения (паралич аккомодации), сухость полости рта, тахикардия.
№15
Миорелаксанты
антидеполяризующего действия деполяризующего действия.
диплоцин; дитилин
анатруксоний
Деполяризирующие миорелаксанты - при контакте с рецепторами вызывают стойкую деполяризацию мембраны синапса, сопровождающуюся кратковременным хаотичным сокращением мышечных волокон (миофасцикуляции), переходящим в миорелаксацию
Показания к применению деполяризирующих миорелаксантов:
1. Оперативные вмешательства и диагностические манипуляции короткого действия.
2. Интубация как фактор риска и один из ключевых моментов начала операции. При неудачной попытке интубации операция может быть отменена, а вот действие деполяризирующих миорелаксантов - нет, что в свою очередь потребует длительной ИВЛ.
Возможные осложнения при введении деполяризирующих миорелаксантов:
1. Тризм и ларингоспазм.
2. Злокачественная гипертермия. Чаще всего возникает вместе с тризмом и у детей.
3. Микроповреждения мышц. Симптомы: жалобы на боли в мышцах, миоглобинурия.
4. Повышение давления внутри полых органов и полостей организма.
5. Выброс калия в кровь может привести к гиперкалиемии, а та в свою очередь к брадикардии и остановке сердца.
Антидеполяризующие миорелаксанты, связываясь с Н-холинорецептором, прикрывают (экранируют) его от воздействия синаптического ацетилхолина. В результате нервный импульс не вызовет деполяризации мембраны мышечного волокна (поэтому препараты называют антидеполяризующими).
Антидеполяризующие миорелаксанты применяются при больших оперативных вмешательствах для длительного расслабления мускулатуры.
Кроме того, их используют для купирования судорог у больных тяжелой формой столбняка.
осложнения: остановка дыхания, снижения давления
№16