Холинорецепторы разных холинэргических синапсов обладают не одинаковой чувствительностью к одним и тем же веществам. Холинорецепторы локализованные в постсинаптической мембране клеток эффекторных органов у окончания постганглионарных парасимпатических волокон проявляют высокую чувствительность к МУСКАРИНУ. Такие рецепторы называются мускариночувствительные или М – холинорецепторы. 1. Мускарин(содержится в грибах мухоморах) – вызывает эффекты связанные со стимуляцией всех подтипов М- холинорецепторов. Мускарин не проникает через гематоэнцефалический барьер и поэтому не оказывает влияния на ЦНС. Мускарин – не когда не используется в качестве лекарственного препарата. При отравлении Мухоморами – которые содержат мускарин и проявляют токсическое действие. При этом отмечается – сужение зрачков, спазм аккомодации, повышение тонуса бронхов и секреции бронхиальных желез, брадикардия и снижения АД, диарея, боли в животе. Лечение при отравлении мухоморами – промывают желудок, дают солевые слабительные, и применяют М-холиноблокатор АТРОПИН.
2. Пилокарпин – является алкалоидом листьев кустарника. Пилокарпин – используется в мед, и получают его синтетическим путем. В основном применяют местно в виде глазных лекарственных форм для снижения внутри глазного давления, лечения ГЛАУКОМЫ. Побочное действие является СПАЗМ АККОМОДАЦИИ.
3.Ацеклидин – применяют местно для понижения внутри глазного давления при лечении глаукомы, а также лечении атонии кишечника, мочевого пузыря. Побочное действие – Слюноотделение, диарея, спазм гладко мышечных органов.
2. Виды лекарственной терапии
Фармакотерапия (лекарственная терапия ) – Лечение заболеваний с помощью лекарственных средств. 1. Этиотропная - направлена на устранения или ограничения причины заболевания. Лекарственные средства устраняющие причину заболевания называются Этиотропными. К ним относятся Химиотерапевтические средства, подавляющие жизнедеятельность патогенных микроорганизмов, которые являются причиной инфекционных заболеваний, антидоты связывающие токсические вещества которые являются причиной отравлений. 2. Патогенетическая – направлена на ограничение или устранения механизмов развития заболевания. Лекарства применяемые с этой целью называются Патогенетическими. Так противогистаминные средства устраняют действие гистамина, выделяющегося при аллергической реакции, но они не прекращают контакта организма с аллергеном и не устраняют причины развития аллергической реакции. Сердечные гликозиды повышают сократимость миокарда при сердечной недостаточной, но не устраняют причину вызвавшую их. 3. Заместительная – Направлена на восполнение недостатка эндогенных веществ в организме. С этой целью применяют хлористоводородную кислоту и ферментные препараты при недостаточной функции пищеварительных желез, гормональные препараты при гипофункции эндокринных желез, витамин при гиповитаминозах. Препараты заместительной терапии не устраняют причину заболевания, но уменьшают или устраняют проявления дефицита того или иного вещества, необходимого для жизнедеятельности организма. Как правило, такие препараты применяют длительно. 4 Симптоматическая направлена на ограничение или устранения отдельных нежелательных проявлений (симптомов) заболевания. Применяемые с этой целью лекарственные средства называютсясимптоматическими. Эти препараты не оказывают влияния на причину и механизмы развития заболевания. Например, болеутоляющие и жаропонижающие средства уменьшают боль - и повышенную температуру тела, которые являются симптомами разных, в том числе инфекционных заболеваний.
БЛОК3
1. Больному с гипертоническим кризом врач скорой помощи ввел антигипертензивное средство. Артериальное давление снизилось. Больной встал с постели, но сразу побледнел, у него закружилась голова, и он потерял сознание. Пациента уложили в постель. Через 2 часа неблагоприятные симптомы исчезли. Какова причина возникшего осложнения Какие препараты обладают подобным действием Назовите к каким группам они относятся
Ответ: Ганглиоблокаторы пентамин,бензогексоний
Снижают АД,блокируя н-холинорецепторы симпатических ганглиев и мозг.слоя надпочечников.=» расширяют артерии и вены,вызывая ортостатическую гипотензию. При применении ганглиоблокаторов АД и центральное венозное давление снижаются. В связи с угнетением рефлекторных механизмов, поддерживающих постоянный уровень АД при изменениях положения тела, возможно развитие ортостатического коллапсавот почему потерял сознание пациент,этот эффект проходит через 2-2.5 ч
2.1А2С3В
Вариант 9.
БЛОК 2
1. Средства, влияющие н-холинорецепторы:
· н-холиномиметики:
- цититон;
- лобелина гидрохлорид.
· н-холиноблокаторы:
Ганглиоблокирующие средства:
- бензогексоний;
- пентамин;
- гигроний;
- пирилен;
- арфонад.
Курареподооные средства (миорелаксанты):
- тубокурарина хлорид;
Н-холинорецепторы имеют разнообразную локализацию и принимают участие в:
- передаче эфферентных импульсов в вегетативных ганглиях;
- передаче эфферентных импульсов в мозговом слое надпочечников;
- передаче эфферентных импульсов в нервно-мышечных синапсах;
- в хеморецепции и генерации афферентных импульсов в каротидном клубочке;
- в межнейронной передаче возбуждения в ЦНС.
Ганглиоблокаторы.
Пирилен - хорошо всасывается в кишечнике, проявляет быстрое и выраженное ганглиоблокирующее и гипотензивное действие, проникает через ГЭБ. Применяется при гипертонической болезни, спазмах периферических сосудов, язвенной болезни, токсикозе беременных.
Пентамин — снижает кровяное давление, используется для лечения гипертонической болезни, эндартериитов, кишечных, печёночных колик, бронхиальной астмы.
Бензогексоний применяется при отеке легких, гипертонических кризах, язвенной болезни. К препарату быстро развивается привыкание, что требует постоянного увеличения дозы.
Гигроний - кратковременно действующий ганглиоблокирующий препарат (применяют для управляемой гипотонии), с высокой избирательностью действия: блокирует симпатические ганглии и снижает АД.
Механизм действия курареподобных веществ
АХ, выделяющийся в момент перехода импульса с двигательного нерва на мышечное волокно, резко увеличивает проницаемость мембраны. В результате наступает деполяризация концевой пластинки. В период повышения проницаемости и деполяризации концевая пластинка становится временно невозбудимой, неспособной отвечать на раздражение.
После разрушения ацетилхолина холинэстеразой восстанавливается избирательный характер проницаемости мембраны, и она вновь поляризуется.
Благодаря системе ацетилхолин - холинэстераза в нервно-мышечных синапсах скелетных мышц осуществляется физиологическое чередование процессов поляризации - деполяризации.
Все курареподобные препараты разделены на пахикураре(тубокурарин) и лептокураре (дитилин).
Пахикураре - средства, находящиеся с ацетилхолином в отношениях конкурентного антагонизма. Благодаря структурному сходству (наличие четвертичного азота) они замещают ацетилхолин, но не могут выполнять его функции. Этим достигается блокада эффектов ацетилхолина и предупреждается обычно наступающая под влиянием ацетилхолина деполяризация концевых пластинок. Таким образом, пахикураре обеспечивают длительную поляризацию нервно-мышечных синапсов. Это действие ослабляется антихолинэстеразными средствами.
Лептокураре - средства, вызывающие стойкую деполяризацию концевых пластинок. Действие лептокураре можно рассматривать как действие АХ. АХЭ средства усиливают действие лептокураре.
2. Синегризм В медицине синергизм (от лат. synergia) — содействие, совместное действие лекарств в одном направлении. При этом стремятся получить лучший эффект от комбинации препаратов, чем от каждого в отдельности. В качестве примера синергизма можно назвать комбинированное использование какого-либо сульфаниламида с триметопримом. Сульфаниламид — конкурент ПАБК. ПАБК необходима отдельным бактериям для синтеза дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм тормозит действие фермента дигидрофолатредуктазы, катализирующей реакцию восстановления дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую, причем у бактерий этот фермент тормозится в 10000 раз сильнее, чем в клетках человека (и других млекопитающих). Сульфаниламид и триметоприм одновременно блокируют последовательные реакции на пути биосинтеза пуринов и нуклеиновой кислоты; это действие более глубокое, нежели действие одного из лекарств данной комбинации.
Другой пример синергизма — использование в комбинации аминазина и какого-либо барбитурата. Каждое лекарственное вещество действует на различные отделы головного мозга, в связи с чем общий эффект оказывается более глубоким.
Из приведенных примеров следует, что названные лекарства в комбинациях действуют сильнее, чем каждое в отдельности (и даже тогда, когда оно было бы взято в большей дозе). В подобных случаях говорят о потенцировании как форме синергизма. Другой формой синергизма является суммирование, когда общий эффект от применения лекарств в комбинации норадреналина и адреналина дает суммарный эффект, так как оба вещества действуют на одну и ту же мишень в организме — адренорецепторы клеток.
БЛОК 3
1. два препарата-1метапралан;2т.к. он избирательно блокирует бета1-адренорецепторы;3пропранолол-бета1;2адреноблокаторы; метопролол-бета1блокатор
2.1С2В3А
ВАРИАНТ 10
Блок 2
1. КЛАССИФИКАЦИЯ. Исходя из тропности AM в отношении АР, они могут быть систематизированы следующим образом:1.Адреномиметики, стимулирующие альфа- и бета-АР: (эпинефрин, норэпинефрин, неофедрин) 2.Адреномиметики, стимулирующие преимущественно альфа-АР:а) периферического действия (фенилэфрин, нафазолин, фетанол, ксилометазолин, тетрагидрозолин, оксиметазолин, инданазолин, мидодрина гидрохлорид, этилэфрин; б) центрального действия (клонидин,метилдофа,гуанфоцина гидрохлорид) 3. Адреномиметики. стимулирующие преимущественно бета-АР а) неселективного действия, возбуждают бета1 и бета2-АР орципреналина сульфат, изадрин; б) селективного действия, возбуждают бета2 - АР •сальбутамол, гексапреналин,тербуталин,фенотерол и др.;в) кардиоселективные, возбуждают бета1-АР сердца добутамин По механизму действия адреномиметики делят на две группы 1. прямого действия (эпинефрин, норэпинефрин, фенилэфрин, изадрин и др.);2. непрямого действия (неофедрин)
2. Фармакологическое действие
Противосудорожное, снотворное, седативное средство. Барбитурат длительного действия. Полагают, что эффектыфенобарбитала, как и других барбитуратов, обусловлены способностью усиливать и/или имитировать тормозящее действие GABA на синаптическую передачу. Седативно-снотворное действие связано с подавлением сенсорной зоны коры головного мозга, снижением двигательной активности, изменением функционального состояния мозга. Хотя механизм действия окончательно не установлен, фенобарбитал, как и другие барбитураты, по-видимому, проявляет особую активность на уровне таламуса, где подавляет восходящее проведение в ретикулярной формации, препятствуя тем самым передаче импульсов в кору головного мозга. Противосудорожное действие обусловлено подавлением моносинаптической и полисинаптической передачи в ЦНС.
Вызывает дозозависимое угнетение дыхания.
Фенобарбитал снижает концентрации билирубина в сыворотке крови, вероятно, за счет индукции глюкуронилтрансферазы - фермента, ответственного за связывание билирубина.
Как и другие барбитураты, способствует индукции микросомальных ферментов печени, тем самым усиливая или изменяя метаболизм других препаратов.
Блок 3
1. разрушенные зубы-1ледакоин;2:1-5%3ультракаин, бупивикаин;4адреналин
В2а3с