М- и Н- холинореактивные системы




Структурно похожие на ацетилхолин, эти препараты связываются с холинэстеразой. Силу и продолжительность действия антихолинэстеразных средств определяет прочность их связи с ферментом. Образующийся комплекс либо медленно диссоциирует (обратимая ингибиция), либо не способен к диссоциации (необратимая ингибиция). В обоих вариантах происходит накопление эндогенного ацетилхолина (последний не гидролизуется холинэстеразой), поэтому во всех (М- и Н-) холинергических синапсах медиатор и обусловливает эффекты антихолинэстеразных средств.

М-холиномиметики

Пилокарпин — алкалоид, получаемый из растения Pilocarpus и синтетически. Используется чаще местное действие.

Ацеклидин — особенно выражено ↑ тонус и усиливает сокращения кишечника, мочевого пузыря, матки.

Миоз и снижение ВГД выражены больше по сравнению с пилокарпином.

Пилокарпина гидрохлорид

как сильное секреторное средство, когда необходимо вывести из организма большое количество жидкости и таким образом уменьшить отек тканей, например при гидремии;

Резко усиливает секрецию всех желез- до 3-х час. Настолько сильно, что лошади теряют в живой массе несколько десятков кг (до 30 кг).

почти не вызывает брадикардии и снижения АД.

Не оказывает влияния на матку.

Меньше действует на гладкую мускулатуру ЖКТ.

Показания к применению пилокарпина

при остром ревматическом воспалении копыт у лошадей;

при остром энцефалите и отеке мозга.

Наружно -глазные капли при глаукоме у собак и лошадей - 1% или 20% р-р по 2-3 капли в глаз или - 1% или 2%. глазная мазь

Редко при атонии желудка, преджелудков жвачных

Ацеклидин - гр. "А" – синтетический препарат.

Менее токсичен.

Назначают:

для лечения глаукомы - 2-5% р-р по 2-4 капли или 3% и 5% глазную мазь- у лошадей и собак.

П/к - для предупреждения и устранения послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря, желчного пузыря, желудка. В больших дозах опасен!

Н-холиномиметики

Возбуждают только Н-ХР

лобелин,

цититон.

дыхательные аналептики рефлекторного действия: возбуждают Н-ХР каротидного клубочка и рефлекторно активируют дыхательный центр.

Так же действует никотин –алкалоид табака (в малой дозе),

Средства, стимулирующие
Н-холинорецепторы

:

Цититон Cytitonum- 0,15 % р-р алкалоида цитизина, кот. находится в семенах термопсиса и рокитника (Б)

Лобелин Lobelinum –алкалоид, содержащийся в растении Lobelia

Форма выпуска - 1% раствор в ампулах по 1 мл (Б)

в/в, в/м

Лобелин и цититона применяют ПРИ:

отравлении угарным газом, морфином;

асфиксии новорожденных;

инфекционных и др. заболеваниях, сопровождающихся угнетением дыхания;

остановке дыхания в результате глубокого наркоза.

Цититон менее токсичный

М-холиноблокаторы

М-холиноблокаторы

производные третичного азота - атропина сульфат, скополамина гидробромид, платифиллина гидротартрат (алкалоиды белены, красавки, дурмана и др.).

хорошо проникают через ГЭБ, оказывая влияние на ЦНС

Четвертичные амины - метоциния йодид (метацин), пирензепин (гастроцепин, гастрил), ипратропия бромид (атровент) получают синтетически.

блокируют только

периферические М-холинорецепторы.


Механизм действия

образование комплекса с М-холинорецептором, препятствующего взаимодействию рецептора с АЦХ

Блокируя М-холинорецепторы, снимают эффекты возбуждения парасимпатической нервной системы (ацетилхолина), и начинают преобладать симпатические влияния.

основные показания для применения атропина в ветеринарной медицине:

перед анестезией с целью предотвращения или
уменьшения секреции желез респираторного тракта;

для предотвращения избыточных вагусных влияний на СС и дыхательную систему при наркозе;

для лечения синусовой брадикардии, при снижении активности синусного узла, неполной атриовентрикулярной блокаде;

основные показания для применения атропина в ветеринарной медицине:

В КАЧЕСТВЕ АНТИДОТА

• при передозировке холи-
нергических препаратов (например, физостигмина);

• при отравлении ФОС или мускариновыми грибами;

при гиперсаливации;

для лечения заболеваний, связанных с бронхостенозом.

Препараты красавки:

настойка,

густой и сухой экстракты.

– оказывают спазмолитическое, обезболивающее и успокаивающее действие.

Таблетки комплексного состава:

Бесалол, Беллалгин, Белластезин

Метацин –синт препарат.

- сильнее атропина подавляет секрецию.

Применяют в акушерско-гинекологической практике для предупреждения выкидышей и преждевременных родов;

для премедикации при кесаревом сечении за 5 - 10 мин до операции.

Назначают: п/к, в/в и внутрь.

передозировка (отравление) М-холиноблокаторами

Отмечается: сухость и гиперемия кожных покровов (гипертермия),

сухость в полости рта и глотки (затрудняется глотание)

максимально расширяются зрачки,

появляется светобоязнь,

резко учащается пульс (тахикардия),

замедляется перистальтика (запор).

 

При отравлении атропином или содержащими его растениями (белена, красавка) к этим симптомам добавляется двигательное возбуждение, психоз, в тяжелых случаях - судороги.

Смерть наступает от паралича дыхательного центра.

Лечение

назначение М-холиномиметиков неэффективно, т.к.М-холиноблокаторы прочно связывают рецептор и экранируют его от взаимодействия с АЦХ.

в/в дробно вводят физостигмин (антихолинэстеразное средство), хорошо проникающее в ЦНС (снимает нервные расстройства, нормализует дыхание и сердечный ритм).

Ганглиоблокаторы - прерывая проведение нервных импульсов ч/з ганглии, усиливают или ослабляют функции органов, иннервируемых ВНС.

Основные эффекты:

снижают АД ( прекращают поток сосудосуживающих импульсов в симпатических ганглиях, способствуют расширению мелких сосудов, замедляют кровоток)

- Усиливают сокращение матки (пахикарпин) при слабости родовой деятельности.).

В больших дозах могут блокировать Н-ХР в нервно-мышечных синапсах и в ЦНС.

Миорелаксанты

Миорелаксанты

– блокируют проведение импульса в нервно-мышечных синапсах, что приводит к расслаблению поперечно-полосатой мускулатуры.

Вместе с наркотическими веществами и местными анестетиками создают условия для проведения сложных хирургических операций у домашних и диких животных.



Поделиться:




Поиск по сайту

©2015-2024 poisk-ru.ru
Все права принадлежать их авторам. Данный сайт не претендует на авторства, а предоставляет бесплатное использование.
Дата создания страницы: 2017-11-23 Нарушение авторских прав и Нарушение персональных данных


Поиск по сайту: