ANAESTHESINUM.
АНЕСТЕЗИН. (Бензокаин).
H2N C-O-C2H5
O
Этиловый эфир 4 – аминобензойной кислоты.
Получен синтетически в 1830 году, введен в медицинскую практику в 1902 году.
Получение: из пара-нитротолуола.
NO2 NO2 NO2 NH2
K2Cr2O7 C2H5OH Fe
H2SO4 H2SO4 CH3COOH
CH3 COOH COOC2H5 COOC2H5
Эфир-соединение непрочное, чтобы не было омыления, применяют слабую уксусную кислоту, очищают, перекристаллизовывают из спирта.
Свойства: Белый кристаллический порошок без запаха, на языке вызывает чувство онемения, имеет горьковатый вкус. Очень мало растворим в воде, легко в спирте, эфире, хлороформе, растворим в хлороводородной кислоте разведенной, трудно – в жирных маслах. С фенолом, тимолом дает отсыревающие смеси.
Подлинность:
- Инфракрасный спектр препарата.
- Ультрафиолетовый спектр.
- Раствор 0,05 г препарата в 2 мл спирта дает характерную реакцию на первичные ароматические амины (реакция образования азокрасителя) с образованием вишнево – красного окрашивания.
- На спиртовой гидроксил (по ГФ Х). Препарат нагревают со щелочью, прибавляют р-р йода до неисчезающего желтого окрашивания, ощущается запах иодоформа и желтое окрашивание.
- К препарату прибавляют р-р кислоты хлористоводородной, хлорамин, эфир, встряхивают, эфирный слой окрашивается в оранжевый цвет. Реакция основана на окислении анестезина
Чистота:
- Температура плавления от 89 до 92 0 С.
- Спиртовой раствор препарата д. б. прозрачным, цветность определяется по эталону.
- Кислотность. Раствор 1 г препарата в 1 0 мл нейтрализованного по фенолфталеину спирта 95% должен окрашиваться в розовый цвет от прибавления не более 0,1 мл 0,05 М р-ра натра едкого.
- Посторонние примеси в пределе эталона.
- Хлориды, сульфатная зола и тяжелые металлы в пределе эталона.
- Микробиологическая чистота.
- Потеря в массе при высушивании не более 0,5%.
Количественное определение:
Нитритометрия.
Метод основан на наличии первичной ароматической аминогруппы.
Точную навеску препарата растворяют в смеси воды и кислоты хлороводородной разведенной.
Внутренние индикаторы – нейтральный красный или тропеолин оо в смеси с метиленовым синим. Титрант 0,1 М раствор нитрита натрия.
Э=Мr.
Применение:
- местноанестезирующее средство;
- лек. формы: спиртовые растворы, входит в состав суппозиториев, мазей, порошков, таблеток;
- входит в состав меновазина.
Хранение:
Сп. Б, в защищенном от света месте. Срок годности 10 лет.
NOVOCAINUM.
НОВОКАИН. (Прокаина г/хл.).
NH2
C2H5
C-O-(CH2)2-N · HCI
C2H5
O
β-диэтиламиноэтилового эфира п – аминобензойной кислоты гидрохлорид.
Новокаин был получен в 1955 году.
Получают его из анестезина путем переэтерификации.
COOC2H5
C2H5 кат.
+ HO-CH2-CH2-N новокаин + C2H5OH
C2H5 CH3ОNa
NH2 β-диэтиламиноэтанол
Спирт отгоняют. Затем основание переводят в соль.
Описание: Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, вяжущего вкуса, вызывает на языке чувство онемения. Очень легко растворим в воде, растворим в спирте, мало в хлороформе, практически нерастворим в эфире. Не совместим с веществами основного характера и щелочнореагирующими, т.к. выделяется основание новокаина.
Подлинность:
- Реакция образования азокрасителя – осадок оранжево – красного цвета (на амино- группу).
- На хлорид ион с нитратом серебра.
3. К р-ру препарата прибавляют р-р щелочи, выделяется основание новокаина –
маслообразная жидкость.
4. Отличительная реакция от совкаина.
Препарат растворяют в воде, прибавляют серную кислоту разведенную,
раствор перманганата калия, происходит обесцвечивание раствора.
- t плав. 154-1560 С.
Чистота:
- р-р д. б. бесцветным и прозрачным;
- соли тяжелых металлов, сульфаты в пределе эталона;
- кислотность.
Количественное определение:
- Нитритометрия. (ГФ Х)
- Броматометрия.
- Йодхлорметрия.
- Алкалиметрия.
- По хлорид иону: методы Фольгарда, Фаянса, меркуриметрия.
- Рефрактометрия (концентрация раствора больше 3%).
Хранение: сп. Б, в хорошо укупоренной таре оранжевого стекла.
ВРД = 0,25 ВСД = 0,75
Применение:
- местноанестезирующие средства
- р-ры для инъекций: 0,25%. 0,5%, 1%, 2%
- лек. формы: входит в состав мазей, суппозиториев, раствора «Меновазина»,
капель для носа
DICAINUM.