Спирт отгоняют. Затем основание переводят в соль.




ANAESTHESINUM.

АНЕСТЕЗИН. (Бензокаин).

 

 
 


H2N C-O-C2H5

 
 


O

Этиловый эфир 4 – аминобензойной кислоты.

 

Получен синтетически в 1830 году, введен в медицинскую практику в 1902 году.

 

Получение: из пара-нитротолуола.

 

NO2 NO2 NO2 NH2

K2Cr2O7 C2H5OH Fe

 

H2SO4 H2SO4 CH3COOH

 

CH3 COOH COOC2H5 COOC2H5

 

Эфир-соединение непрочное, чтобы не было омыления, применяют слабую уксусную кислоту, очищают, перекристаллизовывают из спирта.

 

Свойства: Белый кристаллический порошок без запаха, на языке вызывает чувство онемения, имеет горьковатый вкус. Очень мало растворим в воде, легко в спирте, эфире, хлороформе, растворим в хлороводородной кислоте разведенной, трудно – в жирных маслах. С фенолом, тимолом дает отсыревающие смеси.

 

Подлинность:

  1. Инфракрасный спектр препарата.
  2. Ультрафиолетовый спектр.
  3. Раствор 0,05 г препарата в 2 мл спирта дает характерную реакцию на первичные ароматические амины (реакция образования азокрасителя) с образованием вишнево – красного окрашивания.
  4. На спиртовой гидроксил (по ГФ Х). Препарат нагревают со щелочью, прибавляют р-р йода до неисчезающего желтого окрашивания, ощущается запах иодоформа и желтое окрашивание.
  5. К препарату прибавляют р-р кислоты хлористоводородной, хлорамин, эфир, встряхивают, эфирный слой окрашивается в оранжевый цвет. Реакция основана на окислении анестезина

 

Чистота:

  1. Температура плавления от 89 до 92 0 С.
  2. Спиртовой раствор препарата д. б. прозрачным, цветность определяется по эталону.
  3. Кислотность. Раствор 1 г препарата в 1 0 мл нейтрализованного по фенолфталеину спирта 95% должен окрашиваться в розовый цвет от прибавления не более 0,1 мл 0,05 М р-ра натра едкого.
  4. Посторонние примеси в пределе эталона.
  5. Хлориды, сульфатная зола и тяжелые металлы в пределе эталона.
  6. Микробиологическая чистота.
  7. Потеря в массе при высушивании не более 0,5%.

 

Количественное определение:

Нитритометрия.

Метод основан на наличии первичной ароматической аминогруппы.

Точную навеску препарата растворяют в смеси воды и кислоты хлороводородной разведенной.

Внутренние индикаторы – нейтральный красный или тропеолин оо в смеси с метиленовым синим. Титрант 0,1 М раствор нитрита натрия.

 

Э=Мr.

 

Применение:

- местноанестезирующее средство;

- лек. формы: спиртовые растворы, входит в состав суппозиториев, мазей, порошков, таблеток;

- входит в состав меновазина.

 

Хранение:

Сп. Б, в защищенном от света месте. Срок годности 10 лет.

NOVOCAINUM.

НОВОКАИН. (Прокаина г/хл.).

 

NH2

 

 

C2H5

C-O-(CH2)2-N · HCI

C2H5

O

β-диэтиламиноэтилового эфира п – аминобензойной кислоты гидрохлорид.

 

Новокаин был получен в 1955 году.

Получают его из анестезина путем переэтерификации.

 

COOC2H5

 

C2H5 кат.

+ HO-CH2-CH2-N новокаин + C2H5OH

C2H5 CH3ОNa

 

NH2 β-диэтиламиноэтанол

Спирт отгоняют. Затем основание переводят в соль.

 

Описание: Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, вяжущего вкуса, вызывает на языке чувство онемения. Очень легко растворим в воде, растворим в спирте, мало в хлороформе, практически нерастворим в эфире. Не совместим с веществами основного характера и щелочнореагирующими, т.к. выделяется основание новокаина.

 

Подлинность:

  1. Реакция образования азокрасителя – осадок оранжево – красного цвета (на амино- группу).
  2. На хлорид ион с нитратом серебра.

3. К р-ру препарата прибавляют р-р щелочи, выделяется основание новокаина –

маслообразная жидкость.

4. Отличительная реакция от совкаина.

Препарат растворяют в воде, прибавляют серную кислоту разведенную,

раствор перманганата калия, происходит обесцвечивание раствора.

  1. t плав. 154-1560 С.

 

Чистота:

- р-р д. б. бесцветным и прозрачным;

- соли тяжелых металлов, сульфаты в пределе эталона;

- кислотность.

 

Количественное определение:

  1. Нитритометрия. (ГФ Х)
  2. Броматометрия.
  3. Йодхлорметрия.
  4. Алкалиметрия.
  5. По хлорид иону: методы Фольгарда, Фаянса, меркуриметрия.
  6. Рефрактометрия (концентрация раствора больше 3%).

 

Хранение: сп. Б, в хорошо укупоренной таре оранжевого стекла.

ВРД = 0,25 ВСД = 0,75

Применение:

- местноанестезирующие средства

- р-ры для инъекций: 0,25%. 0,5%, 1%, 2%

- лек. формы: входит в состав мазей, суппозиториев, раствора «Меновазина»,

капель для носа

DICAINUM.



Поделиться:




Поиск по сайту

©2015-2024 poisk-ru.ru
Все права принадлежать их авторам. Данный сайт не претендует на авторства, а предоставляет бесплатное использование.
Дата создания страницы: 2018-01-08 Нарушение авторских прав и Нарушение персональных данных


Поиск по сайту: