Сравнительная характеристика энтеральных путей введения
Энтеральные пути введения – проникновение лекарственного вещества в организм через желудочно-кишечный тракт.
Можно выделить следующие энтеральные пути введения.
· Внутрь (через рот, per os);
· под язык (sub lingua), а также на десну или внутреннюю поверхность щеки (буккально, buccalis);
· ректально (через прямую кишку, per rectum);
· интрадуоденально (через двенадцатиперстную кишку, per duodenum).
Энтеральными следует считать также такие пути введения препаратов, как через желудочный зонд, через фистулу и т.д.
Пероральный путь введения наиболее физиологичен. Лекарственные вещества в этом случае проходят тот же путь, что и пищевые вещества: частично или полностью всасываются в желудке и кишечнике, попадают в портальный кровоток, частично обезвреживаются при первом прохождении через печень и только потом попадают в системный кровоток. В результате биодоступность различных препаратов колеблется в очень широких пределах в зависимости от степени их всасывания, а также степени разрушения в желудке и в печени. Многие вещества, такие как бензилпенициллин, тубокурарин, инсулин, при приеме внутрь практически неэффективны. Другие препараты – нитроглицерин, морфин, бензогексоний – для достижения тех же эффектов требуют значительного увеличения доз при введении внутрь по сравнению с дозами при парентеральном введении. А такие препараты, как диазепам, изосорбида динитрат, изониазид всасываются практически полностью.
Даже для одного и того же препарата у разных больных или у одного больного в разных условиях (степень заполнения желудка, наличие в желудочно-кишечном тракте веществ, химически или физически инактивирующих лекарство, состояние кровотока в кишечнике, имеющееся содержание лекарственного вещества в организме и др.) биодоступность может существенно различаться. Это свидетельствует о низкой точности дозирования при пероральном введении препаратов. Скорость всасывания лекарств также подвержена существенным колебаниям в зависимости от химической структуры, лекарственной формы, индивидуальных особенностей и состояния организма. Обычно действие препарата наблюдается не ранее, чем через 15-20 минут.
Преимущества сублингвального пути введения перед приемом внутрь заключаются в ускорении всасывания и повышении биодоступности препарата за счет его попадания через подъязычную вену непосредственно в системный кровоток, минуя желудок и печень. Препараты начинают действовать уже через 1‑2 минуты. В то же время, введение препаратов под язык применяется гораздо реже. Оно ограничено в первую очередь неприспособленностью этого отдела желудочно-кишечного тракта к всасыванию. Лишь высокоактивные вещества, очень хорошо проходящие через биологические барьеры, могут использоваться таким образом. К ним относятся, например, нитроглицерин, изадрин. В отдельных случаях используется рефлекторное действие лекарств на рецепторы подъязычной зоны. Так действуют препараты, содержащие ментол (валидол).
Ректальный путь введения (свечи или клизмы) обладает теми же преимуществами, что и сублингвальный. В конечном отделе желудочно-кишечного тракта, как и в начальном, всасывание происходит непосредственно в системный кровоток, минуя печень. Иногда к этому пути введения прибегают при отказе больного принимать препарат через рот (дети, психически больные пациенты) или при невозможности самостоятельного проглатывания (коматозное состояние больного, непроходимость пищевода). Недостатки ректального введения заключаются в трудности как методической, так и психологической. Кроме того, в прямой кишке всасываются далеко не все вещества.
Интрадуоденальный путь введения используется для достижения высокой концентрации лекарств в двенадцатиперстной кишке, т.е. для местного действия. Он проводится с использованием дуоденального зонда и имеет смысл при назначении желчегонных или противоглистных препаратов.
Сравнительная характеристика парентеральных путей введения
Парентеральные пути введения – проникновение лекарственного вещества в организм, минуя желудочно-кишечный тракт.
По особенностям введения и возникающим осложнениям их часто делят на пути введения с нарушением целостности кожных покровов или слизистых оболочек (инъекции) и пути введения без нарушения целостности кожного покрова. Отметим, что среди энтеральных путей введения ни один не приводит к нарушению целостности кожного покрова или слизистых оболочек.
Из инъекционных путей введения наиболее часто применяются следующие:
· подкожный;
· внутримышечный;
· внутривенный.
Именно эти три пути введения называются парентеральными в узком смысле этого слова. Кроме того, инъекции могут быть внутриартериальными, внутрикостными, субарахноидальными, субдуральными, внутрижелудочковыми и др.
Парентеральные пути введения менее физиологичны, более трудны в исполнении и чаще приводят к осложнениям (геморрагии, повреждения тканей на пути введения, местные и системные инфекции). Все пути введения, связанные с нарушением целостности кожного покрова, нуждаются в применении только специально подготовленных, в первую очередь – стерильных – лекарственных препаратов. Преимуществами парентеральных путей введения являются точная дозировка и быстрое наступление эффекта.
Внутривенный путь введения подразумевает попадание препарата непосредственно в системный кровоток. Биодоступность при этом пути введения составляет 100 %. Эффект часто наступает уже во время введения препарата. В вену не допускается введение масляных растворов или суспензий (непрозрачных жидкостей), т.к. это приведет к развитию эмболии легочной артерии или ее ветвей. Требование изотоничности и отсутствия раздражающего действия (повреждение клеток на месте введения) носят относительный характер. Препараты с раздражающими свойствами допускается использовать внутривенно в умеренных количествах при условии медленного или капельного введения.
Внутримышечный и подкожный пути введения проще в исполнении. Действие препарата развивается при внутримышечном пути введения через 3-5 минут, при подкожном – через 5-10 минут. Исключение составляют случаи создания в месте введения депо препарата (например, бициллины). Тогда всасывание происходит постепенно и может продолжаться несколько месяцев. Под кожу и в мышцу допускается введение суспензий и масляных растворов, но не допускается введение препаратов с выраженным раздражающим действием (например, кальция хлорид) или неизотоничных, т.к. это приведет к некрозу тканей на месте введения препарата. Препараты, оказывающие нежелательное местное действие на сосуды (гепарин, адреналин и др.), как правило, вводят не внутримышечно, а подкожно или внутривенно. Объем препарата, который можно вводить в мышцу, ограничен 10‑15 мл, под кожу – 2‑3 мл.
Другие виды инъекций применяют в основном с целью создания высокой концентрации препарата на месте введения.
Парентеральные пути введения без нарушения целостности кожных оболочек:
· накожный (перкутанный) и нанесение на придатки кожи – волосы, ногти;
· ингаляции;
· инстилляции (вливание жидкостей) и инсуфляции (вдувание порошка) в глаза, нос, уши, гортань или трахею;
· интравагинальный (свечи или спринцевания).
Эти пути введения (кроме ингаляционного) предназначены, как правило, для местного действия. Ингаляции позволяют быстро получить желаемый эффект, а при необходимости быстро его прекратить или уменьшить, что используется, например, для управления глубиной наркоза. Ингаляционно могут использоваться газы или летучие жидкости. В редких случаях при помощи специальных аппаратов вдыхаются порошки (кромолин-натрий).