Тема №2
«Антибиотики. Синтетические противомикробные средства»
Антибиотики — вещества преимущественно микробного происхождения, их полусинтетические и синтетические аналоги, способные в больших разведениях избирательно подавлять жизнеспособность чувствительных к ним организмов.
Антибиотики классифицируются в зависимости от их биологического происхождения, химического строения, механизма и характера действия на микроорганизмы.
В зависимости от механизма действия антибиотики делятся на 4 группы:
1 группа — антибиотики, нарушающие синтез микробной клетки: бета-лактамы (пенициллины, цефалоспорины и др.). Клеточная стенка у бактерий имеет жесткую структуру,она определяет форму микроба и обеспечивает защиту от разрушения (отсутствует у животных клеток).Бактериальная клетка обладает высоким уровнем осмотического давления (до5 атм.у грам(+)кокков),угнетение синтеза стенки быстро приводит к гибели (лизису) микроорганизма.
2 группа — антибиотики, нарушающие функцию цитоплазматической мембраны, подстилающей изнутри оболочку:полимиксины, полиены (нистатин,амфотерицин В).
Препараты этой группы вызывают дезорганизацию структуры цитоплазматической мембраны, в результате чего изменяется ее проницаемость, микробная клетка быстро теряет электролиты,низкомолекулярные вещества,макромолекулы и подвергается разрушению.
3 группа — антибиотики,нарушающие синтез белка в микробной клетке на уровне рибосом:аминогликозиды,тетрациклины,макролиды, левомицетин.Эти антибиотики связываются с различными участками рибосом и избирательно угнетают их функции.Прекращение синтеза белка приводит к торможению роста и деления бактерий.
4 группа — антибиотики,нарушающие синтез нуклеиновых кислот:анзамицины и др.Эти антибиотики угнетают обменные процессы у микроорганизмов,останавливают рост,подавляют способность к делению.
В зависимости от характера воздействия на клетку бактерии антибиотики делят на 3 основные группы:
1.Бактерициды (клетка бактерии умертвляется,но продолжает присутствовать в организме (пенициллины,цефалоспорины,полимиксины,полиены,аминогликозиды, в высоких дозах — левомицетин и рифампицин).
2.Бактериостатики (клетка бактерии остается живой, но она не может делится): тетрациклины,макролиды, линкомицин,левомицетин, рифампицин.
3.Бактериолитики (бактериальная клетка полностью разрушается препаратом).
На основе химической структуры антибиотики классифицируются следующим образом:
1. Пенициллины — продукт,вырабатываемый бактериями грибка плесени (Penicillium)
2. Цефалоспорины — антибиотики,применяемые к антибиотико-резистентным бактериям.К таким препаратам относятся все,в названия которых входит первый слог «цеф»:цефалексин,цефазолин,цефатолин,цефаклор,цефуроксим,цефиксим,цефотаксим и др. Препараты данной группы эффективны при наличии грамм(-) микроорганизмов и грамм(+) бактерий, устойчивых к пенициллину.Например, цефалоспорины 2-4 поколения хорошо проникают в бактерии через клеточную мембрану,разрушая их.
3. Макролиды являются антибиотики с циклической структурой,обладают бактериологическим действием.Макролиды — вид антибиотиков, в основе которых лежит макроциклическое (лактонное) кольцо.К макролидамотносятся: эритромицин, азивок, суммамед, мидекамицин,азитромицин. Макролиды активны против внутриклеточных возбудителей и грамм (+) кокков. Наименее токсичны.Противомикробный эффект достигается бактериостатическим действием,кроме того препараты этой группы обладают иммуномодулирующим и противовоспалительным действием.
4. Левомицетин — антибиотик бактерицидного действия.Активен ко многим грамм(+) и грамм(-) бактериям,хорошо всасывается в кишечнике,оказывает сильное химическое действие.Оказывает токсическое действие на клетки крови,в т.ч. на эритроциты,что может привести к угнетению кровеносной системы и даже анемии.Это связано чаще всего с неправильным применением и передозировкой препарата.Наиболее чувствительны к левомицетину дети раннего возраста.
5. Тетрациклины — антибиотики для лечения инфекций дыхательных и мочевыводящих путей,а также для лечения тяжелых инфекций (сибирская язва,бруцеллез,туляремия)Действует бактериостатически.Активен к грамм(+) и к грамм(-) бактериям. Устойчивые к тетрациклинам штаммы бактерий обнаруживаются среди сальмонелл и эшерихий, а также стафилококков и других возбудителей инфекций желудочно-кишечного тракта.
6. Аминогликозиды являются высокотоксичными препаратами.Применяются при тяжелых заболеваниях и состояниях (сепсис, перитонит) — гентамицин,при туберкулезе-стрептомицин,при необходимости оперативной помощи — амикацин,канамицин, тобрамицин, неомицин. Обладают бактерицидным действием, нарушают синтез белка микроорганизмов. Взаимодействует с рибосомами бактерий.Побочные действия: аллергия, головокружение, нарушение слуха.
7. Линкозамиды. Оказывают бактериостатическое действие,обусловленное синтезом белка.При высоких концентрациях обладают бактерицидными свойствами к высокочувствительным организмам.
8. Гликопептиды — антибиотики,нарушающие синтез клеточной бактериальной стенки.Обладают бактерицидным действием.В отношении некоторых стафилококков и стрептококков могут действовать бактериостатически.
9. Противогрибковые препараты разрушают клеточную мембрану грибков и приводят к их гибели. Имеют литическое действие.
В малых дозах все антибиотики обладают бактериостатическим действием.Антибактериальный эффект у одних антибиотиков сохраняется при непрерывном поддержании терапевтического уровня их в крови (пенициллины,цефалоспорины),других — удерживается еще 2-3 часа после выведения вещества (тетрациклины,макролиды,рифампицин).
При выборе антибиотика необходимо учитывать спектр противомикробного действия.Антибиотики могут иметь узкий или широкий спектр действия.Узкий спектр предполагает воздействие на грамм(+)и грамм(-) кокки (препараты бензилпенициллина,макролиды) или только на грамм (-) палочки (полимиксины).Есть антибиотики, избирательно действующие на грибы (нистатин,гризеофульвин). Антибиотики широкого спектра действия действуют на многие грамм(+) и грамм(-)кокки и палочки,а также на спирохеты,риккетсии,хламидии и других возбудителей (тетрациклины,левомицетин).
При длительном применении антибиотиков у микроорганизмов нередко вырабатывается к ним устойчивость (резистентность).
Основные причины,приводящие к утрате чувствительности микроорганизмов к антибиотикам:
а) микробы начинают вырабатывать ферменты,разрушающие антибиотики, например, бета-лактамазы,разрушающие пеницииллиновые и цефалоспориновые антибиотики;
б) изменяется проницаемость цитоплазматической мембраны микробов для антибиотиков(тетрациклинов,аминогликозидов), и препараты не могут проникать внутрь клетки и оказывать свое действие;
в) у микроорганизмов изменяется структура определенных участков рибосом,белков или ферментов,с которыми ранее связывались антибиотики,что приводит к утрате эффекта (аминогликозиды,макролиды).Комбинированное применение антибиотиков с разным механизмом действия способствует преодолеть устойчивость организма к микроорганизмам.
В настоящее время в медицинской практике большая роль отводится бета-лактамным антибиотикам (пенициллины,цефалоспорины,монобактамы,пенемы — вещества,имеющие в составе молекулы бета-лактамный цикл. Все бета-лактамные антибиотики нарушают синтез микробной стенки и оказывают бактерицидное действие на чувствительные к ним микроорганизмы.Для макроорганизма эти антибиотики малотоксичны,т.к.мембраны клеток человека и животных устроены по иному и в их построении не участвуют ферменты,подобные микробным.
Пенициллины
Являются представителями β-лактамных антибиотиков.Различают природные и полусинтетические пенициллины.Механизм противомикробного действия обусловлен их специфической способностью ингибировать биосинтез возбудителей,находящихся в фазе роста и деления.
Природные пенициллины: бензилпенициллина натриевая соль,бензилпенициллин калиевая соль,феноксиметилпенициллин,бициллины-1,-3,-5.
Полусинтетические пенициллины:
1.Изоксазолилпенициллины — оксациллин;
2.Аминопенициллины — ампициллин,амоксициллин:
3.Карбоксипенициллины — карбенициллин;
4.Уреидопенициллины — азлоциллин;
5.Ингибиторозащищенные пенициллины — пиперациллин;
Препараты,которые разрушаются под влиянием соляной кислоты желудочного сока(бензилпенициллин, карбоксипенициллины,уреидопенициллины) используютсятолькопарентерально. Основной способ введения внутримышечные инъекции.В этом случае максимальная концентрация антибиотика в крови достигается через 15-30 минут, эффективная доза большинства бактерий удерживается 3-4 часа. Поскольку препарат не оказывает остаточного антибактериального эффекта, введение должно быть строго с интервалами 4-6 часов. По особым показаниям бензилпенициллин натриевую соль можно вводить в вену,в артерию (остеомиелиты),в спинномозговой канал (менингиты).Нельзя использовать калиевую соль!!!,ингаляционно в форме аэрозолей (гнойные процессы в дыхательных путях),в суставные сумки и серозные полости. При обширных ожогах тела,когда невозможно осуществить внутримышечные и внутривенные инъекции,можно использовать внутрикостный метод введения. После всасывания бензилпенициллин быстро проникает в полости:плевральную,брюшную,перикардиальную,легко проникает в зону свежего абсцесса,но при хроническом течении которого не проходит через капсулу.В обычных условиях бензилпенициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость (ликвор).При наличии воспаления в мозговых оболочках проницаемость гематоэн-цефалического барьера возрастает и антибиотик обнаруживается в большом количестве в спиномозговой жидкости. В высоких концентрациях антибиотик обнаруживается в печени,в желчи,в коже,в стенке кишечника,в максимальных — в почках и моче.Около 60-70% введенного бензилпенициллина выводятся почками в неизменном виде.Около 20-30%антибиотика разрушается в тканях(печень,легкие).Остальное количество секретируется в желчные пути,оттуда поступает в кишечник и там не всасывается. С целью продления действия антибиотика, применяются труднорастворимые,медленно рассасывающиеся препараты(новокаиновая соль бензилпенициллина,бициллин-1,бициллин-5).В воде эти препараты образуют суспензию и вводить их нужно глубоко в мышцы,гораздо реже чем бензилпенициллин.Тем не менее при тяжелых и угрожаемых жизни состояниям предпочтение отдается внутримышечному или внутривенному введению растворимого препарата — бензилпенициллина(натриевой или калиевой соли).Более кислотоустойчивы феноксиметилпенициллин, оксициллин и аминопенициллины могут приниматься во внутрь.
Осложнения:
1.Аллергические реакции (до 80%) ввиде сыпи на коже,дерматита,бронхоспазма,анафилактического шока.Бензилпенициллин вызывает чаще всего.
2.При внутримышечном введении — повреждение периферических нервов (параличи, парезы).
3.При введении в спинномозговой канал (эндолюмбально) у больных с повышенным внутричерепным давлением,эпилептическими судорогами в анамнезе могут возникать рвота,повышение рефлексов,напряжение шейных мышц,судороги.Эндолюмбальное назначение калиевой соли бензилпенициллинанедодопустимо в связи с токсическимдействием иона калия на ЦНС.
4.Инфильтраты,асептические абсцессы.
Показания к применению.
Бензилпенициллин как препарат выбора назначается при любых инфекциях,вызванных чувствительными штаммами стрептококков (ангины, гнойные осложнения ран,сепсис, остеомиелит,абсцессы и флегмоны, пневмонии, эндокардиты,отиты, маститы и др.),пневмококками (пневмонии),менингококками (менингиты).Применяется для лечения сибирской язвы, столбняка, газовой гангрены, дифтерии, гонореи, сифилиса.
Дозы: от 2млн.ЕД до 20-40 млн.ЕД в сутки и более. Бензилпенициллина натриевую (или калиевую соль) вводят внутримышечно каждые 4-6 часов.Растворы антибиотика непосредственно готовят перед инъекцией, т.к. в течение суток активность резко падает.
Бензилпенициллина новокаиновую соль в виде суспензии вводят только внутримышечно 2-3 раза в сутки.Инъекции менее болезненны,чем натриевой и калиевой соли или бициллинов.После введения терапевтическая концентрация сохраняется до 12 часов.
Бициллин-1 (бензатин) и бициллин-5(смесь бициллина 1 и новокаиновой соли бензил-пенициллина в соотношении 4:1) в виде суспензий применяют только внутримышечно.
Бициллин 1 вводится 1 раз в 1-2 недели,бициллин 5-1 раз в 3-4 недели.Применяют бициллины для лечения ревматизма (стрептококковая инфекция)и сифилиса,а также при инфекциях,вызванных высокочувствительными возбудителями.Бициллин-5 применяется для круглогодичной профилактики рецидивов ревматизма.
Феноксиметилпенициллин.Обладает высокой кислотоустойчивостью.По спектру действия не отличается от бензилпенициллина.В крови создает небольшую концентрацию. Назначают при инфекциях средней тяжести perosв таблетках или в виде суспензии (в основном детям) 4-6 раз в сутки.
Полусинтетические пенициллины:
1. Оксациллин. Схож с бензилпенициллином.Не разрушается соляной кислотой желудочного сока.Назначается внутрь по 0,5 каждые 6 час. и парентеральным введением в половинной дозе. Выделяется с мочой, меньше-с желчью. Переносится хорошо.
2. Ампициллин — обладает широким спектром противомикробного действия к грам(+)и к грамм (-) микробов.Показанием к применению являются инфекции,вызванныечувствительной к нему флорой у ослабленных больных с низкой сопротивляемостью,у которых другие антибиотики плохо переносятся.Назначается при инфекциях желче и мочевыделительных путей по 0,5-1,0 perosчерез 6-8 час,при внутримышечном введении с интервалом 4-6 час.При инфекциях,вызванных грамм(+)флорой ампициллин необходимо комбинировать с оксациллином(ампиокс).
3. Ампиокс — комбинированный препарат ампициллина с оксациллином. Назначают при тяжелом течении инфекции,в т.ч. при невыявленном возбудителе (сепсис,эндокардит, послеродовая инфекция и др.),а также для смешанной инфекции, для профилактики послеоперационных осложнений, для профилактики и лечения инфекций у новорожденных. Назначается при инфекциях дыхательных путей и легких (пневмония), желче и мочевыводящих путей, при ожоговой, раневой инфекции.
Карбенициллин. Относится ко II поколению полусинтетических пенициллинов с широким спектром действия.Активен в отношении грамм(+) и грамм(-) бактерий,в т.ч.синегнойной палочки,протея.Является препаратом резерва для лечения инфекций,вызванных синегнойной палочкой.Разрушается соляной кислотой,п.э. вводится парентерально внутривенно или внутримышечно.Применяется для лечения инфекций мочевыводящих путей.
Пиперациллин — полусинтетический пенициллин III поколения. Имеет широкий спектр действия.Применяется при тяжелых инфекциях,вызванных чувствительными организмами (перитонит,менингит,сепсис,ожоги,гонорея,абсцесс легкого),а также для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений.При сепсисе,вызванном синегнойной палочкой назначают в сочетании с гентамицином. Вводится внутривенно капельно или струйно, при средне тяжелом состоянии внутримышечно 100-200 мг/кг (до 300 мг/кг) массы тела в сутки. Может вызывать аллергические реакции, при длительном применении возможны лейкопения, тромбоцитопения, кровотечения.
Цефалоспорины. Это полусинтетические β-лактамные антибиотик, происходящие от природного цефалоспорина С.На основании антибактериальной активности различают четыре регенерации цефалоспоринов.В первые три регенерации входят препараты как для парентерального,так и для перорального применения. Антибиотики этой группы имеют высокую эффективность и низкую токсичность. Имеют структурное свойство с пенициллинами.Механизм действия обусловлен торможением образования муриена, являющегося одним из компонентов клеточной оболочки чувствительных бактерий. В результате воздействия цефалоспоринов прекращается клеточное деление и наступает гибель возбудителей заболеваний.Побочное действие,как у пенициллинов.При внутривенном введении — флебиты,при внутримышечном — болезненность и возможно образование инфильтратов. Кроме того развивается кандидоз полости рта и влагалища.
К цефалоспоринам Iрегенерации относят цефалексин. Назначают внутрь по 0,25-0,5 независимо от приема пищи.Суточная доза 1-2 г.Детям 25-50 мг/кг.При тяжелом течении болезни дозу увеличивают до 4 г в сутки,детям до 100 мг/кг.Курс лечения 7-14 дней.К цефалоспоринам II регенерацииотносят цеклор,цефокситин,цефоранид,цефаклор, цефобид.К IIIрегенерации относят цефотаксим,цефоперазон,цефоменоксим. Цефалоспорины IY регенерации — максипин,кейтен,цефметазол и др. Лечение максипиномможно начинать без определения чувствительности микроорганизма к антибиотику. Разовая доза для взрослых 1 г в/в или в/м. Курс лечения 7-10 дней.
Макролиды.
Это класс антибиотиков,в основе химической структуры которых лежит макроциклическое лактонное кольцо,соединенное с одним или несколькими углеводными остатками.В зависимости от числа атомов углерода они подразделяются на 14,15,16 членные.
14 членные:эритромицин,кларитромицин,рокситромицин.
15 членные:азитромицин.
16 членные:мидекамицин,спирамицин,джозамицин.
Макролиды обладают активностью в отношении грамм(+) кокков и внутриклеточных возбудителей,в частности хламидий,легионелл,микоплазм.Наименее токсичны. Природные макролиды:эритромицин,мидекамицин,спирамицин.Полусинтетические макролиды:кларитромицин,рокситромицин,азитромицин. Механизм действия основан на торможении синтеза белков микробной клетки.Препараты обладают бактериостатическим действием,иммуномодулирующей и умеренной активностью. Являются тканевыми антибиотиками,хорошо распределяются в организме и создают высокие концентрации при воспалительных процессах,в т.ч. и предстательной железе,но плохо проходят через гематоэнцефалический барьер.Проникают через плаценту,а у кормящих матерей — в грудное молоко.Лучше переносятся,но устойчивость развивается быстро.
Эритромицин. Внутрь 0,25-0,5 г 4-6 раз в с. За 1-1,5 часа до еды.Детям 50 мг/кг.Местно применяют ввиде 1% мази.Показания: инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами,в т.ч. сепсис, гнойничковые поражения кожи, пролежни, трофические язвы, инфекции глаз,ожоги 2-3 степеней, трахома.
Рулид. Полусинтетический антибиотик группы макролидов.Применение:лечение чувствительных к рокситромицину инфекций.Показания: инфекции в.д.п. и лор органов, инфекции кожи и мягких тканей.Противопоказания:повышенная чувствительность,повышение уровня щелочной фосфатазы,беременность и лактация.
Тетрациклины.
В настоящее время их применение ограничено. Наибольшее значение имеет природный тетрациклин и полусинтетический доксициклин. Обладают бактерицидным действием.
Механизм действия связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке.Хорошо всасываются через ж.к.т., причемдоксициклин лучше.
Показания: хламидийные инфекции, риккетсиозы,кишечные инфекции,инфекции,передающиеся половым путем,раневая инфекция после укусов животных.Побочное действие: со стороны ЦНС — при длительном приеме повышение ВЧД, неустойчивость, головокружение,со стороны ЖКТ, тошнота, рвота, диарея,боли в животе со стороны печени — гепатотоксичность,почти до развития жировой дистрофии. Возможно нарушение образования костной ткани,а у детей замедление линейного роста костей; окрашивание зубов в желтый или серо-коричневый цвет,нарушение белкового обмена и нарастание азотемии у больных с почечной недостаточностью.
Тетрациклина гидрохлорид. Внутрь во время еды или сразу после еды 0,2-0,25 г 3-4 р в д. Курс 5-7дней.После исчезновения симптомов заболевания продолжаем давать в течение 1-3 дней.В дерматологии, оториноларингологии препарат применяют ввиде мази,которую наносят на очаги поражения1-2 раза в сутки,либо используют в виде повязок.
Доксициклин (Doxycyclinihydrochloridum) или вибрамицин(Vibramycin) — полусинтетический терациклин.Применение:заболевания,вызванные чувствительными к доксициклинумикроорганизмами.Внутрь после еды взрослым и детям старше 8 лет по 0,2 г сразу, либо по 0,1 каждые 12 часов в первый день лечения,в последующие дни 0,1 г.
Левомицетины.
Синтетический аналог хлорамфеникола — природного антибиотика. Механизм действия основан нарушением синтеза белка микроорганизмов.Действует на хламидии,риккетсии, спирохеты.
Левомицетин (Laevomycetinum). Применение:дизентерия,брюшной тиф и паратиф,бруцеллез,коклюш, пневмония,трахома, гонорея.Внутрь по 0,25-0,75г. 3-4 раза в сутки за 20-30 мин. До еды. Детям до 3 лет 10-15 мг/кг массы тела.Курс лечения 7-10 дней.Побочное действие: диспепсические явления, кожные сыпи, дерматиты, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, изменения крови,кандидоз. Противопоказания:грибковые заболевания, псориаз, повышенная чувствительность.
Аминогликозиды — вещества,вырабатываемые определенными штаммами актиномицетов.Характерным является наличие в молекуле аминосахаров,соединенных гликозидной связью с агликоновым фрагментом.Оказывают бактерицидное действие,основан на нарушении синтеза белка рибосомами.Обладают ото- и нефротоксичностью,способны вызвать нервно-мышечную блокаду.Являются антибиотиками широкого спектра действия.Эффективны в отношении грамм(+) (стафиллококки,пневмококки),так и для грамм(-) (сальмонелла,кишечная палочка,палочка дизентерии),кроме того некоторые амигликозиды имеют высокую эффективность при туберкулезе,заболеваниях,вызванных простейшими и синегнойной палочкой.
Стрептомицина сульфат (Streptomycinisulfas) обладает высокой активностью в отношении возбудителей туберкулеза и большинства грамм(-) кислотоустойчивых бактерий.Показания:туляремия,бруцеллез,чума,перитонит,плеврит.Вводят в/м по 0,5-1,0 (0,5-1 млн ЕД) в сутки,предварительно растворив в 2-5 мл изотонического раствора или 0,25-0,5 растворе новокаина.Побочное действие:при длительном применении больших доз препарата отмечается поражение YIIIпары черепных нервов (нарушения слухового и вестибулярного аппарата). Запрещено совместное применение с мономицином,гентамицином, канамицином, неомицином и вибромицином.
Антибиотики разных групп
Линкомицина гидрохлорид (Lyncomycinihydrochloridum) по антибактериальному действию схож с эритромицином и олеандомицином.Линкомицин активен к стафилококкам. Механизм действия обусловлен нарушением синтеза белка в микробной клетке.Назначают во внутрь взрослым 500 мг 3-4 раза в день,детям 30-6- мг/кг в сутки.Взрослым вводят по 300-600 мг 3 раза в сутки;детям по 10-20 мг/кг в сутки; внутривенно по 600 мг 3 раза в сутки в 250 мл 5% раствора глюкозы в течение 2 часов.Побочное действие: при приеме внутрь — диарея,редко лейкопения и повышение содержание билирубина крови.Противопоказания: нарушения функции почек и печени.
Ристомицин (Ristomicinisulfas) активен в отношении возбудителей дифтерии,споровых грамм(+) бактерий,кокков,кислотоустойчивых бактерий и анаэробов.Назначается при тяжелых инфекциях, вызванных устойчивыми к другим антибиотикам энтерококками и стафилококками. Вводят внутривенно капельно по 1-1,5 млн ЕД в 2 приема каждые 12 час.Детям по 20-30 тыс.ЕД/кг.Перед введением препарат растворяют в 0,9% растворе натрия хлорида.Побочное действие: аллергические реакции с эозинофиллией. При длительном применении развиваются флебиты. Противопоказания: тромбоцитопения.
Сульфаниламидные препараты — синтетические противомикробные средства, являющиеся производными амида сульфаниловой кислоты, обладают широким спектром действия. По активности уступают антибиотикам и обладают высокой токсичностью. Механизм действия основан на замещении сульфаниламидами парааминобензойной кислоты (ПАБК),необходимой для жизнедеятельности микроорганизмов.
Делятся на:
1. Препараты короткого действия (стрептоцид,норсульфазол,сульфадимезин, этазол,уросульфан)
2. Препараты средней длительности действия (период полувыведения от 10 до 24 час.)— сульфазин;
3. Препараты длительного действия (период полувыведения 24-48 час.) — сульфамонометоксин, сульфадиметоксин, сульфапиридазин;
4. Препараты сверхдлительного действия(период полувыведения более 48 часов) — сульфаметоксипиридазин, сульфален, сульфадоксин;
5. Препараты, не абсорбируемые в желудочно-кишечном трактефталазол,сульгин;
6. Препараты для местного применения — дермазин,аэрозоль «Ингалипт»,сульфацил-натрий;
7. Препараты соединений с 5-аминосалициловой кислотой-сульфасалазин,фансидар;
8. Комбинированные препараты — сульфаметоксазол, сульфатон, бактрим;
Побочное действие: аллергические реакции,анафилактический шок,диспепсия,при кислой реакции мочи — кристаллурия(необходимо при приеме запивать щелочной минеральной водой),гематотоксичность и гепатотоксичность.Усиливают действие пероральных сахаро-снижающих средств и непрямых антикоагулянтов.
Противопоказания:функциональная недостаточность почек,печени,новорожденность (до 2 месячного возраста), т.к.возможна ядерная желтуха,в связи с вытеснением билирубина из связи с белками плазмы.
Сульфадимезин — препарат короткого действия.Внутрь по 0,5-1,0 5-6 раз в день,детям из расчета 0,1 на 1 кг на первый прием,затем по 0,025 на кг каждые 4-6-8 час в зависимости от возраста.В.Р.Д.-2 г; В.С.Д.-7 г.
Сульфадиметоксин (мадрибон) — препарат длительного действия. Применяется при воспалительных заболеваниях желчевыводящих путей,верхних и нижних дыхательных путей,пиодермия,воспалительные поражения ЦНС,дизентерия.Внутрь 1 раз в день,первый день 2 г.,затем по 1г в сутки.
Фталазол — медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта.Основная часть задерживается в кишечнике.Применение:дизентерия,колиты,гастроэнтериты.Внутрь взрослым в 1-2 день по 6 г.в сутки(каждые 4 часа по 1г.) в 3-4 день — по 4 г в сутки,5-6 день-по 3г.В.Р.Д. для взрослых 2 г.В.С.Д.-7 г.Для местного применения применяют мазь «Дермазин»,капли сульфацил-натрий, аэрозоль «Ингалипт».
Производные нитрофурана
Обладают широким спектром действия,активны в отношении грамм(+) и грамм (-) микроорганизмов.Чувствительна к нитрофуранам дизентерийная и кишечная палочка,возбудители паратифа,холерный вибрион,сальмонеллы,лямблии,трихомонады.
Фурациллин (нитрофуран) водный или спиртовый раствор 1:5000,мазь 2%.Применяют наружно,при острой бактериальной дизентерии во внутрь после еды по 0,2г 4-5 раз в сутки.Курс 5-6 дней.
Фурадонин. Применяется при инфекционных заболеваниях мочевыводящих путей и урологических операциях.Внутрь по 0,1-0,15 3-4 раза в день.Курс лечения 5-8 дней.В.Р.Д. — 3 г. В.С.Д. — 0,6 г.Противопоказания: тяжелые заболевания печени, почек и сердца,повышенная чувствительность к производным нитрофурана.
Фурагин. При воспалительных заболеваниях мочевыводящих путей,ожоги,гнойные раны,свищи.Во внутрь по 0,2г 3 раза в день после еды.Курс 7-10 дней. Местно в разведении 1:13000 в 0,9% растворе натрия хлорида.