Парлодел (Parlodelum).
Синоним: Bromocriptinum. Активизирует дофаминовые рецепторы, подавляет секрецию гормона передней доли гипофиза пролактина, не влияя на другие гормоны гипофиза. Уменьшает содержание гормона роста в крови, снижает секрецию АКТГ, подавляет физиологическую лактацию. Применяют при аменорее и бесплодии, связанных с повышенным содержанием пролактина, для подавления лактации, при болезни Иценко—Кушинга и болезни Паркинсона.
Способ применения: принимают во время еды при галакторее, пролактинозависимой аменорее, бесплодии с 1/2 таблетки 2–3 раза в день до 1 таблетки 2–3 раза в день. Лечение продолжают до полного прекращения секреции молока, нормализации менструального цикла. При акромегалии: с 1 таблетки в день (1–2 недели) до 4–8 таблеток в сутки равными дозами каждые 6 ч. При болезни Паркинсона эффект наступает при дозах 10–15 мг в день. В комбинации с леводопой – более низкие дозы. Начальная доза – 2,5 мг 2 раза в день при постепенном увеличении дозы до 5 мг, с одновременным снижением дозы леводопы или отменой ее. При болезни Иценко—Кушинга – 3 таблетки в день, затем до 1–2 таблеток. Через 2–3 недели – поддерживающая терапия по 1 таблетке 1 раз в день. Курс лечения – 6–8 недель.
Побочные действия: в первые дни лечения: тошнота, рвота, головокружение, редко – гипотензивное действие.
Противопоказания: гипотония, заболевания ЖКТ, оральные контрацептивы, ингибиторы моноаминооксидазы.
Форма выпуска: таблетки по 0,0025 № 30 и 100.
Дофаминолитики.
Препараты нейролептического действия, блокирующие постсинаптические дофаминовые рецепторы с одновременным блокированием пресинаптических дофаминовых рецепторов. Считается, что подавление дофаминергической передачи нервных импульсов в различных областях ЦНС вызывает различия в спектре психотропной активности и характере побочных эффектов препаратов этой группы. По действию нейролептиков через пресинаптические дофаминовые рецепторы можно отобрать такие препараты из этой группы, которые обладают антипсихотической активностью, но лишены побочных экстрапирамидных эффектов. Избирательными антагонистами D2-рецепторов являются препараты сульпирид (Sulpirid), метоклопрамид (Metoclopramydum).
ЛЕКЦИЯ № 14. Гистамин и антигистаминные препараты
Гистамин. Гистаминомиметики
Гистамин является одним из медиаторов, участвующих в регуляции жизненно важных функций организма и играющих важную роль в патогенезе ряда болезненных состояний. Обычно гистамин находится в организме в связанном, неактивном состоянии. Количество гистамина увеличивается при различных патологических состояниях организма: травмах, стрессе, аллергических реакциях. Тогда наряду с гистамином освобождаются и другие биологически активные вещества: серотонин, брадикинин, ацетилхолин, субстанция анафилаксии, простагландины и др. Количество гистамина увеличивается и при введении в организм различных ядов (растительных, животных, бактериальных), пищевых продуктов (земляники, яичного белка, др.), а также некоторых лекарственных веществ – холинолитиков, новокаина, антибиотиков и др. В организме существуют специфические рецепторы, названные гистаминовыми, или Н-рецепторами, медиатором которых является гистамин. Гистаминовые рецепторы (Н1 и Н2) имеют различную локализацию в организме. При стимуляции Н1-рецепторов повышается тонус гладких мышц кишечника, бронхов, мочевого пузыря, стимуляция Н2-рецепторов повышает секрецию желез желудка, регулирует работу слюнных желез, расслабляет гладкую мускулатуру матки. Через Н1– и Н2-рецепторы осуществляется регуляция уровня артериального давления, проницаемости капилляров, коронарных сосудов. Все гистаминергические средства делятся на две основные группы:
1) стимуляторы Н1– и Н2-рецепторов – гистаминомиметики;
2) блокаторы Н1– и Н2-рецепторов – антигистаминные средства.
Гистаминомиметики.
Эти вещества возбуждают Н1– и Н2-гистаминовые рецепторы и вызывают характерные для гистамина эффекты. Как лекарственное средство гистамин имеет ограниченное применение. Его получают из гистидина путем бактериального расщепления или синтетическим путем.
Гистамин (Histaminum).
В медицинской практике применяют гистамина дигидрохлорид. Вызывает спазм гладкой мускулатуры, расширение капилляров и снижение АД, учащение сердечных сокращений, усиление секреции желудочного сока.
Применение: полиартриты, ревматизм, боль, вызванная поражением периферических нервов, аллергические заболевания, для диагностики и инструментальных исследований.
Способ применения: вводят в/к, п/к и в/м по 0,2–0,5 мл 0,1 %-ного раствора, для электрофореза – 0,1 %-ный раствор.
Побочные действия: при передозировке – коллапс, шок.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,1 %-ного раствора № 10. В качестве диагностических средств для определения секреторной функции желудка применяют гисталог (Gystalog), бетазол (Betazol), тидазин (Tytazin), проявляющие большую избирательную активность в отношении Н2-рецепторов.