Антигипертензивные (гипотензивные) средства – лекарственные препараты разных химических групп, снижающие системное артериальное давление и применяющиеся для лечения и профилактики артериальных гипертензий, купирования гипертонических кризов и других патологических состояний, в основе которых лежит спазм периферических кровеносных сосудов. Механизм действия определяется степенью их влияния на регуляцию тонуса сосудов. Они подразделяются на следующие группы:
1) средства, влияющие на сосудодвигательные (вазомоторные) центры головного мозга (клофелин, метилдофа, гуанфазин);
2) средства, блокирующие проведение нервного возбуждения на уровне вегетативных ганглиев (бензогексоний, пентамин и др.);
3) симпатические средства, блокирующие пресинаптические окончания адренергических нейронов (октадин, резертен);
4) средства, угнетающие?– и?-адренорецепторы (фентоламин, тропафен, празозин, анаприлин, атенолол и другие?– и?-адреноблокаторы;
5) миотропные препараты гипотензивного действия (папаверин, ношпа и др.);
6) антагонисты кальциевых каналов;
7) блокаторы фермента, превращающего ангиотензин (каптопроил, рамиприл (тритаце), квинаприл (аккупро), цилазаприл (инхибейс), перигдоприл (престариум) и др.);
8) препараты группы простагландинов (простин ВР);
9) антагонисты альдостерона (спиронолактан);
10) диуретические средства;
11) комбинированные препараты.
Средства, влияющие на сосудодвигательные (вазомоторные) центры головного мозга.
Клофелин (Clophelinum).
Синонимы Haemitonum, Catapresan, Chlophaxolin. Оказывает выраженное гипотензивное действие, понижает АД, урежает частоту сердечных сокращений, оказывает седативное действие и понижает внутриглазное давление.
Применение: все виды артериальной гипертонии и для купирования гипертонических кризов, первичная открытоугольная глаукома. Применяют внутрь по 0,000075 г 2–4 раза в день, суточная доза – 0,3–0,45 мг, иногда 1,2–1,5 мг, курс лечения – до 6—12 месяцев. В/м и п/к вводят по 0,5–1,5 мл 0,01 %-ного раствора. Для в/в введения 0,5–1,5 мл 0,01 %-ного раствора разводят в 10–20 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3–5 мин. Парентерально вводят только в условиях стационара или скорой помощи. При глаукоме – в виде инстилляций в глаз 0,0125, 0,25 или 0,5 %-ных растворов 2–4 раза в день без миотиков или в комбинации с ними. При стабильном состоянии поля зрения применяют длительно, иногда годы, при отсутствии эффекта в течение 1–2 дней отменяют.
Побочные действия: сухость во рту, слабость, сонливость, при больших дозах – запор, ортостатический коллапс. В глазной практике может быть нежелательное понижение АД и брадикардия.
Противопоказания: лицам, работа которых требует быстрой психической и двигательной реакции. В глазной практике – резко выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, артериальная гипотония.
Форма выпуска: таблетки по 0,000075 и 0,00015 г № 50, ампулы по 1 мл 0,01 %-ного раствора № 10, тюбик-капельницы № 2 по 1,5 мл 0,125, 0,25 % и 0,5 %-ного раствора.
Средства, блокирующие проведение нервного возбуждения на уровне вегетативных ганглиев, рассматривалися в теме «Ганглиоблокаторы».
Симпатолитические средства, блокирующие окончания адренергических нейронов – в теме «Симпатолитики».
Средства, угнетающие? – и? -адренорецепторы – в теме «Адреноблокаторы».
Препараты данной группы
Папаверин гидрохлорид (Pаpаverini hydrochloridum).
Миотропный спазмолитический препарат.
Применение: спазмы сосудов головного мозга, стенокардия, холецистит, пилороспазм, спазм мочевыводящих путей, бронхоспазм, гипертоническая болезнь. Назначают внутрь по 0,04—0,06 г 3–5 раз в сутки, п/к – по 1–2 мл 2 %-ного раствора 2–4 раза, при остром спазме коронарных сосудов и гладкой мускулатуры органов брюшной полости в/в (медленно) – 1 мл 2 %-ного раствора.
Внутрь назначают per se, а также в комбинации с фенобарбиталом и др. Входит в состав суппозиториев. В. Р. Д. внутрь – 0,4 г, В. С. Д. – 0,6 г, парентерально суточная доза – 0,3 г.
Побочные действия: блокада атриовентрикулярная, желудочковая экстрасистолия, при в/в введении – снижение АД, запор.
Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,01 г (для детей) № 10; по 0,04 № 10, ампулы по 2 мл 2 %-ного раствора № 10, суппозитории ректальные по 0,02 г № 10.
Дибазол (Dibazolum).
Сосудорасширяющее, спазмолитическое и гипотензивное средство.
Применение: заболевания, сопровождающиеся спазмами кровеносных сосудов, остаточные явления полиомиелита. Внутрь назначают per se и в комплексе с папаверином, теобромином, фенобарбиталом по 0,02 г 2–3 раза в день, п/к – 1–5 мл 1 %-ного раствора.
Побочные действия: с осторожностью лицам пожилого возраста.
Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,004 г с риской и по 0,02 № 10, ампулы 1 %-ного раствора № 10 по 1 и 5 мл.
Ношпа (No-spa).
Обладает выраженным спазмолитическим, но слабым гипотензивным действием.
Применение: спазмы желудка и кишечника, спазматические запоры, приступы желчно– и мочекаменной болезни, стенокардия. Назначают внутрь по 0,04—0,08 г 2–3 раза в день, в/в (медленно) – 2–4 мл 2 %-ного раствора, при необходимости – внутриартериально (облитерирующий эндартериит).
Побочные действия: головокружение, сердцебиение, потливость, чувство жара, аллергический дерматит.
Форма выпуска: таблетки по 0,04 г № 100, ампулы по 2 мл, содержащие 0,04 г препарата, № 50.
Антагонисты кальциевых каналов рассматривались в теме «Антагонисты ионов кальция».