ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА




 

Воспаление является универсальной реакцией организма на воздействие различных экзогенных и эндогенных повреждающих факторов, к которым относятся возбудители бактериальных, вирусных и паразитарных инфекций, а также аллергических, химических и физических агентов. Они вызывают как местные, так и общие (генерализованные) реакции.

Воспалительная реакция - защитная реакция организма, однако она может быть чрезмерно выраженной, приводя к нарушению функций различных органов и тканей.

Естественно, что кроме этиотропной терапии необходимо подавление чрезмерного воспаления.

В настоящее время противовоспалительные средства включают в фармакотерапию многих заболеваний.

Воспаление регулируется многими эндогенными веществами, которые продуцируются различными клетками: тучные клетки, моноциты (макрофаги),клнтки эпителия, тромбоциты.

Основные медиаторы воспаления: гистамин, брадикинин, простагландины Е2, 2, лейкотриены, фактор активации тромбоцитов.

Противовоспалительные средства подавляют выработку веществ, стимулирующих воспаление, а также блокируют рецепторы, с которыми взаимодействуют медиаторы воспаления.

Противовоспалительные средства по химическому строению подразделяются на:

- СТЕРОИДНЫЕ и

- НЕСТЕРОИДНЫЕ.

К стероидным относятся глюкокортикостероиды (глюкокортикоиды). Они препятствуют синтезу арахидоновой кислоты (ингибируют фермент фосфолипазу А 2).

К нестероидным средствам относятся вещества, угнетающие фермент ЦИКЛООКСИГЕНАЗУ, функция которой заключается в синтезе простагландинов из арахидоновой кислоты.

В развитии воспаления участвуют 2 разнорвидности ЦОГ: ЦОГ 1 и ЦОГ 2

ЦОГ 2 значительно повышается при воспалении. Значение имеет то, что есть средства, которые избирательно ингибируют ЦОГ2 (целекоксит), они имеют менее выраженные ульцерогенные свойства.

Механизм противовоспалительного действия НПВС связан с ингибирующим влиянием на фермент ЦИКЛООКСИГЕНАЗУ (ЦОГ), в результате чего уменьшается продукция простагландинов и снижаются проявления воспаления - гиперемия, отёк, боль.

Механизм анальгетического действия связан с угнетающим влиянием этой группы веществ на синтез простагландинов. Известно, что простагландины вызывают ГИПЕРАЛЬГЕЗИЮ - повышают чувствительность НОЦИЦЕПТОРОВ к химическим и физическим раздражителям.

Угнетение синтеза простагландинов: Е2, 2, - предупреждает развитие гиперальгезии.

Обычно анальгетический эффект таких препаратов особенно выражен при воспалении. Как было отмечено, простагландины вызывают гиперальгезию, и на этом фоне болевая реакция на БРАДИКИНИН, ГИСТАМИН и другие медиаторы воспаления, так же, как на механическое раздражение, значительно усиливается.

Подавление синтеза простагландинов даёт болеутоляющий эффект.

Кроме того, боль уменьшается при уменьшении отёка, инфильтрации тканей, так как снижается давление на рецепторные окончания.

Болеутоляющее действие данной группы препаратов имеет и центральный компонент: угнетается синтез простагландинов, которые образуются в ЦНС (ингибирование ЦОГ 3).

НПВС оказывают и жаропонижающее действие. Последнее также связано с нарушением синтеза простагландинов и уменьшением их пирогенного действия на центр терморегуляции, расположенный в гипоталамусе.

Температура тела снижается за счёт увеличения теплоотдачи (расширяются сосуды кожи, повышается потоотделение). Жаропонижающий эффект отчётливо виденна фоне лихорадки.Нормальную температуру они пректически не изменяют.

НЕИЗБИРАТЕЛЬНЫЕ ИНГИБИТОРЫЦОГ:

 

1. Производные салициловой кислоты - САЛИЦИЛАТЫ:

- АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА

- МЕТИЛСАЛИЦИЛАТ

- МЕСАЛАДИН (САЛОФАЛЬК)

2. Производные уксусной кислоты:

- ИНДОМЕТАЦИН

- ДИКЛОФЕНАК

3. Производные пропионовой кислоты:

- БУТАДИОН

- ИБУПРОФЕН

- НАПРОКСЕН

4. ОКСИКАМЫ:

- ПИРОКСИКАМ

- МЕЛОКСИКАМ

5. Селективные ингибиторы ЦОГ 2:

- ЦЕЛЕКОКСИБ

- НИМЕСУЛИД

 

Селективные ингибиторы ЦОГ 2 в основном угнетают активность фермента ЦОГ 2, который образуется в очаге воспаления. Эти препараты значительно реже вызывают побочные эффекты: нарушение функции желудка, почек и агрегации тромбоцитов.

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (АСПИРИН) оказывает болеутоляющее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.

Применяют её в качестве противовоспалительного средства для лечения острых и хронических ревматических заболеваний; как анальгетическое средство - при невралгии, миалгии, суставной боли, а также в качестве антиагреганта(в малых дозах).

Побочные эффекты ацетилсалициловой кислоты:

Относятся преимущественно к ЖКТ: вследствие нарушения синтеза простагландинов в слизистой оболочке желудка и раздражающего действия ацетилсалициловая кислота вызывает её повреждение; возникают изъязвления, геморрагии, довольно часто тошнота, рвота.

Привыкания к ацетилсалициловой кислоте нет

МЕТИЛСАЛИЦИЛАТ входит в состав различных растираний.

МЕСАЛАЗИН (САЛОФАЛЬК) применяется при неспецифическом язвенном колите.

ИНДОМЕТАЦИН - обладает значительной токсичностью: кроме влияния на ЖКТ и почки, может оказывать гепатотоксическое действие, вызывать лейкопению и другие нарушения крови.

ДИКЛОФЕНАК (ВОЛЬТАРЕН) менее токсичен, чем индометацин. Применяется при воспалительных заболеваниях суставов, позвоночника (артриты, спондилиты), миалгиях, невралгиях, мигрене, подагре.

ИБУПРОФЕН превосходит ацетилсалициловую кислоту, применяется при артритах, спондилитах.

ОКСИКАМЫ: ПИРОКСИКАМ, МЕЛОКСИКАМ.

ПО БОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫНПВС:

1. ЖКТ: в связи с угнетением продукции простагландинов Е 2 и И 2, которые обладают гастропротекторнымисвойствами, все НПВС нарушают функции желудка и 12-перстной кишки. Возникают повреждения эпителия желудка - эрозии, язвы (ульцерогенное действие). Особенность этих язв - бессимптомность, язвы случайно обнаруживаются при гастроскопии. Эрозии и язвы сопровождаются кровотечением, которое усугубляются в связи с антиагрегантными свойствами НПВС, возможна перфорация желудка. НПВС комбинируют с гастропротекторными простагландинами (мизопростол).

2. ПОЧКИ: НПВС нарушают фильтрацию в почечных клубочках.

3. БРОНХИ: у больных бронхиальной астмой НПВС могут провоцировать бронхоспазм («аспириновая астма»).

4. МИОМЕТРИЙ: НПВС уменьшают образование простагландинов Е 2 и Ф 2 альфа, которые стимулируют сокращения миометрия, поэтому НПВС снижают сокращения миометрия и могут замедлить наступление родов.

5. Сперматогенез: НПВС угнетают сперматогенез.



Поделиться:




Поиск по сайту

©2015-2024 poisk-ru.ru
Все права принадлежать их авторам. Данный сайт не претендует на авторства, а предоставляет бесплатное использование.
Дата создания страницы: 2022-11-28 Нарушение авторских прав и Нарушение персональных данных


Поиск по сайту: