В- ингаляция, действие длительное- 10-12 часов




Г- 1. b2 адренорец.(АР) – в продольных мышцах бронхов: их возбуждениеÞ

А)- активация аденилатциклазы (АЦ)Þ ­цАМФÞ ¯свободного СаÞ

расслабление мышц Þ расширение бронхов (бронхолитический

эффект)

Б)- ­ мукоцилиарный клиренс (улучшение дренажной функции

бронхов)

2. b2-адренорецепторы в тучных клеткахÞ возбуждение, тот же механизмÞ ¯дегрануляцииÞ ¯выброса медиаторов аллергии и воспаления (гистамин, серотонин) – противоаллергическое действие

3. возбуждение b2-адренорецепторов матки - расслабление мышц матки (токолитический эффект)

Д- Осложнение:

1. головная боль

2. головокружение

3. тошнота, рвота

4. тремор рук

5. тошнота, рвота

Е.- Применение:

1. бронхиальная астма

2. астматический бронхит

3. угроза преждевременных родов

16. Атенолол:

А. К какой фармакологической группе относится;

Б. На какие рецепторы действует;

В. Обосновать показания к применению;

Г. Осложнения.

 

1. Атенолол относится к b-адреноблокаторам.

2. Является кардиоселективным адреноблокатором, так как блокирует, преимущественно, β1-адренорецепторы.

3. Применение:

3.1. При гипертонической болезни – за счет блокады β1-адренорецепторов сердца снижаются симпатоадреналовые влияния на сердце, за счет этого же угнетаются все функции сердца: сократимость, проводимость, автоматизм, возбудимость - все это ведет к брадикардии, - в результате уменьшается сердечный выброс, следовательно, и объем циркулирующей крови, в результате снижается артериальное давление. За счет снижения сердечного выброса происходит восстановеление периферических барорецепторов, что ведет к снижению аритериального давления. В юкстагломерулярном аппарате почек расположены β1-адренорецепторы, за счет их блокады снижается секреция ренина. В результате этого снижается артериальное давление. Из-за блокады пресинаптических β2-адренорецепторов сосудов снижается выброс норадреналина.

3.2. При стенокардия – за счет блокады β1-адренорецепторов снижаются симпатоадреналовые влияния на сердце, за счет этого же угнетаются все функции сердца: сократимость, проводимость, возбудимость, автоматизм - что ведет к брадикардии, - в результате уменьшается работа сердца и потребность миокарда в кислороде. Имеется слабый успокаивающий эффект.

3.3. При суправентрикулярная тахиаритмия - за счет блокады β1-адренорецепторов сердца снижаются симпатоадреналовые влияния на сердце, за счет этого же угнетаются все функции сердца: сократимость, проводимость, возбудимость, автоматизм – развивается брадикардия.

4. Осложнения:

4.1. Брадикардия Блокада β1-рецепторов

4.2. Относительная сердечная недостаточность

4.3. Угнетение ЦНС, утомляемость, слабость, депрессия

4.4. Расстройства ЖКТ: тошнота, рвота, диарея и др.

4.5. Снижение функций щитовидной железы

4.6. Гипогликемия

4.7. Синдром отмены

4.8. Нарушение липидного обмена: в крови повышается концентрация ТАГ, ЛПОНП

 

 

17. 1. Анаприлин:

А. К какой фармакологической группе относится;

Б. На какие рецепторы действует;

В. Обосновать показания к применению;

Г. Осложнения.

 

1. Анаприлин относится к b-адреноблокаторам.

2. Анаприлин, являясь некардиоселективным адреноблокатором, блокирует β1 и β2 рецепторы (сердца, бронхов и других внутренних органов).

3. Применение:

3.1. При гипертонической болезни – за счет блокады β1-адренорецепторов сердца снижаются симпатоадреналовые влияния на сердце, за счет этого же угнетаются все функции сердца: сократимость, проводимость, автоматизм, возбудимость - все это ведет к брадикардии, - в результате уменьшается сердечный выброс, следовательно, и объем циркулирующей крови, в результате снижается артериальное давление. За счет снижения сердечного выброса происходит восстановеление периферических барорецепторов, что ведет к снижению аритериального давления. В юкстагломерулярном аппарате почек расположены β1-адренорецепторы, за счет их блокады снижается секреция ренина. В результате этого снижается артериальное давление. β2-адренорецепторов принимают участие в регуляции секреции НА в синаптическую щель:посредством их осуществляется положительная обратная связь, то есть возбуждение этих рецепторов ведет к увеличению выброса НА в синаптичекую щель. В следствие блокады этих рецепторов сниждается выброс НА. Это ведет к снижению артериального давления.

3.2. При стенокардия – за счет блокады β1-адренорецепторов снижаются симпатоадреналовые влияния на сердце, за счет этого же угнетаются все функции сердца: сократимость, проводимость, возбудимость, автоматизм - что ведет к брадикардии, - в результате уменьшается работа сердца и потребность миокарда в кислороде. Имеется выраженный успокаивающий эффект.

3.3. При суправентрикулярной тахиаритмии - за счет блокады β1-адренорецепторов сердца снижаются симпатоадреналовые влияния на сердце, за счет этого же угнетаются все функции сердца: сократимость, проводимость, возбудимость, автоматизм – развивается брадикардия.

3.4. При тахикардия - за счет блокады β2-адренорецепторов щитовидной железы снижается секреция йодсодержащих гормонов, уменьшаются влияния на сердце тироксина и трийодтиронина, которые вызывают тахикардию, поэтому используются и при тиреотоксикозе.

3.5. При интоксикации сердечными гликозидами, когда развивается тахиаритмия.

3.6. При открытоугольной глаукоме – блокируют β2-рецепторы ресничного тела, что ведет к снижению секреции внутриглазной жидкости. Блокируя β-адренорецепторы афферентных кровеносных сосудов, уменьшает процесс ультрафильтрации и образования водянистой влаги.

4. Осложнения:

4.1. Брадикардия Блокада β1-рецепторов

4.2. Относительная сердечная недостаточность

4.3. Бронхоспазм Блокада β2-рецепторы

4.4. Нарушение микроциркуляции – похолодание и боли в конечностях

4.5. Угнетение ЦНС: утомляемость, слабость, депрессия

4.6. Расстройства ЖКТ: тошнота, рвота, диарея

4.7. Снижение функций щитовидной железы

4.8. Гипогликемия

4.9. Синдром отмены

4.10.Нарушение липидного обмена: в крови повышается концентрация ТАГ, ЛПОНП

 

17.2. Бетаксолол:

А. Фармакологическая группа: b-адреноблокатор (кардиоселективный) длительного типа действия.

Б. Рецепторы: селективно блокирует b1-адренорецепторы сердца.

В. Обосновать показания к применению:

1) При ГБ: а) блокада b1-адренорецепторы сердца Þ снижаются симпатических влияний на сердце, снижение всех функций сердца (сократимости, проводимости, возбудимости, автоматизма) Þ снижение сердечного выброса Þ ¯ ОЦК Þ ¯ артериального давления.

б) из-за снижения сердечного выброса Þвосстановление периферических барорецепторовÞ снижение АД.

в) блокада b-адренорецепторы почекÞ снижение секреции ренинаÞ снижение артериального давления

г)блокада пресинаптических b2-адренорец (с дополнительной обратной связью) сосудовÞ ¯ выброса НАÞ ¯АД.

2) При ИБС: блокада b1-адренорец. сердца Þ ¯ симпатических влияний на сердце Þ ¯ всех ф-ций сердца Þ ¯ работы сердца и обменных процессовÞ ¯ потребности миокарда в кислороде.

3) При предсердных и желудочковых тахиаритмиях: блокада b1-адренорец. сердца Þ ¯ симпатических влияний на сердце Þ ¯ всех ф-ций сердца (преимущественно проводимости, автоматизма, возбудимости) Þ брадикардия

Г. Осложнения:

1. брадикардия

2. СН

3. Раздражение ЖКТ (тошнота, рвота, понос)

4. Угнетение ЦНС (утомляемость, слабость, депрессии)

5. Гипогликемия

6. Снижение функций ЩЖ

7. Нарушение липидного обмена (повышение ЛПОНП)

8. Синдром отмены

 

18. Фентоламин:

А. К какой фармакологической группе относится;

Б. На какие рецепторы действует;

В. Показания к применению;

Г. Осложнения (обосновать их).

 

1. Фентоламин – α-адреноблокатор

2. Блокирует постсинаптические α1- и пресинаптические α2-адренорецепторы сосудов. Это приводит к снятию спазмов и расширению периферических сосудов, особенно артериол и прекапилляров, в результате снижаеится артериальное давление и улучшается кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек.

3. Применение:

3.1. Болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит

3.2. Начальная стадия атеросклеротической гангрены

3.3. Гипертонический криз

3.4. Фиохромоцитоме (лечение и диагностика)

4. Осложнения:

4.1. При передозировке развивается ортостатический коллапс – блокада α1-адренорецепторов ведет к расширению чревных сосудов, следовательно, - к оттоку крови в сосуды ЖКТ (основного депо крови).

4.2. Тахикардия – тормозит обратную отрицательную связь, за счет блокады пресинаптических α2-адренорецепторов, вследствие чего усиливается секреция норадреналина – увеличиваются симпатические влияния на сердце.

4.3. Гиперсаливация – симпатическая система снижает секрецию слюнных желез, в результате блокады α-адренорецепторов, снимаются симпатические влияния и начинают преобладать парасимпатические влияния на работу слюнных желез, что вызывает увеличение секреции.

4.4. Набухание слизистой оболочки носа.

4.5. Диарея – симпатическая система угнетают моторику ЖКТ, в результате блокады α-адренорецепторов, снимаются симпатические влияния и начинают преобладать парасимпатические влияния на работу ЖКТ, что вызывает усиление моторики ЖКТ.

 

19. Доксазозин:

А. К какой фармакологической группе относится;

Б. На какие рецепторы действует;

В. Длительность и особенности действия;

Г. Показания к применению.

 

1. Доксазозин – a-адреноблокатор

2. Являясь селективным адреноблокатором, блокирует преимущественно постсинаптические α1-адренорецепторы.

3. Действует в течение 24 часов. (Антигипертензивное действие: расширяет сосуды почек, кожи и в меньшей степени действует на церебральные, чревные, легочные сосуды. Снижает пред- и постнагрузку. Уменьшает потребность миокрада в кислороде. Редуцирует уровень общего Хл и повышает содержание ЛПВП. Снижает тонус гладких мышечных клеток стромы и капсулы предстательной железы и шейки мочевого пузыря).

4. Применение:

4.1. Артериальная гипертензия

4.2. Изолированная систолическая гипертензия

4.3. ХСН

4.4. Феохромоцитома

4.5. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

4.6. Затрудненный отток мочи

5. Осложнения:

5.1. Гипотония, нарушение мозгового кровообращения

5.2. Головокружение, головная боль

5.3. Сонливость, раздражительность

 

20. Лабетолол:

А. К какой фармакологической группе относится;

Б. На какие рецепторы действует;

В. Показания к применению.

 

1. Альфа1 и бета 1-адреноблокаторы(«гибридные» блокаторы)

2. Блокирует α1- и β1-адренорецепторы

3. Обоснование антигипертензимвноо действия:

3.1. За счет блокады бета1- адренорецепторов сердца снижается сократимость и ЧСС (не очень выраженно). Снижается сердечный выброс (не очень выраженно) – снижается артериальное давление.

3.2. За счет блокады альфа1-адренорецепторов объемных сосудов развивается вазодилятирующий эффект.

4. Применение:

4.1. Артериальная гипертензия

4.2. Гипертонический криз

5. Осложнения:

5.1. Головокружение, головная боль

5.2. Гипотензия

5.3. Тошнота, диарея

 

21. Индапамид (Арифон):

А. Фармакологическая группа: мочегонные средства («петлевые» диуретики нетиазидной структуры).

Б. Механизм действия: ингибирует обратную абсорбцию ионов Nа в кортикальном сегменте петли Генле; блокирует транспортно-мембранный перенос ионов в гладких мышцах сосудов; стимулирует синтез ПГ(Е2), который вызывает натрийурез: увеличивается выделение с мочой Na, Cl, K, Mg; повышает эластичность стенки артерии; снижает ОПСС.

В. Показания к применению:

Эссенциальная артериальная гипертензия.

Г. Осложнения:

1. Тошнота, запоры, сухость во рту

2. Гипокалиемия

3. Гипохлоремический алколоз

4. Задержка мочевой кислоты (подагра)

5. Гипергликемия

6. Аллергические реакции

 

22. Дифенин:

А. Фармакологическая группа: Противоэпилептические средства.

Противоаритмические средства подгруппы I.B.

Б. Механизм действия:

1. Блокирует натриевые каналы, в результате снижается возбудимость нейронов и активный транспорт К и Са, за счет этого тормозится выброс нейромедиаторных АМК из нервных окончаний, развивается прпотивосудорожный эффект противосудорожный эффект.

2. Блокирует натриевые каналыÞ снижаются адренергические влияния на сердце, в результате повышается проницаемость мембраны КМ для ионов К, за счет этого стабилизируется мембрана - противоаритмический эффект.

В. Показания к применению:

1. Большие приступы эпилепсии

2. Желудочковые тахиаритмии, при интоксикации СГ

3. Невралгия тройничного нерва

Г. Осложнения:

1. Кумуляция

2. Нейрогенные нарушения (головная боль, головокружения)

3. Тошнота, рвота

4. Кожные аллергические реакции

5. Гиперплазия десен

 

24. Циметидин:

А. Фармакологическая группа: Антигистаминные препараты, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов

Б. Рецепторы: Блокирует гистаминовые Н2-рец-ры обкладочных клеток слизистой ЖКТ.

В. Показания к применению:

1. Язвенная болезнь желудка и ДПК

2. Состояния, сопровождающиеся гиперацидностью желудочного сока (рефлюкс-эзофагит, гастрит, дуоденит)

Г. Осложнения:

1. Гематологические: лейкопения, анемия

2. Эндокринные (блокада андрогеновых рецепторовÞимпотенция; повышается секркция гонадотропных гормоновÞгинекомастия)

3. Нейротропные (головная боль, головокружение, депрессии)

4. повышается синтез гистамина, в результате снижается артериальное давление, бронхоспазм и другие аллергические реакции)

5. Синдром «рикошета»

6. Нарушение печени

 

25. Фенобарбитал:

А. Фармакологическая группа: Снотворные средства (производное барбитуровой кислоты), длительного типа действия.

Б. Механизм: Усиливает тормозное влияние ГАМК: взаимодействует с барбитуратовым участком барбитуратного-бензадиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса и повышает аффинитет ГАМК-рецепторов к ГАМК, это ведет к раскрытию нейрональных каналов для ионов Cl и повышению их поступление в клетку, в результате повышается активность ГАМК-рецепторов.

В. Показания к применению:

1. Бессонница с нарушением процесса сна.

2. Большие приступы эпилепсии.

3. В комплексном лечении ГБ.

4. Для премедикации накануне операции.

Г. Осложнения:

1. При длительном применении: кумуляция, привыкание, лекарственная зависимость, явления последействия.

2. При передозировке: угнетение дыхания, коллапс. Конкурентный антагонист - аналептик прямого типа действия – бемегрид.

 

26. Строфантин:

А. Сердечные гликозиды

Б. Механизм кардиотонического действия: Своим лактонным кольцом СГ связывает сульфгидрильнюу группу мембранной АТФ-азы Nа-К-насоса, в результате тормозится работа этого насоса и снижается его энергия, вследствие этого томозится выход Na из клетки и вход К в клеткуÞ Nа остается в клетке, а К- вне клетки. Свободный натрий действует на саркоплазматический ретикулум, изкоторого начинает выходить свободный СаÞ Са накапливается в клеткеÞ повышается активность сократительных белковÞ повышается сократимость

- СГ может изменять конформацию мембранных каналов для Са – свободный Са извне проникает в клетку

- СГ способствует выходу Са из митохондрий

В. Особенности фармакокинетики:

1) Полярный СГ, нерастворимый в жирах, поэтому не всасывается в ЖКТ и применяется внутривенно при ОСН

2) Плохо связывается с белкамиÞ быстрое действие (через 5’), эффект кратковременный и нет латентного периода

3) Нежирорастворим, поэтому быстро доходит до сердца, неглубоко проникает, недолго фиксируется

4) Почти не биотрансформируется

5) Кумуляция не выражена

6) Выделяется через почки

Г. Показания к применению:

1. Острая сердечная недостаточность

2. Суправентрикулярная тахикардия

3. Мерцание и трепетание предсердий

 

28. Метациклин:

А. Фармакологическая группа: химиотерапевтические средства. Антибиотики. Производные тетрациклина II поколение (полусинтетические).

Б. Спектр противомикробного действия: широкий спектр (Гр +, Гр - кокки и палочки).

1.1. Гр+ кокки:

- стафилококки

- стрептококки

- пневмококки

1.2. Гр+ палочки:

- возбудители дифтерии

- столбняка

2.1. Гр- кокки:

- менингококки

- гонококки

2.2. Гр- палочки:

- возбудители кишечных инфекций

- кишечная палочка

- возбудители дизентерии и холеры

- риккетсии:

n возвратный тиф

n сыпной тиф

n геморрагические лихорадки

- хламидии

- простейшие:

n возбудители амебиаза

n малярии

- грибы: актиномицеты

В. Механизм и характер противомикробного действия:

Характер действия: бактериостатический

Механизм действия: в результате угнетения активности транслоказы (синтетазы) 30S субъединиц рибосом происходит блокирование взаимодействия т-РНК с м-РНК (трансляции), в результате нарушается синтез белка на рибосомах внутри клетки. Кроме того молекулы реакционо-способны образовывать хиелатные соединения с 2-х валентными ионами (Ca, Mg, Zn, Fe), что приводит к нарушению анаболических и дыхательных процессов внутри клетки.

Г. Показания к применению:

· Препараты выбора при кишечных инфекциях (дизентирия, холера, энтероколиты, амебиаз)

· Риккетсиозы (возвратный и сыпной тиф, геморрагические лихорадки)

· Бруцеллезы

· Туляремии

· Инфекции устойчивые к природным пинециллинам (хронические процессы для долечивания)

· Остеомиелит и другие костные инфекции

· Хламидиозы

· Актиномикозы (при устойчивости к пенициллинам)

· Бактериальные осложнения при гриппе.

Д. Осложнения:

I. Из-за широкого спектра действия - цитотоксические осложнения (связанные с антибактериальным действием):

· Дисбактериоз

· Суперинфекция (чаще кандидомикозы)

· Холероподобные поносы

· Гиповетаминозы (витамины группы В и К)

II. Из-за прямого токсического действия:

· Раздражающее действие на ЖКТ (а: тошнота, рвота и другие диспептические расстройства; б: язвенный стоматит, гингивит)

· Гепатотоксическое действие

· Нарушение костного скелета и зубов (т.к. связывается с ионами Са): изменение окраски, исчерченность, неправильная форма, нарушение сроков прорезывания зубов

· Тератогенное действие

· Аноректальный синдром

· Фотосенсибилизация

III. Алергические реакции немедленого и замедленного типа

 

30. Гентамицин:

А. Фармакологическая группа: химиотерапевтические средства. Антибиотики. Аминогликозиды II поколение (природные).

Б. Спектр противомикробного действия: широкий (Гр+ и Гр- кокки и палочки, лучше действует на Гр- флору). Действует только на аэробные бактерии, особенно на Гр- кишечные бактерии (возбудители дизентирии, брюшного тифа и паратифов, кишечная палочка, протей, возбудители группы КЭС и синегнойную палочку).

В. Механизм и характер противомикробного действия:

Характер действия: бактерицидный

Механизм действия:

а: путем активного транспорта, связываясь со специфическими транспортными системами, проникает через клеточную стенку и нарушает проницаемость цитоплазматическую мембрану (связывается с железосодержащими ферментами).

б: проникая внутрь клетки нарушает внутриклеточный синтез белка на рибосомах, взаимодействуя с т-РНК, м-РНК, и-РНК, р-РНК, в результате нарушаются самые ранние процесы считки генетического кода.

Г. Показания к применению:

Тяжелые инфекции:

· Смешанные инфекции нижних дыхательных путей

· Кишечные инфекции

· Инфекции почек и мочевыводящих путей

· Кожные и раневые инфекции (в т.ч. вызванные синегнойной палочкой)

Д. Осложнения:

токсичен

I. Из-за прямого токсического действия:

· Ототоксичность – нарушение слуха и вестибулярные расстройства

· Нефротоксичность – поражение почек

· Местное раздражающее действие на путях введения (абсцессы, инфильтраты, некрозы - при внутримышечном введение; флебиты - при внутривенном введение, глосситы)

· Миорелаксантный эффект (из-за блокады нервно-мышечной проводимости)

· Эмбриотоксическое действие (из-за проникновения через плацентарный барьер);

II. Из-за цитотоксического (антибактериального) действия:

· Возникновение суперинфекции

III. Аллергические реакции немедленного и замедленного типа.

 

31.Ципрофлоксацин:

А. Фторхинолоны (монофторзамещенные соединения)

Б. Широкий спектр действия: Гр+ и Гр-, лучше на: Гр- бактерии

1. Гр- кокки:

- менингококк

- гонококк

2. Гр- палочки:

- кишечная

- шигеллы

- сальмонеллы

- синегнойная

В. Характер действия: бактерицидный

Механизм действия: блокада ДНК-гиразы микробных клеток (топоизомераза, ответственная за структуру и функции ДНК)

Г. Показания:

Осложненные, тяжелые инфекции:

1) инфекции верхних и нижних дыхательных путей (ЛОР-инфекции, в том числе осложненные на пазухи (синуситы), тяжелые отиты, пневмонии, осложненные ХОЗЛ)

2) кишечные инфекции (дизентерия, пищевые токсикоинфекции, брюшной тиф, паратифы)

3) инфекции мочевыводящих путей

4) инфекции мягких тканей и раневые инфекции, в том числе вызванные Гр- (синегнойная палочка)

5) остеомиелит и другие инфекции костей, так как проникают в костную ткань

6) хламидиозы, так как действуют на хламидии

Д. Осложнения:

– нарушение ЖКТ – диспепсии: тошнота, рвота, анорексия

- аллергии с отеком гортани и голосовых связок

- нарушение ЦНС- головные боли, головокружение

- фотосенсибилизация

- редко: нарушения крови: лейкопения, агранулоцитоз

- нельзя назначать детям, подросткам, беременным и кормящим, так как развиваются артропатии



Поделиться:




Поиск по сайту

©2015-2024 poisk-ru.ru
Все права принадлежать их авторам. Данный сайт не претендует на авторства, а предоставляет бесплатное использование.
Дата создания страницы: 2017-11-19 Нарушение авторских прав и Нарушение персональных данных


Поиск по сайту: