G. Симпатолитики
Симпатолитики – резерпин, октадин.
Механизм антигипертензивного действия.
Нарушают обратный захват, связывание и депонирование моноаминов и истощают лабильную фракцию НА в везикулах окончаний СНС;
↓ симпатические влияния на сердце и сосуды, преобладает тонус ПНС. ↓ выделение ренина;
↓ тонус сосудов и ОПСС; ↓ ЧСС, ССС и МОС;
↓ ОПСС + МОС = снижение АД.
оказывает седативное действие (резерпин).
вызывают задержку воды и натрия в организме (рациональна комбинация с диуретиками).
Стойкое ↓ АД при использовании Р.- через 1-3 дня, сохраняется в течение 2-3 недель после отмены.
| Показания Резерпин малоэффективное АГТС, используют в начальной стадии эссенциальной гипертензии, Октадин эффективен при любом течении заболевания | Побочные эффекты *сонливость,* депрессии, *паркинсонизм, *импотенцию, *гинекомастию, *ортостатический коллапс (октадин) *гиперацидное состояние, *отеки, брадикардия, *замедление АВ –проводимости |
H. Альфа 1,2-адреноблокаторы
фентоламин, тропафен, пирроксан
• блокируют Альфа 1,2рецепторы и передачу сосудосуживающих импульсов;
• снижают тонус сосудов, ОПСС и АД(действуют преимущественно на артериолы и капилляры);
• расширяют венулы и снижают преднагрузку и давление в малом круге кровобращения;
• из-за кратковременного действия применяют только при гипертонических кризах и для лечения и диагностики феохромоцитомы(в/в введение 0,5% Ф. или 1% Т – вызывает снижение АД на 35/20 мм рт. Ст. через 2-5 мин с восстановлением через 15-20 мин).
Побочные эффекты:
• ортостатическая гипертензия;
• рефлекторная тахикардия, повышение потребления миокардом кислорода;
• головокружения;
• покраснение и зуд кожи;
• набухание слизистой оболочки носа;
• тошнота, рвота, понос, обострение ЯБЖ;
• бронхоспазм.
I. селективные ą1 – адреноблокаторы
Празозин (минипресс), доксазозин (кардура), теразозин
• не нарушают механизм обратной отрицательной связи, не увеличивают ЧСС и повышения потребности миокарда в кислороде, применяют при ИБС и ХСН;
• снижают тонус резистивных и емкостных сосудов, что приводит к снижению ОПСС, ОЦК и АД;
• уменьшает пре- и постнагрузку на сердце, давление в бассейне легочной артерии и желудочках сердца;
• обладает гипохолестеринемическим действием;
• уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Показания к применению.
• АГ при сочетании с аденомой простаты;
• сердечная недостаточность.
Побочные эффекты:
• ортостатическая гипотензия – «феномен первой дозы»;
• Ранняя (3-4 дня) и поздняя толерантность (несколько недель);
• диспепсические явления; сухость во рту;
• головная боль, головокружения;
• сердцебиения;
• сонливость;
• отеки.
J. ą, ß – АБл – лабеталол, карведилол
K. ß1,2 – АБл - пропранолол
L. ß 1 –АБл – метопролол, атенолол, талинолол
b АДРЕНОБЛОКАТОРЫ- анаприлин создал Джеймс Уайт Блэк в 1964 г.,
сочетают гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действия,относятся к препаратам 1-го ряда, для лечения молодых пациентов с АГ с гиперкинетическим типом кровообращения.
NB!!!Клиническое значение имеет блокада b1‑АР
b1,2 АБ:
Пропранолол (анаприлин, обзидан, индерал) - Т1/2–3-6 час
Окспренолол (тразикор)
Пиндолол (вискен)
Надолол (коргард)
b1 АБ (кардиоселективного действия):
Ацебутолол (сектраль, ацекор) - Т1/2–1-4 часа
Атенолол (атенолан) - Т1/2 –6-24 часа
Бисопролол (бисогамма, конкор)- Т1/2 –6-24 часа
Метопролол (беталок, вазокардин, карвитон, эгилок) - Т1/2–3-6 часа
Талинолол (корданум)
Целипролол –частичный агонист b2АР, оказывает миотропное спазмолитическое действие - Т1/23-6 ч
Небиволол (небилет) -расширяет сосуды, освобождая NO из эндотелия, снижает уровень триглицеридов; нормализует чувствительность тканей к инсулину у больных с СД 2 типа.
Эсмолол, Флестолол -сверхкороткого действия, применяют в неотложной кардиологии Т1/2 - 9 мин
β-адреноблокаторы снижают АД за счет:
• первичного↓ влияния СНС и циркулирующего адреналина на сердце → ↓ ССС, ЧСС, УО, МОС;
• вторичн ого ↓ тонуса сосудов и ОПСС, эффект возникает постепенно за счет
• ↓ высвобождения НА из симпатических нервных окончаний (блокада пресинаптических β2-АР);
• ↓ секреции ренина в почках(блокада β-АР ЮГА);
• ↓ центрального симпатического тонуса
NB!!! первоначально тонус сосудов может даже повыситься, так как при блокаде β-АР преобладают констрикторные влияния с α-АР).
• Умеренного мочегонного действия
вследствие торможения канальцевой реабсорбции натрия
↓↓ МОС + ↓ ОПСС = ↓ АД
β-блокаторы подразделяются по наличию или отсутствию внутренней симпатомиметической активности.
Имеется у
• ацебуталола (сектраля),
• талинолола (корданума).
N. ИАПФ – каптоприл, эналаприл, рамниприл,