Антихолиноэстеразные вещества.

Иннервацию.

Per scientias ad salute aegroti - через знания к здоровью больного

 

Почему человек может существовать в различных условиях: тепле, холоде?

Почему человек не остается равнодушным к радостям, страданиям?

Потому, что вегетативная нервная система регулирует деятельность организма в соотношении с условиями окружающей среды.

Симпатическая нервная система обеспечивает деятельные состояния организма. Возбуждение ее способствует быстрому и эффективному расходу энергии, помогает справиться со стрессовой ситуацией.

Парасимпатическая нервная система обеспечивает покой, сохранение энергии.

Цели темы:

студент должен знать:

§ классификацию холинэргических средств,

§ фармакологические эффекты,

§ общие показания к применению,

§ побочные эффекты,

§ противопоказания для применения каждой группы холинэргических средств.

§ механизм действия холинэргических средств

студент должен уметь:

§ выписать в рецептах препараты холинэргических средств, дать рекомендации по их применению. провести прфилактику побочных действий лекарственных веществ.

Вещества, влияющие на эфферентную иннервацию

НЕРВНАЯ СИСТЕМА

 

 

Ц.Н.С. ПЕРИФЕРИЧЕСКАЯ Н.С.

 

Головной мозг Спинной мозг

 

 

афферентная эфферентная

 

 

двигательная вегетативная

 

Симпатическая парасимпатическая

 

NB!

ОСОБЕННОСТИ СТРОЕНИЯ И РАБОТЫВЕГЕТАТИВНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ

В вегетативной иннервации различают симпатическую и парасимпатическую части. Симпатические и парасимпатические волокна – прерывистые. Место контакта нервного волокна и клетки органа называетсясинапсомМесто прерыва нервного волокна – ганглий

 

NB! Медиатор– химическое вещество, образуется в окончаниях нервных волокон, с помощью которого нервные пульсы передаются на исполнительные органы.

2 вида медиаторов   Норадреналин(выделяется в Ацетилхолин(выделяется в окончаниях симпатических окончаниях парасимпатических волокон – адренергических волокон – холинергических

NB!

Импульсы, идущие к органам от этих двух систем, противоположно влияют на функции внутренних органов.

Симпатическая нервная система	Орган	Парасимпатическая нервная система
Учащает (тахикардия)	Сердце	Замедляет(брадикардия)
повышает	АД	понижает
расширяет	Зрачок	Суживает (миоз)
расслабляет	Бронхи	спазмирует
уменьшает	тонус ЖКТ	усиливает
уменьшает	секрецию желез: слюнных, потовых, бронхиальных, ЖКТ	увеличивает

NB!

Холинергическая (парасимпатическая) иннервация

ЦНС

ганглий

О

 

Холинэстераза

разрушает

медиатор

АЦЕТИЛХОЛИН

возбуждает

ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ

М-холинорецепторы Н-холинорецепторы

органы, ганглии п/с, с/с,

ткани, синокаротидная зона,

ЦНС ЦНС, скелетные мышцы,

мозговое вещество надпочечников

 

NB! Классификация холинергических средств

Холинергические вещества делятся: 1. Холино миметики – (возбуждают холинорецепторы в органах).   М – холиномиметики Н – холиномиметики (пилокарпин) (цититон, лобелин) (ацеклидин)   2. Антихолинэстеразные вещества– усиливают парасимпатическую иннервацию за счет разрушения холинэстеразы и накопления в синапсах АЦХ. (Прозерин).   3.Холиноблокаторы.   М - холиноблокаторы Н - холиноблокаторы (атропин) ганглиоблокаторы курареподобные

NB! М – холиномиметики

1. Pilocarpini hydrochloridum –список А глазные капли 1-2%

Ацеклидин список А

NB!

Действие М – холиномиметиков соответствует эффектам, которые наблюдаются при возбуждении парасимпатической нервной системы: Эффекты возбужденной парасимпатической иннервации - зрачок суживается - брадикардия - понижение АД - тонус бронхов усиливается (спазм бронхов увеличивается) - тонус ЖКТ повышается - секреция желез увеличивается
	Механизм действия: М-холиномиметикивозбуждают М – холинорецепторы в органах и усиливают действие ацетилхолина на М – холинорецепторы,и усиливают парасимпатическую инервацию органов.

пилокарпин

NB! Pilocarpini hydrochloridum список «А» глазные капли 1-2% Применяется только в глазной практике для лечения глаукомы(повышенного внутриглазного давления, последствия - слепота) Цель лечения: снизить внутриглазное давление.

Действие: при закапывании в глаза 1. зрачок суживается, отток жидкости из внутренней среды глаза усиливается, понижается внутриглазное давление   2. Мышцы глаза спазмируются, хрусталик становится более выпуклым (спазм аккомодации), точка видения на близкое расстояние.

NB! При отравлении: Антагонист – атропин .

задание выписать в рецепте:раствор пилокарпина гидрохлорида 1%-10мл Назначить: по 1-2 капли 3 раз в день.	Rp: Solutionis Pilocarpini hydrochloridi 1 %-10ml Da. Signa: по 1-2 капли 3раза в правый глаз.

NB! Н – холиномиметики

NB!Возбуждают Н – холинорецепторы. Cytitonum в/в в ампулах, список «Б» Lobelinum

 

Применяются как стимуляторы дыхания: - при асфиксии новорожденных - при удушье - при отравлении угарным газом

 

NB! Действие -рефлекторное, поэтому при угнетении дыхательного центра веществами, которые блокируют рефлекторную возбудимость (снотворные, средства для наркоза), эти препараты не действуют.

NB! Антихолинэстеразные вещества.

Ацетилхолин– медиатор, который в синапсе разрушается ферментом холинэстеразой.

NB!Антихолинэстеразные вещества – это вещества, которые усиливают парасимпатическую иннервацию органов за счет разрушения холинэстеразы и накопления синапсах АЦХ (ацетилхолина).

NB! Proserinum, список «А»,форма выпуска:таблетки 0,015,ампулы 0,05%-1мл п/к, глазные капли

 

NB! Действие и применение прозерина

Cytitonum

В/в

Zofelinum

 

Применяются: как стимуляторы дыхания:

-При асфиксии новорожденных

-При удушье

-При отравлении СО

 

Действие: рефлекторное, поэтому при угнетении дыхательного центра веществами, которые блокируют рефлекторную возбудимость (снотворное, средства для наркоза), эти препараты не действуют.

 

Антихолиноэстеразные вещества.

АЦХ – лизатор разрушается ферментом холистеразой.

Как сделать, чтобы сохранить АЦХ?

-надо разрушить холиноэстеразу

 

Зрачок суживается, внутриглазное давление понижается	при глаукоме
тонус органов ЖКТ усиливается	при атонии кишечника и мочевого пузыря
Тонус матки повышается	при слабой родовой деятельности
Тонус скелетных мышц повышается	-при миастении (пониженный тонус скелетных мышц), -при парезах лицевого нерва -при отравлении курареподобными лек. средствами
мышцы глаза спазмируются – спазм аккомодации –хрусталик выпуклый, точка видения на близкое расстояние
бронхи спазмируются – побочное действие.	Противопоказания:бронхиальная астма

При передозировке и отравлении прозерином: -миоз зрачка, - гиперсаливация, - понос, - частое мочеиспускание. Антагонист – атропин

NB! М – холиноблокаторы (атропиноподобные).

Принцип действия:угнетают М – холинорецепторы, в результате чего уменьшается парасимпатическая иннервация внутренних органов, усиливается влияние симпатической нервной системы:

работа сердца	учащается
АД	повышается
зрачок	расширяется
бронхи	расслабляются
тонус органов ЖКТ	уменьшается
секреция желез	уменьшается

NB!

атропин глазные капли

Препараты: растительного происхождения (алкалоиды) 1.Atropini sulfas список «А» ВРД 0,001   ВСД 0,003 2.Scopolamini hydrobromidum список «А» ВРД 0,0005 ВСД 0,0015   3.Platyphyllini hydrotartras список «А» ВРД 0,01 ВСД 0,03 Атропина сульфат. Алкалоид атропин содержится в белладонне, дурмане, белене. Форма выпуска: ампулы 0,1 % раствор по 1 мл, таблетки, глазные капли 1%-5мл.

 

NB!

Действие	применение
1.Спазмолитическое действие – расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов и угнетает секрецию желез. Вводят р-р в ампулах п/к, в/м, в/в. При хронических заболеваниях в таблетках, каплях внутрь за 30 мин. до еды.	при язвенной болезни желудка и 12 – перстной кишки; холецистите, желчекаменной болезни, при спазмах кишечника и мочевых путей, коликах: печёночной, почечной, кишечной.
2.бронхолитическое - расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и угнетает секрецию желез: бронхиальных, слюнных, ЖКТ, потовых…	Бронхиальная астма
ü 3.Учащает пульс.	Вводят перед наркозом для профилактики рефлекторной брадикардии и при брадикардии
4. Расширяет зрачок, расслабляет мышцы глаза, паралич аккомодации – хрусталик плоский, точка видения на дальние расстояние, действует 7дн.	При подборе очков и   осмотре глазного дна.

При отравлении холиномиметиками и антихолинэстеразными препаратами –атропин вводят в/в 0,1 % раствор.

подбор очков - расширение язва желудка желчекаменная

болезнь

зрачка

 

 

 

Побочные действия: - Тахикардия. - Сухость во рту. - Светобоязнь. - Запоры. - Расширение зрачков, что приводит к нарушению аккомодации (нарушение зрения вблизи). - Затрудненное мочеиспускание. - Повышение внутриглазного давления, поэтому противопоказан при глаукоме, а также при беременности.

Помощь при отравлении: Антагониста – НЕТ Помощь симптоматическая: Физостигмин п/к или в/м., промывание желудка, активированный уголь, солевое слабительное, питьё, аналептики.

Симптомы отравления: возбуждает ЦНС, затем угнетает, сильно расширенный зрачок, хриплый голос, нарушение зрения, нарушение координации движений, тахикардия, головокружение, потеря сознания. Смерть от паралича дыхательного центра.

 

настойка красавки

NB! Препараты красавки: 1.Настойка красавки по 5 – 10 кап. на прием Входит в состав сердечных капедь ЗеленинСпазмолитическое, болеутоляющее, при брадикардии и болях в ЖКТ. 2.Табл. «Becarbonum» (экстракт красавки и натрия гидрокарбонат ) При спазмах кишечника, повышенной кислотности, при боли в желудке 3.Табл. «Besalolum» (экстракт красавки, фенилсалицилат) Спазмолитическое действие, при заболеваниях (спазмах) желудка.   4.Табл. «Bellаtaminalum» - при вегетативно – сосудистой дистонии.

 

скополия   табл.аэрон

Скополамин содержится в красавке, белене, дурмане, скополии. Действие и применение: 1. Успокаивающее в отличие от атропина. 2. При вестибулярных расстройствах - «Aeronum».в табл. При морской и воздушной болезни 3. Иногда при пластических операциях на лице, для уменьшения слизе - и слюноотделения.

платифиллин

Платифиллин - содержится в крестовнике, действует и применяется как атропин. Но менее активен, чем атропин, лучше переносится. В отличие от атропина обладает сосудорасширяющим действием, поэтому понижает АД.

NB! Н – холиноблокаторы   ГанглиоблокаторыКурареподобные Бензогексоний, пентамин, Пирилен, димеколин, гигроний и арфонад- короткого действия15 минут

NB! Принцип действия

Ганглиоблокаторы блокируют проведение нервных импульсов в ганглиях, как симпатической, так и парасимпатической Н.С.

Действие - блокируют симпатические ганглии	ганглиоблокаторы расширяют кровеносные сосуды и понижают давление.
Блокируют парасимпатические ганглии	ганглиоблокаторы понижают тонус гладких мышц внутренних органов, бронхов т. е. обладают спазмолитическим и бронхолитическимдействием.
NB! Benzohexonium список Б 25% -1мл,ампулы п/к, в/м   Табл. 0,1; 0,25	Применяется: при гипертонических кризах и эндартериите (сужение сосудов нижних конечностей) При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, при бронхиальной астме

Много побочных действий: Препарат очень жесткого действия. 1. Ортостатический коллапс или гипотония (после введения лежать 2 часа и резко не вставать для профилактики коллапса). 2. При длительном применении - атония кишечника и мочевого пузыря (до паралича). 3. Сухость во рту и снижение зрения. Антагонист - прозерин.

NB! Курареподобные препараты или

Н - холиноблокаторы,

т.е миорелаксанты периферического действия.

(кураре – яд чилибухи)

NB! Действие –блокируют Н-холинорецепторы скелетных и дыхательных мышц, и расслабляют их.

NB! Антидеполяризующие миорелаксанты

1. Тубокурарин 2.анатруксони 3.диплацин 4.престонал

Принцип действия: блокируя Н-холинорецепторы, препятствуют деполяризации мембран клеток скелетных мышц, снижают парасимпатическую иннервацию. Скелетные и дыхательные мышцы расслабляются

ядом кураре индейцы смазывали наконечники стрел

Tubocurarini chloridum, список А: Вводят в/в. или в/в капельно. Действие наступает через 1 – 1,5 мин. и длится 20 – 25 мин. С увеличением дозы –паралич дыхательных мышц (диафрагмы), поэтому больного переводят на управляемое дыхание

миастения

Противопоказан:   при миастении Антагонисты– прозерин, галантамин,   физостигмин.+ атропин

NB! Миорелаксанты деполяризующего действия

Дитилин (листенон) – действие короткое 10-15 минут, вводят в/в дробно или в/в капельно.

Принцип действия: вызывает Стойкую деполяризацию клеточной мембраны скелетных мышц, снижают парасимпатическую иннервацию.

интубация

Миорелаксанты(тубокурарин и дитилин)применяются: Для расслабления скелетных мышц при операциях. Для облегчения интубации при хирургических операциях. Для расслабления дыхательных мышц при операциях на легких, сердце. При переломах, травмах, вывихах.

дитилин

Особенности применения миорелаксантов: - малые дозы –не расслабляют дыхательные мышцы. - большие дозы – вызывают паралич дыхательных мышц, поэтому пациента переводят на управляемое дыхание. - при передозировке – смерть от паралича дыхательных мышц (apnoё – остановка дыхания).