Лекция №4 «Общая фармакология»




Изучает общие закономерности взаимодействия ЛС с организмом.

Фармакокинетика (действие организма на лекарство)

Пути введения лекарств в организм:

- Энтеральный – через ЖКТ (enter – живот, тонкий кишечник)

1) пероральный (per – через, os – рот);

2)сублингвальный (sub – под, lingua – язык);

3)ректальный (rectum – прямая кишка)

- Парентеральный – минуя ЖКТ

1)инъекционные способы (п/к, в/м, в/в, субарахноидально и т.д.);

2)ингаляционно;

3)интраназально

От способа введения зависит:

- скорость наступления эффекта;

- сила действия;

- продолжительность действия

Каждый способ имеет свои положительные и отрицательные стороны

(«+» и «- »).

- Пероральный способ

«+»: простота, удобство, можно вводить и твердые, и жидкие ЛС, можно лечиться в амбулаторных условиях, не требуется медицинский работник;

«- »: эффект наступает через 15 – 30 минут, влияние пищи, HCl, некоторые ЛС не всасываются в ЖКТ, ЛС воздействуют на слизистые (ульцерогенный эффект), инактивация в печени, невозможность использования при неукротимой рвоте, бессознательном состоянии.

- Сублингвальный способ

Всасывание через слизистую оболочку полости рта

«+»: ЛС быстро попадают в кровь (в течение 1 – 2 мин), минуя печень, не подвергаются воздействию HCl и ферментов;

«- »: всасывающая поверхность очень мала, следовательно, можно использовать только очень активные вещества и в малых количествах (гормоны (метилтестостерон), нитроглицерин).

- Ректальный способ

«+»: ЛС быстро всасываются, минуя печень, отсутствие отрицательного влияния на желудок;

«- »: специальные лекарственные формы: суппозитории, лекарственные клизмы, требуется специально обученный медицинский персонал.

- Инъекционные способы

«+»: быстрое развитие эффекта, точность дозировки;

«- »:травмирование больного, необходим специальный стерильный инструмент, стерильное лекарство, тромбозы, абсцессы, обученный персонал.

Инъекционные способы введения:

1) Подкожный - в подкожно-жировую клетчатку. Обычно 1 – 2 мл, капельно – до 2 – 3 литров. Эффект наступает через 5 – 15 минут.

Этим способом нельзя вводить:

1. Раствор хлорида кальция – оказывает раздражающий эффект.

2. Гипертонические растворы – вызывают некроз тканей.

Этим способом можно вводить:

1. Суспензии

2. Масляные растворы

2) Внутримышечный. Эффект наступает быстрее, чем при подкожном введении (т.к. кровоснабжение лучше). Вводят до 10 мл. Необходимо убедиться, что игла не в сосуде.

«Нельзя» и «можно» аналогично п/к.

3) Внутривенный. Эффект «на кончике иглы» - для оказания экстренной помощи, но вводить нужно медленно.

Этим способом нельзя вводить:

1. Суспензии

2. Масляные растворы

Этим способом можно вводить:

1. Гипертонические растворы

2. Растворы хлорида кальция

- Субарахноидальный

Под мозговые оболочки, в спинно – мозговой канал (чтобы пройти гематоэнцефалический барьер - ГЭБ).

- Ингаляционный

(inhalation – вдыхание) – через органы дыхания. Способ прост и доступен – применяется все шире. Можно вводить не только газы и летучие (легкоиспаряющиеся) жидкости, но и любое лекарственное вещество в виде аэрозоля.

 

При попадании лекарственного вещества в организм оно подвергается биотрансформации (превращению из активного в неактивное, легко выводимое из организма) – в основном под воздействием ферментов печени. Часть веществ может депонироваться (задерживаться) в жировой ткани, плазме крови, постепенно затем высвобождаясь.

Пути выведения:

1. Через почки в составе мочи (большинство ЛС);

2. Через ЖКТ;

3. Через легкие;

4. Через железы (потовые железы, слюнные, слезные, молочные).

Фармакодинамика (действие лекарства на организм)

Попадая в организм, лекарственное вещество действует на специфические рецепторы – биохимические системы, воздействие на которые вызывает изменение в деятельности органов и тканей – фармакологический эффект. Способы, которыми достигается фармакологический эффект, называют «механизмом действия».

Виды действия лекарственных веществ:

1. Общее (резорбтивное) – действие после всасывания в кровь.

2. Местное – в месте приложения (например, действие местных анестетиков).

3. Селективное (избирательное) – действие на определенные рецепторы или ткани.

4. Прямое – проявляется в тканях, с которыми лекарственное вещество непосредственно контактирует.

5. Косвенное – ответ на прямое действие других органов (например, сердечные гликозиды повышают диурез).

6. Рефлекторное – в котором участвует нервная система (рефлекторная дуга) (например, горчичник при пневмонии).

7. Главное – основное, желательное, на которое рассчитывает врач.

8. Побочное – нежелательное, вызывающее осложнение.

9. Обратимое – временный фармакологический эффект, прекращается после разрушения или выведения лекарственного вещества.

10. Необратимое – глубокие структурные нарушения клеток и их гибель.

Факторы, влияющие на действие лекарственных веществ:

1. Свойства лекарственного вещества:

А) химическая структура;

Б) физические и физико–химические свойства (растворимость, летучесть, степень электролитической диссоциации);

В) дозы.

Доза – количество лекарственного вещества, выраженное в весовых, объемных единицах или ЕД. Дозы бывают терапевтические и токсические (min, средние,max). Для списка А и списка Б определены в.р.д. (высшая разовая доза) и в.с.д. (высшая суточная доза). Интервал между min терапевтической и min токсической дозами называют широтой терапевтического действия.

2. Свойства и особенности организма:

А) Возраст – дети и лица старше 60 лет чувствительнее;

Б) Масса тела – чем больше масса, тем больше доза. Иногда расчет дозы производится на 1 кг массы тела больного;

В) Индивидуальная чувствительность (может быть повышенная чувствительность к лекарствам из-за генетической недостаточности ферментов – идиосинкразия);

Г) Состояние организма:

- функциональное (беременность);

- патологическое (идеальное лекарство действует только в условиях патологии).

При повторных введениях лекарства возможно развитие эффектов:

1. Ослабление действия – привыкание (толерантность, резистентность) – для получения прежнего эффекта необходимо увеличить дозу. (Не путать(!) с пристрастием – (лекарственная зависимость, наркомания)– непреодолимым стремлением к приему лекарственных веществ, вызывающих эйфорию,а прекращение приема ведет к абстиненции).

2. Усиление действия – когда лекарственное вещество выводится из организма медленно и кумулирует – накапливается.

При комбинированном применении двух препаратов возможно развитие эффектов:

1. Усиление эффекта – синергизм

- простое суммирование эффектов;

- потенцирование – многократное усиление эффекта.

2. Ослабление – антагонизм (химический антагонизм – реакция нейтрализации – антидотизм)

В терапевтических дозах лекарственные вещества могут оказывать помимо главного действия побочное действие.

Побочные действия бывают аллергической и неаллергической природы:

- Неаллергической природы:

1) Специфичны для каждого вещества;

2) Усиливаются с увеличением дозы;

3) Устраняются специфическими антагонистами.

- Аллергической природы:

1) Неспецифичны (сходны для разных веществ);

2) Не зависят от дозы;

3) Устраняются противоаллергическими средствами.

Токсическое действие – может быть при случайном или намеренном использовании лекарственных веществ в токсических дозах.

Тератогенное действие (teratos - урод) – неблагоприятное влияние на плод, приводящее к его уродству.

Эмбриотоксическое действие – неблагоприятное воздействие на плод, не приводящее к уродству.

 



Поделиться:




Поиск по сайту

©2015-2024 poisk-ru.ru
Все права принадлежать их авторам. Данный сайт не претендует на авторства, а предоставляет бесплатное использование.
Дата создания страницы: 2017-04-03 Нарушение авторских прав и Нарушение персональных данных


Поиск по сайту: