Фармакологические эффекты: (основные)
· Бронхиорасширяющий · Ус. и уч. Серд сокращ. · серд.выброс, потребление миокардом О2 · ¯ периф.сопрот. сосудов – ¯ АД Показания к применению: Бронх.астма, бронхиты, пневмосклероз. Побочные эффекты: 1. Тахикардия, экстросистолия, фибриляция желудочков 2. АД 3. Гипергликемия АД не поэтому применяют при АВБ и с.Адамса-Стока-Морганьи Противопоказания: 1. Органич.забол.сердца(миокардиты, ИБС, аритмии) 2. Тиреотоксикоз,тахикардия 3. Атеросклероз 4. Сах.д. Беременность 5. | ||
| 10. КЕТАМИНА ГИДРОХЛОРИД (= КАЛИПСОЛ) с.23 Ср-во для наркоза (неингаляцион.) >> кратко врем.действ.(10-15 мин.) Механизм: 1. Блокада Na+ каналов нейронов вследствии разрежения фосфолипидов клеточных мембран 2. Блокада Са+ каналов нейронов вследствии угнетения мембран белков 3. Угнетение высвобождения, обратного захвата и ск-ти обмена нейромедиаторов 4. Блокада М-, Н-ХР; a-, b-АР, стимуляция оплатных a2-, ГАМК, бензодиазепиновых, серотониновых, тауриновых, глициновых р-ров. Фармакологические эффекты: 1. Аналгезирующий 2. Гипногенный 3. Седативный 4. Наркозный 5. Миорелаксирующий Фармакокинетика: · липотропность и накапливаеться в жировой ткани · Метаболизируют в печени · Выводяться почками. Показания к применению: Хирургич.операции – обезболивание Побочные эффекты: 1. Нефротоксичен 2. Гепатотоксичен 3. Наруш. ритма сердца 4. Наруш. АД 5. Тошнота, рвота Противопоказания: Тяжёлые заболевания сердца, печени, лёгких. | ||
| 11. КЛОФЕЛИН (= КЛОНИДИЛ)с.447 Адреномиметики >> a2-адреномиметики (прямого действия) или Антигипертензивное ср-во Фармакологические эффекты: 1. Пресинаптич.мембраны адренергич.синапсов – ¯ норадреналина 2. Пресинаптич.мембраны холенергич.синапсов – ¯АХ 3. Сосудодвиг.центр – угнет. 4. В-к-ки подж.ж-зы – ¯продукции 5. К-к – ¯поступления солей и воды в просвет к-ка 6. Тромбоциты – агрегация 7. Жир.тк. – ¯липолиз 8. ЦНС – седативный эффект Показания к применению: 1. Глаукома 2. Гипертоническая болезнь(уже редко), криз(чаще) Побочные эффекты: 1. Коллапс 2. Сонливость, заторможенность 3. Сухость во рту 4. Запор Противопоказания: 1. Органич.зб.сердца (Артер.гипотензия, кардиогенн.шок, АВБ, Синдром слабости серд.узла) 2. тиреотоксикоз, тахикардия 3. Атеросклероз 4. Сах.д. 5. Беременность 6. Депрессия Антагонист – Йохимбин · Сильное сосудосуживающее средство · Седативное действие · Аналгетическая активность · ¯внутри глазного давления (¯продукции) · ¯алкогольную и оплатную абсистенцию Внезапно отменять нельзя – «синдром отмены» (гиперон. криз) При в/в введении АД (неск.мин.) ®стойкое ¯АД Нельзя назначать с антидеприссантами или Нифедипином (¯гипертензивного действия, с нейролептиками (седативный эффект) | ||
| 13. К-ТА АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ(=АСПИРИН)с.164, с488 >> Ненаркотические анальгетики >> производные к-ты салициловые Механизм: 1. Нейрофизилологический: влияние на центры гипоталамуса (терморегуляции); ¯возб-ти зрит.бугра (таламуса) – подкоркового ц-ра боли, порога его болевой чув-ти. 2. Антиферментный: ингибирование циклоксигеназы (ЦОГ), уч-ий в превращении арахид.к-ты ®простогландины (м-ры вос.) 3. Антимедиаторный: угнет. высвобожд. медиаторов вос.(простогландинов, гистамина, брадикинина, серотонина) акти-ти ферм (гиалуронидазы, фосфодиэстеразы, протеаз) 4. Полипептидный: высвобождения В-эндорфинов и стимуляция антиноцецептивной си-мы (производные пиразолона) Фармакологические эффекты: 1. Анальгезирующий 2. Жаропонижающий (ц-ры терморегуляции гипоталамуса ¯) 3. Противовоспалительный 4. Седативный 5. Спазмолитический 6. Противоаллергический 7. Антиагрегатное действие (тромбоциты) 8. Вывед.моч.к-ты. (наруш.реабсорбции) Фармакокинетика: Выведение с мочёй и желчью. Полностью абсорбируеться в ЖКТ, связ. с белками плазмы 50-80% Показания к применению: 1. Вос.проц-сы и бол.синдромы умеренной силы (миозит, миальгия, невралгия, артралгия, зубная и гол. боль, мигрень) 2. Ревматизм 3. Лихорадка, алл.ринит, фарингит, ОРЗ 4. Колики 5. Склонность к тромбообразованию, инфаркт миокарда 6. Тромбозы, эмболии Побочные эффекты: 1. Алл.р-ии 4. Анемия, лейкопения, тромбоцитопения 2. Ульцеронное д-ие 5. Дипептич. раст-ва 3. Бронх.астма(аспир.астма) Противопоказания: 1. Язвенная болезнь ж-ка, 12-ПК 2. Б-ни крови, печени, почек 3. Беременность, лактация | ||
| 14. ЛЕВДОПАс.138 Противопаркинсонические средства >> Активаторы дофаминэргической амедиации Механизм: Компенсация дефицита дофамина в ЦНС за счёт введения предшественника Фармакологические эффекты: 1. ¯ мышечной ригидности, скованности 2. ¯ слюнотеченияч 3. ¯ дрожание 4. подвижности Фармакокинетика: Слабое проникновение через ГЭБ Показания к применению: 1. Б-нь Паркинсона 2. Б-нь Литтла 3. Спастический паралич 4. Лечение и профилактика экстрапирамидных расст-в при лечении нейролептиками. 5. Акинезия Побочные эффекты: · Рвота · Тошнота · Возбудимость или депрессия · Бессонница · Артериальная гипертензия Противопоказания: 1. Глаукома 2. Фибриляция предсердий 3. Заболевание почек, печени, сердца 4. Гипертензия 5. Атеросклероз 6. Беременность 7. Детский возраст (до 12 лет) 8. Тиреотоксикоз 9. Психозы | ||
| 15. ЛИДОКАИН (= КСИКАИН)с.309 Ср-ва влияющ. На аффыерентную инервацию >> Ср-ва угнет. типа >> местноанестезрирующее. Механизм: ¯про-ть мембран для ионов Na+ и К+, тормозит высвобождение нейромедиаторов Þизменяеться биоэлектрический потенциал на тембр.к-ки и нарушаеться передача нервных импульсов через синапы. Фармакологические эффекты: 1. Местноанестезирующий 2. Антиаритмический блокируе медленный ток ионов Na+ 3. Гипотензивный в к-ках миокарда. Фармакокинетика: Медленно метаболизируеться в орг-ме Длит. Действия в 2р.продолжительнее новокаина(1,5-2ч) В процессе биотрансформации в орг-ме не образует ПАБК. Показания к применению: 1. Для всех видов анестезий 2. Тахикардии в кардиологии (Желуд.экстросистолия) Побочные эффекты: · Гипотензия, брадикардия, коллапс (® мезатон, эфидрин) · Головная боль, сонливость · Онемение языка и слизистой рта · Тремор, судорожные подёргивания · Нарушение зрения и слуха Противопоказания: 1. Гипотензия, брадикардия, AV-блокада, кардиогенный шок 2. Тяж.забол.печени 3. индивидуальная чувствительность 4. Миастения Не оказывает антисульфамидного действия! При вос. (тканевой) ацидоз – анестезирующая акв-ть сниж-ся. | ||
| 16. ЛОБЕЛИНА ГИДРОХЛОРИДс.222 Холиноблокаторы >> Н-холиноблокаторы (рефлекторные дых.аналептики) Механизм: Возбужд. Н-ХР синокаротидной зоны откуда афер.импульсы поступают в про долг.мозг и акт-ть дых.центра(возбужу.и др.центры) Фармакологические эффекты: 1. Ганглии(сим пат и парасимпат) –холинергич и адренергич.эфф. 2. Надпочечник (мозг.слой) –выделение адреналина и НА, СилСС и ЧСС, АД 3. Коротидный синус –стимуляц. дых. 4. Скелетные м-цы – тонуса, Сокращение 5. ЦНС (кора, нейрогипофиз, спин.мозг) – возбужд. Фармакокинетика: Действие несколько мин. Только в/в, проникает через ГЭБ · Возбужу.дых.центры · АД (стимул.влияние на симпатические ганглии и мозговой слой надпочичников) Показания к применению: 1. Остановка дых. при сохранённой рефлекторной Возбудимости дых.центра. 2. Основной препарат табл-к при отрывании от табака Побочные эффекты: при дозах: 1. Рвота 2. Глуб.угне.дых. 3. Тонико-клонич.судороги 4. Остановка сердца Противопоказания: 1. Органик.зб.сердца 2. Атеросклероз 3. Отёк лёгких Т.е когда АД Лобелин: ø è Симп.ганглии Парасимп.ганглии + n.vagus Надпочичники | ||
| 17. МЕЗАТОН (= ФЕНГЕЛЭФРИН)с.242 Адреномиметик >> a1-адреномиметик (прямого действия) Антагонист - Празозин Эффекты возбуждения: 1. Гладкие м. сосудов – сокращение, сужение, АД 2. Гладкие м. к-ка – расслабление 3. Матка – сокращение 4. Капсула селезёнки – сокращение 5. Радиальная м. радужной оболочки глаза – нидриаз (расширение зрачка) 6. Мужские полов. органы – эякуляция 7. Сердце – незначит. ус. сокращений 8. ЦНС – возбуждение Фармакокинетика: Не яв-ся катехаламином Þпоэтому фермент катехол-0-метилтрансфераза не действует Þ биотрансформации нет. Поэтому мезатон более стоек,мение резок. Показания к применению: 1. Острая сосуд.недостаточность, для АД, коллапс 2. Гипотония при фторотановом наркозе 3. Офтальмоскопия, глаукома(открытоугольная) >> расширяет зрачёк Побочные эффекты: 1. Рефлекторная брадикардия 2. АД Противопоказания: 1. Огранич.заболеваниясердца 2. Тиреотоксикоз 3. Атеросклероз 4. Сахар.д. 5. Беременность 6. до 15 л. 7. Гипертрофия предст. ж-зы | ||
| 18. МЕТАПРОЛОЛс.270 Антиадренергические средства >> Адреноблокаторы (прямого действия) >> Кардиосилективные b1 Эффекты вощзбдуждения: 1. Сердце – ¯ силы и ЧСС 2. Юкстагломерулярный аппарат = ¯ ренина 3. Задняя доля гипофиза = ¯ выделения АДГ 4. Жировая ткань = ¯ липолиз Показания к применению: 1. Тахиаритмии 2. Стенокардии (ишемии, болезни сердца) 3. Инфаркт миокарда (ранняя стадия) 4. Артериальная гипертония, сердечная недостаточность + тахикардия 5. Тиреотоксикоз 6. Глаукома 7. Феохромацитома (+aАБ) Побочные эффекты: 1. проявлений серд.недост-ти 2. Брадикардия Противопоказания: 1. Брадиаритмия 2. Частичная или полная АВ – блокада 3. Тяж. СН серд.недост.) 4. ¯ АД 5. Работа требующая внимания и быстрой р-ии 6. Периферические отёки 7. Артралгия 8. Миальгия 9. нарушение зрения 10. ¯ либидо 11. Лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения. | ||
| 19. МОРФИН (= Морфина гидрохлорид) Наркотические анальгетики >> производные фенантрена (Агонисты) >>средней длительности действия Механизм: 1. Рецепторный возбуждение оплатных р-ров. На основе структурной и конформационной схожести с эндоряфинами и энкифалинами. 2. Нейрофизиологический блокирование передачи болевых импульсов в кору ГМ, повышение порога болевой чувствительности thalamus opticus и сотов-х зон коры ГМ, ¯ суммационной способности нейронов в этих структурах. 3. Нейрохимический торможение активности катехаламинов болие чем АХ в межнейрональныхсинапсах ГМ. Фармакологические эффекты: 1. Противоболевой (сознание сохранено) · измен-ся субъект.оценка боли · порог возбужу к-к,воспринимаемых боль 2. Изменение вегетат.р-ий 3. Изменен.психики(сниж.самоконтр.) 4. Последовательное отключение ЦНС: кора Þ подкорка Þ про долг.мозг Þ спин.мозг. 5. Мозаичность откл. НС · Угнетение: болевого, дых., кашл, рвотного, сосуд.двиг.центров. и терморегуляции · Стимуляция: глазодвиг. н-ва, вагуса (брадикардия спазм сфинктеров ЖКТ, ЖВП, моч.пуз. и миоз), нейронов спин.мозга. Фармакокинетика: П/к – через 15-20 мин; длиться 4-6ч. В/в – сразу, длиться 1,5-2ч. Частичносвязываеться с белками плазмы. 0,01 % поступает в ГМ, выделение почками 10% желизами желудка. При отравлении – промывание ж-ка. Показания к применению: 1. Шок 2. Остр.сильн, угрож.жизни боль 3. Премедикация, после хирург.вмеш. 4. Неопераб.опухоли 5. Одышка при ССС зб. 6. При перевозб дых.центра, сильный кашль, травма гр.к-ки. Побочные эффекты: 1. Угнет.дых, перистальтики ЖКТ(запор) 2. АД 3. Толерантность, лекарств.зависимость(псих. и физ.) 4. Наркомания Противопоказания: 1. Хронич. боль (кроме онколо) 2. Детский и пожелой возраст 3. Дых.недостаточность 4. ЧМТ 5. Беременность | ||
| 20. НАЛАКСОН Наркотические анальгетики >> По характеру действия на оплатные рецепторы >> антагонисты (кратковременного действия) Механизм: Оплатный антагонист конкурентного типа, без мориноподобной активности. Наибольшее сродство к М и N холинорецепторам. В больших дозах даёт агонистический эффект, не имеющий практич. значения. Фармакокинетика: В/м или в/в. Быстро метабализируеться в печени(при приёме внутрь малоэффективен) в/в – 1 – 3мин. 0,5 – 3 – 4 часа. Показания к применению: 1. Интоксикация наркотическими анальгетиками 2. Алкогольная кома 3. Различные виды шока 4. Артериальная гипертензия 5. Для диагностики наркомании Побочные эффекты: 1. Аллергические реакции 2. При быстром в/в введении – дрожь, потливость, артериальная гипертензия, тошнота, рвота, редко (при введении больших доз) – аритмии и отёк лёгких. Побочные эффекты: 1. Серд-сосуд.заболевания 2. Беременность | ||
| 22. НАТРИЯ ВАЛЬПРОАТ (= АЦЕДИПРОМ)с.38 Противоэпилептические сриедства>> Производные вальпроевой кислоты Механизм: 1. Угнетение иррадиации патологических импульсов, блокада Са2+-каналов и стабилизация мембран 2. Усиление ГАМК-эргич.медиации – ингибирование ГАМК-трпансферазы Þ ГАМК Фармакологические эффекты: 1. Предупреждение больших и малых судорожных припадков 2. Предупреждение миоклонус – эпилепсии Фармакокинетика: биодоступность (70-90%) Показания к применению: Различные ф-мы эпилепсии, улучшение психич. Состояния и настроения больных. Побочные эффекты: 1. Тошнота 2. Анарексия 3. Головокружение Противопоказания: 1. Беременность 2. Бронх. астма 3. Заболевание крови 4. Нарушение ф-ии почек,печени подж. ж-зы. 5. Геморрагический диатез Усиливает побочные эффекты др. ЛС (антидепресантов, барбитуратов, нейролептиков, транквилизаторов, алкоголь) | ||
| 24. НОВОКАИН (= ПРОКАИНА ГИДРОХЛОРИД)с.308. Ср-ва, влияющие на афер.инервацию >> ср-ва, угнетающего типа >>Местноанастезирующие. Механизм: ¯ про-тьмембран для ионов Na+ и Ка+, тормозит высвобождение нейромедиаторов Þ изменяеться биологический потенциал на мембране к-ки и наруш. передача нервн. импульсов через синапы. Фармакологические эффекты: 1. Местноанестезирующий · ¯ выработку АХ 2. Антиаритмический · ¯ спазм гладк. Мускулат. 3. Холиноблокирующий · блок вегетат. ганглиев 4. Гипотензивный · противошоковое и анальгезирующ. 5. Угнет. жир, углев. Обменов действие (в/в) 6. Угнет. диуреза Фармакокинетика: Плохо проникают через слизистые оболочки Не суживает кровеносные сосуды Продолжительность анестезии 30-60 мин. В орг-ме гидролизуеться с образованием этиламинэтанола и ПАБК. Продукты метаболизма выводяться почками. Показания к применению: 1. Проводниковая и инфильтрационная анестезия, блокады 2. Гипертонический криз, мерцат.аритмия 3. Почечная колика 4. Язвенная болезнь желудка и 12-п к-ки, неспец. язв. колит. 5. Геморрой 6. Трещины заднего прохода 7. Зуд, неолодерма, экзема, тошнота Противопоказания: 5. Гипотензия, брадикардия, AV-блокада 6. Совместное применение с САП (¯ противомикробное действие – несовместим!) 7. Тяж.забол.печени и почек 8. индивидуальная чувствительность Побочные эффекты: Алл.р-ии. (Проба на индив.чувствительность обязательна!) Наркомании не вызывает (в отличии от кокаина!) +Адреналина гидрохлорид = ¯ всасывания, удлин.эффекта ¯токсичность; Несовместим с сульфамидными препаратами | ||
| 25. НОРАДРЕНАЛИНс.241 (= НОРАДРЕНАЛИНА ГИДРОТАРТРАТ или НОРЭПИНСФРИН) Адреномиметик>> a,b – адреномиметик (прямого действия) Антагонист – атропин Фармакологические эффекты: (в большей степени на a) 1. АД (непродолжительное) 2. переф. сопротивление сосудов. Последующего ¯ АД не наблюд. (т.к. не влияет на b2-рец.) 3. Суж.вен 4. Брадикардия 5. Влияние на гладкие мм, ЦНС и обмен в-в одно направленное с адреналином Показания к применению: Острая сос. нед-ть (травмы,Хирург.вмеш-ва); для системн. АД Побочные эффекты: 1. Рефлекторная брадикардия, аритмия 2. АД 3. Наруш. дых. гол.боль 4. Беспокойство, бессонница, тремор 5. Спазм артериол Þнекроз (под кожу и в мышцы) Противопоказания: 1. Кардиогенный и геморрагический шок Þспазм артериол 2. Органик.забол. сердца, АВБ, серд.слаб. 3. Тиретоксикоз, тахикардия 4. Атеросклероз 5. Сах.д-т. 6. Беременность От Адреналина отличаеться болие сильным сосудосуживающим (прессорным) действием, меньшим стимулирующим влиянием на сокращения сердца, слабый бронхолитический эффект, незначительное влияние на обмен веществ (отсутствие выраженного гипергликимического эффекта). Кардиотоническое действие маскируеться рефлекторной лбрадикардий – тонуса n.vagus. | ||
| 26. ПАРАЦЕТАМОЛс.48; с.160 Ненаркотические анальгетики >> Производные параминоферола >> Механизм: (см.Аспирин) 1. Нейрофизиологический, ¯ возбудимости таламуса (подкорковый центр боли), порога 2. Антиферментативный – ингибирование ЦОГ 3. Антимедиаторный – угнетение высвобождения мед.вос. (простогландинов, гистамина, брадикинина, серотонина) активности ферментов (гиалуронидазы, фосфодиэстеразы, протеаз) 4. Полипептидный – высвобождения В-эндорфин6ов и стимуляция антиноцецептивной си-мы (производные пирозолона) Фармакологические эффекты: 1. Аналгезирующий 2. Жаропонижающий 3. Противовоспалительный (слабый) Фармакокинетика: Всасываеться в отделах к-ка,Т1/2 сост.1-4ч. Метаболизируеться в печени, выделение – почки. Показания к применению: 1. Как болеутоляющее ср-во при. Гол.бол. неврологиях,миальгии, миозите, артролгии, зубной боли. 2. Как жаропонижающее ср-во – при простудных заболеваниях 3. Мигрень 4. Аллергический ринит, фарингит Побочные эффекты: 1. Гипо и нефротоксическое действие 2. образование метгемоглобина 3. Алл. р-ии Противопоказания: 1. Язв.бол.ж-ка и 12-п к-ки. 2. Бол.крови, печени, почек 3. Беременность 4. Лактация | ||
| 27. ПИЛОКАРПИНА ГИДРОХЛОРИДс.197 Холиномиметики >> М-холиномиметики(мускоримемитические) Антагонист – Атропин Механизм: М1,М3 – (ЦНС,экзокринные ж-зы,гладк.м-цы) – актив.Gg – протеина активация фосфорилазы с обр-е инозитолтрифосфата и ДАГ – ув.Са2+ внутри к-ки – активация ф-ии к-ки (секреция, сокращение) М2 – (ЦНС,сердце, гладк.м-цы) – актив.Gі – протеина – угнет. аденилциклазы – прон-ти для К+ – ¯частоты и силы СС Фармакологические эффекты: 1. Сердце – брадикардия ¯склонности проведения импульса, ¯силы сокращ,¯АД 2. Экскреторн..ж-зы – секреторно.эфф. 3. Гладк.м-цы: 1) Бронхи – суж.просвета 2) ЖКТ – ус. Моторики 3) Сфинктеры – расслаб 4. Глаз(круговая м., ресничная м.) – глазная триада: 4) Миоз – суж. зрачка 5) ¯внутригл.давл. 6) Спазм аккомодации 5. ЦНС – ¯активности Фармакокинетика: · Хорош. Всасываемость в ЖКТ · Хорош.проникновение через ГЭБ Показания к применению: 1. Глаукома 2. Тромбоз центральной выны сетчатки Побочные эффекты: 1. брадикардия 2. Бронхиоспазм 3. Гиперсаливация 4. Нечёткость зрения 5. Гол.болб 6. Миопия Противопоказания: 1. Бронх.астма 2. Эпилепсия 3. Беременность 4. Стенокардия 5. АВБ 6. Водителям транспорта и людям требующим внимания 7. Миопия с вероятностью от слойки сетчатки | ||
| 28. ПИРАЦЕТАМ (= НООТРОПИЛ)с.113 Ноотропы >> Производные пиромедина Механизм: 1. Нормализация уровня ГАМК в тканях мозга 2. Влияние на глутаматные рецепторы 3. Улучшение усвоения глюкозы, обмена АТФ, фосфатидилхолина 4. Стимуляция аенилатциклазы, фосфолипазы А 5. стойкости ткани мозга к дефициту О2 6. Стимуляция мозгового кровообращения Фармакологические эффекты: 1. Улучшение умственной деятельности, памяти, способности к обучению, др. интегративных процессов мозга. 2. Антигипоксическое, противосудорожное, снотворное действие 3. ¯АД Фармакокинетика: Хорошо адсорбируеться в ЖКТ, проникает через ГЭБ Показания к применению: 1. ¯ умственных функций, связанное с хроническими и дегенерат порожениями ГМ (старческий возраст, алкоголизм, гемиплегия, инсульт, травма черепа, астенический синдром) 2. Нарушение мозгового кровообращения 3. Головная боль, головокружение, бессонница 4. Задержка умственного развития у детей Побочные эффекты: Диспепсия, нарушение сна Противопоказания: чувствительность к препаратам | ||
| 29. ПРОЗЕРИН (= НЕОСТИГМИН)с.202 Холиномиметики >> М,Н-холиномиметики>> непрямого действия (антихолинэстеразные) >> обратимого действия Фармакологические эффекты: М-холиномиметики 1. Сердце – брадикардия ¯склонности проведения импульса, ¯силы сокращ,¯АД 2. Экскреторн..ж-зы – секреторно.эфф. 3. Гладк.м-цы: 1) Бронхи – суж.просвета 2) ЖКТ – ус. Моторики 3) Сфинктеры – расслаб 4. Глаз(круговая м., ресничная м.) – глазная триада: 1) Миоз – суж. зрачка 2) ¯внутригл.давл. 3) Спазм аккомодации 5. ЦНС(кора,подкорка,гипокамп,гипоталамус) – возбужд Н-холиномиметики 1. Ганглии(сим пат и парасимпат) –холинергич и адренергич.эфф. 2. Надпочечник (мозг.слой) –выделение адреналина и НА, СилСС и ЧСС, АД 3. Коротидный синус –стимуляц. дых. 4. Скелетные м-цы – тонуса, миорелаксация 5. ЦНС (кора,нейрогипофиз,спин.мозг) – возбужу. Фармакокинетика: · Хорош. Всасываемость в ЖКТ · Плохо. проникает через ГЭБ Показания к применению: 1. Глаукома (для сужения зрачка и ¯Р) 2. Послеоперационная атония к-ка, моч.пузыря 3. Миастения 4. Парезы, параличи после ЧМТ, инсульта, менингита, полиомиелита 5. Передозировка недеполяризирующих мышечных релаксантов 6. Отравлений беладонной Побочные эффекты: 1. Брадикардия 4. Миоз 7.диуреза 2. Бронхиоспазм 5. Тошнота 8. перистальтики 3. Гиперсальватация 6. Рвота 9. подёргивание мускулатуры Противопоказания: 1. Бр.астма 2. Эпилепсия 3. Стенокардия 4. АБВ 5. Выраженный атеросклероз 6. Гиперкинезы 7. Беременность 8. Кормление грудью | ||
30. ПРОМЕДОЛ (= ТРИМЕПЕРЕДИН)с.152
Наркотические анальгетики >> Хим.структ – производные пиперидина >> агонисты (сред. Дл-ти 2-4 ч.)
Механизм: (см.Морфин)
1. Рецепторный
2. Нейрофизиологический
3. Нейрохимическая
4. Умеренно спазмолитическая активность
Фармакологические эффекты: (см.Морфин)
1. Противоболевой (сознание сохранено)
2. Изменение вегетативных р-ий
3. Изменение психики, ¯самоконтроля
4. Последовательность отключения готделов ЦНС: кора Þ подкорка Þ продолговатый мозг Þ спинной мозг.
5. Мозаичность отключения ЦНС:
Угнетение: болевого Þ дыхательного Þ кашлевого Þ рвотного Þ сосудо-двиг.центров Þ терморегуляции.
Стимуляция: глазодвигательный нерв Þ n. Vagus. (брадикардия, спазм сфинктеров ЖКТ и жёлчных путей, мочевого пузыря; миоз) Þ нейронов спинного мозга
6. ¯ воспринят. болевых импульсов.
7. ¯ условные рефлексы
8. ¯ суммационную способность ЦНС
9. тонус к-ка (< морфина) и ЖВП
10. тонус матки
11. обладает снотворным действием
12. спазмолитическое действие на гл.мускул. бронхов и мочеточников
Фармакокинетика:
Частично связывается с белками плазмы 0,1 % поступает в ГМ. Выделение почками, 10% железами желудка.
Показания к применению:
1. Спазм гл.мускулат (колики: кишечная, почечная), задержка мочи и газов
2. Шок, боль (острая, сильная, угрожающая жизни), травмы
3. Премедикация (+дроперидол); После хирургич.операций
4. Неоперабельные опухоли (онко)
5. Сильный кашель при травме грудной к-ки
6. Одышка при сер-сос. заб., пере возбуждении дых.центра
7. Обезболивание и ускорение родов
Побочные эффекты:
1. Угнетение дых. И перистальтики ЖКТ (запоры)
2. АД, лёгкая тошнота, головокружение, слабость, ощущ. лёгкого опьянения
3. Толерантность (ослабление действия), лекарственная зависимость (психическая и физическая), наркомания, болезненная пристрастие
Противопоказания:
| ||
| 31. РЕЗЕРПИНс.453 Антиадренергический препарат >> Симпатолитик (непрям. Действия) Механизм: Симпатолитическое д-е (МАО разрушает катехаламины) >> ускор. Выделение катехаламинов из гранулярных депо пресинаптических н-ных окончаний. Высвобожденные катехаламины подвергаються инактивирующему действию МАО, что ведёт к ослаблению адренергических влияний на эффекторные си-мы периферических органов, в т.ч.адренорецепторы кров сосудов. Седативный эффект: ¯ содержание в тканях мозга нейролептиков – норадреналина, дофамина, серотонина (нарушает транспорт этих в-тв из клетки плазмы (где происходит их биосинтез) в гранулы, где они депонируеться. В плазме они подвергаються действию, содержащейся в ней МАО и превращу.в неактивные (дезаминиров) метаболиты. Фармакологические эффекты: 1. ¯ АД – антигипертензивное 2. Расширение переферич.сосудов 3. Психоседативное действие – нейролептическое Показания к применению: 1. Гипертензия (ранние симптомы) 2. тиреотоксикоз 3. Нервно-психические расстройства 4. Шизофрения(+ нейролептики) Побочные эффекты: 1. Сонливость, депрессия 2. Брадикардия 3. Миоз 4. сокращ.,перистальтики, дисперсия 5. Нарушение МЦ. ¯ полов.активность Противопоказания: 1. Тяж.серд.недостаточность 2. Нефросклероз 3. Церебросклероз 4. Язвенная.бол.ж-ка и 12-п.к-ки 5. Брадикардия 6. паркинсонизм 7. Депрессия 8. Дых.нед-ть 9. Беременность и кормление грудью | ||
| 32. САЛЬБУТАМОЛ (= АЛЬБУТЕРОЛ)с.250 Адреномиметики >> В2-адреномиметик (прямого действия) Антагонист – Бутоксамин Эффекты возбуждения: 1. Бронхи(глад.муск.) – расслабление 2. Сосуды (в.т.ч. сердца, скел.муск.) – расширение 3. Матка – ¯ тонуса и сокращений 4. Кишечник, моч. пузырь – расслабление муск-ры, сокращение сфинктеров 5. Печень – гидролиза, гипергликимия 6. Жир.тк. – липолиз 7. Щитов.ж-за – инкреции гормона 8. Надпочечники – кортикомтероидогидрогенгаза Фармакокинетика: Биотрансформация в печени. Выделение с мочёй и желчью. Проникает через плацент. бальер ®тахикард, гипогликимия плода Показания к применению: 1. Бронх.астма. и др.забол.связ. со спазм.состоян.бронхов. 2. Сокращение беременности Побочные эффекты: 1. Гипергликемия, гиперкалиэмия 2. Тремор, беспокойство, гол.боль,головокружение,алл.р-ии. Противопоказания: 1. Органич.забол.сердца(миокардиты, ИБС, аритмии) 2. Тиреотоксикоз,тахикардия 3. Феохромацитома 4. Атеросклероз 5. Сах.д. 6. Беременность 7. Поч.;печ.недост-ть Выраженное бронхиолитическое и и токолитическое действие Не выз.измен. АД, тахикардия. | ||
| 33. ТЕТУРАМ (= ДИСУЛЬФИРОМ, ЭСПЕРАЛЬ)с.761 Ср-ва для лечения алкоголизма>> секнсебилизирующие орг-м к алкоголю на основенарушения его метаболизма . Механизм: Блокада окисления спирта задержка процесса метаболизма на стадии образования ацетальдегида(угнетение ацетальдегидрогеназы) Þ ацидоз. |
|
| Поделиться: |
Поиск по сайту:
Читайте также:
Деталирование сборочного чертежа
Когда производственнику особенно важно наличие гибких производственных мощностей?
Собственные движения и пространственные скорости звезд