Сравнительная характеристика ряда синтетических антибактериальных средств




МИНОБРНАУКИ РОССИИ

Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение

Высшего профессионального образования

«Тульский государственный университет»

Медицинский институт

Лечебный факультет

Кафедра внутренних болезней

Лабораторная работа № 29

по теме:

«Сульфаниламидные препараты. Синтетические противомикробные средства разного химического строения»

Направление подготовки: 060000 «Здравоохранение»

Специальность: 060101 «Лечебное дело»

Форма обучения: очная

 

 

Выполнена студентом

____ курса _______гр.

___________________

 

Тула - 2017

 

Цель лабораторной работы: научиться анализу действия сульфаниламидов, синтетических противомикробных средств различного химического строения по спектру их противомикробного действия, механизмам действия, выписыванию в рецептах этих средств, исходя из особенностей их фармакодинамики и фармакокинетики.

 

Базисные знания

 

К началу занятий по теме следует:

знать классификацию сульфаниламидов, противомикробных средств, различного химического строения, их общую характеристик, спектр противомикробного действия, основное применение в медицине;

уметь оценивать возможности использования этих лекарственных средств для целей фармакотерапии на основе представлений об их свойствах,выписывать в рецептах, дать характеристику этих препаратов по следующему плану:

1. Препараты, относящиеся к этим группам.

2. Механизм действия.

3. Фармакологические эффекты.

4. Показания к применению.

5. Противопоказания к применению.

6. Осложнения.

Необходимо научиться решать ситуационные задачи.

К синтетическим антибактериальным средствам относятся препараты различной химической структуры, обладающие бактериостатическим или бактерицидным действием. Как правило, механизм их антибактериального действия связан с подавлением внутриклеточных биосинтетических процессов.

Классификация:

1. Сульфаниламиды.

2. Производные хинолона.

3. Производные нитрофурана.

4. Производные 8-окихинолина.

5. Производные хиноксалина.

6. Оксазолидиноны.

 

Сульфаниламиды – это производные амида сульфониловой кислоты. Все они обладают сходным механизмом и спектром антибактериального действия, но различаются по фармакокинетическим свойствам. В связи с этим выделяют препараты для местного и системного применения.

Производные хинолона – представлены нефторированными и фторированными соединениями. Эти вещества действую преимущественно на грамотрицательные бактерии и применяются при инфекциях мочевыводящих путей.

Введение атомов фтора в хинолоновый цикл приводит к расширению спектра действия и сферы применения фторхинолонов.

Фторхинолоны обладают уникальным механизмом действия: легко проникая через оболочки микроорганизмов (высокая липофильность), ингибируют ДНК-гиразу (топоизомераза, ответственная за структуру и функции ДНК). Блокада ДНК-гиразы приводит к гибели бактерий (бактерицидный эффект).

Фторхинолоны хорошо переносятся. Прекращение лечения, связанное с развитием нежелательных реакций, отмечают не более чем у 1 - 3% пациентов. Однако могут возникнуть осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, понос, стоматит), со стороны центральной нервной системы (головокружение, головная боль, галлюцинации, бессонница, тремор, судороги). Предполагают, что они накапливаются в центральной нервной системе и препятствуют действию ГАМК на рецепторы или вытесняют этот медиатор с рецепторов. Эти препараты противопоказаны при эпилепсии. Фторхинолоны (кроме офлоксацина, ломефлоксацина, максаквина, флероксацина) тормозят метаболизм ксантинов (теофиллина, кофеина), что может при совместном применении привести к нарушению деятельности ЦНС.

 

Антибактериальные средства из группы нитрофуранов представлены как химиотерапевтическими, так и антисептическими средствами. Механизм их антибактериального действия связан с нарушением синтеза бактериальной ДНК. Нитрофураны нарушают процессы клеточного дыхания микроорганизмов, подавляют цикл трикарбоновых кислот (цикл Кребса), а также угнетают иные биохимические процессы микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны. В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния пациента возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры. В отличие от многих других противомикробных лекарственных средств они не только не угнетают, а даже активируют иммунную систему организма (повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы).

 

Производные 8-оксихинолина – оказывают бактериостатическое действие за счет селективного ингибирования синтеза бактериальной ДНК.

Производные хиноксалина – оказывают бактерицидное действие, связанное со способностью активировать процессы перикисного окисления, нарушая биосинтез ДНК и вызывая глубокие структурные изменения в цитоплазме микробной клетки.

Оксазолидиноны — новая группа синтетических антибактериальных средств, нарушающих внутриклеточный синтез белка. Основным преимуществом оксазолидинонов является то, что при их применении не возникает перекрестной резистентности с антибиотиками, нарушающими синтез белка.

 

Основные вопросы по теме

1. Классификация синтетических антибактериальных средств.

2. Фторхинолоны. Классификация, спектр, характер и механизм антибактериального действия. Применение. Побочные эффекты.

3. Сульфаниламиды. Классификация, спектр, характер и механизм антибактериального действия. Применение. Побочные эффекты.

4. Оксазолидиноны. Спектр, характер и механизм антибактериального действия. Примене­ние. Побочные эффекты.

5. Производные нитрофурана. Классификация по применению. Спектр, характер и механизм антибактериального действия. Побочные эффекты.

6.Производные 8-оксихинолина. Применение. Побочные эффекты.

7.Производные хиноксалина. Применение. Побочные эффекты.

 

 

Лекарственные препараты по теме

 

А. Фторхинолоны и оксазолидиноны.

 

 

Линезолид Левофлоксацин

Моксифлоксацин Спарфлоксацин Офлоксацин

Ципрофлоксацин

 

Б. Сульфаниламиды.

 

Сульфацетамид Сульфадиазин

Ко-тримоксазол {Сульфаметоксазол+Триметоприм}

 

Г. Производные нитрофурана, 8-оксихинолина, хиноксалина.

Гидроксиметилхиноксалиндиоксид («Диоксидин») Хлоргексидин

Нитрофурал

Нитроксолин

Нитрофурантоин

Фуразидин

Фуразолидон

Нифуроксазид

 

Задания для лабораторного занятия.

 

Задание 1.

А. Дополните классификацию фторхинолонов препаратами из приведенного списка.

1. Фторхинолоны 1-го поколения:

 

а)

б)

в)

2. Фторхинолоны 2-го поколения:

а)

б)

в)

 

Б. Дополните классификацию сульфаниламидов препаратами из приведенного списка.

1. Сульфаниламиды, применяемые для резорбтивного действия:

 

 

2.Сульфаниламиды для местного применения:

а)

б)

 

В. Дополните классификацию нитрофуранов, хиноксалинов средствами из приведенного списка.

 

1. Средства для местного применения:

а)

б)

в)

г)

 

2. Средства для системного и местного применения:

а)

б)

в)

г)

Задание 2.

А. Дайте сравнительную характеристику ципрофлоксацина, линезолида и ко-тримоксазола (табл.1).

 

 

Таблица 1.

Сравнительная характеристика ряда синтетических антибактериальных средств

 

Параметры сравнения Ципрофлоксацин Линезолид Ко-тримоксазол
Характер действия Бактерицидный      
бактериостатический      
Спектр действия Гр+бакте-рии      
Широкий      
Активен в отношении синегной-ной палочки      
Активен в отношении микобакте-рии туберкуле-за      
Побочные эффекты Нарушение формирования хрящевой ткани      
Эпилептический приступ      
Кристаллу-рия      
Гематоток-сичность      
Фотодерма-тозы      
Серотониновый синдром      
         

 

Примечание. Призаполнении таблицы используйте символ «+»

 

Задание 3.

Укажите показания к применению приведенных ниже синтетических антибактериальных средств (табл.2).

 

Таблица 2

Показания к применению некоторых синтетических антибактериальных средств

 

Показания Названия препаратов
Только местно при конъюнктивитах  
Местно при стоматитах и ангине 1.
Главным образом при кишечных инфекциях 2.
Только при инфекциях мочевыводящих путей 1. 2. 3.
При инфекционных процессах различной органной локализации 1. 2. 3.

Препараты: ципрофлоксацин; линезолид; ко-тримоксазол; сульфацетамид; нитроксолин; нитрофурантоин; фуразолидон; нитрофурал, нифуроксазид

 

Задание 4.

Определите лекарственные препараты

1. Синтетическое антибактериальное средство. Нарушает синтез бактериального белка за счет необратимого связывания с 30S и 50S субъединицей рибосом. Действует преимущественно на грамположительные бактерии, включая штаммы, устойчивые к макролидам и пенициллинам. Применяется при пневмониях, инфекциях кожи и мягких тканей.

1. Ципрофлоксацин. 2. Ко-тримоксазол. 3. Линезолид. 4. Сульфален.

 

2. Синтетическое антибактериальное средство. Нарушает обмен фолиевой кислоты. Действует бактерицидно. Препарат выбора при нокардиозе, пневмоцистной пневмонии. Применяется также при отитах, синуситах, пиелонефрите, простатите, инфекциях кожи и мягких тканей. Может вызывать кожно-аллергические реакции, нарушения системы крови, кристаллурию.

1. Триметоприм. 2. Ко-тримоксазол. 3. Сульфадиметоксин. 4. Левофлоксацин.

 

3. Широкого спектра действия, ингибирует синтез ДНК, блокируя ДНК-гиразу, нарушает сшивку разрывов ДНК, разрушает цитоплазму, клеточную стенку и мембраны бактерий. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также анаэробной микрофлоры и отдельных видов микроорганизмов: микоплазмы, риккетсий, уреаплазмы.

1. Бензилпенициллин 2. Азитромицин 3. Левофлоксацин 4. Цефтазидим

 

4. Блокирует активность дегидрогеназ и угнетает дыхательные цепи, цикл трикарбоновых кислот и ряд других процессов в микробной клетке. Разрушает микробную стенку или цитоплазматическую мембрану. После приема внутрь практически не всасывается и оказывает действие в просвете кишки.

1. Нитрофурал 2. Нифуроксазид. 3. Ципрофлоксацин 4. Ампициллин

 

 

5. Неспецифически связывается с фосфолипидами клеточной стенки бактерии, инактивирует АТФазу и дегидрогеназу, нарушает проницаемость мембраны для калия, аминокислот и нуклеотидов. Применяется для дезинфекции медицинских помещений, обработки рук хирурга и операционного поля. Используется с целью профилактики заболеваний, передающихся половым путем: гонореи, трихомониаза, сифилиса. Применяется для местного симптоматического лечения воспаления слизистой оболочки горла, языка, гортани, а также для лечения воспалительных процессов слизистой влагалища.

1. Ципрофлоксацин. 2. Хлоргексидин. 3. Нитрофурал 4. Гидроксиметилхиноксалиндиоксид

 

 

Задание 5.

 

Фторхинолоны (ципрофлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин) – бактерицидные средства широкого противомикробного спектра действия. Почему они противопоказаны детям до 18 лет?

Задание 6.

 

1. Выписать в рецепте сульфаниламидный препарат для лечения бактериального конъюнктивита.

2. Выписать в рецепте синтетическое антимикробное средство, плохо всасывающееся в ЖКТ.

3. Выписать в рецепте фторхинолон для внутривенного введения.

4. Выписать в рецепте фторхинолон, обладающий высокой активностью в отношении грамположительных микроорганизмов.

5. Выписать в рецепте фторхинолон при инфекциях, вызванных неспорообразующими (облигатными анаэробами) микроорганизмами.

6. Выписать в рецепте синтетическое антимикробное средство – антисептик для обработки рук хирурга.

7. Выписать в рецепте средство – уроантисептик.

8. Выписать антимикробное средство для лечения пролежней.

 



Поделиться:




Поиск по сайту

©2015-2024 poisk-ru.ru
Все права принадлежать их авторам. Данный сайт не претендует на авторства, а предоставляет бесплатное использование.
Дата создания страницы: 2017-06-11 Нарушение авторских прав и Нарушение персональных данных


Поиск по сайту: