МИНОБРНАУКИ РОССИИ
Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение
Высшего профессионального образования
«Тульский государственный университет»
Медицинский институт
Лечебный факультет
Кафедра внутренних болезней
Лабораторная работа № 29
по теме:
«Сульфаниламидные препараты. Синтетические противомикробные средства разного химического строения»
Направление подготовки: 060000 «Здравоохранение»
Специальность: 060101 «Лечебное дело»
Форма обучения: очная
Выполнена студентом
____ курса _______гр.
___________________
Тула - 2017
Цель лабораторной работы: научиться анализу действия сульфаниламидов, синтетических противомикробных средств различного химического строения по спектру их противомикробного действия, механизмам действия, выписыванию в рецептах этих средств, исходя из особенностей их фармакодинамики и фармакокинетики.
Базисные знания
К началу занятий по теме следует:
знать классификацию сульфаниламидов, противомикробных средств, различного химического строения, их общую характеристик, спектр противомикробного действия, основное применение в медицине;
уметь оценивать возможности использования этих лекарственных средств для целей фармакотерапии на основе представлений об их свойствах,выписывать в рецептах, дать характеристику этих препаратов по следующему плану:
1. Препараты, относящиеся к этим группам.
2. Механизм действия.
3. Фармакологические эффекты.
4. Показания к применению.
5. Противопоказания к применению.
6. Осложнения.
Необходимо научиться решать ситуационные задачи.
К синтетическим антибактериальным средствам относятся препараты различной химической структуры, обладающие бактериостатическим или бактерицидным действием. Как правило, механизм их антибактериального действия связан с подавлением внутриклеточных биосинтетических процессов.
Классификация:
1. Сульфаниламиды.
2. Производные хинолона.
3. Производные нитрофурана.
4. Производные 8-окихинолина.
5. Производные хиноксалина.
6. Оксазолидиноны.
Сульфаниламиды – это производные амида сульфониловой кислоты. Все они обладают сходным механизмом и спектром антибактериального действия, но различаются по фармакокинетическим свойствам. В связи с этим выделяют препараты для местного и системного применения.
Производные хинолона – представлены нефторированными и фторированными соединениями. Эти вещества действую преимущественно на грамотрицательные бактерии и применяются при инфекциях мочевыводящих путей.
Введение атомов фтора в хинолоновый цикл приводит к расширению спектра действия и сферы применения фторхинолонов.
Фторхинолоны обладают уникальным механизмом действия: легко проникая через оболочки микроорганизмов (высокая липофильность), ингибируют ДНК-гиразу (топоизомераза, ответственная за структуру и функции ДНК). Блокада ДНК-гиразы приводит к гибели бактерий (бактерицидный эффект).
Фторхинолоны хорошо переносятся. Прекращение лечения, связанное с развитием нежелательных реакций, отмечают не более чем у 1 - 3% пациентов. Однако могут возникнуть осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, понос, стоматит), со стороны центральной нервной системы (головокружение, головная боль, галлюцинации, бессонница, тремор, судороги). Предполагают, что они накапливаются в центральной нервной системе и препятствуют действию ГАМК на рецепторы или вытесняют этот медиатор с рецепторов. Эти препараты противопоказаны при эпилепсии. Фторхинолоны (кроме офлоксацина, ломефлоксацина, максаквина, флероксацина) тормозят метаболизм ксантинов (теофиллина, кофеина), что может при совместном применении привести к нарушению деятельности ЦНС.
Антибактериальные средства из группы нитрофуранов представлены как химиотерапевтическими, так и антисептическими средствами. Механизм их антибактериального действия связан с нарушением синтеза бактериальной ДНК. Нитрофураны нарушают процессы клеточного дыхания микроорганизмов, подавляют цикл трикарбоновых кислот (цикл Кребса), а также угнетают иные биохимические процессы микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны. В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния пациента возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры. В отличие от многих других противомикробных лекарственных средств они не только не угнетают, а даже активируют иммунную систему организма (повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы).
Производные 8-оксихинолина – оказывают бактериостатическое действие за счет селективного ингибирования синтеза бактериальной ДНК.
Производные хиноксалина – оказывают бактерицидное действие, связанное со способностью активировать процессы перикисного окисления, нарушая биосинтез ДНК и вызывая глубокие структурные изменения в цитоплазме микробной клетки.
Оксазолидиноны — новая группа синтетических антибактериальных средств, нарушающих внутриклеточный синтез белка. Основным преимуществом оксазолидинонов является то, что при их применении не возникает перекрестной резистентности с антибиотиками, нарушающими синтез белка.
Основные вопросы по теме
1. Классификация синтетических антибактериальных средств.
2. Фторхинолоны. Классификация, спектр, характер и механизм антибактериального действия. Применение. Побочные эффекты.
3. Сульфаниламиды. Классификация, спектр, характер и механизм антибактериального действия. Применение. Побочные эффекты.
4. Оксазолидиноны. Спектр, характер и механизм антибактериального действия. Применение. Побочные эффекты.
5. Производные нитрофурана. Классификация по применению. Спектр, характер и механизм антибактериального действия. Побочные эффекты.
6.Производные 8-оксихинолина. Применение. Побочные эффекты.
7.Производные хиноксалина. Применение. Побочные эффекты.
Лекарственные препараты по теме
А. Фторхинолоны и оксазолидиноны.
Линезолид Левофлоксацин
Моксифлоксацин Спарфлоксацин Офлоксацин
Ципрофлоксацин
Б. Сульфаниламиды.
Сульфацетамид Сульфадиазин
Ко-тримоксазол {Сульфаметоксазол+Триметоприм}
Г. Производные нитрофурана, 8-оксихинолина, хиноксалина.
Гидроксиметилхиноксалиндиоксид («Диоксидин») Хлоргексидин
Нитрофурал
Нитроксолин
Нитрофурантоин
Фуразидин
Фуразолидон
Нифуроксазид
Задания для лабораторного занятия.
Задание 1.
А. Дополните классификацию фторхинолонов препаратами из приведенного списка.
1. Фторхинолоны 1-го поколения:
а)
б)
в)
2. Фторхинолоны 2-го поколения:
а)
б)
в)
Б. Дополните классификацию сульфаниламидов препаратами из приведенного списка.
1. Сульфаниламиды, применяемые для резорбтивного действия:
2.Сульфаниламиды для местного применения:
а)
б)
В. Дополните классификацию нитрофуранов, хиноксалинов средствами из приведенного списка.
1. Средства для местного применения:
а)
б)
в)
г)
2. Средства для системного и местного применения:
а)
б)
в)
г)
Задание 2.
А. Дайте сравнительную характеристику ципрофлоксацина, линезолида и ко-тримоксазола (табл.1).
Таблица 1.
Сравнительная характеристика ряда синтетических антибактериальных средств
Параметры сравнения | Ципрофлоксацин | Линезолид | Ко-тримоксазол | |
Характер действия | Бактерицидный | |||
бактериостатический | ||||
Спектр действия | Гр+бакте-рии | |||
Широкий | ||||
Активен в отношении синегной-ной палочки | ||||
Активен в отношении микобакте-рии туберкуле-за | ||||
Побочные эффекты | Нарушение формирования хрящевой ткани | |||
Эпилептический приступ | ||||
Кристаллу-рия | ||||
Гематоток-сичность | ||||
Фотодерма-тозы | ||||
Серотониновый синдром | ||||
Примечание. Призаполнении таблицы используйте символ «+»
Задание 3.
Укажите показания к применению приведенных ниже синтетических антибактериальных средств (табл.2).
Таблица 2
Показания к применению некоторых синтетических антибактериальных средств
Показания | Названия препаратов |
Только местно при конъюнктивитах | |
Местно при стоматитах и ангине | 1. |
Главным образом при кишечных инфекциях | 2. |
Только при инфекциях мочевыводящих путей | 1. 2. 3. |
При инфекционных процессах различной органной локализации | 1. 2. 3. |
Препараты: ципрофлоксацин; линезолид; ко-тримоксазол; сульфацетамид; нитроксолин; нитрофурантоин; фуразолидон; нитрофурал, нифуроксазид
Задание 4.
Определите лекарственные препараты
1. Синтетическое антибактериальное средство. Нарушает синтез бактериального белка за счет необратимого связывания с 30S и 50S субъединицей рибосом. Действует преимущественно на грамположительные бактерии, включая штаммы, устойчивые к макролидам и пенициллинам. Применяется при пневмониях, инфекциях кожи и мягких тканей.
1. Ципрофлоксацин. 2. Ко-тримоксазол. 3. Линезолид. 4. Сульфален.
2. Синтетическое антибактериальное средство. Нарушает обмен фолиевой кислоты. Действует бактерицидно. Препарат выбора при нокардиозе, пневмоцистной пневмонии. Применяется также при отитах, синуситах, пиелонефрите, простатите, инфекциях кожи и мягких тканей. Может вызывать кожно-аллергические реакции, нарушения системы крови, кристаллурию.
1. Триметоприм. 2. Ко-тримоксазол. 3. Сульфадиметоксин. 4. Левофлоксацин.
3. Широкого спектра действия, ингибирует синтез ДНК, блокируя ДНК-гиразу, нарушает сшивку разрывов ДНК, разрушает цитоплазму, клеточную стенку и мембраны бактерий. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также анаэробной микрофлоры и отдельных видов микроорганизмов: микоплазмы, риккетсий, уреаплазмы.
1. Бензилпенициллин 2. Азитромицин 3. Левофлоксацин 4. Цефтазидим
4. Блокирует активность дегидрогеназ и угнетает дыхательные цепи, цикл трикарбоновых кислот и ряд других процессов в микробной клетке. Разрушает микробную стенку или цитоплазматическую мембрану. После приема внутрь практически не всасывается и оказывает действие в просвете кишки.
1. Нитрофурал 2. Нифуроксазид. 3. Ципрофлоксацин 4. Ампициллин
5. Неспецифически связывается с фосфолипидами клеточной стенки бактерии, инактивирует АТФазу и дегидрогеназу, нарушает проницаемость мембраны для калия, аминокислот и нуклеотидов. Применяется для дезинфекции медицинских помещений, обработки рук хирурга и операционного поля. Используется с целью профилактики заболеваний, передающихся половым путем: гонореи, трихомониаза, сифилиса. Применяется для местного симптоматического лечения воспаления слизистой оболочки горла, языка, гортани, а также для лечения воспалительных процессов слизистой влагалища.
1. Ципрофлоксацин. 2. Хлоргексидин. 3. Нитрофурал 4. Гидроксиметилхиноксалиндиоксид
Задание 5.
Фторхинолоны (ципрофлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин) – бактерицидные средства широкого противомикробного спектра действия. Почему они противопоказаны детям до 18 лет?
Задание 6.
1. Выписать в рецепте сульфаниламидный препарат для лечения бактериального конъюнктивита.
2. Выписать в рецепте синтетическое антимикробное средство, плохо всасывающееся в ЖКТ.
3. Выписать в рецепте фторхинолон для внутривенного введения.
4. Выписать в рецепте фторхинолон, обладающий высокой активностью в отношении грамположительных микроорганизмов.
5. Выписать в рецепте фторхинолон при инфекциях, вызванных неспорообразующими (облигатными анаэробами) микроорганизмами.
6. Выписать в рецепте синтетическое антимикробное средство – антисептик для обработки рук хирурга.
7. Выписать в рецепте средство – уроантисептик.
8. Выписать антимикробное средство для лечения пролежней.