Средства для общей анестезии и анальгетики.
Цель: Изучить основные лекарственные средства по теме, их фармакокинетику, фармакодинамику, показания и противопоказания к применению и побочные эффекты. Уметь выписывать рецепты на основные препараты.
Основные вопросы
1. Средства для общей анестезии (общие анестетики). Наркоз. Пути введения наркозных средств.
Средства для ингаляционного наркоза. Механизм действия. Стадии наркоза. Сравнительные преимущества и недостатки средств для ингаляционного наркоза.
Классификация средств для ингаляционного наркоза.
Летучие жидкости.
Эфиры: диэтиловый эфир.
1.2.1.2.Галогенизированные углеводороды: галотан (наркотан, фторотан)*, изофлуран (аерран, форан), севофлуран (севоран).
1.2.2. Газовые анестетики: динитрогена оксид* (азота закись), ксенон.
Средства для неингаляционного наркоза.
Препараты короткого действия (3-5 мин): Пропофол (диприван), пропанидид (сомбревин), ремифентанил (ултива).
1.3.2. Препараты средней продолжительности действия (20-30 мин): тиопентал натрия*, фентанил(дюрогезик)- 20-60 мин, кетамин (калипсол, кеталар), мидазолам (дормикум).
Препараты длительного действия (0,5-2 ч): натрия оксибутират (натрия оксибат).
2. Анальгетики.
Наркотические анальгетики и их антагонисты. Ноцицептивная и антиноцицептивная системы. Типы опиоидных рецепторов. Механизмы обезболивающего действия
Препараты наркотических анальгетиков и их антагонистов. Классификация.
Ø Агонисты (преимущественно μ-рецепторов):
1. Природные алакалоиды опия: морфин*, морфин+наркотин+папаверина гидрохлорид +кодеин+тебаин (омнопон)*,
2. Синтетические наркотические анальгетики: тримеперидин (промедол)*, фентанил*,
Ø Агонисты-антагонисты и частичные агонисты: бупренорфин (торгезик, нопан)*, буторфанол (стадол, морадол), налбуфин* (нубаин)).
Ø Антагонисты: налоксон*, налтрексон.
Влияние наркотических анальгетиков на ЦНС, сердечно-сосудистую систему, органы с гладкой мускулатурой.
Фармакокинетика и применение наркотических анальгетиков.
Острое отравление морфином.
Хроническое отравление наркотическими анальгетиками.
2.7. Анальгетики со смешанным механизмом действия (опиоидный + неопиоидный): трамадол (трамал, протрадон)*. Препараты трамадола в комбинации с парацетамолом: залдиар, форсадол.
Ненаркотические анальгетики. Фармакологические эффекты и применение. Классификация. Принципы и цели комбинирования препаратов для анальгезии.
Анальгетики – антипиретики.
2.8.1.1.Анилиды: парацетамол (ацетаминофен, панадол, стримол, флютабс, эффералган)*.
Препараты содержащие парацетамол: мигренол (парацетамол+кофеин), цитрамон (парацетамол+ацетилсалициловая кислота+кофеин); саридон (парацетамол+пропифеназон+ кофеин); цитрамон (парацетамол+ ацетилсалициловая кислота+ кофеин), солпадеин (кодеин+парацетамол+кофеин, 30 мг) и др.
Салицилаты: Ацетилсалициловая кислота. Препараты ацетилсалициловой кислоты: некстрим, цитрамон, аскофен-П, кофицил-плюс.
2.8.1.3.Пиразолоны: метамизол натрия. Препараты метамизола натрия: бенальгин (метамизол натрия+кофеин+тиамин), пенталгин (кодеина фосфат+парацетамол + метамизол натрия + фенобарбитал +кофеин), седальгин-Нео (кодеина фосфат + метамизол натрия + парацетамол + фенобарбитал+ кофеин), темпалгин, тетралгин,
2.8.1.4.Другие анальгетики: которолак, нимесулид, нурофен плюс (кодеина фосфат + ибупрофен), нефопам (оксадол), флупиртин (катадолон).
3. Препараты из различных фармакологических групп с анальгетическим действием.
- α2- адреномиметики - клонидин (инфаркт миокарда, опухоли, постоперационные боли и др.)
- Блокаторы натриевых каналов – карбамазепин(финлепсин): невралгии тройничного и языкоглоточного нервов. др. невралгии).
- Ингибиторы нейронального захвата моноаминов - амитриптилин (хронические боли: опухоли, фантомные боли радикулит, постгерпетические невралгии, диабетическая невралгия и др.)
- Нейролептики левомепромазин (тизерцин): для премедикации для потенцирования действия обезболивающих, антигистаминных и наркозных средств.
- Агонисты серотониновых рецепторов - суматриптан (амигренин, имигран)*, наратриптан, ризатриптан, золмитриптан (мигрень).
Выписать по назначению следующие препараты в различных лекарственных формах:
| Международное непатентованное название | Формы выпуска | Средние терапевтические дозы, пути введения препарата |
| Морфина гидрохлорид (Morphini hydrochloridum) | Ампулы и шприц-тюбики по 1 мл 1% раствора для инъекций Таблетки-депо по 0,01, 0,03,0,06,0,1 или 0,2 г | Применять подкожно или внутривенно по 1 мл; У онкологических больных (длительно) внутрь, не разжевывая; 0,2—0,8 мг/кг каждые 12 ч; При сильных послеоперационных болях, инфаркте, травмах — внутрь 20 мг (пациентам до 70 кг), или 30 мг (свыше 70 кг) каждые 12 ч |
| Тримеперидин (Trimeperidi- num) | Ампулы и шприц-тюбики по 1 мл 2% или по 2 мл 1% раствора для инъекций | Применяется подкожно или внутривенно по 1-2 мл при сильных болях |
| Фентанил (Phentanylum) | 0,005% раствор для инъекций в ампулах по 2 мл или во флаконах по 10 мл | Применение для премедикации: внутримышечно по 0,05-0,1 мг вместе с 2,5-5 мг дроперидола за 30 мин до операции, внутривенно капельно по 0,1—0,25 мг вместе с 5—12,5 мг дроперидола, в послеоперационном периоде внутримышечно — 0,05—0,1 мг; детям - 0,002 мг/кг. Для нейро-лептанальгезии - внутривенно 0,2—0,6 мг (введение повторяют через каждые 20 мин). Для купирования боли при инфаркте миокарда – 0,1 мг вместе с 5 мг дроперидола (в течение 3 мин) |
| Бупренорфин (Buprenorphin) | Таблетки по 0,0002, Ампулы по 1 и 2 мл 0,03% р-ра | 0,0002 г внутрь и сублингвально; 0,00015-0,00003 г в мышцу и в вену |
| Налоксона гидрохлорид (Naloxoni hydrochloridum) | Ампулы по 1 мл 0,4% раствора для инъекций в упаковке 10 шт. | Вводить подкожно, внутримышечно, внутривенно по 1 мл| (при необходимости каждые 2- 3 мин); детям - по 5-10 мкг/кг |
| Трамадол (Tramadol) | Капсулы по 0, 05 г; ректальные суппозитории по 0,1 г; ампулы по 1 и 2 мл 5% р-ра | 0,05-0,1 г внутрь, ректально, парентерально |
| Кетамин (Ketamini hydrochloridum) | Ампулы по 2,5 и 10 мл 5% раствора; флаконы по 20 мл 5% раствора | 0,006 г/кг в мышцу 0,002 г/кг в вену |
| Эрготамин +кофеин (ergotamine+coffein) | Таблетки (1мг+100мг) | При мигрени и головной боли сосудистого генеза по 2 таблетки (не более 6 таблеток в день) |
| Парацетамол | Таблетки 200, 325, 500 мг; Свечи ректальные (в 1 свече – 125. 250, 300, 500 мг) | Внутрь и в свечах по 200-500мг (максимально – 1г) до 4х раз в сутки |
| Суматриптан (Sumatriptanum) | Таблетки по 100мг, Р-р для инъекций (в 1 шприце – 6 мг) | Внутрь при приступе по 100 мг (не более 300 мг в день) или п/к по 6 мг (не более 12 мг в день) |
ЛИТЕРАТУРА
1. Харкевич Д.А. Фармакология.- М., 2006
2. Аляутдин Р.Н. Фармакология. – М.,2004
3. Майский В.В. Фармакология. Учебное пособие для вузов. М., «ГЭОТАР-Медиа», 2006г.
4. Регистр лекарственных средств России (РЛС). – ООО «РЛС», 2007.
5. Гудман и Гилман. Клиническая фармакология. «Практика», М., 2006г.
6. Венгеровский А.И. Лекции по фармакологии. М.: ИФ «Физико-математическая литература», 2006.
7. Катцунг Б.Г. Базисная и клиническая фармакология. – М. – СПб.: Бином-Невский Диалект, 1998.
8. Штрибель Х.В. Терапия хронической боли. – Изд-во «ГЭОТАР-Медиа», 2005.