Билет 1
1. Симпатомиметики. (адреномиметикам непрямого действия), опосредованно стимулирующим α- и β-адренорецепторы, относится эфедрин - алкалоид, содержащийся в различных видах растения Ephedra.
Механизм Действия: Во-первых, действуя пресинаптически на варикозные утолщения адренергических волокон, он способствует высвобождению медиатора (норадреналина). Во-вторых, оказывает более слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы. Имеются данные о способности эфедрина угнетать нейрональный захват норадреналина.
Основные эффекты: (эфедрин аналогичен адреналину) Он стимулирует деятельность сердца, повышает артериальное давление, вызывает бронхолитический эффект, подавляет перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление), повышает тонус скелетных мышц, вызывает гипергликемию.
От адреналина отличается:
· постепенно развивающимся и более длительным (по влиянию на артериальное давление - в 7-10 раз) действием.
· По активности эфедрин значительно уступает адреналину (для одинакового по величине прессорного эффекта доза эфедрина должна быть в 50-100 раз больше, чем адреналина).
· При повторном введении эфедрина с небольшим интервалом (10-30 мин) его прессорное действие быстро снижается - возникает тахифилаксия. Она обусловлена прогрессирующим уменьшением запасов норадреналина в варикозных утолщениях (поскольку эфедрин усиливает выделение из них норадреналина).
· У эфедрина выражено стимулирующее влияние на ЦНС. В этом отношении он превосходит адреналин, но уступает фенамину.
Существенным отличием эфедрина является его эффективность при приеме внутрь. Он устойчив к действию МАО. В печени частично дезаминируется (за счет других ферментов). Значительная часть эфедрина (примерно 40%) выводится почками в неизмененном виде.
Применение: эфедрин чаще в качестве бронхолитика, иногда - для повышения артериального давления. Он эффективен при насморке (местное сужение сосудов уменьшает секрецию слизистой оболочки полости носа). Может быть назначен при атриовентрикулярном блоке; применяется также в офтальмологии для расширения зрачка. Стимулирующее влияние эфедрина на ЦНС иногда используется при нарколепсии.
2. Характер действия лекарственных средств
I. Возбуждающая хар-ка действия – изменение ф-ции органов, систем или всего организма в целом под действием ЛВ в сторону усиления.
Возможны следующие варианты:
1.1. Стимулирующий хар-р действия: усиление ф-цииорга-
низма под влиянием ЛВ не до нормы, но вполне достаточное
для поддержания жизнедеятельности.
1.2. Тонизирующий хар-р действия: усиление ф-цииорга-
низма под влиянием ЛВ до нормального уровня.
1.3. Возбуждающий хар-р действия: повышение ф-ций
организма выше нормального уровня.
1.4. Угнетающий хар-р действия: перевозбуждение ф-ций
органов, структур, тканей, заканчивающееся функциональ-
ным параличом.
2-х фазность действия:
1. фаза возбуждения; 2. фаза угнетения.
II. Угнетающая хар-ка действия – изменение функций орга-
нов, систем или организма в целом под действим ЛВ в сто-
рону ослабления.
Возможны следующие варианты:
2.1. Седативный хар-р действия: снижение резко повышен-
ных функций органов и систем под действием ЛВ, но не до
нормального состояния.
2.2. Нормализующий хар-р действия: возвращение резко
повышенных функций органов и систем под действием ЛВ к
нормальному состоянию.
2.3 Собственно угнетающий хар-р действия: понижение
повышенной или нормальной функции органов и систем под
действием ЛВ ниже нормального состояния.
2.4. Парализующий хар-р действия: снижение нормальной
функции тканевых структур, заканчивающиеся функцио-
нальным параличом.
Билет 2
1. α – адреноблокаторы. Основные эффекты. Показания к применению
Альфа -адреноблокаторы
Эти вещества способны уменьшать прессорное действие адреналина или извращать его. Они блокируют альфа-адренорецепторы.
ФЕНТОЛАМИН
Принимать внутрь
Блокирует альфа-АР (альфа, альфа2 постсинаптич., альфа2 пресинаптич.)
Характеризуется выраженным, но кратковременным действием (10-15 мин при внутривенном введении).
Из ЖКТ всасывается плохо, выделяется почками
Фарм эффекты:
1)⬇️АД;
2)Тахикардия (отчасти за счёт блока пресинаптич альфа2-АР);
3)Улучшает периферическое кровообращение;
4)⬆️моторику ЖКТ, ⬆️секрецию желёз желудка;
5)⬇️агрегацию тромбоцитов крови.
Показания:
Облитерирующий эндартериит, Болезнь Рейно, трофические язвы, пролежни, отморожения, гипертоническая болезнь, феохромацитома(опухоль мозгового слоя надпочечников)
Осложнения:
Тахикардия, ортостатический коллапс, головокружение, покраснение кожи лица, зуд, тошнота, диарея, набухание слизистой носа, увеличение продукции HCL в желудке
Противопоказания:
Органическое поражение сердца и сосудов, повышенная чувствительность к препаратам.
ТРОПАФЕН
Принимать в/в, в/м, п/к
Блокирует как ФЕНТОЛАМИН,только действует быстрее и длительнее
Фарм эф-ты:
1)⬇️АД
2)Тахикардия - результат повышения высвобождения норадреналина).
3)Снятие спазма периферич сосудов.
Показания:
Те же ⬆️ +акроцианоз, купирование гипертонического криза, операции в области ганглиев симп НС
Осложнения и противопоказания:
Те же
ПРАЗОЗИН
Принимать внутрь
Преимущественно влияет на альфа 1- АР постсинаптич
Действует ч/з 30-60 мин и сохраняется в теч 6-8 часов
Фарм эф-ты:
1)⬇️АД(снижение тонуса артериальных и венозных сосудов, уменьшение венозного возврата и работы сердца)
2)Облегчение работы сердца
3)Снятие спазма периферических сосудов
4)⬇️ тонуса мышц шейки мочевого пузыря и уретры.
Показания:
Гипертоническая болезнь, стенокардия, облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, трофические язвы, отморожения, аденома предстательной железы
Осложнения:
Ортостатический коллапс, головокружение, слабость, диспепсия, тошнота, тахикардия, бессонница, привыкание
Противопоказания:
Поражения почек (ухудшение почечн кровотока), беременность, детям до 12 лет.
2. Виды действия лекарственных средств
I. По локализации фармакологических эффектов:
1. Местное – действие, развивающееся на месте введения препарата;
2. Резорбтивное – действие ЛВ, развивающееся после всасывания (резорбции) ЛВ в кровь.
II. По механизму возникновения эффектов:
1. Прямое действие (первичное) – непосредственное воздействие ЛВ на органы и ткани: местное и резорбтивное;
2. Косвенное действие – действие, при к-ром ЛВ, действуя на один орган или систему приводит к изменению ф-ции другого органа или системы;
3. Рефлекторное – действие ЛВ на интеро- и экстерорецепторы рефлексогенных зон и через рефлекторные дуги на разные органы и ткани.
III. В зависимости от роли препаратов в лечебном процессе:
1. Преимущественное – наиболее выраженное действие ЛВ на один орган со слабо выраженным на другие органы (системы);
2. Избирательное – действие ЛВ только на определенный орган или процесс. В терапевтических дозах действие на другие органы и системы почти не выражено или плохо выражено;
3. Этиотропное (специфическое) - действие ЛВ на причину заболевания;
4. Симптоматическое (паллиативное) - воздействие на симптомы заболевания
IV. В зависимости от ожидаемого эффекта:
1. Желательное – то действие, ради которого применяется ЛВ при данном заболевании;
2. Побочное – остальные фармакологические эффекты, кроме желательного при данном заболевании
V. В зависимости от прочности связывания с субстратом:
1. Обратимое действие, когда функции клеток и ферментов восстанавливаются через определенное время;
2. Если же восстановления функции клеток или ферментов не происходит, говорят о необратимом действии.
Билет 3
1. β – адреноблокаторы. Основные эффекты. Показания к применению
Бета адреноблокаторы. Оновные эффекты, показания к применению.
Бета адреноблокаторы это вещества, избирательно блокирующие бета адренорецепторные структуры и препятствующие их взаимодействию с катехоламинами.
В зависимости от химической структуры, особенностей фармакодинамики широко используются при заболеваниях ССС, как:
•- антиангинальные средства
•-антиаритмические
•-антигипертензивные
Механизм действия: Конкуренция с катехоламинами за АР.
Фарм. Эффекты:
Сердце: снижение ЧСС, блокада бета рецепторов СА-узла, устранение влияния на него СН.С. Снижение силы С.С., Снижение МОК, Снижение СО, Снижение уровня О.В. процессов, Снижение потребности в О2, устранение дисбаланса между потребностью и доставкой О2, снижение возбудимости, автоматизма проводящей системы сердца, устранение нарушений сердечного ритма.
Бронхи: Повышение тонуса Г.М, бронхов, сужение просвета, повышение секреции бронх.желез.
Сосудистый тонус: небольшое сужение сосудов сердца, мозга, мышц. Снижение сердечного выброса способствует системному снижению давления.
Обмен веществ: снижение уровня гликогенолиза, снижение уровня липолиза, снижение уровня глюкозы.
Бета адрено рецепторы: Неселективные (Анаприлин, Окспренолол), Кардиоселективные (Атенолол, Метопролол, Бисопролол).
Наиболее широко применяемый Анаприлин.
Показания к применению: стенокардия, мерцательная аритмия, тахикардия, начальная форма гипертонической болезни.
Противопоказания: наклонность к бронхоспазмам, бронхиальная астма, свежий инфаркт миокарда, полная АВ-блокада, гипотония.
Побочные эффекты: головокружение, брадикардия, аллергические реакции, бронхоспазм, повышение тонусв периферических сосудов.
2. Синергизм, определение, его виды, примеры
Синергизм- это одновременное действие в одном направлении двух или нескольких ЛВ. Различают суммированный и потенцированный синергизм. Сумированный представляет такое взаимодействие ЛВ, когда общий фарм. эффект равен сумме эффектов двух компонентов. При этом вещества действуют на одну и ту же мишень в одном направлении.
Потенцированный- это такое взаимодействие ЛВ, при котором общий фарм.эффект двух препаратов превышает сумм их эффектов. Явление потенцирования развивается в том случе, если вещества действуют в одном направлении, но действие их реализуется через разные молекулярные механизмы.
Частичный синергизм- провяление синергизма в некоторых сторонах фарм. действия у препаратов различных групп
Билет 4
1.Симпатолитики. Основные эффекты. Показания к применению.
Симпатолитики- это вещества, нарушающие передачу возбуждения на уровне варикозных утолщений адренергических волокон, т.е. действующие пресинаптически. Не влияют на адренорецепторы. Оказывают блокирующее действие на разные этапы адренергической передачи нервных импульсов.
К Симпатолитикам относится: резерпин, октадин, орнид. Воздействуя на варикозные утолщения АР нервных волокон, эти в-ва уменьшают кол-во медиатора норадреналина.
Выраженным симпатолитическим действием обладает Резерпин- алкалоид растения рода раувольфия. Является производным индола.
Резерпин нарушает процесс депонирования норадреналина в везикулах, что приводит к снижению его содержания в варикозных утолщениях. Основная часть накапливающегося в цитоплазме варикозного утолщения свободного норадреналина дезаминируется, т.к. резерпин не угнетает МАО. Уменьшает содержание норадреналина в сердце, сосудах, мозговом слое надпочечниках и т.д. Угнетает ЦНС. Оказывает седативное и слабое антипсихотическое действие. Снижает температуру тела, несколько угнетает дыхание. Постепенно снижает АД.
Применение: главным образом при лечении ГБ.
Побочные эффекты: увеличение моторики кишечника и секреции пищеварительных желез, брадикардия, боли в области околоушной железы, набухание слизистой оболочки носа, задержка жидкости в организме, ортостатический коллапс, сонливость, общая слабость. Редко- экстрапирамидные расстройства.
2.Антагонизм, определение, его виды, примеры
Антагонизм - взаимодействие ЛВ, при котором наступает полное устранение или ослабление фармакологического эффекта одного препарата другим. Антагонизм двух и более ЛВ реализуется через функциональные (физиологические) системы организма, поэтому фармакологический антагонизм называют функциональным или физиологическим антагонизмом.
1. Физический (механический) – адсорбция.
2. Химический (антидоты) – реакция нейтрализации с образованием нетоксичных комплексов.
3. Физиологический:
3.1. Прямой функциональный (конкурентный) антагонизм развивается в том случае, когда ЛВ действуют на одни и те же клетки или их рецепторы, но в противоположном направлении.
3.2. Косвенный функциональный антагонизм возникает в том случае, когда ЛВ действуют антагонистически на различные рецепторные структуры.
3.3. Частичный - появление противоположного действия на некоторые функции органов и систем у ЛВ различных фармакологических групп.
3.4. Конкурентный - антагонизм между соединениями сходной химической структуры в определенном субстрате или каком-либо звене биохимического процесса.
Односторонний антагонизм - при совместном применении одно вещество снижает действие другого вещества, а данное вещество действие первого не снижает.
Двусторонний антагонизм - при совместном применении два вещества снижают эффекты друг друга.
Билет 5
1. Механизмы болеутоляющего действия наркотических анальгетиков /опиоидов/ на примере морфина. Показания к применению. Побочные эффекты.
Мех-м действия Морфина: 1) угнетения процесса межнейронной передачи болевых импульсов в центральной части афферентного пути и 2) нарушения субъективно-эмоционального восприятия, оценки боли и реакции на нее. Механизм болеутоляющего действия морфина обусловлен его взаимодействием с опиоидными рецепторами (μ > κ ≈ δ), агонистом которых он является. Стимуляция морфином опиоидных рецепторов проявляется активацией эндогенной антиноцицептивной системы и нарушением межнейронной передачи болевых стимулов на разных уровнях ЦНС. Так, существенное значение имеет прямое угнетающее влияние морфина на спинальные нейроны. При этом происходит нарушение межнейронной передачи возбуждения на уровне задних рогов спинного мозга.
Показания к применению. 1. Предупреждение болевого шока при: - ИМ; остром панкреатите; перитоните; ожогах, тяжелых механических травмах. 2. Для премедикации, в предоперационном периоде. 3. Для обезболивания в послеоперационном периоде (при неэффективности ненаркотических анальгетиков). 4. Купирование боли у онкологических больных. 5. Приступы почечной и печеночной колик. 6. Для обезболивания родов. 7. Для проведения нейролептаналгезии и транквилоаналгезия (разновидность общего обезболивания с сохранением сознания).
Побочные эффекты: Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, запор/диарея, сухость во рту, анорексия, гастралгия, спазм желчевыводящих путей, холестаз; при тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника — атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота).
2.Виды побочного действия лекарственных средств
Побочная реакция (ПР) - любая непреднамеренная и вредная для организма человека реакция, которая возникает при использовании препарат в обычных дозах с целью профилактики, лечения и диагностики.
1.Токсическое действие (основное действие связанно с передозировкой)
Абсолютная передозировка:
- непосредственная,
- лекарственная кумуляция.
Относительная передозировка,
- замедление обезвреживания (инактивация),
- недостаточная функция органов выделения.
Билет 6
1. Морфина гидрохлорид. Источник получения. Влияние на центральную нервую систему.
Влияние на деятельность внутренних органов.
1.Морфин-выделяют его из опия,который является застывшим млечным соком, вытекающим из надрезов головок снотворного мака.
Эффекты: ЦНС:
1)болеутоляющий
2)изменение восприятия боли
3)успокаивающее
4)психотропное действие-вызывает эйфорию,повышение настроения
5)в терапевтических дозах-сонливость(снотворное действие)
6)понижение температцрытела,прибольшиз дозах-гипотермия
7)увеличивает выделение АДГ; уменьш диурез
8)сужение зрачков(миоз)-связано с возбуждением центров глазодвигательного нерва
9)угнетает центр дыхания
10) угнетает центр кашлевого рефлекса; цгнетает рвотный центр;увелич тонус гладких мышц,бронхов,увел тонус жкт, желчного пузыря, умен выделение панкреатического сока,увел тонус и сократительную активность мочеточников, на сосуды не влияет.
2. Эффекты, возникающие при повторном введении лекарственных средств
1). Сенсибилизация - повышение чувствительности организма к лекарству при повторном введении, наиболее выраженное к веществам белковой природы.
2). Привыкание - понижение чувствительности организма к ЛВ при повторном введении (без абстиненции при отмене) как проявление адаптивной реакции организма.
3). Тахифилаксия - отсутствие эффекта при повторном введении ЛВ через короткие промежутки времени. Обычно связана с истощением запаса метаболита, через который ЛВ реализует свой терапевтический эффект.
4). Пристрастие - возникновение болезненного влечения к повторному приему препарата, вызывающего эйфорию или физическую зависимость.
5). Кумуляция:
- материальная – накопление лекарственного вещества в организме при повторном его введении вследствие медленного разрушения и элиминации. Пример: препараты наперстянки, брома;
- функциональная – развитие явлений или эффектов в организме при повторном введении кратковременно действующего препарата, вследствие постепенного нарушения обмена веществ. Пример: белая горячка при хроническом отравлении спиртом этиловым.
Билет 8
1. Основные эффекты возбуждения парасимпатических нервов М –холиномиметиками
Сужение зрачков глаз - миоз (возбуждение круговой мышцы радужной оболочки и происходит ее сокращение)• спазм аккомодации (сокращение ресничной мышцы, расслабляется циннова связка и увеличивается кривизна хурсталика);• брадикардия;• затруднение атриовентрикулярной проводимости;• повышение моторики и тонуса гладких мышц внутренних органов (бронхи, желудочно-кишечный тракт, мочевой пузырь, а сфинктеры наоборот);• увеличение секреции пищеварительных желез и бронхиальных.
2.Промедол. Отличие от морфина. Показания. Противопоказания. Побочные эффекты.
Промедол – наркотический анальгетик. В сравнении с морфином: обезболивающая активность ниже морфина в 2-4 раза, продолжительность действия 3-4 часа, тошноту и рвоту вызывает реже морфина, немного меньше угнетает центр дыхания, стимулирует цнс (тремор, судороги, гиперрефлексия), снижает тонус гладкой мускулатуры, увеличивает сократительную способность миометрия, можно использовать при родах. Показания: острая ЛЖ недост., отёк легких, кардиогенный шок, роды, язвенная болезнь желудка (или 12кишки), инфаркт, стенокардия, колики разных этиологий. Побочка:тошнота,рвота,гипосаливация,запор,желтуха,головокружение,гл.боли,тремор,судороги, слабость,сонливость,эйфория,спутанность сознания, ригидность мышц,угнетениедых.центра, снижение диуреза, увеличение/понижение ад, задержка мочи, привыкание и лек.зависимость. противопоказание: какие-либо недостаточности, внутричерепная гипертензия, череп-м травма, бронхиальная астма, алкоголизм/наркомания (и если сейчас и если в анамнезе).
Билет 7
1. Факторы, влияющие на фармакодинамику и фармакокинетику лекарственных средств
Факторы, действующие на фармакокинстику и фармакодинамику
Свойства лекарства:
1.Физикохимические свойства (лекарственная форма, агрегатное состояние, ионизация, липофильность)
2.Химическое строение, стереоизомерия,структурнаякомплементарность.
3.Доза и концентрация
Внутренние факторы (состояние организма):
1.Возраст и пол
2.Состояние организма, органов и систем, обеспечивающих
гомеостаз.
3.Биологические ритмы
организма (суточные и сезонные).
4.Генетические факторы:
ферментопатии, аномалии функциональной активности и динамической топографии ле-карственных рецепторов
Внешние факторы:
1.Метеорологические факторы: темпера тура, влажность воздуха, ветер, атмосферное давление, недостаток кислорода
2.Разные виды лучистой энергии
3.Социальные факторы: пищевойрацион, условия быта, труда,отдыха, вредные привычки.
2. Острое и хроническое отравление наркотическими анальгетиками. Меры помощи.
Проявляется:
-оглушением, потерей сознания, коматозным состоянием.
- Дыхание при этом угнетено. Минутный объем дыхания прогрессирующе падает. Появляется неправильное и периодическое дыхание.
- Кожные покровы бледные, холодные, слизистые оболочки цианотичны.
-резкий миоз (однако при выраженной гипоксии зрачки расширяются).
- Нарушается кровообращение.
- Снижается температура тела.
Смерть наступает от паралича дыхательного центра.
Лечение острых отравлений опиоидными анальгетиками:
-промывание желудка
- ввести адсорбирующие средства и солевые слабительные. Это особенно важно в случае энтерального введения веществ и их неполной абсорбции.
-применить специфический антагонист опиоидных анальгетико в налоксон (наркан), блокирующий все типы опиоидных рецепторов. Для внутривенного введения создан и длительно действующий (10 ч) антагонист налмефен.
-при остром отравлении может возникнуть необходимость в искусственном дыхании.
-в связи со снижением температуры тела таких пациентов следует согреть
Хроническое отравление:
Возникает при длительном применении опиоидных анальгетиков развивается лекарственная зависимость (психическая и физическая)
При повторных приемах опиоидных анальгетиков к ним развивается привыкание. Поэтому наркоманам для достижения эйфории необходимы все более высокие дозы соответствующих веществ.
Резкое прекращение введения препарата, вызвавшего лекарственную зависимость, приводит к явлениям лишения (абстиненции). Появляются страх, тревога, тоска, бессонница. Возможны двигательное беспокойство, агрессивность и другие симптомы. Нарушаются многие физиологические функции. Иногда возникает коллапс. В тяжелых случаях абстиненция может быть причиной смертельного исхода.Постепенно снижаются умственная и физическая работоспособность, а также чувствительность кожи, наблюдаются исхудание, жажда, запор, выпадение волос и др.
Необходимо длительное лечение в стационаре. Постепенно снижают дозу и частоту введения опиоидного анальгетика. Вводят опиоидные анальгетики длительного действия с более медленным прекращением эффекта.
Билет 9
1. Картина острого отравления мускарином. Меры неотложной помощи
Отравление мускарином. Грибы рода Inocybe и в меньшей степени Clitocybe содержат мускарин или мускариноподобные компоненты, соединяющиеся с постсинаптическими рецепторами, провоцируя усиленный холинергический ответ. В результате симптоматика развивается быстро (через 30 мин - 2 ч после потребления грибов) и заключается в профузном потоотделении, повышенном слезотечении, саливации, миозе, недержании мочи и кала, рвоте. К наиболее серьезным осложнениям относится дыхательная недостаточность в результате бронхоспазма и повышенной бронхолегочной секреции. Симптомы исчезают спонтанно в течение 6-24 ч.Больному назначают сульфат атропина, специфический антидот, который вводят внутривенно по 0,1 мг/кг. Введение повторяют до разрешения легочной симптоматики или появления выраженной тахикардии. Специфическое лечение должно подбираться тщательно. При усиленной холинергической реакции следует назначить атропин. Поскольку отравление A. muscaria - часто сопровождается антихолинергическими реакциями, для купирования делирия и комы назначают ингибитор ацетилхолинэстеразы физостигмин.
Первые меры помощи До прихода врача больного укладывают в постель, проводят промывание желудка: дают обильное питьё (4--5 стаканов кипяченой воды комнатной температуры, выпить мелкими глотками) или светло-розового раствора перманганата калия и вызывают рвоту, надавливая пальцем или гладким предметом на корень языка. Для удаления яда из кишечника сразу после промывания желудка дают слабительное и делают клизму.
2. Сравнительная характеристика морфина, промедола и фентанила
| Морфин | Промедол | Фентанил | |
| Доза, мг | 20-40 | 0,1 | |
| Длительность действия, ч | 4-5 | 3-4 | 0,5 |
| Эйфория | +++ | ++ | + |
| Угнетение дыхания | +++ | ++ | ++++ |
| Гемодинамика | Сниж ЧСС, ортост. гипотония | Повышение ЧСС | Снижение ЧСС |
| Спазмогенное действие | ++++ | ++ | +++ |
| Тошнота, рвота % | 35-40 | 2-35 | Редко |
| Абстиненция (воздержание) | +++ | +++ | ++ |
Билет 10
1. Непрямые М, Н –холиномиметики. Механизм действия. Показания к применению прозерина и галантамина. Особенности применения.
Эти лекарственные средства блокируют действие холинэстеразы — фермента, разрушающего ацетилхолин, благодаря чему происходит накопление ацетилхолина, который и оказывает длительное действие на М- и Н-холинорецепторы. Выделяют антихолинэстеразные средства обратимого действия, которые временно инактивируют фермент холинэстеразу: физостигмин, прозерин, оксазил, галантамин и др. Через несколько часов после введения этих препаратов активность холинэстеразы полностью восстанавливается. Другая группа веществ — антихолинэстеразные средства необратимого действия: параксон, армин и др.— вызывает более длительную блокаду холинэстеразы; они являются более токсичными. К этой группе относятся и некоторые инсектициды (хлорофос, карбофос и др.) и отравляющие вещества.
ПРОЗЕРИН (фармакологические синонимы: неостигмин) — применяют при миастении, параличах, парезах, остаточных явлениях полиомиелита, глаукоме, атонии кишечника, мочевого пузыря. Прозерин используется как антагонист миорелаксантов конкурентного (антидеполяризующего) типа действия. Побочные действия прозерина и противопоказания — характерные для всей этой группы препаратов. Форма выпуска: порошок; таблетки по 0,015 г; ампулы по 1 мл 0,05 % раствора; гранулы по 60 г в упаковке. Список А.
ГАЛАНТАМИН:не назначают при глаукоме, остальное как у ПРОЗЕРИНА. Применяют внутривенно, подкожно и внутримышечно.
2. Антагонисты наркотических анальгетиков. Особенности механизма действия. Показания к применению.
Антагонисты наркотических анальгетиков — лекарственные средства, устраняющие или ослабляющие эффекты наркотических анальгетиков.. Антагонисты: - налоксон
Показания: Острое отравление наркотическими анальгетиками: полными (морфин, промедол, фентанил) и частичными (бупренорфин) агонистами и агонистами-антагонистами (пентазоцин, буторфанол, налбуфин и др.); прекращение действия наркотических анальгетиков; восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; диагностика опиоидной зависимости.
Билет 11
1. Нейролептики. Определение. Классификация. Механизм действия. Показания к применению.
Нейролептики – психотропные ЛС с первичным блокирующим действием на медиаторные системы, способные купировать психомоторное возбуждение, устранять бред, галлюцинации и манию величия, адаптировать соц. поведение в рамках психоза, устранять страхи.
Типичные нейролептики
1.Производные фенотиазина: а) Алифатические производные: Аминазин б) Пиперазиновые производные: Трифтазин, фторфеназин
2. Производные тиоксантена: Хлопротиксен
3. Производные бутирофенона: Галоперидол, дроперидол.
«Атипичные» нейролептики
1. Бензамиды: Сульпирид 2. Производные бензодиазепина: Клозапин, рисперидон
Механизм действия: Блокада ДОФА-R → антипсихотическое действие, экстрапирамидные расстройства, противорвотное действие, гиперпролактинемия.
Для атипичных: Блокада ДОФА D2-, D4-R и серотониновых 5-HT2-R
Показания к применению:
- Психозы с выраженным возбуждением, аффективными реакциями, агрессивностью, наличием бреда, галлюцинации. Лечение лекарственной зависимости, вызванной опиоидными анальгетиками и этиловым спиртом;
- Противорвотные средства, стойкая икота – производные фенотиазина и бутирофенона; - Практическое значение потенцирования действия средств для наркоза, снотворных наркотического типа и опиоидных анальгетиков в анестезиологии;
- Хронический болевой синдром в онкологии;
- Гипертонический криз на фоне психомоторного возбуждения.
2. Картина острого отравления ФОС. Меры неотложной помощи
Возможна при отравление антихолинэстеразными препаратами.
Отравление связано в основном с накоплением в организме высоких концентраций ацетилхолина, а также с прямым возбуждением холинорецепторов. Наиболее часто отравления наблюдаются при применении ФОС, которые вследствие своей выраженной липофильности быстро всасываются при любых путях введения (в том числе при накожном нанесении) и ингибируют ацетилхолинэстеразу на длительный срок. Острые отравления ФОС требуют безотлагательного вмешательства врача. Прежде всего следует удалить ФОС с мест введения.
Меры неотложной помощи:
Кожный покров или слизистые оболочки, их необходимо тщательно промыть 3-5%раствором натрия гидрокарбоната(содой).
ЖКТ промывают желудок, дают адсорбирующие и слабительные средства, назначают высокие сифонные клизмы, многократно, до исчезновения выраженных проявлений интоксикации.
Если ФОС поступили в кровь, следует ускорить их выведение с мочой (с помощью форсированного диуреза) или гемосорбция, гемодиализ и перинеальный диализ.
Важный компонент лечения острых отравлений ФОС - применение м-холиноблокаторов (атропин), а также так называемых реактиваторов холинэстеразы.
Они взаимодействуют с остатками ФОС, связанными с ацетилхолинэстеразой, высвобождая фермент и восстанавливая его физиологическую активность.
Картина: психомоторное возбуждение,дезориентация,паническийстрах,повыш сухожильные рефлексы; в начале интоксикации_тахикардия,артериал.гипертензия,заатем-брадикардия,АВблокада,падение Ад.;постояннаярвота,слезотечение,зрачки сужены до размеров булавочной головки,диарея,спазм кишечника.
Билет 12
1. Основные эффекты блокады парасимпатических нервов М-холиноблокаторами
Атропин:
Местное действие: Раздраж и анастезирующее
Резорбтивное: действие на глаз: расширение зрачка—затруднение оттока жидкости, повышглазн давления; паралич аккомодации
Сердце: тахикардия, кот обьясняется уменьшением холинергич влияний блужд нерва;улучшвозбужд; улучшатриовент провод; уменьш секреции пищ желёз;
Моч пузырь: уменьш тонус моч пузыря, мочеточника;
Бронхи: уменьш тонуса (особ на фоне бронхоспазма);уменьш секреции бронхиал желёз;
Матка: уменьш тонуса гладких мышц шейки матки;
Уменьш секреции потовых и слёзн желёз следоват сухость кожи, изменение тембра голоса;
ЦНС: возбуждение (особ при передозировке)
Оказблагопр влияние при некотдвигат расстройстве.-при паркинсонизме.
2. Основные фармакологические эффекты аминазина. Механизм действия
Аминазин
Фарм эф-ты:
Влияние на ЦНС:- антипсихотическое;
- седативное действие;
- экстрапирамидные расстройства (при длительном применении),;
- в больших дозах он вызывает гипнотический эффект: наступает поверхностный сон, легко прерываемый внешним раздражением.;
- миорелаксирующее действие, проявляющееся снижением двигательной активности. Связано это с угнетением супраспинальной регуляции мышечного тонуса в основном за счет воздействия на базальные ядра. Непосредственно на спинной мозг препарат не действует.
- угнетает центр теплорегуляции. Конечный эффект зависит от температуры окружающей среды. Чаще всего наблюдается незначительная гипотермия (за счет увеличения теплоотдачи). В то же время при сочетании аминазина с физическим охлаждением возникает выраженное снижение температуры тела.
- отчетливый противорвотный эффект, который связан с блокированием дофаминовых рецепторов пусковой зоны (triggerzone), расположенной на дне IV желудочка. Благодаря этому аминазин предупреждает рвоту, вызываемую апоморфином, морфином, противобластомными средствами.
- потенциирует действие ряда нейротропных препаратов - средств для наркоза, снотворных наркотического типа, опиоидных анальгетиков. Усиление их эффектов частично связано с угнетением аминазином биотрансформации препаратов.
Влияние на периферическую иннервацию.
Эфферентную.
- α-адреноблокирующее действие. Так, на фоне аминазина прессорная реакция на адреналин резко снижается или наступает «извращение» эффекта адреналина и артериальное давление падает.
- отмечаются некоторые м-холиноблокирующие (атропиноподобные) свойства. Это проявляется небольшим снижением секреции слюнных, бронхиальных и пищеварительных желез. Передачу возбуждения в вегетативных ганглиях он не нарушает.
Афферентную.
- при местном действии он вызывает выраженное раздражение, которое сменяется анестезией.
- противогистаминная активность (блокирует гистаминовые Н1-рецепторы;).
Он является также спазмолитиком миотропного действия.
ССС: - Сниж АД. Механизм гипотензии связан с угнетением центров гипоталамуса, с α-адреноблокирующими и спазмолитическими свойствами аминазина, подавлением компенсаторных сосудосуживающих рефлексов,
- снижением силы сердечных сокращений.
- рефлекторная тахикардия.
Билет 13
1. Транквилизаторы. Определение. Классификация. Механизм действия. Показания к применению.
Транквилизаторы – психотропные ЛС, избирательно устраняющие эмоциональную неустойчивость, тревогу, страх, напряженность и эффективные при неврозах и пограничных состояниях.
Агонисты бензодиазепиновых рецепторов
Длительного действия: Феназепам, диазепам, хлордиазепоксид
Средней прод-ти действия Нозепам, лоразепам, альпразолам
Короткого действия Мидазолам
Агонисты серотониновых рецепторов: Буспирон
В-ва разного типа действия: Амизил
1. Механизм действия АГОНИСТОВ БД-R:
Стимуляция БД-R → аллостерическая активация ГАМК-R → ↑ частоты открытия каналов для Cl-, что ведет к ↑ входящего тока Cl- → гиперполяризация мембраны, угнетение нейрональной активности.
2. Механизм действия АГОНИСТОВ С-R:
Стимуляция 5-HT-R → снижение активности нейронов ядра шва → снижение синтеза и выделения серотонина.
Показания к применению: Тревожно-фобические, личностные расстройства, шизофрения, эпилепсия. Цефалгии, дискинезии, ригидность мышц. Премедикация и анестезия. Судорожный синдром, столбняк, нарушения сна. ИБС, гипертоническая болезнь, язвенная болезнь, бронхиальна