В группу нестероидных противовоспалительных средств включают препараты ненаркотических анальгетиков с выраженной противовоспалительной активностью - салицилаты (кислота ацетилсалициловая, натрия салицилат), производные пиразолона (анальгин, амидопирин, бутадион). К числу современных нестероидных противовоспалительных средств относят также препараты разного химического строения - индометацин (метиндол), диклофенак-натрий (вольтарен), ибупрофен (бруфен), напроксен (напросин) и др. Подобно салицилатам и производным пиразолона эти препараты оказывают не только противовоспалительное, но также анальгетическое и жаропонижающее действие. Однако по противовоспалительной активности они значительно превосходят салицилаты и производные пиразолона.
Ненаркотические анальгетики.
Неизбирательные ингибиторы ЦОГ:
1. Салицилаты:
Салициламид
Метилсалицилат
Ацелизин
Кислота ацетилсалициловая
Комбинированные:
Цитрамон
Аскофен
Асфен
Цитрафен
Побочное действие салицилатов проявляется нарушениями слуха, поражениями желудочно-кишечного тракта и аллергическими реакциями. При поражении салицилатами органа слуха наблюдаются шум в ушах, снижение слуха. Побочное действие на желудочно-кишечный тракт проявляется изжогой, тошнотой, рвотой, болями в животе. Возможны также желудочно-кишечные кровотечения и возникновение язв желудка и двенадцатиперстной кишки. Для профилактики желудочно-кишечных расстройств рекомендуется принимать салицилаты после еды. Таблетки следует измельчать и запивать молоком или щелочной минеральной водой (боржом и др.). С этой же целью после приема салицилатов назначают натрия гидрокарбонат или другие средства, снижающие кислотность желудочного сока.
Аллергические осложнения, вызываемые салицилатами, протекают в разных формах. Чаще всего наблюдаются зуд и кожная сыпь (типа крапивницы). В случаях особо высокой чувствительности пациентов к салицилатам возможно развитие анафилактического шока. При возникновении аллергических расстройств следует прекратить применение салицилатов и назначить противоаллергические средства - антигистаминные препараты, кальция хлорид и др.
У больных бронхиальной астмой салицилаты могут ухудшать течение этого заболевания.
Салицилаты противопоказаны при язвенной болезни, понижении свертываемости крови, венозном застое.
2. Производные пирозолона: Анальгин
Бутадион
Будатиол имеет более выраженное противовоспалительное действие по сравнению с анальгином. Часто применятеся местно в составе мазей (Реопирин, Пиробутол).
Бутадион (фунилбутазон) по фармакологическим свойствам аналогичен амидопирину и анальгину, но по активности значительно превосходит их. Отличается также относительно быстрым развитием и большей длительностью действия. В связи с высокой противовоспалительной и противоревматической активностью применяется для лечения ревматизма, разных форм полиартрита и других болезней суставов. Кроме того, бутадион эффективен при подагре.
Бутадион весьма токсичен. При его применении возможны признаки раздражения желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, боли в животе), а при длительном применении - возникновение язв желудка и двенадцатиперстной кишки. Кроме того, при терапии бутадионом возникают изменения крови (лейкопения, анемия и др.), отеки и аллергические реакции. В связи с этим лечение бутадионом должно проводиться под строгим врачебным контролем.
Бутадион противопоказан при язвенной болезни, заболеваниях печени и почек, органов кроветворения, сердечной недостаточности, нарушениях сердечного ритма.
3. Препараты анилина (без противовоспалительного действия, ЦОГ3):
Парацетомол
Феноцитин
Производные анилина (парацетамол и фенацетин) оказывают в основном анальгезирующее и жаропонижающее действие. В отличие от прочих ненаркотических анальгетиков парацетамол и фенацетин практически не обладают противовоспалительными свойствами. В связи с этим производные анилина применяются главным образом в качестве анальгетических средств (при головной боли, невралгиях и т. п.).
Ненаркотические противовоспалительные средства.
Производные уксусной кислоты:
1. Производные индол уксусной кислоты: Индометацин (Метиндол)
2. Производные фенол уксусной кислоты: Диклофенк Na (Вольторен)
Производные пропионовой кислоты:
1. Производные фенилпропионовой кислоты: Ибупрофен
Кетанал (Кетопрофен)
2. Производные нафтилпропионовой кислоты: Напроксен
3. Оксикамы: Пироксикам
4. Разные:
Кислота мефеналевая
Кетанов (Кетаролак)
Избирательного действия (воздействуют на ЦОГ 2):
Мелоксикам (Мовалис)
Нимесулид
Целекоксиб
Побочное действие препаратов данной группы проявляется изменениями картины крови и аллергическими реакциями. Фенацетин, кроме того, при длительном применении может вызывать поражения почек.
В практике из препаратов этой группы чаще используют парацетамол, так как он отличается от фенацетина меньшей токсичностью и лучшей переносимостью.
При ряде заболеваний (ревматические болезни, коллагенозы и др.), при которых воспаление обусловлено и поддерживается аллергическими процессами, в механизме действия стероидных средств имеют значение также их иммунодепрессивные и противоаллергические свойства, т. е. способность подавлять процессы иммунитета и аллергии.
Блокируя образование медиаторов воспаления (простагландинов), противовоспалительные средства тем самым препятствуют развитию признаков воспалительной реакции (гиперемия, отек, иммиграция лейкоцитов, боль, лихорадка, лейкоцитоз).
Для лечения воспалительных заболеваний инфекционного происхождения в первую очередь следует использовать антибиотики и другие химиотерапевтические средства, которые не обладают собственно противовоспалительными свойствами, но оказывают губительное действие на возбудителей инфекционных заболеваний и тем самым устраняют причины воспаления. Противовоспалительные средства в этих случаях не устраняют причин воспаления (действуют симптоматически), поэтому при инфекционных заболеваниях как стероидные, так и нестероидные противовоспалительные средства можно использовать только в дополнение к лечению химиотерапевтическими препаратами.
При воспалительных поражениях слизистых оболочек противовоспалительное действие оказывают вяжущие и обволакивающие средства.
Стероидные и нестероидные противовоспалительные средства находят широкое применение при лечении многих воспалительных заболеваний. Особенно важное значение эти средства имеют для лечения тяжелых прогрессирующих болезней воспалительного характера, например ревматических заболеваний (ревматизм, инфекционный неспецифический полиартрит и др.), коллагенозов.
Нестероидные противовоспалительные средства менее опасны, поэтому сфера их практического применения значительно шире, чем у глюкокортикоидов. Так, нестероидные противовоспалительные средства могут быть использованы при различных заболеваниях мышц, суставов и нервных стволов, т. е. миозитах, артритах, невритах, и при многих других болезнях, протекающих с воспалительными поражениями тканей.
Приложение
Вопросы для контроля знаний:
1. Какие группы противоаллергических препаратов вы знаете?
2. Охарактеризуйте иммуностимуляторы экзогенного происхождения.
3. Какой из препаратов имеет наиболее выраженное противовоспалительное действие? Почему применение этого препарата ограничено?
Тесты:
1. У пациента после введения инъекции лидокаина появилось чувство сдавления в груди, общая слабость, одышка, холодный пот, страх смерти. У него развился анафилактический шок. Определите, какие антигистаминные препараты необходимо ввести немедленно:
а) димедрол, супрастин;
б) диазолин, фенкарол;
в) кромолин-натрий;
г) продигиозан, пирогенал;
д) диклофенак-натрий, индометацин.
2. Пациенту после облучения был назначен иммуностимулирующий препарат животного происхождения. Определите возможный препарат:
а) пирогенал;
б) продигиозан;
в) азатиоприн;
г) тималин;
д) трипсин.
3. Какой из препаратов относится к противовоспалительным избирательного действия:
а) Пироксикам;
б) Аскофен;
в) Имудон;
г) Фенкарол;
д) Нимесулид.
ЛИТЕРАТУРА
М. П. Скакун, К. А. Посохова «Основы фармакологии с рецептурой» Тернополь «Укрмедкнига»1999г.
Фармакология: учебник/ И.В. Нековаль, Т.В. Казанюк. -3 издание перераб. и. доп.- К.:ВСВ «Медицина», 2010.-520с. с.415-430.
Майский В.В., Муратов В.К. 'Фармакология с рецептурой' - Москва: Медицина, 1986 - с.268-288