Первые сведения о деятельности разных органов и систем организма были получены врачами Греции и Рима - Гиппократом, Аристотелем, Галеном. Эти сведения основывались на данных о строении тела, полученных при вскрытии трупов. Попытки изучения функций живого организма впервые были предприняты в начале нашей эры Галеном.
Началом современной физиологии как экспериментальной науки считают исследования, проведенные в начале XVII века английским врачом В.Гарвеем. Применив метод количественного изучения функций живого организма, он впервые описал движение крови по замкнутым сосудистым кругам. Был опубликован в 1628 году научный труд «Анатомические исследования движения сердца и крови у животных». Это первая работа по физиологии.
Большой вклад в понимание сущности реакций организма на раздражение внес в первой половине XVIII века физиолог и философ Рене Декарт. Он создал представления о путях, по которым проходит возбуждение в организме, обеспечивая ответные реакции на раздражения. Позднее на основе этих представлений чешский физиолог Иржи Прохазка (1749-1820) ввел сам термин «рефлекс», дал определение понятия «рефлекс» и в своем труде «Трактат о функциях нервной системы» заложил основы современной физиологии нервной системы.
Выдающимся достижением XVIII века явилось открытие биоэлектрических явлений, ("животного электричества") в 1791 г. итальянским анатомом и физиологом Луиджи Гальвани (Galvani, Luigi Aloisio, 1737-1798), что положило начало электрофизиологии.
Среди основоположников физиологии и экспериментальной медицины выдающееся место занимает немецкий естествоиспытатель Иоганнес Мюллер (Muller, Johannes Peter, 1801-1858), член Прусской (1834) и иностранный член-корреспондент Петербургской академии наук. Ему принадлежат фундаментальные исследования и открытия в области физиологии, патологической анатомии, эмбриологии. В 1833 г. он сформулировал основные положения рефлекторной теории, которые нашли дальнейшее развитие в трудах И.М.Сеченова и И.П.Павлова. И.Мюллер внес большой вклад в материалистическое познание природы. Он создал научную школу уникальную по количеству последователей и их вкладу в науку. К ней принадлежат Р.Вирхов, Г.Гельмгольц, Ф.Генле, Э.Дюбуа-Реймон, Э.Пфлюгер, Т.Шванн. В его лаборатории работали многие ученые России: А.М. Филомафитский, И.М.Сеченов и другие.
Значительного расцвета физиология достигла после великих открытий Шванна и Шлейдена (клеточная теория), Дарвина (эволюционное учение). В XIX и особенно XX веке физиология обогатилась новыми открытиями. Клод Бернар создал представление о гомеостазе, изучил роль нервной системы в регуляции тонуса сосудов и углеводного обмена. Дюбуа-Реймон явился основоположником электрофизиологии. Шеррингтон изучил физиологию спинного мозга. Капитальные исследования физиологии вегетативной нервной системы выполнил Кэннон.
Физиологические исследования в России впервые были проведены в XVIII веке. Наибольшее значение среда них имеют исследования М.В.Ломоносова. Он сформулировал важнейший закон о сохранении вещества и энергии. Большой интерес представляют и его работы по физиологии органов чувств. В частности, он создал представлении о механизме цветного зрения.
В России создание основ материалистического направления в физиологии прежде всего связано с деятельностью Алексея Матвеевича Филомафитского (1807-1849) - основоположника московской физиологической школы. В 1833 г. он защитил докторскую диссертацию "О дыхании птиц", затем в течение двух лет работал в Германии в лаборатории И.Мюллера. В 1835 г. А.М.Филомафитский стал профессором Московского университета, а в 1836 г. создал учебник "Физиология, изданная для руководства своих слушателей" (1836) - первый отечественный учебник физиологии. А.М.Филомафитский был одним из первых пропагандистов экспериментального метода в российской физиологии и медицине. Вместе с Н.И.Пироговым он разработал метод внутривенного наркоза, изучал вопросы физиологии дыхания, пищеварения, переливания крови ("Трактат о переливании крови", 1848); создал аппараты для переливания крови, маску для эфирного наркоза и другие физиологические приборы.
Позднее, в 60-е годы XIX века, в России наблюдался значительный подъем физиологической мысли. Среди физиологов этого времени следует выделить И.М.Сеченова, которого И.П.Павлов назвал отцом русской физиологии. И.М.Сеченов впервые описал процессы торможения в центральной нервной системе. Особенное значение имеет разработанная им материалистическая теория психической деятельности человека. В своей работе «Рефлексы головного мозга» (1863 г.) он изложил свои взгляды на природу произвольных движений и психических явлений. И.М. Сеченов создал крупную физиологическую школу в России. Его учениками были Б.Ф.Вериго, Н.Е.Введенский, В.В.Пашутин, Г.В.Хлопин, М.Н.Шатерников и многие другие.
Огромное значение для развития физиологии имели работы И.П.Павлова и его учеников. И.П.Павлов используя методы хронических опытов, создал физиологию целостного организма. На первом этапе своей деятельности И.П.Павлов выполнил ряд важнейших исследований по физиологии кровообращения и пищеварения. В 1904 году И.П.Павлову за работы по физиологии пищеварения была присуждена Нобелевская премия. Следующий этап своих исследований И.П.Павлов посвятил изучению механизмов деятельности мозга, им было создано учение о высшей нервной деятельности, которое является естественнонаучной основой материалистического понимания природы сознания как высшей функции мозга человека. И.П.Павлов был учителем многих видных советских физиологов. Среди них следует назвать Л.А.Орбели - создателя эволюционной физиологии, разработчика многих вопросов, связанных с двигательной деятельностью. Учениками И.П.Павлова были также:
К.М.Быков - исследовал условнорефлекторную регуляцию деятельности внутренних органов;
Г.В.Фольборт - внесший вклад в изучение пищеварительных процессов и вопросов утомления и восстановления;
П.С.Купалов - изучавший различные закономерности условнорефлекторных реакций;
П.К.Анохин (1898-1973) - выдвинул концепцию о системной деятельности нервной системы, предложил принцип опережающего отражения действительности, как базовый принцип живых организмов, создавший представления о функциональной системе, о системогенезе, давший начало многим направлениям современной физиологии, воспитавший ряд выдающихся физиологов.
Крупными представителями отечественной физиологии являются Н.Е.Введенский и А.А.Ухтомский. Н.Е. Введенский обнаружил в мышцах явления оптимума и пессимума, сформулировал понятие о лабильности нервов и мышц, создал учение о парабиозе. Дальнейшее развитие идеи Н.Е.Введенского получили в лабораториях его ученика А.А.Ухтомского, открывшего закон доминанты в деятельности нервной системы.
Одним из крупнейших ученых, занимавшихся исследованием мозга, была Н.П.Бехтерева (1924 - 2008). Главными направлениями ее деятельности были работы по физиологии психической деятельности, структурно-функциональной организации и биоэлектрической активности головного мозга в норме и патологии.
П.В. Симонов (1926 - 2002) — советский, российский психофизиолог, биофизик и психолог. Главной сферой его научной деятельности была физиология высшей нервной деятельности, то есть изучение мозговых основ поведения. Им создан и экспериментально обоснован потребностно-информационный подход к анализу поведения и высших психических функций человека и животных, он внес крупнейший вклад в исследование эмоций человека.
Из советских физиологов также можно назвать ряд выдающихся ученых: Э.А.Асратян, А.Б.Коган, П.Г.Костюк, М.Е.Маршак, М.В.Сергиевский, В.Н.Черниговский, А.М.Уголев, и мн. др.