Нитрофураны.
Понятие о нитрофуранах.
Нитрофураны – это вещества, производные фурана, обладающие широким спектром антимикробного действия, в основе которого лежит их способность тормозить дыхание микробной клетки.
Нитрофурановые препараты в молекуле содержат нитрогруппу - N02, которая обусловливает сильное антимикробное действие.
Большинство производных нитрофуранов — горьковатые порошки желтого или оранжевого цвета, только фурамицид представляет собой желтую жидкость. Все нитрофураны плохо растворимы в воде. Нетоксичны для животных, медленно всасываются из желудочно-кишечного канала, не раздражают раны и слизистые оболочки.
Нитрофураны (кроме фуразолидона) легко проникают через стенки кровеносных и лимфатических сосудов, а также гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Оказывают сильное антимикробное действие на грамположительные и грамотрицательные микробы, крупные вирусы, простейшие и некоторые грибы. Бактериостатическое действие нитрофурановых препаратов в отношении грамположительных бактерий, в частности стафилококков, проявляется в большей степени, чем в отношении грамотрицательных бактерий.
Нитрофураны весьма эффективны в отношении стрептококков, стафилококков, пневмококков, диплококков, кишечной палочки, протея, сальмонелл, трихомонад, кокцидий и ряда других возбудителей инфекционных и инвазионных болезней. Губительно действуют на многие микробы, устойчивые к сульфаниламидам и антибиотикам.
Механизм антимикробного действия нитрофуранов обусловлен блокированием клеточного дыхания бактерий, ингибированием синтеза ДНК и РНК, белков, образованием оболочек клетки и торможением аэробного метаболизма.
В организме лечебная концентрация задерживается 7- 8 ч, поэтому их назначают по 3 раза в день.
Устойчивость микроорганизмов к нитрофуранам развивается медленно.
При пероральном введении значительная часть нитрофуранов разрушается пищеварительными соками. Всасывание нитрофуранов в желудочно-кишечном тракте происходит очень быстро, в основном из тонкого и частично — из толстого кишечника.
Независимо от путей введения соединения нитрофуранового ряда выделяются из организма главным образом почками.
Нитрофураны назначают после кормления не более 7—10 дн. подряд. Повторный курс лечения можно проводить только спустя 10 дн. после проведения первого курса.
Характеристика препаратов производных фурана.
Фурацилин - Furacilinum. Желтый мелкокристаллический порошок, мало растворим в воде (1:4200). Устойчив при хранении.
Действует антимикробно на грамположительные и грамотрицательные микробы, крупные вирусы, простейшие, грибы; местно не раздражает ткани, способствует заживлению раневого процесса.
Показания к применению: инфицированные раны, язвы, ожоги, пролежни, стоматит, конъюнктивит, гнойно-воспалительные процессы суставов, плевральных полостей, для промываний мочевого пузыря, влагалища, матки, молочной железы, при абсцессах, флегмонах и других заболеваниях кожи. Внутрь при эймериозе кроликов, колибактериозе цыплят.
Местно в форме водного раствора 1:5000 или спиртового раствора 1: 1500. Внутрь применяют после кормления с большим количеством воды (побочные явления уменьшаются): для профилактики и лечения эймериоза кроликов в форме 0,02%-ного раствора из расчета 2 мл на одного кролика 2 раза в день. С профилактической целью цыплятам при колибактериозе дают раствор 1: 10 000 по 10 мл в сутки на одного цыпленка в течение 5—6 дней; при лечении дозу увеличивают до 20 мл в сутки.
Не рекомендуют назначать фурацилин цыплятам до 10-дневного возраста.
Противопоказания: гиперчувствительность, нарушение функции печени, аллергические дерматиты.
Побочные действия: из всех нитрофуранов фурацилин наиболее токсичен. При пероральном введении может вызвать диспептические расстройства, дисбактериоз, нарушение синтеза витаминов, в частности B12, нефриты, гепатиты, периферические невриты и невропатии.
Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,1 г для приема внутрь и по 0,02 г для приготовления растворов.
Фуразолидон - Furazolidonum. Желтый мелкокристаллический порошок, плохо растворим в воде (1:25 000). Устойчив при хранении.
Фармакологическое действие. Действует противомикробно сильнее, чем фурацилин. Действует также бактериостатически. Нарушает активность некоторых ферментных систем бактерий. Влияет на грамположительные кокки (стрептококки, стафилококки) и грамотрицательные палочки (эшерихии, сальмонеллы, протей и др.), простейшие (лямблии, трихомонады). Из возбудителей кишечных инфекций наиболее чувствительны возбудители дизентерии, кишечной палочки, брюшного тифа, паратифа, трихомонад, кокцидий.
Применяют при инфекционных желудочно-кишечных болезнях, в том числе при диспепсии, балантидиозе, дизентерии, колибактериозе, паратифозных заболеваниях, а также при кокцидиозе, пуллорозе, микоплазмозе и стрептококкозе кур. Используют для лечения и профилактики трихомоноза крупного рогатого скота.
Нитрофурановой взвесью (фурацилина 0,2 г, фуразолидона 0,1 г и физиологического раствора 1 л) орошают препуциальную полость быков и вводят в матку. В форме гинекологических свечей (фуразолидона 1 г и основы до 10 г) и внутриматочных палочек (фуразолидон, глицерин, вода и желатина) применяют для лечения гинекологических заболеваний - при эндометритах, задержании последа и в других случаях. Крупному рогатому скоту вводят по 2-4 свечи, свиньям 1-2. В форме препарата фураксина (фуразолидона 2%, окситетрациклина 3%, сухих кормовых дрожжей, обогащенных витаминами В и Е, до 95%) назначают для лечения кокцидиоза, пуллороза, паратифа, гастроэнтеритов птиц в виде вольного скармливания с концентратами или в гранулах.
При лечении маститов у коров вводят в пораженную четверть вымени 10 мл 5%-ной суспензии на рыбьем жире 1 раз в сутки; при эндометритах — 2—3 суппозитория на одно введение или смесь из 50 мл 5%-ной эмульсии синтомицина, 5 г фуразолидона и 50 мл дистиллированной воды. Эту смесь вводят в матку 1 раз в сутки, но не более 5 дней.
При балантидиозе поросятам скармливают 10 мг на 1 кг массы тела 2 раза в день в течение 5—7 дней.
Пчелам при гнильцовых заболеваниях в виде сиропа (сахар и вода 1:1) назначают по 10—20 мг фуразолидона на 500 мл сиропа 2 раза в сутки на одну семью.
При болезнях рыб (краснуха и др.) препарат добавляют в корм из расчета 1—2 г на 10 кг корма на протяжении 5—7 дней.
Побочная реакция: обладает кумулятивным действием. Его токсическое действие может проявляться в виде полиневритов, диспепсических расстройств, аллергических дерматитов.
Противопоказания: гиперчувствительность, почечная, недостаточность, возраст менее 1 мес.
Дозы с кормом профилактические 0,015%-ные; лечебные - 0,04%-ные в течение 7-14 дней.
Дозы (мг/кг массы животного): телятам - 5, поросятам - 5-8; птицам (мг на голову) с профилактической целью - 2, с лечебной - 3. Средние дозы лечебные 3-4 мг на 1 кг массы животного 3 раза в день.
Форма выпуска: таблетки по 0,05 г.
Фурадонин - Furodoninum. Желтый мелкокристаллический порошок, мало растворим в воде (1:8000). Выпускают в порошках и таблетках.
Действует подобно другим нитрофурановым препаратам.
Применяют при инфекционных болезнях почек и мочевыводящих путей (цистит, уретрит, пиелонефрит, урологические инфекции после оперативных вмешательств и катетеризации). Реже назначают для лечения инфекционных желудочно-кишечных болезней.
Дозы внутрь 4-5 мг/кг массы животного 2-3 раза в день; с кормом 3 мг/кг массы 3 раза в день.
Фуразолин - Furazolinum. Желтый мелкокристаллический порошок, мало растворим в воде (1:3000).
Действует антимикробно на грамположительные и грамотрицательные микробы.
Применяют наружно как антисептическое средство при инфицированных ранах и воспалении слизистых оболочек (1:3500) и внутрь для лечения инфекционных желудочно-кишечных болезней, при инфекционных процессах в почках и мочевыводящих путях, а также при септических процессах, бронхопневмонии.
Дозы внутрь: телятам - 0,1 г, поросятам - 0,01 - 0,02 г, курам - 2-4 мг. Назначают 3 раза в день. С кормом применяют в дозе 5 мг/кг массы тела 3-4 раза в день.
Галофак-50. Содержит фуразолидон и хлортетрациклин. Применяют групповым способом при желудочно-кишечных болезнях.
Фурагин (Furaginum). Желтовато-оранжевое, кристаллическое, светочувствительное вещество, малорастворимое в воде.
Вводят внутрь и применяют наружно в форме раствора. При введении внутрь хорошо всасывается через стенку кишечника с достижением максимальной концентрации в крови через 2 ч. Через 6—10 ч концентрация фурагина в крови и тканях понижается, а в моче повышается, достигая максимального уровня через 14 ч. В небольших концентрациях в моче его выявляют через 42 ч. Фурагин кумулируется.
Применяют с высоким эффектом при болезнях мочеполовой системы, маститах в растворе в молочную цистерну 1:13 000 — 80 мл; в хирургической практике для орошения ран или в форме тампонов и примочек, а также для лечения гнойно-некротических полезней мягких тканей (флегмона, абсцесс, фурункул и др.); он может быть введен в брюшную и грудную полости; эффективен при ожогах, остеомиелитах; усиливает регенеративные процессы в ранах, активизирует деление клеток при раневом процессе; при болезнях глаз инстиллируют раствор на конъюнктиву.
Ф.в. таблетки по 0,05 г; порошок.
Фурагин растворимый (Furaginum solubile). Смесь фурагина (К) %) с натрия хлоридом (90 %).
Препарат растворим в воде, поэтому его вводят внутрь и внутривенно для быстрого создания высокой концентрации в крови, интратрахеально, интрабронхиально и в полости.
По антимикробной активности равен фурагину.
Применяют при тяжелых формах течения инфекционно-воспалительных процессов, вызванных стафилококками, стрептококками и другими микроорганизмами, чувствительными к фурагину (сепсис, раневая гнойная инфекция, тяжелые ожоги, острые и хронические циститы, уретриты, пиелонефриты, холециститы, бронхиты, пневмонии, бронхопневмонии, анаэробная инфекция, болезни женских половых органов и другие патологии).
Наружно и внутривенно используют 1%-ный или 0,5%-ный раствор.
Внутрь назначают в капсулах после кормления по 1—2мг/кг массы животного 3 раза в день. Курс лечения 7—10 сут.
Ф.в. порошок в банках по 100 г и капсулы по 0,05 г.
Фурапласт с перхлорвинилом (Furaplastum cum Perchlorvinylo). Состав на 100 мл (г): фурацилина 0,022; диметилфталата 2,2; перх-лорвиниловой смолы 5,75; ацетона 27,7; хлороформа 61,3. Светло-желтая, с запахом хлороформа, сиропообразной консистенции жидкость.
Применяют наружно при трещинах, царапинах, порезах и других мелких повреждениях кожи. После обработки места травмы спиртом или пероксидом водорода наносят с помощью палочки тонкий слой препарата. Пленка держится 1—3 сут. При необходимости наносят повторно.
Ф.в. склянки из оранжевого цвета стекла по 50 мл.
Местно с целью лечения разных поверхностных патологических изменений на коже широко применяются и другие фурацилинсодержащие лекарственные формы: «Фастин», мазь «Фулеввд», аэрозоль «Ливузоль», «Клефурин альгипор».