Синтетические
А) производные салициловой кислоты
ПАСК
Бепаск
Б) тиосоединения
Этионамид
Протионамид
Тиоцетазон
Антибиотики
Циклосерин
Канамицин
Флоримицин
2.Укажите основные антибиотики, применяемые для лечения туберкулеза, особенности их действия и применения.
Рифампицин
Это антибиотик, который помогает лечить туберкулез легких. Способен подавлять деятельность кокков и грамположительных бактерий, но оказывается неэффективным в отношении грамотрицательных бактерий и грибков. Препарат уничтожает и палочку Коха. Капсулы принимают утром натощак. Во время лечения туберкулеза легких оказывает наибольшую эффективность в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами (например, с Пиразинамидом).
Длительность лечения может составлять до 1 года. Если у пациента другие формы заболевания, например туберкулез кишечника, продолжительность терапии составляет не меньше 9 месяцев.
Противопоказано средство при гепатите печени, болезнях почек, индивидуальной непереносимости, при сердечно-сосудистых заболеваниях, во время беременности.
Стрептомицин
Это лекарственное средство назначают достаточно редко, т. к. отличается высокой токсичностью. Применяют в виде внутримышечных инъекций. Выводится медикамент почками, поэтому дозировку корректируют в зависимости от почечной функции. Стрептомицин применяют для терапии активной формы туберкулеза в сочетании с Пиразинамидом, Рифампицином и Изониазидом.
Препарат запрещено использовать одновременно с аминогликозидами из-за нефро- или нейротоксичности. Вместе с анестетиками способен привести к развитию паралича. Противопоказан во время беременности, грудного вскармливания, до 1 года. С осторожностью применяют при поражении слухового нерва, нервной системы и болезнях почек.
Канамицин
Такой антибиотик хорошо уничтожает палочку Коха, но для терапии туберкулеза назначается редко из-за высокой токсичности. Вводится препарат внутримышечно, после чего средство сразу проникает в кровоток и оказывает лечебное действие в течение 8-12 часов. Схема лечения следующая: медикамент вводят 6 дней, после чего делают перерыв на 1 день. Длительность терапии зависит от течения и стадии болезни.
К противопоказаниям относят: болезнь Паркинсона, миастению, невриты преддверно-улиткового нерва, чрезмерную чувствительность к составляющим препарата, тяжелые заболевания почек, непроходимость кишечника, беременность, период лактации.
Циклосерин
Чтобы вылечить туберкулез, врач может назначить Циклосерин. Это противомикробное средство широкого спектра воздействия снижает или подавляет синтез клеточных стенок микобактерии. Препарат характеризуется бактериостатическими и бактерицидными свойствами. Используют его в комплексном лечении или для терапии хронической патологии, когда другие противотуберкулезные медикаменты оказались неэффективными.
Противопоказан препарат при эпилепсии, непереносимости компонентов средства, болезнях нервной системы, алкоголизме, тяжелой почечной недостаточности, психозах, хронической депрессии, беременности и грудном вскармливании.
Флоримицин
Это антибиотик, который назначают для лечения туберкулезных больных, если патология протекает в хронической форме. Нередко его применяют, если развилась устойчивость микобактерий к другим противотуберкулезным средствам. Эффективен при лечении туберкулеза кожи, гортани и легких. Нередко сочетают с медикаментами второго ряда: Циклосерином, Пиразинамидом, Этоксидол.
К противопоказаниям относят: болезни вестибулярного аппарата, чрезмерную чувствительность к составляющим средства, первичный туберкулез, нарушение работы печени и почек, неврит слухового нерва.
ись неэффективными
3.Назовите основные нежелательные эффекты стрептомицина.
Поражение VIII пары черепных нервов и обусловленные этим вестибулярные расстройства ( головокружение, тошнота, рвота, нарушение координации движений, нистагм ), нарушение слуха (шум и звон, снижение слуха, глухота), периферический неврит, неврит зрительного нерва, угнетение нервно-мышечной передачи (затрудненное дыхание, апноэ, слабость, сонливость). Очень редко — блокада нервно-мышечной проводимости, вплоть до остановки дыхания, особенно у пациентов с нервно-мышечными заболеваниями (миастения) или в послеоперационный период на фоне остаточного действия недеполяризующих миорелаксантов.
Возможны нарушения функции почек (альбуминурия, гематурия ), диарея, судорожные сокращения мышц, повышенная кровоточивость, полинейропатия, аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, эозинофилия, отек Квинке и др., в единичных случаях — анафилактический шок), гиперемия и боль в месте введения. К числу единичных побочных реакций относятся боль давящего характера в области сердца, тахикардия. При нейротоксических осложнениях ( головная боль, парестезии, нарушение слуха), аллергических реакциях прием препарата прекращают.
4.Какое ЛС является основным в лечении и профилактике туберкулеза?
Лечение больных туберкулезом должно быть комплексным, включающим специфическую и неспецифическую терапию, а также хирургическое вмешательство.
К специфической терапии относится назначение антибактериальных препаратов, которые применяются до выздоровления больного. Существует 12 основных противотуберкулезных преп
Лечение свежих форм туберкулеза надо начинать с соединения изониазида, рифадина и стрептомицина или же к ним добавляют этионамид и этамбутол.аратов. Наиболее эффективные из них изониазид и рифампицин (рифадин)
Профилактика. Различают социальную, санитарную и специфическую профилактики туберкулеза.
Социальная профилактика направлена на создание хороших условий жизни и работы.
Санитарная профилактика включает оздоровление очагов туберкулезной инфекции, санитарный и ветеринарный уход, санитарно-просветительскую работу среди населения, ранние выявления и лечение больных.
Специфическая профилактика включает вакцинацию, ревакцинацию и химиопрофилактику. Вакцинацию проводят всем новорожденным на 5-й, 7-й, 9-й дни после рождения. Первая ревакцинация проводится (при отрицательной реакции Манту) детям в возрасте 7 лет, а последующие при таких же условиях – через 5-7 лет
5.Какие антибиотики оказывают противогрибковое действие?
Полиены:
· Нистати
· Леворин
· Натамицин
· Амфотерицин В
· Амфотерицин В липосомальный
Азолы:
Для сист использования
· Кетоконазол
· флуконазол
· итраконазол
· вориконазол
для местного использования:
· клотримазол
· миконазол
· бифоназол
· изоконазол
· оксиконазол
6.В чем особенность действия и применения «противогрибковых азолов»?
Азолы для системного применения (кетоконазол, флуконазол, итраконазол, вориконазол) хорошо всасываются при приеме внутрь. Биодоступность кетоконазола и итраконазола может значительно варьировать в зависимости от уровня кислотности в желудке и приема пищи, тогда как абсорбция флуконазола не зависит ни от pH в желудке, ни от приема пищи. Триазолы метаболизируются медленнее, чем чем имидазолы.
Флуконазол, кетоконазол, итраконазол и вориконазол распределяются в большинство тканей, органов и биологических жидкостей организма, создавая в них высокие концентрации. Итраконазол может накапливаться в коже и ногтевых пластинках, где его концентрации в несколько раз превышают плазменные. Итраконазол практически не проникает в слюну, внутриглазную и спинно-мозговую жидкость. Кетоконазол плохо проходит через ГЭБ и определяется в спинно-мозговой жидкости лишь в небольших количествах. Флуконазол хорошо проходит через ГЭБ (уровень его в ликворе может достигать 50–90% от уровня в плазме) и гематоофтальмический барьер.
Системные азолы отличаются длительностью периода полувыведения: T1/2 кетоконазола — около 8 ч, итраконазола и флуконазола — около 30 ч (20–50 ч). Все системные азолы (кроме флуконазола) метаболизируются в печени и выводятся преимущественно через ЖКТ. Флуконазол отличается от других антифунгальных средств тем, что выводится через почки (преимущественно в неизмененном виде — 80–90%).
Азолы для местного применения (клотримазол, миконазол и др.) плохо абсорбируются при приеме внутрь, в связи с чем используются для местного лечения. Эти ЛС создают в эпидермисе и нижележащих слоях кожи высокие концентрации, которые превосходят МПК для основных патогенных грибов. Наиболее длительный период полувыведения из кожи отмечается у бифоназола (19–32 ч). Системная абсорбция через кожу минимальна. Например, при местной аппликации бифоназола 0,6–0,8% абсорбируется здоровой и 2–4% — воспаленной кожей. При вагинальном применении клотримазола абсорбция составляет 3–10%.
Флуконазол и вориконазол применяют внутрь и в/в, кетоконазол и итраконазол — только внутрь.
Задание по рецептуре: Выписать рецепты на Изониазид, Рифампицин, Клотримазол, Кетоконазол, Тербинафин, Натамицин во всех лекарственных формах, в которых выпускаются эти препараты.
1) Изониазид
· Rp.: Tab. Isoniazidi 0.3 N 50
D.S. По 1 таблетке 3 раза в день после еды.
· Rp.:Sol. Isoniazidi 10,0%-5ml.
D.t.d. N.10 in amp.
S.Внутримышечно по 0,010г на кг/массы тела в сутки, курсом 4 месяца.
2) Рифампицин
· Rp.: Rifampicini 0,15
D. t. d; N. 30 in caps.
S. По 1 капсуле З раза в сутки за 30-60 мин до еды
3) Клотримазол
· Rp.: Cream Clotrimazoli 1% - 15,0
D.S. Наружно.
· Rp.: Clotrimazoli 1% (sol. seu ung.) - 15,0
D.S. По 5 капель в ухо 3 раза в день
· Rp: Tab. Klotrimazoli 0,1 N 6
D.S.: интравагинально 1 р в сут на ночь (таблетку предварительно смочить водой).
4) Кетоконазол
· Rp: Tab. Ketoconazoli 0,2 N 30
D.S. По 1 таб. 1 раз в день в течение 2-8 недель
5) Тербинафин
· Rp.:Tab.Terbinafini 0,125 N.30
D.S. По 1 таблетке 2 раза в день. В течении 2 недёль.
6) Натамицин
Rp.:Tab.Natamycini 0,1 N.40
D.S.По 1 таблетке 4 раза в сутки, в течение 7 дней.
Формы выпуска можно посмотреть в интернете, по справочнику М.Д.Машковского, в учебниках Чабановой.