ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОИДЫ(ГЛЮКОКОРТИКОИДЫ) - гормоны надпочечников.
Надпочечники - железы внутренней секреции, прилегающие к верхним полюсам почек. В надпочечнике различают корковый (наружный) и мозговой (внутренний) слои.
В корковом слое надпочечника образуются КОРТИКОСТЕРОИДЫ:
- ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОИДЫ(ГЛЮКОКОРТИКОИДЫ),
- МИНЕРАЛОКОРТИКОИДЫ(АЛЬДОСТЕРОН).
В мозговом слое образуются КАТЕХОЛАМИНЫ:
- АДРЕНАЛИН,
- НОРАДРЕНАЛИН.
ГЛЮКОКОРТИКОИДЫучаствуют во всех видах обмена:
1. Повышают уровень глюкозы в крови (способствуют образованию глюкозы в печени и уменьшают захват глюкозы тканями).
2. Угнетают синтез белков и способствуют их распаду (катаболическое действие).
3. Участвуют в жировом обмене: вызывают перераспределение жировой ткани - увеличение жира на лице, шее, верхней части спины, груди, животе и уменьшают жировой слой на конечностях - «некрасивое ожирение».
4. Участвуют в минеральном обмене: выводят из организма кальций и калий, задерживают натрий и воду.
В медицинской практике используются следующие эффекты глюкокортикоидов:
1. ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЙ ЭФФЕКТ – действие, которое связано с угнетением ФОСФОЛИПАЗЫА2, при этом нарушается образование арахидоновой кислоты и продуктов её превращения, в том числе продуктов, которые способствуют воспалению: простагландинов и лейкотриенов, кроме того, глюкокортикоиды снижают синтез ЦИТОКИНОВ (интерлейкинов), и таким образом снижают клеточный и гуморальный иммунитет, снижают активность Т- и В- лимфоцитов.
2. ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ:
Связано с тем, что они препятствуют дегрануляции ТУЧНЫХ КЛЕТОК и выделению из них медиаторов аллергии: гистамина и лейкотриенов
3. ПРОТИВОШОКОВОЕ ДЕЙСТВИЕ: обусловлено их стимулирующим влиянием на сократимость сердца и способностью повышать артериальное давление (задерживают натрий и воду и повышают ОЦК).
4. ВЛИЯНИЕ ГЛЮКОКОРТИКОИДОВ НА КРОВЕТВОРЕНИЕ:
Под влиянием глюкокортикоидов повышается содержание эритроцитов, ретикулоцитов и нейтрофилов, снижают количество эозинофилов и лимфоцитов.
НАЗНАЧАЮТ ГЛЮКОКОРТИКОИДЫПРИ:
- АУТОИММУННЫХ и АЛЛЕРГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ: ревматизм, полиартриты, бронхиальная астма, экзема, коллагенозы (системная красная волчанка, склеродермия), иридоциклит.
- ПРИ ВСЕХ ВИДАХ ШОКА, в том числе кардиогенном шоке при инфаркте миокарда,
- ПРИ ОСТРЫХ ВОСПАЛЕНИЯХ ПОЧЕК, ПЕЧЕНИ, ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ,
- ПРИ ТРАНСПЛАНТАЦИИ ОРГАНОВ.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ ГЛЮКОКОРТИКОИДОВ:
- ОСТЕОПОРОЗ,
- СНИЖЕНИЕ СОПРОТИВЛЯЕМОСТИ К ИНФЕКЦИОННЫМ ЗАБОЛЕВАНИЯМ,
- ИЗЪЯЗВЛЕНИЯ СЛИЗИСТЫХ ОБОЛОЧЕК ЖКТ,
- ПОВЫШЕНИЕ АРТЕРИАЛЬНОГО ДАВЛЕНИЯ,
- ГИПЕРГЛИКЕМИЯ,
- НАРУШЕНИЕ ЖИРОВОГО ОБМЕНА: синдром Иенко-Кушина: отёки, лунообразное лицо, повышение АД,
- СТЕРОИДНЫЙ ДИАБЕТ,
- ПСИХОЗЫИ ДЕПРЕССИИ,
- ТРОМБОЭМБОЛИЯ.
Глюкокортикоиды вызывают ГИПОКАЛИЕМИЮ, ПОВЫШЕНИЕ СВЁРТЫВАНИЯ КРОВИ.
При резкой отмене препаратов после системного лечения возникает синдром «ОТМЕНЫ» в виде недостаточности надпочечников.
ГЛЮКОКОРТИКОИДЫПРОТИВОПОКАЗАНЫПРИ:
- тяжёлых формах гипертонической болезни,
- сахарном диабете,
- язвенной болезни желудка и 12-перстнойкишки,
- психозах и депрессия,
- беременнсть.
ПРЕПАРАТЫ:
ГИДРОКОРТИЗОН - идентичен по свойствам естественному гидрокортизону.
ГИДРОКОРТИЗОН АЦЕТАТ – ампулы по 5 мл, содержит 125 мг гидрокортизона ацетата. Суспензия, перед применением взбалтывать
Применяется внутримышечно, внутрь сустава.
ГИДРОКОРТИЗОНОВАЯ МАЗЬ - 1 % и 2,5 % по 5 и 2 0 г.
ГИДРОКОРТИЗОН ГЕМИСУКЦИНАТ ампулы по 5 мл (25 мг) и
10 мл (100 мг) для внутривенного введения: разводится 5 или 10 мл препарата в 250-300 мл физиологического раствора и капельно вводится по 30-70 капель в минуту.
ПРЕДНИЗОЛОН - внутрь в таблетках, начинают с 20- 40 мг в день, в дальнейшем дозу уменьшают до 5 – 10 мг (поддерживающая доза)
Высшая суточная доза - 0,1 г.
ПРЕДНИЗОЛОН ГЕМИСУКЦИНАТ - для в/мышечного или в/венного введения. Ампулы по 0,025 г - растворяют в 5 мл воды для инъекций, подогреть до 35-37 градусов, затем развести в 250- 500 мл физиологического раствора или 5 % р-ра глюкозы капельно или струйно, затем капельно.
При шоке – разовая доза 50 – 150 мг, в тяжёлых случаях - до 400 мг. Суточная доза 500 – 1200 мг.
ПРЕДНИЗОЛОНОВАЯ МАЗЬ 0,5 %
ДЕКСАМЕТАЗОН - активнее преднизолона, минералокортикоидные свойства МАЛО выражены.
ТРИАМСИНОЛОН - в виде мазей на жировой основе или водной основе - при кожных заболеваниях: как противовоспалительное, противозудное, антиэкссудаттвное средство при нейродермитах. ФТОРОКОРТ.
БЕТАМЕТАЗОН (ДИПРОСПАН) – мазь «ЦЕЛЕСТОДЕРМ».5 и 15 г
БЕКЛОМЕТАЗОН, БУДЕСОНИД (ПУЛЬМИКОРТ) - особая форма для ингаляционного применения, АЭРОЗОЛЬ для ингаляций при бронхиальной астме. Упаковка на 200 ингаляций.
Мази и кремы для наружного применения: СИНАФЛАН, ЛОКОИД,
ДЕРМОВЕЙТ, КУТИВЕЙТ