Гормональные лекарственные средства.
Гормоны – это высокоактивные вещества, секретируемые эндокринными железами и доставляемые к клеткам тканей организма через кровь, лимфу, спинно-мозговую и межклеточную жидкость.
Эндокринная система представляет собой группу желез и вместе с нервной системой образует нейроэндокринную систему, обеспечивающую гомеостаз организма. Взаимодействие нервной и эндокринной систем регулируют быстрые или срочные процессы (нервная система) и более длительные, стратегические процессы (эндокринная система).
ЦНС
Гипоталамус
Гипофиз
Передняя доля Средняя доля Задняя доля
АКТГ ТТГ СТГ ФГС ЛГ ЛТГ МСГ Окситоцин АДГ
Гипоталамус секретирует низкомолекулярные полипептиды ЛИБРИНЫили Рилизинг гормоны (РГ) стимулирующие секрецию гормонов передней доли гипофиза и СТАТИНЫ– ингибирующие секрецию гормонов передней доли гипофиза. Гипофиз его передняя доля синтезирует и секретирует тропные гормоны, регулирующие периферический эндокринные железы.
Периферические эндокринные железы: щитовидная и паращитовидная кора надпочечников, поджелудочная железа и т. д. Они действуют на специфические клетки мишени в органах и тканях, регулируя метаболизм, работу, рост, регенерацию, воспроизводство, старение и т.д.
Гормональные ЛС- это ЛС действующие подобно натуральным гормонам и полученные из эндокринных желез животных, методомгенной инженерии и синтетическим путем.
В химическом отношении гормоны подразделяются на три группы:
o полипептиды гормоны гипоталамуса, гипофиза, поджелудочной желез, паращитовидной желез;
o стероидные гормоны – гормоны коры надпочечников
o производные аминокислоты тирозина – гормоны щитовидной железы.
ЛС гормонов гипоталамуса
В связи со сложностью получения натуральных и синтетических аналогов их практическое применение ограничено.
КРГ- кортикотропин-рилизинг-гормон, повышающий секрецию АКТГ гипофизом используют в исследовательских целях.
Серморелин- ЛП соматотропин-рилизинг-гормона, усиливающий продукцию соматотропина, применяется с диагностической целью у детей низкого роста.
Октреотид (сандостатин)- блокирует высвобождение в гипофизе соматотропина, пролактина и др. гормонов и медиаторов инсулина, серотонина пептидов желудка и поджелудочной железы. Показания. В/в или подкожно при акромегалии, гигантизме, кровотечениях в желудочно-пищеводных узлах, инсулиноме и острых панкреатитах. Побочные эффекты. Аритмии, колебания инсулина, боли в животе, приливы к лицу
Протирелин (тирлоберин)- синтетический тиротропин РГ, стимулирующий гипофизом тиреотрпного гормона используется с диагностической целью при патологии щитовидной железы.
Гозерелин (золадекс) является синтетическим аналогом гонадотропин-РГ и блокирует выделение гипофизом лютеонизирующего гормона (ЛГ), что приводит к снижению в крови эстрадиола у женщин и тестостерона у мужчин. Показания. Рак предстательной железы, раке молочной железы, эндометриозе.
ЛС – препараты гормонов гипофиза
Гипофиз состоит из желез трех долей: передней, средней и задней. Передняя доля состоит из шести желез.
ЛС гормонов передней доли гипофиза.
1.Котикотропин – препарат адренокортикотропного гормона, полученный из гипофиза свиней, крупного рогатого скота и синтетическим путем. Фармакодинамика. Стимулирует корковое вещество коры надпочечников и способствуют выработке глюкокортикоидов гидрокортизона, кортизона и кортикостерона. Они в свою очередь понижают проницаемость сосудов, обладают противоспалительным и десенсебилизирующим действием. Показания. Недостаточность коры надпочечников, возникшей в результате длительного приема ГК, для лечения воспалительных и аллергических заболеваний. В основном в/м 3-4 раза в день, под врачебным контролем. Побочные эффекты. Отеки, повышение АД, возбуждение и бессонница. Длительно вводить не рекомендуют, т. к. возможно истощение коры надпочечников.
Тетракозактид (синактен – депо) пролонгированная форма АКТГ показания те же + рассеянный склероз.
2. Соматотропин (сайзен, нордитропин симплекс) генно-инженерный аналог полипептида соматотропина. При недостаточности соматотропина в детстве приводит к гипофизарной карликовости (пропорции тела у них правильные, умственное развитие не страдает). Избыточное выделение гормона у детей приводит к гигантизму, а взрослых к акромегалии (увеличение костей конечностей, носа и скул). Фармакодинамика. Стимулирует трофические процессы, происходящие во время роста организма. Показания. Совместно с гормонами щитовидной железы и с ГК применяется при задержке роста у детей (гипофизарный нанизм), для лечения остеопороза и кахексии. Вводят 1 раз в неделю в/м. длительно. Побочные эффекты. Расстройства слуха, аллергические реакции, отеки, акромегалию.
3. Гонадотропин хорионический (прегнил) – получают из мочи беременных, близкий к фолликостимулирующему (ФГ) гормону и стимулирует образование эстрогенов и активирует рост и развитие фолликулов. У мужчин стимулирует сперматогенез и выделение тестостерона. Показания. Бесплодие и нарушение менструального цикла у женщин, а мужчин при недоразвитии половых органов, крипторхизме (задержка опускания яичника из брюшной полости.
4. Гонадотропин менопаузный (менотропин) – действует как лютеинстимулирующий гормон (ЛГ) способствует созреванию фолликула и выхождению из него яйцеклетки в яичниках женщины. У мужчин стимулирует продукцию тестостерона. Показания. Недостаточность половых гормонов и нарушения менструального цикла у женщин, а мужчин при нарушения образования сперматозоидов.
5. Лютеинизирующий гормон (ЛГ) - стимулирует лактацию, а мужчин стимулирует продукцию тестостерона.
6. Лактин – аналог пролактина (ЛТГ) у женщин усиливает гормональную функцию желтого тела и стимулирует секрецию молока. Показания. Усиление лактации в послеродовом периоде.
Избыточная продукция пролактина подавляется бромкриптином (парлодел). Он является дофаминомиметиком и показан для подавления лактации.
Разработаны препараты ингибирующие секрецию гонадотропных гормонов.
Даназол (дановал) – тормозит функцию яичников, вызывает атрофию миометрия. Показания. Эндометриоз.