УЧЕБНО-МЕТОДИЧЕСКОЕ ПОСОБИЕ ДЛЯ ПРОВЕДЕНИЯ ПРАКТИЧЕСКИХ ЗАНЯТИЙ
ПО ДИСЦИПЛИНЕ «ФАРМАКОЛОГИЯ»
Специальность «Фармация»
ТЕМА: Антибактериальные химиотерапевтические средства. Классификация, основные показания к применению, возможные неблагоприятные явления и противопоказания. Пенициллины: полусинтетические и биосинтетические, сравнительная оценка, индивидуальные и комбинированные препараты, побочное и токсические действие.
Цефалоспорины. Карбапенемы, Монобактамы. Сравнительная характеристика цефалоспоринов, особенности применения и пути введения, противопоказания и побочные явления.
Содержание: Понятие о химиотерапевтическом средстве. Основные принципы рационального применения химиотерапевтических средств. Влияние микроорганизма и макроорганизма на результаты применения химиотерапевтических средств, их диалектическая связь. Антибиотики. Классификация, фармакологическая характеристика лекарственных средств. Механизмы действия. Показания к применению. Побочное действие и противопоказания.
Мотивация темы: Антибиотики являются препаратами, чаще всего используемыми для лечения инфекционных заболеваний. Пенициллины относятся к одной из основных групп антибиотических средств, при этом особую значимость имеют полусинтетические пенициллины, влияющие на пенициллиназоустойчивые штаммы возбудителей. Цефалоспорины являются резервными антибиотиками, отличающимися довольно широким спектром действия, высокой активностью в отношении пенициллиназообразующих стафилококков. Провизор должен знать фармакодинамические эффекты препаратов этих групп, показания к их применению, особенности действия отдельных препаратов, общую характеристику наиболее типичных эффектов. Провизор должен уметь исследовать рецепты на препараты этой группы и при необходимости вносить соответствующие коррективы.
Цель занятия
Студент должен уметь:
- исследовать рецепты на препараты этой группы и при необходимости вносить соответствующие коррективы;
-обосновать выбор препарата с учетом абсолютных и относительных противопоказаний;
-выбрать препарат в соответствующей лекарственной форме и режим дозирования с учетом возраста, сопутствующей патологии и других особенностей.
Студент должен знать:
- понятие об антибиозе, антибиотиках, методах определения чувствительности микроорганизмов к антибиотикам, понятие о химиотерапии;
- понятие об инфекционных заболеваниях.
План изучения темы:
1. Источники получения антибиотиков;
2. Основные группы антибиотиков, отличающиеся по спектру действия;
3. Классификация антибиотиков по химическому строению;
4. Классификация антибиотиков по механизму действия;
5. Классификация антибиотиков по типу действия на микроорганизмы;
6. Классификация препаратов группы пенициллина по источникам получения;
7. Характер действия препаратов группы пенициллина на возбудителей, механизм действия, спектр действия природных пенициллинов;
8. Фармакокинетические особенности бензилпенициллина, показания к применению, основные побочные эффекты;
9. Особенности фармакокинетики бициллина-1 и бициллина-5, показания к применению;
10. Отличия оксациллина, ампициллина, феноксиметилпенициллина, уназина от бензилпенициллина по спектру действия, способу введения, показаниям к применению;
11. Классификация цефалоспоринов, механизм и характер их действия на возбудителей;
12. Спектр действия цефалоспоринов, показания к применению, побочные эффекты;
13. Различия цефалоспоринов по способу применения и антибактериальной активности;
14. Спектр и характер антимикробного действия карбапенемов и монобактамов, показания к применению, побочные эффекты.
Рекомендуемая литература:
Основная
1. Машковский М.Д. Лекарственные средства: пособие для врачей / Машковский М.Д. - 16-е изд., перераб., испр.и доп. - М.: Новая волна, 2012г. - 1216с. - ISBN 978-5-7864-0218-7;
2. Регистр лекарственных средств России: энциклопедия лекарств: ежегодный сборник.2011. Вып.19. - М.: РЛС-МЕДИА, 2010г. - 1368с. - ISBN 1680-3140;
3. Фармакология: учебник / под ред.Р.Н.Аляутдина. - 4-е изд., перераб.и доп. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2013. - 832с.: ил. - диск прилагается. - ISBN 978-5-9704-2518-3: Гриф УМО;
4. Фармакология: учебник для вузов / под ред. Р.Н. Аляутдина. - 4-е изд., перераб.и доп. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008г. - 832с.: ил. - диск прилагается. - ISBN 978-5-9704-0710-3: Гриф УМО;
5. Харкевич Д.А. Фармакология: учебник / Харкевич Д.А. - Изд.10-е, испр., перераб.и доп. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2010г. - 752с.: ил. - ISBN 978-5-9704-1568-9. Гриф УМО;
6. Энциклопедия лекарств. (Регистр лекарственных средств России). М., 2013г.
Дополнительная
1. Айрапетян А.Т. Краткий медицинский терминологический словарь / А. Т. Айрапетян; В.Ф.Даллакян; под ред.В.Р.Ириной. - М.: Человек, 2010г. - 192с. - ISBN 978-5-904885-12-0
2. Аронсон И.Филипп. Наглядная кардиология: учеб.пособие / Аронсон И.Филипп; Дж.Вард,Г.Винер; пер.с англ.под ред.С.Л. Дземешкевича. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2011г. - 120с.: ил. - Библиогр.: с.7. - ISBN 978-5-9704-1863-5. - 1-4051-1327-8;
3. Биохимическая фармакология: учебник / под ред.П.В.Сергеева, Н.Л.Шимановского. - М.: Медиц.информац.агенство, 2010г. - 624с.: ил. - ISBN 978-5-8948-1848-1 Гриф УМО;
4. Венгеровский А.И. Лекции по фармакологии: для врачей и провизоров; учеб.пособие / Венгеровский А.И. - 3-е изд.,перераб.и доп. - М.: Физико-матем.лит., 2006г. - 704с.: ил. - Библиогр.: с.639-684. - ISBN 5-9221-0675-9: 220р. Гриф УМО;
5. Гаевый М.Д. Фармакология: учебник для вузов / Гаевый М.Д.; В.И.Петров, Л.М.Гаевая; под ред.В.И.Петрова. - М.;Ростов-н/Д: ИКЦ"МарТ", Изд.центр"МарТ", 2008г. - 560с. - (Высшее мед.образование). - Библиогр.: с.549. - ISBN 978-5-241-00894-7;
6. Государственный реестр лекарственных средств: офиц.издание(по состоянию на 1 января 2006г.). Т.1. – М.: Медицина, 2006г. - 1472с. - ISBN 5-225-03993-6;
7. Клиническая фармакология: учебник для вузов / под ред.В.Г.Кукеса. - Изд.4-е,перераб.и доп. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2009г. - 1056с. - ISBN 978-5-9704-1182-7: Гриф УМО;
8. Литвицкий П.Ф. Патофизиология: учебник / Литвицкий П.Ф. - Изд.4-е,испр.и доп. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2010г. - 496с.: ил. - Библиогр.: с.470.- диск прилагается. - ISBN 978-5-9704-1479-8: Гриф УМО;
9. Мартов В.Ю. Лекарственные средства в практике врача: справочник / Мартов В.Ю.; А.Н.Окороков. - Изд.2-е,перераб.и доп. - М.: Мед.лит., 2010г. - 1006с. - ISBN 978-5-89677-146-3;
10. Мирошниченко И.И. Рациональное дозирование и мониторинг лекарственных средств: практ.руководство / Мирошниченко И. И. - М.: Медиц.информац.агенство, 2011г. - 416с.: ил. - Библиогр.: с.411. - ISBN 978-5-9986-0042-5;
11. Пухальская В.Г. Фармакология: краткий терминологический словарь, учеб.пособие / В. Г. Пухальская. - М.: БИНОМ, 2010г. - 144с. - ISBN 978-5-9518-0381-8;
12. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии: учеб.пос. /Р.Н.Аляутдин,Т.А.Зацепилова,Б.К.Романов,В.Н.Чубарев. - М.: МИА, 2006г. - 400с. - Библиогр.: с.394. - ISBN 5-89481;
13. Руководство по рациональному использованию лекарственных средств (формуляр) / под ред.А.Г.Чучалина и др. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2007г. - 768с. - (Национальный проект "здоровье"). - ISBN 5-9704-0310-5;
14. Справочник Видаль. Лекарственные препараты. - Изд.18-е. - М.: АстраФармСервис, 2012г. - 1664с. - ISBN 978-5-89892-165-1
15. Струков А.И. Патологическая анатомия: учебник / Струков А.И.; В.В.Серов. - 5-е изд.,стер. - М.: Литтерра, 2012. - 848с.: ил. - Библиогр.: с.826с. - ISBN 978-5-4235-0045-0;
16. Южаков С.Д. Лекарственные средства: полный словарь-справочник 2010г. / Южаков С.Д. - М.: Эксмо, 2010г. - 672с. - (Медицинский бестселлер). - ISBN 978-5-699-27251-8.
Рекомендуемые ресурсы сети Интернет
1. Научная электронная библиотека eLibrary.ru. https://elibrary.ru
2. ЭБС " Консультант студента". https://www.stud medlib.ru/
3. https://farmokologija.ru/
4. https://studentdoctorprofessor.com.ua/ru
5. https://www.mylect.ru/index.php
6. https://www.vidal.ru/
7. https://www.ecopharmacia.ru/
8. https://www.antibiotic.ru/
9. https://medulka.ru/
10. https://rlsnet.ru
Вопросы для самостоятельного изучения:
1. Классификация антибиотиков по характеру противомикробного действия;
2. Классификация антибиотиков по механизму противомикробного действия;
3. Классификация антибиотиков по спектру противомикробного действия;
4. Рекомендуемые комбинации антибиотиков.
Вопросы для самоконтроля:
1. Укажите источники получения антибиотиков.
2. Укажите основные группы антибиотиков, отличающиеся по спектру действия.
3. Перечислите основные группы антибиотиков, влияющие преимущественно на грамотрицательные кокки и бактерии.
4. Укажите группы антибиотиков, влияющие преимущественно на грамположительные бактерии.
5. Укажите группы антибиотиков, являющихся специфическими ингибиторами синтеза клеточной стенки микроорганизмов.
6. Укажите группы антибиотиков, нарушающих молекулярную организацию и функции клеточных мембран.
7. Укажите группы антибиотиков, подавляющих синтез белка на уровне рибосом.
8. Укажите группы антибиотиков — ингибиторов синтеза РНК на уровне РНК-полимеразы.
9. Укажите группы антибиотиков ингибиторов синтеза РНК и ДНК на уровне ДНК-матрицы.
10. Укажите группы антибиотиков, отличающихся по типу действия на микроорганизмы.
11. Укажите группы антибиотиков, действующих бактерицидно только в фазе размножения.
12. Перечислите по-латыни природные пенициллины.
13. Перечислите по-латыни полусинтетические пенициллины.
14. Перечислите по-латыни препараты пенициллина пролонгированного действия.
15. Перечислите по-латыни полусинтетические пенициллины, активные в отношении грамположительных пенициллиназоустойчивых микро
организмов.
16. Перечислите по-латыни полусинтетические пенициллины широкого спектра действия.
17. Укажите механизм и спектр антимикробного действия пенициллинов.
18. Перечислите грамотрицательные бактерии, чувствительные к действию бензилпенициллина и феноксиметилпенициллина.
19. Перечислите грамотрицательные бактерии, резистентные к действию бензилпенициллина и феноксиметилпенициллина.
20. Укажите разовую дозу бензилпенициллина для внутримышечного введения, время развития и длительность сохранения бактерицидной
концентрации в крови.
21. Укажите суточную дозу бензилпенициллина при лечении тяжелых инфекций.
22. Укажите органы, в которых бензилпенициллин обнаруживается в высоких концентрациях при введении терапевтических доз.
23. Укажите органы, в которые бензилпенициллин при парентеральном введении поступает плохо.
24. Укажите фармакологические особенности феноксиметилпенициллина в сравнении с бензилпенициллином.
25. Укажите длительность действия терапевтической дозы новокаиновой соли бензилпенициллина, способ введения.
26. Укажите особенности фармакокинетики бициллинов по сравнению с бензилпенициллином.
27. Укажите состав бициллина-1, бициллина-5, способ введения, показания к применению.
28. Укажите по-латыни полусинтетические пенициллины, устойчивые к пенициллиназе.
29. Укажите побочные эффекты пенициллинов.
30. Охарактеризуйте антимикробный спектр оксациллина в сравнении с бензилпенициллином, показания к применению.
31. Укажите спектр антимикробного действия ампициллина и ампиокса в сравнении с бензилпенициллином, показания к применению.
32. Укажите спектр антимикробного действия азлоциллина и амоксициллина в сравнении с бензилпенициллином, показания к применению.
33. Укажите состав уназина, особенности и спектр антибактериального действия, показания к применению.
34. Укажите по-латыни антибиотики-цефалоспорины (классификация по поколению).
35. Укажите механизм и характер действия цефалоспоринов на микроорганизмы.
36. Укажите спектр антимикробного действия цефалоспоринов в сравнении с бензилпенициллином
37. Укажите группы микроорганизмов, не чувствительные к действию цефалоспоринов.
38. Охарактеризуйте основные фармакокинетические особенности цефтриксона, цефтазидима и цефаперазона.
39. Укажите показания к применению цефалоспоринов.
40. Укажите побочные эффекты при терапии цефалоспоринами.
41. Укажите антибиотики-карбапенемы, спектр и характер их антимикробного действия, показания к применению.
42. Укажите по-латыни антибиотики-макролиды.
43. Укажите по-латыни антибиотик-монобактам, спектр антимикробного действия, показания к применению.
Самостоятельная работа:
Задание 1. Составить краткую фармакологическую характеристику бензилпенициллина натриевая соль, оксациллина натриевая соль, феноксиметилпенициллин, уназин, тиенам, имипенем, супракс, пользуясь следующими критериями:
| Препарат | Химическое строение | Механизм антибактериального действия |
Задание 2. Составить краткую характеристику таких препаратов, как: клафоран, оксамп, ампициллина тригидрат, цефазолина, цефалексин, азтреонам, аугментин, пользуясь следующими критериями:
| Препарат | Спектр антибактериального действия | Показания к применению |
Задание 3. Перечислите растворы и их концентрацию, которые применяют для стандартного растворения антибиотиков при п/к, в/м, в/в введении. Укажите растворы для следующих препаратов:
- порошок бициллина 5 (в/м введение);
- порошок ампициллина (в/м введение);
- порошок цефтриаксона (в/м введение);
- порошок цефазолина (в/м введение);
- бензилпеннициллина калиевая соль ((в/м введение);
- кефзол (в/м введение);
-цефаклор (в/м введение);
- мандол (в/м введение);
- цефепим (в/м введение).
Задание 4. Выписать рецепты на следующие лекарственные препараты: бензилпенициллина натриевая соль во флаконах, бициллин-3 во флаконах, аугментин в таблетках, ампициллина тригидрат в таблетках, феноксиметилпенициллин в таблетках, зиннат во флаконах, цефалоридин во флаконах, цефотаксим во флаконах, цефалексин в капсулах, азтреонам во флаконах, имепенем во флаконах.
Задание 5. Укажите правильный вариант ответа:
1. Укажите основные механизмы действия антибиотиков:
а) Универсальное противомикробное действие
б) Блокада сульфгидрильных групп ферментных систем микроорганизмов
в) Нарушают синтез оболочки микробной клетки
г) Нарушают проницаемость цитоплазматической мембраны микробов
д) Способствуют высвобождению молекулярного кислорода
е) Блокируют внутриклеточный синтез белка
ж) Тормозят синтез РНК
з) Окисляют органические компоненты протоплазмы микробов
2. Какие меры относятся к профилактике микробной устойчивости?
а) Определение чувствительности микроорганизма к препарату
б) Ударные дозы препаратов
в) Замена препаратов внутри одной фармакологической группы
г) Комбинированное использование препаратов
д) Прекращение приема препарата до окончания курса лечения
3. Что характерно для бензилпенициллина?
а) Действует бактерицидно
б) Действует бактериостатически
в) Устойчив к пеницкллиназе
г) Разрушается пенициллиназой
д) Не разрушается в кислой среде желудка
е) Разрушается в кислой среде желуде
4. Укажите препараты пенициллинов длительного действия:
а) Натриевая соль бензилпенициллина
б) Калиевая соль бензилпенициллина
в) Бициллины
г) Новокаиновая соль бензилпенициллина
5. Какое побочное действие наиболее часто встречается при использовании препаратов бензилпенициллина?
а) Анемия
б) Агранулоцитоз
в) Ототоксическое действие
г) Поражение почек
д) Аллергические реакции
е) Поражение печени
6. Что характерно для ампициллина?
а) По спектру действия сходен с бензилпенициллином
б) Имеет широкий спектр действия
в) Устойчив к действие бета- лактамаз
г) Разрушается пенициллиназой
д) Разрушается в кислой среде желудка
е) Не разрушается в кислой среде желудка
7. Что характерно для оксациллина?
а) По спектру действия сходен с бензилпенициллином
б) Имеет широкий спектр действия
в) Устойчив к действию бета-лактамазы
г) Разрушается пенициллиназой
д) Разрушается в кислой среде желудка
е) Не разрушается в кислой среде желуде
8. Какие антибиотики относятся к бета-лактамным?
а) Цефаклор
б) Ампициллин
в) Эритромицин
г) Гентамицин
д) Тиенам
9. Укажите механизм действия бета-лактамных антибиотиков
а) Ингибирование синтеза клеточной стенки
б) Ингибирование синтеза белка
в) Ингибирование синтеза нуклеиновых кислот
г) Изменение проницаемости мембраны микробной клетки
10. Какие антибиотики угнетают синтез белка в микробной клетке?
а) Пенициллины
б) Тетрациклины
в) Рубомицин
11. Каков механизм действия антибиотиков группы цефалоспоринов?
а) Ингибирование синтеза клеточной стенки
б) Ингибирование синтеза белка
в) Ингибирование синтеза нуклеиновых кислот
г) Изменение проницаемости мембраны микробной клетки
12. Укажите антибиотики группы цефалоспоринов первого поколения
а) Цефазолин (кефзол)
б) Цефуроксим (кетоцфо)
в) Цефалексин (цепорекс)
г) Цефотаксим (клафоран)
13. Что характерно для цефалоспоринов?
а) Перекрестная аллергия с пенициллинами
б) Применяются место
в) Широкий спектр действия
г) Активны в отношении вирусов
д) Угнетают синтез белков микробной клетке
14. При каких заболеваниях используют препараты бензилпенициллина?
а) Септические инфекции, вызванные стрептококками
б) Сифилис
в) Туберкулез
г) Риккетсиозы
д) Эпидемический менингит
е) Гонорея
д) Дифтерия
ж) Крупозная пневмония
15. Отметить полусинтетические пенициллины
а) Бициллины
б) Оксациллин
в) Ампициллин
г) Диклоксациллин
д) Феноксиметилпенициллин
16. Указать антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов
а) Метициллин
б) Диклоксациллин
в) Ампициллин
г) Оксациллин
д) Бензилпенициллин