Метоклопромид(Metoclopramide)
Фармакологическое действие - противорвотное, прокинетическое.
Противорвотный эффект обуславливается антагонизмом дофаминовых (D2) рецепторов, а также серотониновых (5-НТ3) рецепторов (в высоких дозах). Прокинетический эффектрезультат местного антагонизма допаминовых рецептора D2 и стимуляции мускариновых ацетилхолин и 5НТ4, что вызывает увеличение давления в пищеводном сфинктере, усиление тонуса и амплитуды желудочных сокращений и расслабляет сфинктер привратника и луковицы двенадцатиперстной кишки за счет сенсибилизации тканей к ацетилхолину, повышает перистальтику и ускоряет опорожнение желудка.
Противопоказания:
- кровотечение желудочно-кишечного тракта,
-непроходимость или перфорация,
- гиперчувствительность к нему.
- судорожные расстройства, феохромоцитома (гипертонический криз),
- травмы головы,
- бронхиальная астма,
- артериальная гипертензия,
- следует избегать метоклопрамида у собак с псевдобеременностью, так как он может вызывать выброс пролактина (Романьоли 2009)
- пустой кишечник (инвагинация?).
Побочные эффекты:
Собаки: изменения в мышлении и поведении, запор.
Кошки: признаки бешеного поведения или дезориентации, запор.
Особенности хранения и использования:
· Метоклопрамид является светочувствительным и не должен храниться на свету, при использовании в растворах при длительных капельницах и ИПС нужно флаконы обертывать.
· Растворы с метоклопрамидом следует хранить при комнатной температуре.
· Таблетки метоклопрамида следует хранить в закрытых, темных контейнерах.
· Несовместим с инфузионными растворами, имеющими щелочную среду.
· Сообщается, метоклопрамид стабилен в растворах с рН от 2 до 9, поэтому разводить желательно с натрием хлоридом 0,9%, глюкоза 5%, Рингером и РингеромЛактатом.
· Метоклопрамид для инъекций, разведенный в хлориде натрия, декстрозе-5%, в растворе Рингера или ЛактатаРингера может храниться до 48 часов после приготовления, если защищен от света.
· С почечной недостаточностью от умеренной до тяжелой дозу следует уменьшить на 50%.
Имеются данные, что следующие препараты физически совместимы с метоклопрамидом минимум 24 часа:
аминофиллин,
аскорбиновая кислота,
ацетат калия / хлорид / фосфат,
гепарин натрия,
гидрокортизон натрия фосфат,
гидроксизинHCl,
дексаметазон фосфат натрия,
дименгидринат,
дифенгидраминHCl,
доксорубицинHCl,
дроперидол,
инсулин,
клиндамицин фосфат,
лактатпентазоцина,
лидокаинHCl,
маннит,
мезилатбензтропина,
меперидинHCl,
метилпреднизолон натрия сукцинат,
морфина сульфат,
поливитаминная инфузия (МВИ),
прохлорперазинэдисилат,
сульфат атропина,
сульфат магния,
фентанилцитрат,
хлорпромазинHCl,
циклофосфамид,
циметидинHCl,
цитарабин.
Метоклопрамид является физически несовместимым при смешивании со следующим препаратами:
ампициллин натрия,
глюконат кальция,
цефалотин натрия,
хлорамфеникол натрия
сукцинат,
цисплатин,
эритромицин,
лактобионат,
метотрексат натрия,
пенициллин G,
калий,
бикарбонат натрия и тетрациклин.
Взаимодействие Метоклопрамида с другими лекарственными средствами, на основе выявленных эффектов у людей и теоретически возможных и встречающихся у животных.
Атропин - проявляет антагонизм в отношении действия метоклопрамида на сократительную способность ЖКТ.
Цефалексин - у собак пероральный прием метоклопрамида повышает пиковый уровень цефалексина в плазме концентрации и площадь под кривой. Никаких корректировок дозировки не требуется. (Прадос и др. 2007)
Ципрофлоксацин - при одновременном применении ципрофлоксацина и метоклопрамида ускоряется абсорбция ципрофлоксацина, влияние набиодоступностьципрофлоксацинаклинически не значимо.
Тетрациклины - Метоклопрамид увеличивает скорость и степень абсорбции ЖКТ.
Пропофол: у людей метоклопрамид снижает требования к индукции пропофола на 20-25%.
Инсулин - Метоклопрамид может ускорять усвоение пищи и тем самым изменить дозы инсулина и / или сроки воздействия инсулина.
Циклоспорин - Метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина. Необходимо тщательно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия такого взаимодействия не установлены.
ДОЗИРОВАНИЕ
Собаки:
Как противорвотное средство:
а) 0,2 - 0,4 мг/кг каждые 6 ч ПО, П/К или В/М; или 1-2 мг/кг/день в виде ИПС (Washabau&Elie 1995).
б) 0,22-0,55 мг/кг каждые 8 ч парентерально; постоянная инфузия 1,1 - 2,2 мг/кг/сутки, более эффективна, чем прерывистая болюсная терапия. (Зал 2000)
в) при синдроме желчной рвоты: 0,2 - 0,4 мг/кг перорально один раз в день, на ночь (Холл и Тведт 1988).
г) Для лечения рвоты, связанной с панкреатитом: 0,01–0,02 мг/кг/час в/в в виде ИПС или 0,1–0,5мг/кг В/М через 8 ч (Waddell 2007).
д) 1 - 2 мг/кг/сутки в виде медленной инфузии с постоянной скоростью при тяжелой рвоте (DeNovo 1986).
e) Помочь предотвратить рвоту у пациентов с параличом гортани и, как результат, трахеостомия: 0,05 мг/кг ПК или медленно инфузионно до кормления (кормят дозированно) (O’Brien, 1986).
При расстройствах моторики желудка:
а) 0,2 - 0,4 мг/кг перорально, за 30 минут до еды (HallandTwedt 1988).
б) 0,2-0,5 мг/кг ПО или П/К каждые 8 ч; давать за 30 минут до еды и перед сном, прирасстройствах гастромоторики и рефлюксе пищевода (DeNovo 1986).
c) 0,2 - 0,5 мг/кг ПО каждые 8 чили парентерально (можно назначать с постоянной скоростью в инфузии доза 0,01 - 0,02 мг/кг/ час) (HallandWashabau 2000).
Для увеличения сократимости мочевого пузыря:
а) 0,2-0,5 мг/кг ПО каждые 8 часов (Lane 2000).
Кошки:
а) 0,2 - 0,4 мг/кг перорально, ПК 3-4 раза в день; или в виде непрерывной инфузии (1-2 мг/кг на день) (Trepanier 1999).
б) 0,2 - 0,5 мг/кг ПО каждые 8 ч ПО или парентерально (можно назначать с постоянной скоростью в дозе 0,01 - 0,02 мг/кг/час) (HallandWashabau 2000).
в) Для стимулирования выделения молока при вторичной агалактии: окситоцин 0,25–1 ед. (общая доза) ПК каждые 2 часа, новорожденных убирают от матери через 30 минут после инъекции, а затем рекомендуют подложить или провести процесс «раздаивания» осторожно.
Метоклопрамид в дозе 0,1–0,2 мг / кг ПК раз в 12 ч (дофамин антагонист) может быть использован для стимулирования производства молока. Терапия обычно полезна в течение 24 ч. (Дэвидсон 2009)
Для увеличения сократимости мочевого пузыря:
а) 0,2-0,5 мг/кгПО каждые 8 часов (Lane 2000).
Кролики / Грызуны:
а) Кролики: 0,2 - 1 мг / кг ПО или П/К каждые 6-8 ч (IveyandMorrisey 2000).
б) Кролики: чтобы помочь удалить волосяные комки из желудка: 0,5 мг/кг ПО один раз в день (дотрех раз в день) (Burke 1999).
в) мыши, крысы, песчанки, хомяки, морские свинки, шиншиллы: 0,2 - 1 мг/кг перорально, П/К,В/М каждые 12 часов (Адамчак и Оттен 2000).
Параметры мониторинга
Клиническая эффективность и побочные эффекты.
Информация о пациенте – объяснить владельцам о побочном эффекте препарата и при выявлении, чтобы они связались с ветеринаром, если у животного появляются симптомы непроизвольного движение глаз, морды или конечностей, нервные явления.
Передозировка.
Пероральные дозы метоклопрамида LD50 для мышей, крыс и кроликов составляют 465 мг / кг, 760 мг / кг и 870 мг / кг соответственно. Из-за высоких дозировок, необходимых для летальности, это вряд ли пероральная передозировка приведет к смерти ветеринарного пациента. Вероятные симптомы передозировка включает седативный эффект, атаксию, возбуждение, экстрапирамидные эффекты, тошноту, рвоту и запор.
Специальной антидот терапии при интоксикации метоклопрамидом не существует. Если был оральный прием препарата, то желудок должен быть опорожнен с использованием стандартных протоколов. Антихолинергические агенты (димедрол 2,2 мг /кг в/в, бензтропин), которые попадают в ЦНС, могут помочь в контроле экстрапирамидных эффектов. Считается, что перитонеальный диализ или гемодиализ не эффективны в усиление выведения препарата.
©Ctich
Источники
Plumb's Veterinary Drug Handbook 7th Edition
https://www.rlsnet.ru/interactions_index_id_439.htm
https://globalrph.com/dilution/reglan-metoclopramide/