АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА.
Это средства, понижающие потребность сердца в кислороде и улучшающие кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Название «антиангинальные препараты» - дань традиции, когда их применяли для купирования «грудной жабы» (anginapectoris), в настоящее время показания к применению препаратов гораздо шире.
Из группы антиангинальных препаратов на этапе СМП применяют нитраты короткого действия (нитроглицерин, изосорбидадинитрат), которые с фармокологической точки зрения являются периферическими вазодилататорами с преимущественным влиянием на венозные сосуды.
НИТРОГЛИЦЕРИН
Формы выпуска: дозированный аэрозоль для сублингвального применения (1 доза = 0,4 мг); таблетки по 0,00005 г; капсулы, пластырь, спиртовой р-р.
0,1 % раствор для инфузии в ампулах по 10 мл.
Нитроглицерин - «король антиангинальных средств».
Препарат увеличивает содержание ОКСИДА АЗОТА, что приводит к расширению периферических вен и, в меньшей степени, периферических артерий, снижению АД, улучшению коронарного кровотока, уменьшению ишемии миокарда.
Оксид азота высвобождается при метаболизме нитроглицерина.
В 1998 году американские учёные Р. Фурчготт, Л. Игнарро и Ф. Мьюрэд удостоены Нобелевской премии «За открытия, касающиеся оксида азота как сигнальной молекулы в сердечно-сосудистой системе».
Нитроглицерин - это производное многоатомного спирта глицерина с атомами кислорода и азота. Он уменьшает потребность миокарда в кислороде и одновременно способствует улучшению кровоснабжения миокарда - преимущественно очагов ишемии!
Потребность миокарда в кислороде определяется несколькимифакторами:
1- преднагрузкой на сердце (зависит от тонуса венозных сосудов)
2- постнагрузкой на сердце (зависит от тонуса артериальных сосудов),
3- силы сердечных сокрщений,
4- частоты сердечных сокращений.
Снижение потребности миокарда в кислороде нитроглицерин вызывает, главным образом, тем, что уменьшает преднагрузку на сердце расширением венозных сосудов; кроме того, он снижает и постнагрузку, расширяя артериальные сосуды.
Сосудорасширяющее действие нитроглицерина связано с влиянием оксида азота на стенки сосудов, кроме того, оксид азота способствует уменьшению поступления ионов Кальция в мышечные клетки сосудов.
ПОКАЗАНИЯ:
1. Любые формы стенокардии, ОКС,
2. Острая сердечная недостаточность, угроза отёка лёгких.
3. Острый инфаркт миокарда.
4. Гипертонический криз, осложнённый отслойкой сетчатки глаза
5. Печёночная колика, острый холецистит, острый панкреатит
(нитроглицерин является универсальным спазмолитиком, снижает тонус желчевыводящих путей).
Главным назначением нитроглицерина является купирование ПРИСТУПОВ СТЕНОКАРДИИ!
ДОСТОИНСТВО: быстрое начало эффекта.
НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
Связаны с его сосудорасширяющим действием
- рефлекторная тахикардия на снижение АД,
- головная боль, носящая резкий, распирающий характер -
«нитратная головная боль», чаще бывает при первом приёме
препарата, головокружение.
- передозировка можетвызвать нарушение ритма сердца,
- покраснение лица (расширение сосудов). Ощущение жара!
- значительное снижение АД может вызвань снижение
коронарного кровотока, головокружение, шум в ушах,
При передозировке нитроглицерина может возникнуть сосудистый коллапс и обморок!
При длительном применении уменьшается такое побочное действие, как головная боль.
Нельзя резко прекращать приём нитроглицерина: может развиться синдром отмены - приступ стенокардии или инфаркт миокарда!
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
- систолическое АД ниже 90 мм ртст и/или диастолическое
АД ниже 60 мм рт ст., ЧСС менее 50 в 1 минуту или более
100 в 1 минуту;
- геморрагический инсульт, повышение внутричерепного
давления; нарушение мозгового кровообращения;
- выраженная индивидуальная непереносимость.
Абсолютным противопоказанием для нитратов является предшествующий приём силденафила(ВИАГРЫ), так как силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов!
ФОРМЫВЫПУСКА:
- 1 % спиртовый раствор (по 1-2 капли на кусочеа сахара),
- дозированный спрей - 1 доза - 0,4 мг;
- капсулы с 1% масляным раствором (содержит 0,5 мг или 1мг,
- таблетки нитороглицерина по 0,0005 г, - 0,5 мг.
- мазь 2% -ая,
- пластырь трансдермальный - выделяет 0,5 мг в сутки
наклеивается на 10-12 часов.
- ампулы с 0,1 % р-ром нитроглицерина для в/венного введения
МЕТОДИКИ ПРИМЕНЕНИЯ:
- 1-2 дозы аэрозоля или 1-2 капсулы или таблетки под язык,
- 1-2 капли 1% р-ра на кусочек сахара - прососать,
Препараты нитроглицерина для купирования приступа стенокардии следует принимать в положении СИДЯ: в положении лёжа препараты мало эффективны, а в положении стоя могут вызвать ортостатический коллапс.
При отсутствии эффекта от применения нитропрепаратов при ОКС, острой левожелудочковой недостаточности, расслоении или разрыве аорты, гипертоническом кризе, осложнённом отслойкой глаза, проводится инфузия раствора нитроглицерина.
С этой целью 10 мл 0,1 % р-ра разводят в 100 мл 0,9 % р-ра натрия хлорида и вводят внутривенно капельно, начиная с
2 – 4 капель в минуту!, постепенно повышая скорость до достижения необходимого эффекта или скорости введения 30кап/мин под мониторным контролем АД!
При правильном подборе скорости внутривенного введения нитроглицерина наблюдается снижение систолического АД примерно на 10-20 мм рт ст. При снижении АД менее 10 мм рт ст. необходимо увеличение скорости введения; при снижении систолического АД более чем на 25 мм ртст необходимо снижение скорости введения препарата.
НАЧАЛО ЭФФЕКТА НИТРОГЛИЦЕРИНА ЧЕРЕЗ 1-5 минут!
Продолжительность действия - 8 – 15 (до 30 минут).
Для предупреждения приступов стенокардии применяют таблетки с более высоким содержанием нитроглицерина, например, таблетки: СУСТАК ФОРТЕ и НИТРОНГ ФОРТЕ - 0,0064 мг
Пластырь наклеивают на здоровый участок кожи, обычно в области сердца, на 10-12 часов, нитроглицерин всасывается через кожу и начинает действовать через 30 минут.
Реже применяют 2% мазь нитроглицерина.
Органические нитраты длительного действия: ИЗОСОРБИДА ДИНИТРАТ и ИЗОСОРБИДА МОНОНИТРАТ.
Длительность действия - до 12 часов.
ПОМНИМ: используя нитроглицерин - измеряем АРТЕРИАЛЬНОЕ ДАВЛЕНИЕ!