Коферменты.,АКТИВАТОРЫИНГИБИТОРЫ
Коферменты-производные витаминов
К числу коферментных препаратов витаминной природы относятся
· Пиридоксаль фосфат(витамин б6)
· Коэнзим ку10(убихинон)
· Аскорбиновая кислота
· кокарбоксилаза
1.Кокарбоксилаза(коферментная форма тиамина- витамин B1,cocarboxylasum,котиамин,тиаминртрофосфат)
Это коферментная форма тиамина. По фармакологической активности несколько отличается от тиамина – ее не применяют для профилактики и лечения гиповитаминоза В1. Оказывает регулирущее воздейстивие на отдельные функции организма,главным образом,на обменные процессы. Учавствует в обмене веществ в качестве коэнзима,особенно важную роль играет в углеводном обмене,в частности в окислительном декарбоксилировании кетокислот(пвк,альфакетоглютаровой) а также в пентозофосфатном пути распада глюкозы. Снижает в организме содержание молочной и пировиноградной кислоты,улучшает усвоение глюкозы. Улучшает трофику нервной ткани,способствуют нормализации функций ссс.
Менее токсична, ее можно вводить внутримышечно и внутривенно.В медицине ККГХ используется в комплексной терапии для лечения целого ряда заболеваний, связанных с нарушением обмена веществ
Механизм действия кокарбоксилазы
В организме фосфорилируется с образованием моно-, ди- и трифосфорных эфиров
История
Кокарбоксилаза была впервые выделена из дрожжей в 1937 г. Синтез ее был осуществлен из тиамина фосфорилированием различными агентами: хлорокисью фссфора,смесью пирофосфата натрия и ортофосфорной кислоты, пирофосфорной кислотой, фосфорным ангидридом и др. Указанные агенты в реакции фосфорилирования не позволяют получить индивидуальное вещество, а приводят к образованию смеси эфиров моно- ди- и трифосфорных (ТМФ, ТДФ, ТТФ), из которых кокарбоксилаза выделяется с трудом. Исследования в области фосфорилирования тиамина, проведенные В. Березовским и В. Колтуновой), показали, что наилучшие результаты достигаются при продолжительности реакции 30 мин и использовании в качестве агента смеси фосфорного ангидрида и ортофосфорной кислоты, обезвоженной при температуре 125° С в течение 6 ч при вакууме 10—15 мм рт. ст. (содержание кокарбоксилазы в продукте реакции 35,7—41,0%); и что в промышленных условиях чистый продукт можно выделить методом хроматографии. Разделение смеси фосфорных эфиров тиамина осуществили в виде внутренних солей «бетаинового» типа так называемых гидратных форм.
Показания к пременению
Одно из показаний – метаболический ацидоз, в том числе при сахарном диабете. Кокарбоксилаза препараты ликвидирует избыток ПВК, нормализуют состав плазмы крови и тканей.
-В комплексном лечении сахарного диабета кокарбоксилаза способствует утилизации глюкозы.
-при легочно-сердечной недостаточности (обычно в качестве дополнения к сердечным гликозидам).
Нарушение сердечного ритма (кокарбоксилаза).
-почечная,печеночная недостаточность
- прединфарктное состояние
-инфаркт миокарда
-диабетическая и печеночная кома
-переферические невриты
-рассеянный склероз
-хронический алкоголизм
-интоксикации
-патологические процессы,сопровождающиеся нарушением углеводного обмена
-у новорожденных-перинатальная гипоксическая энцефалопатия,дыхательная недостаточность,пневмония,сепсис и другие состояния,сопровождающиеся гипоксией и ацидозом
Основа действия препарата Кокарбоксилаза
Кокарбоксилаза влияет на углеводный обмен, улучшает окислительно-восстановительные процессы и энергопродукцию в миокарде. Это ведет к тому, что в клетках сердечной мышцы содержание ионов калия и кальция повышается. В результате возрастает сила сокращения сердца и уменьшается повышенная его возбудимость. Аритмии исчезают и как следствие – кардиотоническое действие.
1.4 синтез Синтез кокарбоксилазы включает в себя получение фосфорилирующего агента - полифосфорной кислоты (ПФК) и фосфорилирование тиамина, которые протекают с использованием нагрева и требуют значительных затрат энергии и времени
Аскорбинка Как кофактор аскорбиновая кислота
Участвует совместно с кофактором Fе в созревании коллагена,
Когда почти половина остатков пролина проколлагена после
Синтеза на рибосоме гидроксилируется в гидроксипролин с
помощью пролилгидроксилазы, а остаток лизина гидроксилируется аналогично в гидроксилизин с помощью лизилгидроксилазы.
2.Аскорбиновая кислота (витамин С) образует в организме обратимую редокс систему. Био- химические свойства аскорбиновой кислоты (АК) связаны с ее способностью вступать в окислительно-восстановительные реакции. АК принимает участие в переносе атомов водорода и электронов. При окислении (дегидрировании) АК превращается сначала в свободный радикал АК, потом в дегидроаскорбиновую кислоту, а дальше в 2,3-дикетогулоновую кислоту. Первые реакции являются обратимыми, а последняя реакция ведет к окончательному разрушению АК
Показания к пременению
Гиповитаминоз C, геморрагический диатез, капилляротоксикоз, геморрагический инсульт, кровотечения (в т.ч. носовые, легочные, маточные), инфекционные заболевания, идиопатическая метгемоглобинемия, интоксикации, в т.ч. хроническая интоксикация препаратами железа, алкогольный и инфекционный делирий, острая лучевая болезнь, посттрансфузионные осложнения, заболевания печени (болезнь Боткина, хронический гепатит и цирроз), заболевания ЖКТ (ахилия, язвенная болезнь, особенно после кровотечения, энтерит, колит), гельминтозы, холецистит, надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона), вяло заживающие раны, язвы, ожоги, переломы костей, дистрофия, физические и умственные перегрузки, период реконвалесценции после перенесенных заболеваний, беременность (особенно многоплодная, на фоне никотиновой или лекарственной зависимости), лактация, гемосидероз, меланодермия, эритродермия, псориаз, хронические распространенные дерматозы. В лабораторной практике — для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом 51Cr).
Таблетки вагинальные — хронический или рецидивирующий вагинит, обусловленный анаэробной флорой (вследствие измененного pHвлагалища); нормализация нарушенной микрофлоры влагалища.
Механизм действия
Синтез
История
3.Коэнзим Q10 –
История
витаминоподобное вещество, впервые было выделено в 1957 г. из митохондрий бычьего сердца американским ученым Ф. Крейном. К. Фолкерс в 1958 г. определил его структуру. Вторым официальным названием коэнзима Q10 является убихинон (вездесущий хинон), так как он содержится в различных концентрациях практически во всех тканях животного происхождения. В 60–х годах была показана роль Q10, как электронного переносчика в дыхательной цепи Мх. В 1978 г. П. Митчел предложил схему, объясняющую участие коэнзима Q10 как в электронном транспорте в митохондриях, так и в сопряжении процессов электронного транспорта и окислительного фосфорилирования, за что получил Нобелевскую премию (8).
Механизм дествия
Коэнзим Q10 эффективно защищает липиды биологических мембран и липопротеидные частицы крови (фосфолипиды – «мембранный клей») от разрушительных процессов перекисного окисления, предохраняет ДНК и белки организма от окислительной модификации в результате накопления активных форм кислорода (АК). Коэнзим Q10 синтезируется в организме из аминокислоты – тирозин при участии витаминов группы Ви С, фолиевой и пантотеновой кислот, ряда микроэлементов. С возрастом биосинтез коэнзима Q10 прогрессивно снижается, а его расход при физических, эмоциональных нагрузках, в патогенезе различных заболеваний и окислительном стрессе возрастает (5).
Опыты
Более чем 20–летний опыт клинических исследований применения коэнзима Q10 у тысяч больных убедительно доказывают роль его дефицита в патологии ССС, что не удивительно, так как именно в клетках сердечной мышцы наиболее велики энергетические потребности. Защитная роль коэнзима Q10 обусловлена его участием в процессах энергетического метаболизма кардиомиоцита и антиоксидантными свойствами. Уникальность обсуждаемого препарата – в его регенеративной способности под действием ферментных систем организма. Это отличает коэнзим Q10 от других антиоксидантов, которые, выполняя свою функцию, необратимо окисляются сами, требуя дополнительного введения (6).
Первый положительный клинический опыт в кардиологии по применению коэнзима Q10 был получен при лечении больных с дилатационной кардиомиопатией и пролапсом митрального клапана: были получены убедительные данные в улучшении диастолической функции миокарда. Диастолическая функция кардиомиоцита – энергоемкий процесс и при различных патологических состояниях ССС потребляет до 50% и более всей энергии, содержащейся в АТФ, синтезируемого в клетке, что определяет ее сильную зависимость от уровня коэнзима Q10.
Клинические исследования последних десятилетий показали терапевтическую эффективность коэнзима Q10 в комплексном лечении ИБС, артериальной гипертонии, атеросклероза и синдрома хронической усталости. Накопленный клинический опыт позволяет рекомендовать применение Q10 не только в качестве эффективного препарата в комплексной терапии СС заболеваний, но и как средство их профилактики.
Профилактическая доза Q10 для взрослых – 15 мг/сутки, лечебные дозы 30–150 мг/сутки, а в случаях интенсивной терапии – до 300–500 мг/сутки. Следует принять во внимание, что высокие лечебные дозы при оральном приеме коэнзима Q10 связаны с трудностью усвоения жирорастворимых веществ, поэтому в настоящее время для улучшения биодоступности создана водорастворимая форма убихинона.
Экспериментальные исследования показали профилактический и лечебный эффект коэнзима Q10 при реперфузионном синдроме, документируемые сохранением субклеточных структур кардиомиоцитов, подвергнутых ишемическому стрессу, и функции окислительного фосфорилирования Мх (5,6).
Клинический опыт применения коэнзима Q10 пока ограничен лечением детей с хроническими тахиаритмиями, синдромом удлиненного интервала QT, кардиомиопатиями, синдромом слабости синусового узла (14).
Таким образом, четкое представление о патофизиологических механизмах повреждения клеток тканей и органов, подвергнутых ишемическому стрессу, в основе которых лежат метаболические нарушения – перекисное окисление липидов, имеющих место при различных СС заболеваниях, диктуют необходимость включения антиоксидантов и антигипоксантов в комплексную терапию ургентных состояний.
Показания к применению
комплексная терапии ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии; профилактика и восполнение недостаточности коэнзима Q10 в организме; улучшение адаптации к повышенным физическим нагрузкам у спортсменов.
Коэнзим Q10 полезно принимать при следующих заболеваниях и клинических ситуациях: стенокардия; коронарный атеросклероз; сердечная недостаточность; кардиомиопатия; профилактика инфаркта; восстановление после инфаркта; восстановление после операции на коронарных сосудах или трансплантации сердца.
ПРОРЫВ В ИЗУЧЕНИИ КОЭНЗИМА Q10
В 2013 году были представлены результаты масштабного исследования эффективности коэнзима Q10 при застойной сердечной недостаточности. Это исследование под названием Q-SYMBIO началось еще в 2003 году. В нем участвовали 420 пациентов из 8 стран. Все эти люди страдали сердечной недостаточностью III-IV функционального класса. 202 больных в дополнение к стандартному лечению принимали коэнзим Q10 по 100 мг 3 раза в сутки. Еще 212 человек составили контрольную группу. Они принимали капсулы плацебо, которые выглядели так же, как настоящая добавка. В обеих группах у больных был одинаковый средний возраст (62 года) и другие значимые параметры.Таким образом, исследование было двойное, слепое, плацебо-контролируемое — по самым строгим правилам. За каждым из пациентов врачи наблюдали в течение 2 лет. Ниже представлены полученные результаты.
Показатель Коэнзим Q10 Плацебо Сердечно-сосудистые события (госпитализация, смерть, пересадка сердца) 14% 25% Сердечно-сосудистая смертность 9% 16% Общая смертность 10% 18%
Ссылка на оригинал: https://centr-zdorovja.com/koenzim-q10-instrukziya/
© Центр Здоровья