НИТРОГЛИЦЕРИН
Представитель группы нитратов, производное многоатомного спирта глицерина с атомами кислорода и азота.
Уменьшает потребность миокарда в кислороде и одновременно способствует улучшению кровоснабжения миокарда (преимущественно очагов ишемии). Снижение потребности миокарда в кислороде нитроглицерин вызывает главным образом в результате уменьшения ПРЕДНАГРУЗКИ на сердце (расширяет венозные сосуды и венозное давление. Кроме того, он снижает ПОСТНАГРУЗКУ на сердце (расширяет артериальные сосуды и снижает артериальное давление). Сосудорасширяющее действие нитроглицерина связано с тем, что при его метаболизме высвобождается оксид азота, который с помощью ферментов крови уменьшает поступление ионов кальция в мышечные клетки сосудов.
Доставка кислорода к миокарду на фоне действия нитроглицерина увеличивается в основном в очагах ишемии. Это обусловлено способностью нитроглицерина расширять крупные коронарные сосуды (в частности, на месте окклюзии), улучшать коллатеральное кровообращение. Таким образом, антиангинальный эффект нитроглицерина связан преимущественно с его сосудорасширяющим действием (венозные сосуды, артериальные сосуды, крупные коронарные сосуды). При расширении коронарных крупных сосудов и улучшении коллатерального кровообращения увеличивается приток крови к ишемизированным участкам, улучшается снабжение их кислородом. При уменьшении ишемии уменьшается болеваяимпульсация от ишемического очага и прекращается болевой синдром, предотвращается инфаркт миокарда.
Подобно и другим нитратам, нитроглицерин вызывает расширение сосудов мозга (менингеальных сосудов), что может проявляться ощущением пульсации в голове.
Нитроглицерин оказывает также спазмолитическое действие на мускулатуру внутренних органов: желчных путей, ЖКТ, мочеточников, матки, бронхов.
ПОКАЗАНИЯ к применению:
1. Любые формыстенокардии.
2. Острая сердечная недостаточность, угроза отёка лёгких.
3. Инфаркт миокарда.
ПРОТИВОПОКАЗАН при кровоизлиянии в мозг, повышенном внутричерепном давлении.
НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
- рефлекторная тахикардия (на снижение АД),
- головная боль, головокружение,
- чрезмерное снижение АД вплоть до коллапса,
- передозировка может вызвать нарушение ритма сердца,
- покраснение лица (расширение сосудов)
ФОРМЫВЫПУСКА:
1. 1 % -ыйспиртовый раствор в склянках по 5 мл (капли на сахар),
2. Таблетки по 0,0005 (0,5 мг),
3. 1 %-ый масляный раствор в капсулах,
4. Мазь 2 %-ая,
5. Пластырь трансдермальный (0,0005 нитроглицерина в сутки),
6. Ампулы 0,1 % р-ра по 10 мл № 10
Внутрь принимать в положении сидя. Внутривенно вводится инфузоматом 0,5 – 1 мг/ час.
Для предупреждения приступов стенокардии используются таблетки:
«СУСТАК – ФОРТЕ» - 0,0064 нитроглицерина и
«НИТРОНГ _ФОРТЕ» - 0,0065 нитроглицерина. Действие через 10 минут, продолжается до 6 часов.
ОРГАНИЧЕСКИЕ НИТРАТЫДЛИТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ:
Изосорбидадинитрат(Нитросорбит) - назначается внутрь, действие 4-6 часов, менее влияет на артериальное давление, реже вызывает головную боль. Нитросорбит применяется внутрь, внутривенно, накожно. При использоовании «под язык» действует быстро – через 3-4 минуты.
Изосорбидамононитрат - длительность действия 12 часов.
Эти препараты используют в основном для профилактики приступов стенокардии.
БЛОКАТОРЫКАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ.
При стенокардии используются блокаторы кальциевых каналов:нифедипин и верапамил. Они нарушают проникновение ионов кальция из эксцеллюразного пространства в мышечные клетки сердца и сосудов через кальциевые каналы. Эти препараты при стенокардии уменьшают потребность сердца в кислороде и одновременно повышают его доставку к миокарду.
Несмотря на принадлежность к одной фармакологической группе,нифедипин и верапамил уменьшают потребность миокарда в кислороде по разным механизмам.
Нифедипин действует преимущественно на тонус артериальных сосудов: он вызывает их расширение, снижение АД. В связи с этим уменьшение потребности сердца в кислороде обусловлено снижением постнагрузки. Непосредственно на сердце нифедипин практически не влияет.
Верапамил больше влияет на миокард и значительно меньше на артериальные сосуды. Он уменьшает потребность сердца в кислороде главным образом в результате уменьшения силы и частоты сердечных сокращений (в более высоких дозах снижает и постнагрузку на сердце).
На доставку кислорода к миокарду оба препарата действуют однонаправленно: вызывают расширение коронарных сосудов, увеличивая кровоснабжение сердца.
Нифедипин и верапамил назначают для предупреждения приступов стенокардии. Нифедипин, кроме того, применяют при артериальной гипертензии, верапамил – при наджелудочковых аритмиях, иногда – для снижения АД.
СРЕДСТВА, УМЕНЬШАЮЩИЕ ПОТРЕБНОСТЬ СЕРДЦА В КИСЛОРОДЕ.
Основные представители этой группы - бета-адреноблокаторы. Их эффект связан преимущественно с блоком бета-адренорецепторов сердца и устранением адренергических влияний; при этом уменьшается действие на сердце симпатической нервной системы и циркулирующего в крови адреналина. Это проявляется в уменьшении частоты и силы сердечныхсокращений, в связи с чем снижается потребность сердца в кислороде. В определённых дозах бета-адреноблокаторы снижают АД и уменьшают поснагрузку на сердце. Коронарное кровообращение на фоне этих препаратов не улучшается.
Используют бета-адреноблокаторы: ПРОПРАНОЛОЛ, АТЕНОЛОЛ, МЕТОПРОЛОЛ.