Механизм действия: стимулирует бета2-адренорецепторы, активирует внутриклеточнуюаденилатциклазу. Бронхолитический эффект обусловлен расслаблением гладкой мускулатуры бронхов. Не разрушается легочной катехол-О-метилтрансферазой и поэтому действует длительно. Релаксирует матку, тормозит сократительную активность миометрия, предупреждает преждевременные роды.
Показания к применению Выделяют несколько медицинских показаний к применению аэрозоля Сальбутамол, которые направлены на улучшение проходимости дыхательных путей для воздуха и восстановление функции внешнего дыхания, к ним относятся:
* Кратковременное расширение бронхов (до 4-х часов) с улучшением дыхания, уменьшением выраженности одышки при развитии обструктивногосиндрома.
* Купирование приступов одышки при развитии бронхиальной астмы, которая характеризуется аллергической реакцией с бронхоспазмом, и другой обструктивной патологии легких.
* Комплексное лечение бронхиальной астмы совместно с глюкокортикостероидами.
Также препарат применяется для профилактики приступов одышки, связанных с сужением просвета бронхиального дерева.
Противопоказания Гиперчувствительность, беременность (при использовании в качестве бронхолитика), грудное вскармливание, детский возраст (до 2 лет — для приема внутрь и для дозированного аэрозоля без спейсера, до 4 лет — для порошка для ингаляций, до 18 мес — для раствора для ингаляций). Для в/ввведения в качестве токолитика (дополнительно): инфекции родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты; угрожающий выкидыш (в I–II триместре беременности).
Побочные действия: Часто - сердцебиение, головная боль, тремор, тревожность; менее часто - кашель, раздражение дыхательных путей, головокружение, сухость во рту и горле, изменение вкусовых ощущений; редко - бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к препарату), дерматит, аллергические реакции (в т.ч. ангионевротический отек, кожная сыпь), гиперемия кожи лица, дискомфорт или боль в груди, сонливость, усталость, гипокалиемия, аритмия, судороги мышц, тошнота, рвота.Передозировка. Симптомы острого отравления при ингаляционном применении: более частые - гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД, лактоацидоз, тахикардия, мышечный тремор, рвота; менее частые - возбуждение, гиперкальциемия, гипофосфатемия, лейкоцитоз, респираторный алкалоз;
редкие - галлюцинации, паранойя, судороги, тахиаритмия. Симптомы хронической интоксикации при ингаляционном применении: более частые - снижение АД, тахикардия, тремор, рвота; менее частые - возбуждение; редкие - судороги, тахиаритмия. Лечение: симптоматическое, при тахиаритмии вводят кардиоселективные бета-адреноблокаторы (с осторожностью из-за опасности возникновения бронхоспазма)
Добутамин
1) Rp.: Sol. Dofamini 0,5 % 5 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. Вводить внутривенно капельно 3-6 мкг/кг массы тела больного в минуту.
2)Фарм группа Бета- адреномиметик/ кардиотоническое средство негликозидной структуры
3)Механизм действия Добутамин является кардиотоническим препаратом негликозидной природы, бета1-адреномиметик. Представляет собой рацемат, синтетический симпатомиметический амин, родственный по структуре изопротеренолу и допамину. Начало действия – через 1-2 мин, если скорость инфузий невелика – до 10 мин; длительность действия – менее 5 мин. Возможно развитие частичной толерантности к добутамину при длительных непрерывных инфузиях в течение 72 часов. Стресс-эхокардиографическое исследование добутамином
Диагностическое исследование ишемии: вследствие положительного инотропного и в частности положительного хронотропного действия при нагрузке добутамином возрастает потребность в кислороде (и субстрате) для миокарда. В случае коронарного стеноза незначительное увеличение коронарного кровотока приводит к ограниченной регионарной перфузии, которая видна на эхокардиограмме, так как на пораженном сегменте стенки миокарда наблюдаются новые отклонения.
Диагностическое исследование жизнеспособности: жизнеспособный, но гипо- или акинетический миокард в покое на эхокардиограмме (в бессознательном состоянии, во сне) имеет функциональный резерв для сжатия. Этот функциональный резерв для сжатия стимулируется в первую очередь положительным инотропным действием, вызываемым нагрузкой добутамином при более низких концентрациях (5-20 мкг/кг массы тела/мин). Метаболизм Добутамин метаболизируется преимущественно в тканях и печени. Основными путями метаболизма являются метилирование и конъюгация. Метаболизируется в печени с участием катехол-О-метилтрансферазы до неактивных метаболитов. Основной неактивный метаболит – 3-О-метил-добутамин. Выведение Период полувыведения 2-3 мин. Клиренс плазмы не зависит от минутного объема сердца и составляет 2,4 л/мин./м2. Вьпюдится преимущественно почками и через кишечник с желчью. Более 2/3 от введенной дозы выводится почками в виде глюкуронидов и 3-О-метил-добутамина.
4)Фарм эффект Оказывает положительное инотропное действие на миокард; умеренно увеличивает частоту сердечных сокращений (ЧСС), увеличивает ударный и минутный объемы сердца, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) и сосудистое сопротивление малого круга кровообращения. Системное давление при этом существенно не изменяется. Препарат вызывает уменьшение давления наполнения желудочков сердца. Увеличивает коронарный кровоток и способствует улучшению снабжения миокарда кислородом. Увеличение сердечного выброса может вызвать повышение перфузии почек и увеличение экскреции ионов натрия и воды. У детей увеличение ударного объема, которое наблюдается под влиянием добутамина, сопровождается менее выраженным снижением ОПСС и давления наполнения желудочков; при этом отмечается более выраженное увеличение ЧСС и повышение артериального давления (АД).
5)Показания - острая сердечная недостаточность при инфаркте миокарда, кардиогенный шок, операции на открытом сердце, последствия оперативного вмешательства на сердце; - острая декомпенсация хронической сердечной недостаточности; - септический шок; - увеличение или поддержание минутного объема крови во время искусственной вентиляции легких при положительном остаточном давлении в конце выхода или на выдохе; - для проведения пробы «стресс-эхокардиографии» в качестве альтернативы функциональной пробы с физической нагрузкой (должно проводиться только в специализированных отделениях, имеющих опыт проведения указанного функционального исследования, т.к. его проведение требует соблюдения особых мер предосторожности).
6)Противопоказания повышенная чувствительность к добутамину или вспомогательным веществам; • наличие механического препятствия наполнению и/или оттоку крови из желудочков сердца (тампонада сердца, констриктивный перикардит, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженный стеноз аорты); • гиповолемия; • при одновременном приеме ингибиторов моноаминоксидазы (МАО); • феохромоцитома; • желудочковые аритмии (в т. ч. фибрилляция желудочков)
Дополнительно при проведении пробы «стресс-эхокардиографии»:
- острый инфаркт миокарда (в течение предыдущих 10 дней); - нестабильная стенокардия; - стеноз ствола левой коронарной артерии; - гемодинамически значимое сужение выходного отдела левого желудочка; - гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; - гемодинамически значимое поражение клапанов сердца; - ишемическая болезнь сердца; - предрасположенность к или в анамнезе клинически значимых или хронических аритмий (в частности, желудочковая пароксизмальная тахикардия); - выраженные нарушения проводимости; - острый перикардит, миокардит и эндокардит; - расслоение аорты; - артериальная гипертензия; - затруднение проходимости для заполнения желудочка (сдавливающий перикардит, тампонада перикарда; - прием ингибиторов МАО; -гиповолемия; - повышенная чувствительность к добутамину (в анамнезе); - при применении атропина (принимать во внимание противопоказания к применению атропина).
С осторожностью Инфаркт миокарда (высокие дозы Добутамина Адмеда могут увеличивать ЧСС и сократимость миокарда и, повышая потребность миокарда в кислороде, усиливать ишемию), метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, тахиаритмия, мерцательная аритмия, легочная гипертензия, окклюзионные заболевания сосудов (артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), холодовая травма, в т. ч. отморожение, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
7)Побочный эффект Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: Широко распространенные ≥10%; Распространенные ≥1%до Нераспространенные ≥0,1 % до <1 %; Редко ≥0,01% до <0,1%; Очень редко, включая единичные случаи <0,01%
Со стороны системы крови: В опытах in vivo и in vitro добутамин тормозит функцию тромбоцитов. Торможение агрегации тромбоцитов преходяще и проявляется только при длительном применении (инфузия в течение нескольких дней) препарата. В некоторых случаях наблюдаются петехиальные кровотечения. Сообщалось об отдельных случаях внутричерепных кровоизлияний.
Со стороны центральной нервной системы Головная боль, раздражительность, двигательное беспокойство. Со стороны сердечно-сосудистой системы: Уже при применении обычных терапевтических доз препарата, у большинства пациентов увеличивается ЧСС на 5-15 уд./мин. (иногда до 30 уд./мин.). В клинических исследованиях у 7,5 % пациентов наблюдается повышение величины систолического АД на 20 – 50 мм рт.ст. У 4-8% пациентов отмечали наджелудочковую экстрасистолию и желудочковую экстрасистолию с частотой более 6/мин. примерно в 15% случаев.
У 2-4% пациентов – желудочковая тахикардия, у 0,5% пациентов – мерцание предсердий. Большинство тахикардий прекратилось спонтанно сразу после прекращения введения Добутамина Адмеда.
Есть сообщения об отдельных случаях атриовентрикулярной блокады II степени.
У почти 20% пациентов наблюдались симптомы стенокардии при введении Добутамина Адмеда.
Частота случаев инфаркта миокарда составляла 0,1%. Есть сообщения о разрыве миокарда, иногда с летальным исходом. Возможен коронароспазм. Возможно: повышение или снижение АД, сердцебиение, головокружение, возбудимость, тошнота, головная боль, парестезии, тремор, потребность в мочеиспускании, чувствительность к теплу. Со стороны мочевыделительной системы: При применении препарата в высоких дозах возможны более частые позывы на мочеиспускание. Со стороны обмена веществ: Снижение уровня калия в сыворотке крови, очень редко – гипокалиемия. Реакции повышенной чувствительности: В редких случаях наблюдаются такие реакции, как кожная сыпь, лихорадка, эозинофилия, бронхоспазм. Местные реакции: Возможно – флебит в месте инфузии; при возникновении случайных паравенозных инфильтратов возможно появление локального воспаления различной степени тяжести; в единичных случаях – некроз кожи.
Изадрин
1) Rp.: Sol. Isadrini 0,5% 25,0
D. S. Для ингаляций по 1 мл
2)Фарм группа Бета-адреномиметик
3)Механизм действия Бронхолитическое средство, в терапевтических дозах оказывает выраженное неселективное стимулирующее действие на бета-адренорецепторы. Активирует аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ, влияющей на систему протеинкиназы, лишающую миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов.
Расширяет бронхи, увеличивает частоту и силу сокращений сердца, МОК. Уменьшает ОПСС, почечный кровоток, снижает диастолическое АД, повышает потребность миокарда в кислороде, расширяет сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, тормозит сокращения матки. Блокирует выделение тучными клетками химических факторов (гистамина и лейкотриенов), способствующих развитию бронхоспазма и воспаления.
4)Фарм эффект В связи с характерным стимулирующим действием на b-адренорецепторы изадрин оказывает сильный бронхорасширяющий эффект, вызывает учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс.
Вместе с тем он уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (из-за артериальной вазоплегии), снижает артериальное давление, уменьшает наполнение желудочков сердца. Препарат повышает потребность миокарда в кислороде. Под влиянием препарата уменьшается почечный кровоток, несколько расширяются сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (носа), происходит торможение сокращений матки, могут наблюдаться и другие эффекты, связанные с возбуждением b-адренорецепторов.
5)Показания Изадрин применяют в основном для предупреждения и устранения приступов бронхиальной астмы, в комплексном лечении астмоидных и эмфизематозных бронхитов, пневмосклероза, а также в кардиологической практике для лечения некоторых нарушений сердечного ритма и внутрисердечной проводимости (блокада сердца. редкий ритм).
6)Противопоказания Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, стенокардия, аритмии, коронарокардиосклероз, системный атеросклероз.C осторожностью. Тиреотоксикоз, беременность (I, конец III триместра).
7)Побочный эффект При применении изадрина (особенно в кардиологической практике) следует учитывать, что он вызывает тахикардию, может активировать эктопические очаги, вызывать нарушения ритма сердца с опасностью фибрилляции желудочков/ Следует также учитывать возможность появления тошноты, дрожания рук, сухости во рту
Эфедрина гидрохлорид
1) Rp.: Tab. Ephedrini hydrochloridi 0,025 № 20
D.S. По 1 таблетке 2 раза в день в первую половину дня.
Rp.: Sol.. Ephedrini hydrochloridi 5 % - 1 ml
D.t.d. № 10 in amp
S. По 0,5 мл подкожно 1 раз в день.
2)Фарм группа Непрямой α, β-адреномиметик, симпатомиметик
3)Механизм действия Способствует выходу медиатора из пресинапса.· Тормозит обратный нейрональный захват норадреналина.· Блокирует МАО.· Блокирует поступление норадреналина в экстранейрональное депо.· Стимуляция α, β-адренорецепторов норадреналином.
4)Фарм эффект Гипертензивный.· Увеличение частоты сердечных сокращений.· Бронхолитический.· Расширение зрачка.· Усиление тонуса скелетной мускулатуры.· Увеличение уровня глюкозы.· Психостимулирующий.
5)Показания Риниты.· Бронхиальная астма.· Сенная лихорадка.· Артериальная гипотония.· Анафилактический шок.
6)Противопоказания · Бессонница.· Гипертензия.· Атеросклероз.· Гипертиреоз.· Ишемическая болезнь сердца.· Сахарный диабет.
7)Побочный эффект · Возбуждение.· Повышение артериального давления.· Увеличение частоты сердечных сокращений.· Повышение уровня глюкозы· Бессонница.
Фентоламина гидрохлорид
Rp.: Tabulettam Phentolamini hydrochloridi 0,025
D. t. d. N. 30
S. По 1 таблетке 3 раза в день (после еды)
Фармакологическая группа: Альфа-адреноблокатор
Механизм действия Препарат действует, расширяя кровеносные сосуды за счет блокады альфа-1.Вещество также может вызывать рефлекторную тахикардию из-за гипотензии и альфа-2 торможения, повышая тонус симпатической нервной системы.
Фармакологические эффекты - блокирующее влияние на передачу адренергических сосудосуживающих импульсов, что приводит к снятию спазмов (резкого сужения просвета) сосудов и расширению периферических сосудов, особенно артериол и прекапилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек; происходит также понижение артериального давления
Показания к применению Фентоламин показан при нарушениях периферического кровообращения (болезни Рейно, эндартериит, акроцианоз и др.), трофических язвах конечностей, вялозаживающих ранах, пролежнях, отморожениях, на начальных стадиях атеросклеротической гангрены.
Некоторое снижение артериального давления, вызываемое метансульфонатом фентоламинапозволяет применять его при гипертонической болезни, для предупреждения и купирования гипертонических кризов.
Фентоламина метансульфонат применяется для диагностики феохромоцитомы и в период операции по поводу её удаления
Противопоказания Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, стенокардия и другие формы ИБС, инфаркт миокарда, в т.ч. в анамнезе, церебральный атеросклероз, почечная недостаточность
Побочные действия Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, слабость, обморок, спазм или окклюзия сосудов головного мозга (спутанность сознания, сильная или внезапная головная боль, потеря координации, внезапно возникающая смазанная речь), заложенность носа. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, прилив крови к лицу, коллапс или длительная артериальная гипотензия, стенокардия, боль в грудной клетке, аритмия, инфаркт миокарда. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея. Аллергические реакции: гиперемия и зуд кожи, бронхоспазм
Празозин
Rp: Prazosini 0,001
D. t. d. N 50 in tabulettis
S. По 1 таблетке 2 раза в день, на первый приём 0,5 таблетки
Фармакологическая группа: Альфа-адреноблокатор
Механизм действия Механизм действия препарата основывается на способности празозина блокировать постсинаптические α1-адренергические рецепторы и препятствовать сосудосуживающему воздействию симпатической иннервации, а также катехоламинов.
Фармакологические эффекты - периферическая вазодилатация (расширение сосудов). Он оказывает одновременно артерио- и венорасширяюшее действие (с несколько большим влиянием на объемные, т. е. венозные, сосуды), уменьшает в связи с этим венозный приток крови к сердцу и облегчает работу сердца из-за уменьшения периферического сопротивления, т. е. уменьшает пред- и постнагрузку (снижает конечнодиастолическое давление за счет расширения периферических вен и уменьшения притока крови к правому предсердию и уменьшает давление крови в аорте за счет снижения периферического сосудистого сопротивления) на миокард (сердечную мышцу).
В отличие от обычных альфа-адреноблокаторовпразозин тахикардии (учащенных сердцебиений), как правило, не вызывает.
Показания: Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), синдром и болезнь Рейно; феохромоцитома, спазм периферических сосудов на фоне отравления алкалоидами спорыньи. Гиперплазия предстательной железы.
Противопоказания: Артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность, возникшая на фоне констриктивногоперикардита, тампонады сердца, пороков сердца со сниженным давлением наполнения левого желудочка; беременность, лактация, детский возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к празозину.
Побочные действия: При применении празозина, кроме “феномена первой дозы”, возможны следующие побочные явления: головокружение, головная боль, бессонница, слабость, утомляемость, тошнота, понос, запор, сухость во рту. Обычно эти явления проходят самостоятельно. Несмотря на избирательное альфа iадреноблокирующее действие, в отдельных случаях возможно учащение сердце-биений. Имеются указания, что гипотензивное действие празозинаувеличивается по силе и продолжительности с возрастом, в связи с чем для лиц пожилого и старческого возраста следует внимательно подбирать дозы
Пропранолол(анаприлин)
Rp: Tabulettam Propranololi 0,01
D.t.d N 40
S. Внутрь по 1 таблетке 2 раза в день
Фармакологическая группа: Бета-адреноблокатор
Механизм действия Он блокирует β1- и β2-адренорецепторы сердца и сосудов, бронхов, желудочно-кишечного тракта и др.
Блокируя β-адренорецепторы сердца, анаприлинвызывает брадикардию и уменьшает силу сердечных сокращений, в связи с чем сердечный выброс снижается. Препарат угнетает атриовентрикулярную проводимость, снижает автоматизм миокарда.
Анаприлин повышает тонус бронхов и может провоцировать бронхоспазм (результат блока β2-адренорецепторов бронхов). Является антагонистом адреналина в отношении его гипергликемического и липолитического действия.
Фармакологические эффекты Артериальное давление при введении анаприлина понижается, особенно при длительном введении. Это связано в определенной степени с уменьшением сердечного выброса. Общее периферическое сопротивление вначале обычно имеет тенденцию к повышению, а затем понижается. Гипотензивный эффект анаприлина обусловлен также уменьшением продукции ренина. На фоне введения анаприлинапрессорное действие адреналина становится сходным с таковым норадреналина, так как устраняется заключительная фаза (снижение артериального давления), связанная с возбуждением β2-адренорецепторов сосудов.
Показания Применяют анаприлин при лечении стенокардии (блок β-адренорецепторов приводит к уменьшению работы сердца, что снижает его потребность в кислороде), гипертонической болезни (длительное введение препарата сопровождается постепенным и стойким снижением артериального давления). Показан анаприлин при суправентрикулярных аритмиях, например при мерцательной аритмии предсердий (в результате угнетения β1- адренорецепторов анаприлин снижает автоматизм и увеличивает время проведения возбуждения от предсердий к желудочкам). Анаприлин используют для устранения тахикардии различной этиологии (при митральном стенозе, тиреотоксикозе), а также аритмии, вызванной адреномиметиками или гликозидами наперстянки.
Противопоказания Гиперчувствительность, AV-блокада II–III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия, острая и тяжелая хроническая сердечная недостаточность, стенокардия
Принцметала, кардиогенный шок, облитерирующиезаболевания сосудов, бронхиальная астма.
Побочные эффекты: сердечная недостаточность, сердечный блок, повышение тонуса периферических сосудов, бронхоспазм. С осторожностью назначают анаприлин больным сахарным диабетом, так как он пролонгирует лекарственную гипогликемию.
21.Бисопролол (конкор)
Rp: Tab. Bisoprololi 0,01
D.t.d: №30 in tab.
S: По 1/2 таб. 1 раз в день внутрь.
Фарм. группа Бета-адреноблокаторы Бета1-адреноблокатор селективный
Фармакологические эффекты: антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.
Механизм действия: Блокируя бета1-адренорецепторы сердца, уменьшая стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов Ca2+, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость, снижает сократимость миокарда. При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. В первые 24 ч после назначения уменьшает сердечный выброс, повышает ОПСС, которое через 1—3 сут возвращается кисходному.Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.Антиаритмический эффект определяется угнетающим действием на аритмогенныефакторы; угнетает проведение импульса в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновойсистемы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме).В терапевтических дозах не оказывает кардиодепрессивного действия, не влияет на обмен глюкозы и не вызывает задержки ионов натрия в организме.Максимальное действие развивается через 1—3 часа после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.
Показания к применению: Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания: Бисопролол не следует применять при: шоке, атриовентрикулярной блокаде II и III степени, синдроме слабости синусового узла, выраженной синоатриальнойблокаде, брадикардии (пульс менее 50 ударов в минуту), выраженной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.); гиперчувствительности; склонности к бронхоспазмам (бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей, эмфизема); поздних стадиях нарушения периферического кровообращения (облитерирующие заболевания периферических сосудов, осложненные гангреной, перемежающейся хромотой, синдромом Рейно, болью в покое); при одновременном приеме ингибиторов МАО (исключение: ингибиторы МАО-В).
Побочные действия: Со стороны ЦНС: Особенно в начале курса лечения могут временно появиться расстройства центральной нервной системы, например, усталость, головокружение, головная боль, нарушения сна, а также психические расстройства (депрессия, редко — галлюцинации). Обычно эти явления носят легкий характер и исчезают, как правило, в течение 1—2 недель после начала лечения. Со стороны органов зрения: Редко - нарушение зрения, уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: В отдельных случаях отмечается снижение артериального давления при переходе из положения лежа в положение стоя (ортостатическая гипотензия), снижение частоты сердечных сокращений (брадикардия), нарушение проведения возбуждения от предсердий к желудочкам (нарушение атриовентрикулярной проводимости), декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отёков. Иногда могут наблюдаться мурашки и ощущение холода в конечностях (парестезии). В начале лечения наблюдалось усиление симптомов у больных с перемежающейся хромотой или со спазмами сосудов в области пальцев рук и ног (синдром Рейно).Со стороны дыхательной системы: Редко наблюдается одышка у больных со склонностью к бронхоспазмам, например, при астматическом бронхите. Со стороны желудочно-кишечного тракта: В отдельных случаях отмечается понос(диарея), запоры, тошнота, боли в животе, гепатит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: В отдельных случаях отмечается мышечная слабость, судороги, заболевания суставов (артропатия) с поражением одного или нескольких суставов (моно-или полиартрит). Дерматологические реакции: Иногда - зуд; редко: покраснение кожи, потливость, сыпь. Со стороны мочеполовых органов: Крайне редко — нарушение потенции. Лабораторные показатели: Повышение уровня ферментов печени в крови (ACT, АЛТ). При сопутствующем (латентном) сахарном диабете может снизиться толерантность к глюкозе, могут быть замаскированы признаки гипогликемии (например, учащенный пульс). В отдельных случаях наблюдалось повышение уровня триглицеридов в крови.
Бисопролол (конкор)
Рецепт:
Rp: Tab. Bisoprololi 0,01
D.t.d: №30 in tab.
S: По 1/2 таб. 1 раз в день внутрь.
Фармакологическая группа Бета-адреноблокаторы Бета1-адреноблокатор селективный
Фармакологические эффекты: антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое
Механизм действия: Блокируя бета1-адренорецепторы сердца, уменьшая стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов Ca2+, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость, снижает сократимость миокарда. При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. В первые 24 ч после назначения уменьшает сердечный выброс, повышает ОПСС, которое через 1—3 сут возвращается кисходному.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
Антиаритмический эффект определяется угнетающим действием на аритмогенныефакторы; угнетает проведение импульса в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновойсистемы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме).
В терапевтических дозах не оказывает кардиодепрессивного действия, не влияет на обмен глюкозы и не вызывает задержки ионов натрия в организме.
Максимальное действие развивается через 1—3 часа после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.
Показания к применению: Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания: Бисопролол не следует применять при: шоке, атриовентрикулярной блокаде II и III степени, синдроме слабости синусового узла, выраженной синоатриальнойблокаде, брадикардии (пульс менее 50 ударов в минуту), выраженной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.); гиперчувствительности; склонности к бронхоспазмам (бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей, эмфизема); поздних стадиях нарушения периферического кровообращения (облитерирующие заболевания периферических сосудов, осложненные гангреной, перемежающейся хромотой, синдромом Рейно, болью в покое); при одновременном приеме ингибиторов МАО (исключение: ингибиторы МАО-В).
Побочные действия: Со стороны ЦНС: Особенно в начале курса лечения могут временно появиться расстройства центральной нервной системы, например, усталость, головокружение, головная боль, нарушения сна, а также психические расстройства (депрессия, редко — галлюцинации). Обычно эти явления носят легкий характер и исчезают, как правило, в течение 1—2 недель после начала лечения.
Со стороны органов зрения: Редко - нарушение зрения, уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: В отдельных случаях отмечается снижение артериального давления при переходе из положения лежа в положение стоя (ортостатическая гипотензия), снижение частоты сердечных сокращений (брадикардия), нарушение проведения возбуждения от предсердий к желудочкам (нарушение атриовентрикулярной проводимости), декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отёков. Иногда могут наблюдаться мурашки и ощущение холода в конечностях (парестезии). В начале лечения наблюдалось усиление симптомов у больных с перемежающейся хромотой или со спазмами сосудов в области пальцев рук и ног (синдром Рейно).
Со стороны дыхательной системы: Редко наблюдается одышка у больных со склонностью к бронхоспазмам, например, при астматическом бронхите.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: В отдельных случаях отмечается понос (диарея), запоры, тошнота, боли в животе, гепатит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: В отдельных случаях отмечается мышечная слабость, судороги, заболевания суставов (артропатия) с поражением одного или нескольких суставов (моно-или полиартрит).
Дерматологические реакции: Иногда - зуд; редко: покраснение кожи, потливость, сыпь.
Со стороны мочеполовых органов: Крайне редко — нарушение потенции.
Лабораторные показатели: Повышение уровня ферментов печени в крови (ACT, АЛТ). При сопутствующем (латентном) сахарном диабете может снизиться толерантность к глюкозе, могут быть замаскированы признаки гипогликемии (например, учащенный пульс). В отдельных случаях наблюдалось повышение уровня триглицеридов в крови.
Карведилол
Рецепт
Rp: Tab. Carvediloli 0,0125
D.t.d: №50 in tab.
S: По 1 таблетке 2 раза в день
Фармакологическая группа - Альфа- и бета-адреноблокаторы
Фармакологическоедействие — антиаритмическое, антиангинальное, вазодилатирующее. Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.
Фармакодинамика Снижает ОПСС, уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия и магния в плазме крови.
Фармакокинетика Быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывается с белками плазмы на 98–99%. Биодоступность — около 25% из-за высокой степени метаболизма в печени. Метаболиты обладают бета-адреноблокирующими свойствами. Пища замедляет всасывание, но не влияет на биодоступность. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Сmax в плазме достигается через 1 ч. Т1/2 — 6–10 ч. Выводится в основном с желчью.У пожилых пациентов концентрация в плазме примерно на 50% выше, чем у молодых. При нарушении функции печени биодоступность может возрастать до 80%. Проходит через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Показания препарата Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), стабильная стенокардия.
Противопоказания Гиперчувствительность, хронические обструктивные заболевания легких, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, AV-блокада II и Ш степени (за исключением пациентов с водителем ритма), декомпенсированная сердечная недостаточность, легочная гипертензия или кардиогенный шок, артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у лиц младше 18 лет не установлена).