Характеристика путей введения ЛС.




Лекция «Общая фармакология. Фармакокинетика».

Общая фармакология это раздел фармакологии, который изучает общие принципы взаимодействия лекарств с организмом больного.

 

Фармакокинетика – - это раздел общей фармакологии, который изучает «судьбу» ЛСтв в организме человека от момента их введения до обезвреживания и выведения.

От «kinesis» - движение. Движение лекарства в организме человека. Или, «что организм делает с лекарством».

Фармакодинамика, наоборот, изучает «что лекарство делает с организмом».

 

Лекарственное вещество, принятое перорально проходит в организме три фазы: фармацевтическую, фармакокинетическую и фармакодинамическую. Во время первой фазы лекарство подвергается растворению, чтобы

оно могло пройти через биологические мембраны. Если лекарство назначается парентерально

(подкожно, внутримышечно или внутривенно), то фармацевтическая фаза отсутствует.

Вторая фаза, фармакокинетическая, включает в себя четыре основных процесса: всасывание, распределение, метаболизм и выведение.

Результатом фармакодинамической фазы является биологическое или физиологическое действие лекарственного средства.

Характеристика путей введения ЛС.

1. К энтеральным путям введения относят пероральный, сублингвальный, буккальный, ректальный, в 12-перстную кишку через зонд.

2. Парентеральные пути введения:

А. Иньекционные:п/к, в/м, в/в, внутриартериальный, субарахноидальный, интракардиальный

Б. Неиньекционные: накожный, ингаляционный, на слизистые оболочки (интраназальный, коньюнктивальный)

 

Путь введения Достоинства Недостатки
ЭНТЕРАЛЬНЫЕ ПУТИ ВВЕДЕНИЯ
Пероральный - наиболее удобно, экономично - - безопасно, б/б - не требуется медработник     - всасывание нестабильное и неполное: лекарство может быть плохо растворимо, медленно абсорбироваться, разрушаться ферментами ЖКТ; нек-е вообще не всасываются - влияет прием пищи *(* f. e., пропранолол, метопролол, дифенин, спиронолактон в присутствии пищи всасываются быстрее, а дигоксин, фуросемид и аспирин – медленнее) - Медленно развивается эффект (не при НП) - Раздражает сл/о ЖКТ - нельзя применять при рвоте - нельзя использовать при бессознательном состоянии - лекарство обязательно проходит через систему v. porta, --> метаболизируется, это снижает активную концентрацию  
С ублингвальный ближе к парентеральным путям по своим хар-кам - быстрое всасывание через слизистую оболочку полости рта - концентрация лекарства выше, чем при приеме per os, т. к. 1) не метаболизируется в печени, 2) не разрушается секретами ЖКТ, 3) не связывается пищей   - нельзя назначать лекарства неприятного вкуса - нельзя назначать лекарства, раздражающие слизистую оболочку  
Аппликация на слизистую оболочку рта лекарственную форму, f. e., полимерную пленку - носитель с нитроглицерином наклеи-т на десны;   - используют при приеме пролонгированных форм, а также, возможно, как замена парентерального введения лекарств -//- То же
Ректальный в виде суппозиториев, клизм (50 мл), если оказывают раздражающее действие - со слизями - можно применять у больных с рвотой - можно применять при бессознательном состоянии - можно применять при застойных состояниях ЖКТ, печени - лекарство на 50% идет в обход печени (не метаболизируется в печени)   - негативная эмоциональная реакция, менее естественен - всасывание нерегулярное и неполное (трудно дозировать) - может быть раздражающее действие - белки, жиры, полисахариды в толстом кишечнике не всасываются
  ПАРЕНТЕРАЛЬНЫЕ ПУТИ ВВЕДЕНИЯ
Внутривенный -быстрое развитие эффекта -можно использовать при бессозн. состоянии пациента - 100% биодоступность -сила действия ЛС в 2-3 раза выше, чем пер ос -можно быстро изменять дозу - не раздражает ЖКТ   - болезненность - необходимо соблюдать асептику - нужна помощь медперсонала - предельная точность дозировки из-за возможности передозировки - могут развиться тромбозы, тромбоэмболии, флебиты - Вич, гепатит В - Более опасны в плане развития остр. аллергических реакций    
Внутримышечный кровоток увеличивается при физических нагрузках, в мышцах верхних конечностей он сильнее   - нет раздражения ЖКТ - создает депо препаратов (f.e., пенициллинов, нейролептиков), --> - - пролонгирование эффекта надежность   - болезненность - невозможность использования самому (стерильность, мед персонал)    
Подкожный абсорбция быстрая из водных ратворов, медленная из нек. Специальных препаратов, в основном на масле; кроме того, п/к препараты вводят в виде нерастворимых суспензий или путем имплантации твердых таблеток     - надежность - возможность использования самому     -нельзя вводить большие объемы лекарств -нельзя вводить раздражающие вещества -при периферической циркуляторной недостаточности абсорбция медленная и скудная -могут вызывать липоатрофию --> неустойчивая абсорбция (f.E., инсулин)
ингаляционный 1 газовые - средства для наркоза 2 аэрозольные - бета-2-миметики (частицы вещества, находящиеся в газе во взвешенном состоянии, жидкие или твердые) 3 порошки для ингаляции - натрия кромогликат газы быстро проникают в организм и выводятся - можно использовать самому в большинстве случаев - обеспечивают высокую концентрацию в бронхах - минимальный системный эффект, хотя могут быть использованы для системного действия (эрготамин)     - нужна специальная аппаратура или портативные приборы - Детям ингаляции делать сложно, т.к. они не могут координировать вдох и ингаляцию - нельзя использовать при бронхообструкции, т. к. накапливается слизь - иногда возможно поступление в ЖКТ и раздражение слизистой  
местные аппликации на кожу, глаз, анальный канал, влагалище     - высокая местная концентрация без значительного системного эффекта - простота в использовании   - при повреждении тканей всасывание нарушается и возникает системное действие

 

Проникновение ЛС через биологические барьеры.

Барьеры: - Сл/о ЖКТ, ротовой полости и носоглотки, кожные покровы,

- Гематоэнцефалический барьер, плацентарный, эпителий молочных желез, почечный

Любой барьер состоит из мембран входящих в него клеток. Принципиальное строение всех барьеров одинаковое.

Проникновение через мембрану зависит от водо – и жирорастворимости и ионизации ЛС.

- Наиболее легко проникают через билипидный слой (а значит во все клетки и ч/з все барьеры) жирорастворимые вещества (этиловый спирт, ацетон).

- Некрупные незаряженные водорастворимые молекулы (сахара) проникают в клетки ч/з поры.

- Сильнополярные жиронерастворимые в/ва не проникают ч/з мембрану. Они не всасываются в ЖКТ, не проходят через гематоэнцефаличекский барьер, ч/з плаценту. Они могут проходить только через стенку сосудов, т.к. в капиллярах значительно больше диаметр пор.

- Жизненно необходимые для клеток вещества попадают в клетку путем облегченного транспорта с помощью белков –переносчиков.

- Пиноцитоз (образование вакуолей).

 



Поделиться:




Поиск по сайту

©2015-2024 poisk-ru.ru
Все права принадлежать их авторам. Данный сайт не претендует на авторства, а предоставляет бесплатное использование.
Дата создания страницы: 2017-08-27 Нарушение авторских прав и Нарушение персональных данных


Поиск по сайту: