Распределение лекарств в организме
После всасывания в кровь лекарства растворяются в организме относительно равномерно.
Однако существуют органы и ткани, попадание в которые лекарств ограниченный - они защищены слоем специальных клеток, которые называют биологическими барьерами.
· Гематоэнцефалический - он защищается ЦНС
· гематоофтальмический - защищает ткани глаза
· плацентарный - защищает плод от проникновения лекарств из организма матери
Отдельные органы и ткани наоборот способны накапливать и регулировать лекарственные средства
1. Подкожно - жировая клетчатка
2. Мышцы
3. костная
4. ткань
5. печень
6. почки
7. легкие
8. волосы в небольших количествах
Биотрансформация лекарственных средств - это процесс превращения лекарств в организме, направленный на образование более простых и легко выводимых соединенийю
Происходит преимущественно в печени,
Активность ферментов печени зависит от следующих факторов:
· от возраста- она снижена в детском и старческом возрасте
· пола – у мужчин выше - их активно стимулируют тестостерон
· от состояния печени – особенно снижается активность ферментов при циррозе, гепатитах, дистрофии печени
· от действий других лекарств - одни могут подавлять, а другие усиливать действие ферментов
Нужно учитывать при комбинированном лечении.!!!!
Выделение лекарственных средств из организма
Лекарственные средства выделяются из организма основном виде метаболитов, а некоторые в неизменном виде.
Основные пути выделения - почками В составе МОЧИ
- печени в составе желчи
В небольших количествах лекарства могут выделяться секретами желез (слюнныХ, слёзных, потовых, сальных, бронхиальных, молочных и легкими с выдыхаемым воздухом)
Основные процессы фармакодинамики
Фармакологический эффект - это изменения, вызывающиеся лекарствами в организме; они бывают основные (полезные и лечебные) и побочные ( вредные или нежелательные)
Механизм действия, СПОСОБЫдостижения эффектов
У лекарств с одинаковыми эффектами, могут быть разные механизмы действия
Локация - это направленное действие на определенные орган, систему органов или патологический процесс.
Виды действия лекарств:
· местное - действие лекарств вместе его нанесения или видения (Мази, спреи для горла, капли в глаза, уши, нос)
· резорбтивное (общее) - действие после всасывания в кровь
· рефлекторное - изменения со стороны органа или системы при воздействии на определённые рецепторы
· обратимое
· необратимое
Зависимость действия лекарств от физико-химических свойств и дозы
Действие лекарств зависит от:
v химического строения
v растворимости в воде или жирах
v летучести
v дозы
Доза - это количество лекарства, попадающее в организм.
ДиапазонЫдоз:
1. минимальная терапевтическая доза - в ней только Начинает появляться действиЕ препарата. Доза экспериментальная.
2. средняя терапевтическая доза - применяется для лечения профилактики и диагностики заболевания
3. высшая терапевтическая доза - максимальная допустимая доза!! превышать которую нельзя. Может быть: - разовАЯ - максимальное количество лекарство на один прием
- суточная (антибиотики)
-курсовая (токсичные препараты)
4. минимальная токсическая доза - в ней появляются первые симптомы передозировки
5. Средняя токсичная доза - вызывает типичные симптомы отравление данным препаратом
6. смертельная доза
Широта терапевтического действия - интервал между минимальный терапевтической и минимальной токсической дозы. Чем больше широта, тем препарат безопасней.
Зависимость действия лекарств от свойств организма:
1) возраст - у детей и старческом возрасте значительно снижены процессы биотрансформации и выделения, поэтому детям лекарства назначают В возрастных дозах с учетом возрастных противопоказания
- старческом возрасте дозы обычного уменьшают на 30 - 50%, а некоторые не назначаются совсем
2) масса тела - многие лекарственные средства, для точной дозировке, назначают из расчета на 1 кг массы тела (средства для наркоза, противовирусные, антибиотики)
3) индивидуальная чувствительность организма - некоторые лекарства могут оказывать нетипичные и несвойственные им действия - называется - идиосинкразия (идиос с лат. – необычный, своеобразный)
Это связано с генетическими особенностями организма И отсутствием в нём определенных ферментов.
4) Функционального или патологического состояния - некоторые лекарства проявляет своё действия только на фоне изменённой функции (успокаивающая - действует только при эмоциональном напряжении, тонизирующие - на фоне угнетения) или патологического процесса (жаропонижающее - действует только на фоне повышенНой температуры).