Профилактика аллергических заболеваний.
Антигистаминные препараты.
Среди препаратов, наиболее часто используемых для лечения аллергических заболеваний, антигистаминные лекарственные средства занимают приоритетное положение, что определяется ведущей ролью гистамина в патогенезе большинства симптомов аллергии. Поскольку гистамин участвует в механизме практически всех основных симптомов аллергии, стимулируя Н1 -рецепторы, первыми противоаллергическими средствами стали антигистаминные препараты.
При приеме антигистаминных препаратов у больного значительно уменьшается выраженность зуда кожи и слизистых оболочек, ринорея, слезотечение, снижается интенсивность уртикарных высыпаний.
Антигистаминные препараты применяются, начиная с 40-х годов 20 столетия. Антигистаминные лекарственные препараты, согласно классификационной системе относятся к группе R- средства, действующие на респираторную систему, и включают лекарства 3-х поколений (табл. 1).
В основу классификации положены: длительность действия, фармакокинетические особенности, нежелательные реакции.
Препараты І-го поколения принято называть седативными (по доминирующему побочному эффекту), в отличие от не седативных препаратов ІІ-й генерации. В настоящее время принято выделять и ІІІ поколение – активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов ІІ-го поколения кардиотоксического действия.
1. Препараты I-го поколения считаются «классическими». Существенным недостатком этого поколения является выраженное седативное и снотворное действие. Их нельзя назначать людям, чья деятельность, требующие активного внимания и быстрой реакции (например, водителям, пилотам, операторам различных механизмов и т.д.). Кроме того, седативный эффект усиливается под действием алкоголя, психотропных средств. Прием препаратов I-го поколения может сопровождаться ощущением сухости во рту, учащением сердцебиения, нарушением зрения, изменением мочеиспускания (так называемый атропиноподобный эффект).
Характерные особенности антигистаминных препаратов І-го поколения, нежелательные побочные эффекты:
· Выраженное седативное и снотворное действие
· Негативное действие на ЦНС — нарушение координации, головокружение, снижение концентрации внимания
· М-холинолитическое (атропиноподобное) действие — сухость во рту, тошнота, рвота, диарея или запор, тахикардия и др.
· Быстрое развитие привыкания к препарату (тахифилаксия)
· Кратковременность действия и многократность применения в течение суток.
Препараты I поколения
· Дифенгидрамин (димедрол, бенадрил, аллергин)
· Клемастин (тавегил)
· Доксиламин (декаприн, донормил, донормил, сондокс)
· Дифенилпиралин
· Бромодифенгидрамин
· Дименгидринат (дедалон, драмамин)
· Хлоропирамин (супрастин, клорпирамина гидрохлорид, супрагистим)
· Пириламин
· Антазолин
· Мепирамин
· Бромфенирамин
· Хлорофенирамин
· Дексхлорфенирамин
· Фенирамин (авил)
· Мебгидролин (диазолин, омерил, азолин)
· Квифенадин (фенкарол)
· Секвифенадин (бикарфен)
· Прометазин (фенерган, дипразин, пипольфен, пильфен)
· Тримепразин (терален)
· Оксомемазин
· Алимемазин (терален)
· Циклизин
· Гидроксизин (атаракс)
· Меклозин (бонин, эметостоп)
· Ципрогептадин (перитол, протадин)
2. Антигистаминные препараты II-го поколения были разработаны в 80-е годы прошлого века с целью устранения недостатков лекарств предыдущего поколения. Они лучше переносятся и не оказывают седативного действия, но обладают кардиотоксическим действием.
Характерные особенности антигистаминных препаратов ІІ-го поколения:
· Имеют очень высокую специфичность и сродство к H1 –гистаминорецепторам
· Не обладают М-холинолитическим действием
· В терапевтических дозах не проникают через гематоэнцефалический барьер, не оказывают седативного и снотворного действия
· Могут применяться в любое время суток (в том числе в первой половине дня)
· Хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта
· Не установлена связь между абсорбцией препарата и приемом пищи
· Не вызывают тахифилаксии (быстрого привыкания к препарату)
· Имеют быстрое начало действия и выраженную продолжительность основного эффекта (до 24 часов)
· Применяются 1 раз в сутки
Препараты II поколения
· Акривастин (семпрекс)
· Астемизол (гисманал гисталонг, астемисан, стемиз, стемизол)
· Диметинден (фенистил)
· Оксатомид (тинсет)
· Терфенадин (бронал, гистадин, трексил, терфенор, бронал, теридин, терфед)
· Азеластин (аллергодил)
· Левокабастин (гистимет)
· Мизоластин
· Лоратадин (лорано, агистам, кларитин, лорфаст, флонидам, эролин)
· Эпинастин (алезион)
· Эбастин (кестин)
· Бамипин (совентол)
· Цетиризин (зиртек, цетрин, аллертек, зодак, летизен
С появлением в 90-е годы препаратов III-го поколения снизился риск побочных реакций, и антигистаминные препараты стали более широко использоваться в медицинской практике. Они являются активными метаболитами антигистаминных препаратов предыдущего поколения.
Основное их преимущество заключается в отсутствии отрицательного влияния на сердце.
Таким образом, можно сделать вывод, что наиболее безопасными и высокоэффективными являются препараты III-го поколения.
Препараты III поколения:
· Фексофенадин (телфаст, фексофаст, алтива, алфаст)
· Деслоратадин (эриус)
· Левоцетиризин (алерон)
· Каребастин
· Норастемизол
Алерон (aleron)
Levocetirizinum (actavis group)
Групповая принадлежность:
H1 -гистаминовых рецепторов блокатор
Состав и форма выпуска:
табл. п/о 5 мг, № 10
табл. п/о 5 мг, № 30
Левоцетиризина гидрохлорид 5 мг
№ UA/5615/01/01 от 15.12.2006 до 15.12.2011
Фармакологические свойства: левоцетиризин S (-) левовращающий оптический изомер цетиризина, селективный и мощный антагонист периферических Н1 - рецепторов. При исследовании фармакодинамики на здоровых добровольцах установлено, что левоцетиризин имеет вдвое большее сродство к Н1 -рецепторам, чем цетиризин; действуя даже в дважды более низкой дозе, по антигистаминной активности равен цетиризину. Эффективность и безопасность левоцетиризина продемонстрирована в нескольких двойных слепых плацебо-контролированных клинических исследованиях, проводимых с участием пациентов с сезонными или персистирующими аллергическими ринитами. Терапевтическая активность 5 мг левоцетиризина приблизительно равна терапевтической активности 10 мг цетиризина. Левоцетиризин не влияет на величину Q–T- интервала на ЭКГ. Левоцетиризин ингибирует аллергические реакции при введении гистамина, специфических аллергенов, при холодовой крапивнице, снижает бронхоконстрикцию при БА. Препарат не оказывает действия на ЦНС, а также на 5-адренергические НТ-рецепторы.
Кларитин
Международное наименование:
Лоратадин (Loratadine)
Групповая принадлежность:
H1 - гистаминовых рецепторов блокатор
Описание действующего вещества (МНН):
Лоратадин
Фармакологическое действие:
Блокатор H1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на ЦНС и не вызывает привыкания (т.к. не проникает через ГЭБ). При приеме Кларитина в течение 28 дней не отмечалось развития устойчивости к действию препарата.