1.Для изготовления суппозиториев используют метод выливания в формы, т.к. невозможно придать форму препарату методом ручного формирования. Гидрофильная основа.
2. Мыльно-глицериновую массу разливают в формы, учитывая, что объем гнезда должен соответствовать сумме массы глицерина иобразовавшегося в результате реакции натрия стеарата.
3. При растворении натрия карбоната и кислоты стеариновой образуется натрия стеарат, обладающий слабительным действием и придающий глицериновым свечам упругость. Количество натрия стеарата можно рассчитать по уравнению реакции.
4. Препарат следует хранить в прохладном месте, чтобы суппозитории сохраняли твердость.
Основы используемые для изготовления суппозиториев методом выливания. Примеры.
Способ выливания суппозиториев. Этот способ состоит в плавлении основы, смешивании с расплавленной основой прописанных лекарственных веществ и выливании в специальные формы расплавленной полуостывшей массы.
Способом выливания можно приготовить свечи и шарики, в состав которых входят как жировые, так и водорастворимые основы.
плавление основы, и смешивание ее с лекарственными веществами производят в фарфоровой чашке на водяной бане. Для выливания суппозиториев применяются специальные металлические формы, состоящие из двух частей плотно прилегающих одна к другой. перед выливанием в них массы смазывают очень тонким слоем мыльного спирта (при жирной основе) или вазелинового масла (при водорастворимых основах). Наполненную форму для удаления из нее пузырьков воздуха слегка встряхивают. Для ускорения застывания массы форму после ее наполнения иногда подвергают искусственному охлаждению. Но такое охлаждение также должно быть постепенным.
Правила введения фармацевтических субстанций в гидрофобные и гидрофильные основы в зависимости от их ф- свойств, прописанного количества и способа изготовления суппозиториев.
- жирорастворимые вещества (хлоралгидрат, фенол, фенилсалицилат,
камфора, бромкамфора и др.) растворяют в небольшой части расплавленной
основы. При образовании эфтектических сплавов (с хлоралгидратом) для повышения температуры плавления массы добавляют уплотняющие вещества (парафин, воск в количестве до 5% от массы основы).
В случае если в состав суппозиториев входит фенол, то его используют в
кристаллическом виде и растворяют в части расплавленной основы, чтобы
избежать прижигающего действия;
– водорастворимые вещества (соли алкалоидов, новокаин этакридина
лактат, протаргол, колларгол, танин и др.) предварительно растворяют в
минимальном количестве воды. К полученному раствору в качестве
эмульгатора и для придания пластичности суппозиторной массе вводят
безводный ланолин (1,0-1,5 на 30,0 масла какао). Если водорастворимые
вещества прописаны в значительных количествах и требуют больших
количеств воды, то их вначале тщательно измельчают, а затем смешивают с
частью измельченной основы;
- вещества, нерастворимые в иоде и в основе (дерматол, ксероформ,
висмута нитрат основной, стрептоцид и др.) в состав суппозиторной массы
вводят в виде мельчайшего порошка. Степень дисперсности таких веществ
должна быть максимально высокой, иначе не будет обеспечен должный
терапевтический эффект. Если указанные вещества прописаны в небольших
количествах (до-5%), их растирают с несколькими каплями жирного масла
(расклинивающий эффект Ребиндера), а затем смешивают с измельченным
маслом какао. Если вещества прописаны в значительных количествах, их
тщательно измельчают, а затем смешивают с основой;
– Густые и жидкие вещества (нефть нафталанская, ихтиол.) смешивают
непосредственно с суппозиторной массой. В этом, случае нет необходимости
добавления ланолина безводного,
– Густые и сухие экстракты растирают с равным количеством спирто-
водно-глицериновой смеси (1:6:3);
- Жидкие ингредиенты, не содержащие летучих веществ, могут быть
сконцентрированы (их сгущают путем осторожного выпаривания);
– Колларгол, протаргол и танин всегда вводят в виде водных или
водно-глицериновых растворов.
Этих технологических правил придерживаются и при введении
лекарственных веществ в суппозитории, получаемые методом выливания:
– Жирорастворимые вещества растворяют в липофильной основе,
используя нагревание и легкое растирание. Термолабильные вещества
добавляют к полу остывшей основе перед выливанием суппозиторной массы
в формы;
– Водорастворимые вещества, входящие в состав суппозиториев на
гидрофильной основе, растворяют в части воды или глицерина и смешивают
с расплавленной основой перед выливанием суппозиторной массы в формы;
– Нерастворимые в основе вещества добавляют к полу остывшей
основе в виде мельчайших порошков, тщательно смешивая с ней перед
выливанием суппозиторной массы в формы
– Легко растворимые в воде вещества перед введением в липофильную
основу растворяют в минимальном для данного вещества количестве воды.
Полученный раствор частями вводят в расплавленную основу,
гомогенизируют и перемешивают шпателем до полного удаления пузырьков
воздуха. Растворение облегчает равномерное распределение малых доз
лекарственных веществ в основе, улучшает условия всасывания и обеспечивает быстрое местное действие.
В случае затруднений в приготовлении эмульсии, допускается такие вещества вводить в основу без предварительного растворения (по типу суспензий).
Технология изготовления суппозиториев методом выливания. Определение прямому и обратному коэф. замещения, примеры расчета кол-ва жировой и желатино-глицериновой основ.
Пилюли как лекарственная форма. Определение (по гф Х и дисперсологической классификации) Достоинства и недостатки.
Пилюли — дозированная лекарственная форма для внутреннего применения в виде шариков весом от 0,1 до 0,5 г, приготовленных из однородной пластичной массы.