КЛАССИФИКАЦИЯ АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ
I. Адреномиметики
1. Альфа-адреномиметики
2. Бета-адреномиметики
3. Альфа-,бета-адреномиметики
II. Адреноблокаторы
1. Альфа-адреноблокаторы
2. Бета-адреноблокаторы
3. Альфа-,бета-адреноблокаторы
АДРЕНОМИМЕТИКИ
Альфа-адреномиметики
Основное фармакологическое свойство этих препаратов – это сужение сосудов. Как следствие у всех противопоказанием будет гипертония.
В зависимости от спектра рецепторов, на которые действуют препараты, различают:
Альфа-1-адреномиметики - вызывают сужениеартериол и повышение АД. Так же может снизить внутриглазное давление, расширить зрачок.
Препарат ФЕНИЛЭФРИН (МЕЗАТОН). Входит в состав комбинированного симптоматического препарата, применяемого при простуде МАКСИКОЛД.
Применение: используют для повышения АД (артериального давления) при коллапсе, при гипотонии, в офтальмологии, при насморке, коньюнктивитах.
Альфа–2-адреномиметики есть периферического действия и центрального.
Препараты:
НАФТИЗИН (САНОРИН),
КСИЛОМЕТАЗОЛИН (КСИЛЕН, ДЛЯНОС, РИНОНОРМ, ТИЗИН, КСИМЕЛИН и др.)
ОКСИМЕТАЗОЛИН (НАЗИВИН, НАЗОЛ и др.)
Препараты этой группы оказывают сосудосуживающее действие на периферические сосуды – сосуды слизистой носа, глаз. Снижают выраженность отека и гиперемии (покраснения). Не следует принимать более 5 дней, т.к. могут вызвать атрофию слизистой.
Применяются при коньюнктивитах, ринитах. В настоящее время рассматривают их исключение из схем лечения.
Препараты: КЛОНИДИН (КЛОФЕЛИН), МЕТИЛДОФА (ДОПЕГИТ).
Препараты этой группы оказывают центральное действие. Возбуждают альфа2-адренорецепторы, понижают тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и снижают импульсацию в симпатическом звене периферической нервной системы. Снижается частота сердечных сокращений (ЧСС) и расширяются кровеносные сосуды. В результате понижается артериальное давление (АД). Снижается внутриглазное давление.
Влияние клонидина на ретикулярную формацию головного мозга проявляется седативным действием. Кроме того, клонидин потенцирует действие алкоголя.
Применение: гипертония, купирование гипертонического криза, офтальмология.
Бета-адреномиметики
В зависимости от спектра рецепторов, на которые действуют препараты, различают:
Бета-1-адреномиметики – это кардиоселективные препараты, которые стимулируют рецепторы, расположенные в сердце.
Препарат: ДОБУТАМИН (ДОБУТРЕКС)
Фарм.св: препарат повышает частоту и силу сердечных сокращений, улучшая снабжение миокарда кислородом. увеличивает ударный и минутный объем сердца.
Применение: ИБС, острая и хрониеская сердечная недостаточность (ОСН и ХСН).
Бета-2-адреномиметики – расположены в бронхах, матке, сосудах скелетных мышц, легочных, мозговых, коронарных сосудах. И они тормозные (см.выше). Отсюда и свойства.
Фарм.свойства: предупреждают и купируют бронхоспазм; снижают сопротивление в дыхательных путях, увеличивают жизненную емкость легких. расслабляют мускулатуру матки, улучшают кровоснабжение мозга, легких, сердца, скелетной мускулатуры.
Препараты и применение: САЛЬБУТАМОЛ, БЕРОТЕК – бронхиальная астма, другие хронические заболевания легких, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей, включая ХОБЛ, хронический бронхит, эмфизему легких.
ГИНИПРАЛ – применяется при угрозе преждевременных родов.
Бета -1,2-адреномиметики
Препарат:ИЗОПРЕНАЛИН (ИЗАДРИН) – вызывает свойства, характерные для бета -1 и б- адреномиметиков (см.выше).
Показание: лечение больных с нарушениями атриовентрикулярной проводимости, для снятия атриовентрикулярной блокады; приступы бронхиальной астмы (купирование и профилактика), хронический бронхит.
Альфа- и бета-адреномиметики
Эти препараты возбуждают как альфа так и бета рецепторы. Различают препараты:
1. Прямого действия
2. Непрямого действия (симпатомиметики)
ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ
Препарты прямого действия действуют непосредственно на рецепторы. Сюда относятся АДРЕНАЛИН, НОРАДРЕНАЛИН.
Фарм.свойства: препараты действуют и на бета и на альфа рецепторы, но бета – рецепторы к ним более чувствительны и их возбуждение длиться дольше. Поэтому, в малых дозах эти препараты расширяют сосуды, затем сужают и в конце опять расширяют. При внутривенном введении полностью проявляется влияние на альфа-адренорецепторы сосудов. Вследствие этого наступает выраженное сужение сосудов кожи и органов брюшной полости, что ведет к резкому повышению АД.
В условиях целостности организма основные фарм.эфекты следующие: сужаются одни сосуды (кожа, слизистые, сосуды органов брюшной полости), повышается АД и расширяются сосуды жизненно важных органов - сердца, мозга, легких, улучшается их кровоснабжение.
Действуя на бета -1-рецепторы увеличивают сократимость миокарда; повышают частоту сокращений; улучшают проводимость; повышают автоматизм.
В результате увеличивается ударный и минутный объемы. Это сопровождается повышением метаболизма в миокарде и увеличением потребления кислорода. Адреналин и норадреналин стимулируют повышению сахара в крови (гипергликемия).
Возбуждение бета-2-адренорецепторов ведет к расширению бронхов - бронходилатации. Особенно выражено действие на бронхи, при бронхоспазме.
Применение:
Как противошоковое средство (при острой гипотонии, коллапсе, шоке).
Как противоаллергическое средство (анафилактический шок, бронхоспазм аллергического генеза).
В качестве добавки к растворам местных анестетиков для удлинения их эффекта.
При остановке деятельности сердца (утопление, электротравма). Вводится внутрисердечно. Эффективность процедуры достигает 25%. Но иногда это единственная возможность спасти пациента. Лучше в этом случае использовать дефибриллятор.
Препарат также используется для купирования бронхоспазма у больного с бронхиальной астмой. В этом случае используется подкожное введение адреналина.
В разовой дозе 0, 5 мг адреналин можно использовать при п/к введении как срочное средство для устранения гипогликемической комы.
НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ или СИМПАТОМИМЕТИКИ
Препараты этой группы усиливают выделение медиатора норадреналина и лишь в незначительной степени действуют прямо на рецепторы. При истощении запаса медиатора, действие препарата снижается.
Препарат: ЭФЕДРИН
Фарм.свойства: см. адреналин, но менее активен и действует дольше. При частом введении развивается быстрое привыкание и зависимость. Препараты, содержащие эффедрин, находятся на предметно-количественном учете (ПКУ) и отпускаются по рецепту.
Применение: в настоящее время это бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания дыхательных путей, вазомоторный и аллергический ринит, синусит (для сужения сосудов слизистой носа), сывороточная болезнь, крапивница и другие аллергические состояния.
АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
Вызывают эффекты противоположные адреномиметикам.
Альфа-адреноблокаторы
В зависимости от спектра рецепторов, на которые действуют препараты, различают:
Альфа-1- адреноблокаторы
Препарат: ПРАЗОЗИН
Фарм.свойства: за счет расширения периферических сосудов, снижения общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС) снижается АД, уменьшается постнагрузка на сердце. Расширяются периферические вены, уменьшая также преднагрузку на сердце. Снижается давление в малом круге кровообращения.
Показания: гипертония, сердечная недостаточность.
Альфа—2-адреноблокаторы
Препарат: ЙОХИМБИН
Фарм.свойства: влияет преимущественно на α2-адренорецепторы. Усиливает приток крови к органам малого таза (в т.ч. к половым органам). Повышает либидо и потенцию. Оказывает антидиуретическое действие, вызывает увеличение ЧСС и АД.
Применение: для лечения психогенной и функциональной импотенции, атония мочевого пузыря, климакса у мужчин.
Альфа-1,2-адреноблокаторы
Препарат: ФЕНТОЛАМИН
Фарм.свойства: блокирует α1- и α2-адренорецепторы, что приводит к снятию спазма и расширению периферических сосудов, особенно артериол и прекапилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек. Снижает ОПСС и тонус сосудов легких, уменьшает давление наполнения левого желудочка. Увеличивает ударный объем крови и минутный объем крови.
Применение: нарушения периферического кровообращения: болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены. Трофические язвы конечностей, вяло заживающие раны, пролежни, отморожения.
Бета-адреноблокаторы
В зависимости от спектра рецепторов, на которые действуют препараты, различают:
Неселективные бета-1 и бета-2 адреноблокаторы
Кардиоселективные бета-1 адреноблокаторы