Классификация опиойдных средств.
1) производные фенантрена (морфин, кодеин, омнапон) – анальгезирующее действие;
2) производные изохинолина (папаверин и др.) – спазмолитическое действие.
1. Полные агонисты опиойдных рецепторов:
1.1. Природные алкалойды
Морфин
Кодеин производные фенантрена
Омнопон
1.2. Синтетические соединения
Промедол (тримепериден) – производн. фенилпиперидина
Фентанил
Просидол
Дигидрокодеин
2. Частичные агонисты оп. рец.:
Бупренорфин
3. Агонисты – антагонисты оп. рец.
Буторфанол (пр. морфинана)
Пентазоцин (пр. бензморфана)
Налбуфин
Налорфин
4. Антагонисты оп. рец.:
Налоксон
Налтрексон
5. Опиойдные анальгетики со смешанным механизмом действия:
Трамадол
1. Анальгезирующее действие
2. Седативный эффект.
3. Психотропное действие.
4. Угнетение дыхательного центра. (причина гибели при передозировке). Малые дозы - ↓ частоту дыхания, ↑ глубину, большие дозы - ↓ частоту и глубину.
5. Угнетение кашлевого центра – в продолговатом мозге.
6. Возбуждение центра вагуса: брадикардия, потливость.
7. Действие на рвотный центр. Малые дозы – возбуждение хеморецепторов пусковой зоны – тошнота, рвота. Большие дозы и повторное введение – прямое угнетающее действие на рвотный центр.
8. Возбуждение глазодвигательного центра – миоз (наркоманы трут глаза свечками с красавкой)
9. ¯ центра теплорегуляции ® ¯ Т0 тела.
10. Нейроэндокринные эффекты: ↑ выход АДГ, пролактина, СТГ, ↓ выделения лютеинизирующего гормона
2. Эфир для наркоза (диэтиловый эфир)
Стадии наркоза ярко выражены – 85-90% эфира выводится через легкие, остальное – через кожу, мочу, пот.
Преимущества:
1.Наркоз относительно безопасен и легко управляем.
2.Имеет большую наркотическую широту.
3.Наркоз без премедикации.
4.Сильно выражены анестезирующие.
5.Эфир обладает достаточно сильным миорелаксантным действием
6.не влияет на работу сердечно-сосудистой системы.
7.Нет выраженного гепато- и нефротоксического действия.
8.Эфир – дешевое средство.
Недостатки:
1.Наркоз наступает медленно (через 12' - 20')
2.выраженная стадия возбуждения и повышение двигательной активности.
3. раздражающее действие на слизистые оболочки дыхательных путей.
4.Пробуждение идет медленно – через 20' - 40'
5.Могут быть тошнота, рвота.
6.Эфир огне- и взрывоопасен.
Противопоказания: острые заболевания дыхательных путей, тяжелые заболевания печени, почек, сердечно-сосудистой системы.
Фторотан (галотан, -М.Н, Наркотан).
Наркотическая широта примерно как у эфира. Миорелаксантное действие слабее, чем у эфира.
Преимущества.
1.Наркоз быстро наступает (через 3-5 мин. Ш3) и быстро проходит после прекра-щения ингаляции (5'-10').
2.Стадия возбуждения короткая и слабо выражена.
3.Препарат не воспламеняется, не взрывоопасен, не раздражает дыхательные пути.
Недостатки:
1.При определенных концентрациях угнетает центр дыхания.
2.Оказывает угнетающее действие на сердечно-сосудистую систему:
А) - гипотензия
Б) – кардиодепрессивное действие.
В) – аритмии, вплоть до фибрилляции желудков.Поэтому при использовании фторотанового наркоза нельзя вводить НА, А, эфедрин. При необходимости введения прессорных веществ дают α-АМ (мезатон).
3. гепатоксические реакции, т.к. в печени образуются токсичные метаболиты.
4.Средство дорогостоящее, применение его требует спец. Аппаратуры
Противопоказания: заболевание ССС, печени, повышенное содержание КА в крови (феохромоцитома).
Закись азота (N2о) I стадия наркоза длится 1-3 мин., II стадия – без выраженного возбуждения переходит в III стадию. Действие N2О начинается с ощущения легкого головокружения, шума в ушах, наступления эйфорического состояния, напоминающего алкогольное опьянение, больной смеется, поет, бред, амнезия. В организме не изменяется, через 2-3' после прекращения ингаляции выводится через легкие.
Преимущества:
1.самое безопасное средство для наркоза.
2.В терапевтических кон-центрациях никаких побочных эффектов не оказывает
3.Наступление наркоза и пробуждение происходит быстро.
4.Обезболивание может быть в концентрациях, не вызывающих общего наркоза (экстракция зуба, обезболивание родов, при различных процедурах: смена повязок при ожогах, чистка ран и т.д.).
Основной недостаток: низкая наркотическая активность. Поэтому используют смесь 80% N2О + 20% О2 + другое Н.С.
Для усиления действия комбинируют с другими сильными наркотическими средствами (фторотаном, энфлураном).
Для применения N2О нужна спец. аппаратура.
3.Thioridazinum таблетки покрытые оболочкой 10, 25, 100 мг, 2 раза в день;
Настойка корня женьшеня
БИЛЕТ 2
- Классификация транквилизаторов по химическому строению. Механизм действия транквилизаторов. Фармакологические эффекты транквилизаторов.
- Влияние этилового спирта на различные органы и системы. Применение этилового спирта в медицине.
- Выписать рецепты: Кофеин-бензоат натрия
Парацетамол (панадол)
……………………………………………………………………………………
I. Производные бензодиазепина
- препараты с выраженной анксиолитическим и седативным действием.
Могут обладать противосудорожным, миорелаксирующим и снотворным действием.
Препараты длительного действия:
Диазепам,Феназепам
Препараты короткой и средней продолжительности действия:
Алпразолам,Лоразепам,Нитрозепам,Оксазепам
- «Дневные» транквилизаторы.
В терапевтических дозах не проявляется противосудорожное, миорелаксирующее, седативное и снотворное дейсьтвие.
Медазепам,Тофизопам
II. Производные различной химической структуры (небензодиазепиновой)
Гидроксизин,Афобазол
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ транквилизаторов бензадиазепинового ряда:
Бензадиазепины являются агонистами БД – рецепторов, которые входят в состав постсинаптического ГАМКа-рецепторного комплекса в:
а) лимбической системе мозга,
б) таламуса,
в) гипоталамуса,
г) восходящей, активирующей части РФ ствола мозга,
д) вставочных нейронах спинного мозга.
БД повышают чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору ГАМК. В результате повышается частота открывания каналов для Cl− внутрь нейрона, угнетается межнейрональная передача, усиливается тормозное влияние ГАМК в соответствующих отделах ЦНС. Существует три подкласса БД – рец (БД – 1, 2, 3).
Влияние на ГАМК – передачу – основной механизм действия бензадиазепиновых транквилизаторов. Но определенную роль в реализации других эффектов Тр. могут играть и другие медиаторные системы.